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cytochromes P450 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16719
HY-117532
PCB 118
Pyroptosis
Cancer
2,3',4,4',5-五氯联苯标准溶液
PenCB (PCB 118) could induce pyroptosis by priming and activating NFκB -dependent NLRP3 inflammasome. PCB 118 induces oxidative stress and pyroptosis are dependent on Aryl hydrocarbon receptor (AhR) activation and subsequent cytochrome P450 1A1 upregulation.
HY-N1282
HY-P2906
HY-132178
HY-163804
HY-125068
HY-N13089
Others
Others
Pyrethrolone 是 Cytochrome P450 氧化 Jasmolone 的代谢物。
HY-N1282R
HY-162662
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-N0453
HY-N2181A
HY-N0688
HY-D0092
HY-13762S
HY-N0688R
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Linderane (Standard) 是 Linderane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderane 可从 Lindera aggregata 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
HY-150581
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-N0453R
HY-17514
HY-17514S
HY-14863
CTA-018
VD/VDR
Cytochrome P450
Others
Endocrinology
Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物,在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用,作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR ) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1 ) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合,通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等,调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究,特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
HY-N2045
HY-17514R
HY-17514S2
HY-150084
(±)14(15)-EET
Cytochrome P450
Cancer
(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid ((±)14(15)-EET) 是花生四烯酸的细胞色素 Cytochrome P450 的代谢物。而 CYP3A4 可能参与乳腺癌细胞生长,(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 可能通过 CYP3A4 影响的 STAT3 促进有丝分裂和贴壁依赖性克隆。(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 表现出 STAT3 依赖性的细胞生长促进,还可能参与驱动细胞生长的自分泌/旁分泌途径。
HY-B1311
SKF-525A; U-5446; RP-5171
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬
Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-147999
Bacterial
Fungal
Cytochrome P450
Infection
GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlcN-6-P synthase )抑制剂,IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌(antimicrobial )活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性,能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-148597
FGFR
Cytochrome P450
Cancer
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP ) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP ,IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9),18.75 μM (CYP2C19),4.34 μM (CYP2CD6),和 0.69 μM (CYP3A4)。
HY-18063
Potassium Channel
Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ,IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
HY-18063A
Potassium Channel
Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ,IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
HY-B1184A
(+)-Mephenytoin
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
HY-D0091
HY-B1184AR
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Mephenytoin (Standard)是 (S)-Mephenytoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥剂。(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
HY-145546
HY-135161
HY-B1151
BAY-e 6975
Fungal
Infection
甘宝素
Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-150574
HY-126983
Epoxybergamottin
Others
Others
6',7'-Epoxybergamottin 是 Penicillium digitatum 的代谢产物。6',7'-Epoxybergamottin 可用于研究细胞色素 P450 3A4 的抑制活性。
HY-150557
HY-N8094
Cytochrome P450
Others
苦参醇M
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP ) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
HY-150558
HY-B1151R
Fungal
Infection
甘宝素 (Standard)
Climbazole (Standard) 是 Climbazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-121385
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-103389
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-150092
HY-118793
6-Hydroxyadenosine
Endogenous Metabolite
Others
Inosine oxime (6-Hydroxyadenosine) 是细胞色素 P450 、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Inosine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-15550
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal
Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化酶 (CYP51 ),从而干扰真菌的麦角固醇合成,导致细胞膜的功能障碍,最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-116050
HY-131452
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基芘
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112734
Cytochrome P450
Cancer
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450 ) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
HY-D0055
HY-W001536
HY-100625
HY-B1307
HY-N2229
HY-116196
HY-B1948
HY-N2229R
HY-B1751F
HY-B1751B
HY-B1751C
HY-120894
HY-B1751
HY-118167
HY-10882
HY-W011956
HY-D0149
HY-N12530
HY-133091
HY-B1751A
HY-B1751E
HY-114759
HY-N12529
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450 db (cytochrome P450 db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-B1751D
HY-100638
HY-100638A
NPC hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
RPR132595A (NPC) hydrochloride 是 CPT-11 的活性代谢产物,它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4 ) 产生并最终通过尿排出。
HY-161649
HY-106019B
R75251 fumarate
Others
Metabolic Disease
Liarozole fumarate是一种咪唑衍生物,是一种强效的细胞色素P450 依赖性全反式视黄酸4-羟化酶抑制剂,通过增加全反式视黄酸在血浆和皮肤中的水平来发挥作用。
HY-N12635
HY-113111
HY-14802
HY-N10421
(-)-Dihydrocubebin
Others
Others
Dihydrocubebin 是一种从 Piper cubeba 中分离出来的化合物,是一种有效的、选择性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂。
HY-130139
HY-130419
HY-B1751R
HY-113302
HY-119540
Fungal
Infection
Furametpyr 是一种用于防治水稻纹枯病的杀菌剂。Furametpyr 通过重组人细胞色素 P450 在大鼠体内转化出多种代谢产物。
HY-138051
HY-114955
HY-116050A
Others
Others
17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用,但与其 S 对映体 17S-HETE 相比效率较低。
HY-N6989
HY-117580
HY-21065
Ticrynafen; ANP 3624
Others
Metabolic Disease
替宁酸
Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而,Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。
HY-I0736
HY-D0144
HY-130219
HY-119536
Others
Neurological Disease
Sufentanil 是一种强效的合成阿片类镇痛药,Norsufentanil 是 sufentanil 的代谢物,由肝脏细胞色素 P450 异构体的氧化 N -脱烷基作用产生。Norsufentanil 具有镇痛活性。
HY-133091S
HY-116444A
HY-10882S
HY-N9508
HY-10882R
HY-10882S1
HY-137580
Others
Metabolic Disease
N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
HY-W099331
HY-B1151S
BAY-e 6975-d4
Fungal
Infection
氯咪巴唑 d4
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-N6994
Others
Infection
异细辛酮 A
Isoasatone A 是一种从 Heterotropa takaoi M. 中分离得到的天然产物,具有抗虫活性。Isoasatone A 通过作用细胞色素 P450 单加氧酶和谷胱甘肽转移酶起抗 S. litura 作用。
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-D0145
HY-145490
Others
Metabolic Disease
trans-Hydroxy Glimepiride 是磺酰脲类药物格列美脲 (HY-B0104) 的活性代谢产物。它主要在肝脏中由格列美脲通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C9 形成。
HY-10493
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Bacterial
Infection
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-16670
HY-134039
5-Hydroxyxanthotoxin
Others
Inflammation/Immunology
5-Hydroxy-8-methoxypsoralen (5-Hydroxyxanthotoxin) 是 Xanthotoxin 的代谢物。Xanthotoxin 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是 P450 抑制剂。
HY-Y0110
HY-116601
Others
Others
6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
HY-30151S
HY-152196
HY-133078
Others
Cancer
Thienyldecyl Isothiocyanate是噻吩基丁基异硫氰酸酯的类似物,与许多异硫氰酸酯一样,具有抗癌细胞增殖活性,可能是通过调节外来化合物代谢酶(例如通过抑制细胞色素 P450 )和/或通过诱导 II 期解毒酶实现的。
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-14572
HY-125598
Others
Others
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物,是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
HY-N10344
Others
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-149977
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 111 (compound 11) 是一种有效的细胞色素 P450 抑制剂,对 CYP3A4 的 IC50 值为 3 μM。Anticancer agent 111 具有抗癌活性。Anticancer agent 111 可用于癌症研究。
HY-W196803
Propyl Disulfide; DPDS
Others
Others
二丙基二硫醚
Dipropyl disulfide 被大鼠微粒体氧化成 dipropyl thiosulfinate (DPDSO)。含黄素单加氧酶 (FMO) 和细胞色素 P450 酶 (CYP) 都参与 dipropyl disulfide 的氧化。Dipropyl disulfide 形成两种代谢物:丙基谷胱甘肽硫化物缀合物和丙硫醇。
HY-160979
DA-5047
Histamine Receptor
Others
Endocrinology
Bisfentidine 是一种 H2 受体拮抗剂,Bisfentidine 能够阻断胃壁细胞上的 H2 受体,减少胃酸的分泌。Bisfentidine 能够与肝脏微粒体中的细胞色素 P-450 结合,影响药物的代谢。Bisfentidine 可用于对药物的代谢过程,脂质过氧化过程和消化性溃疡等疾病的研究。
HY-111430
Cytochrome P450
Cancer
1-乙炔基萘
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-21065R
Others
Metabolic Disease
替宁酸(Standard)
Tienilic acid (Standard)是 Tienilic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而,Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。
HY-136818
Others
Endocrinology
DA 4643(盐酸盐)是一种H2受体拮抗剂,其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱,比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643(盐酸盐)能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的,而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比,DA 4643(盐酸盐)在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643(盐酸盐)成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-129105
HY-164031
Cytochrome P450
Cancer
Cloperidone 是细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9 ) 的抑制剂,IC50 为 17.7 μM。Cloperidone 对表达 CYP2C9 的 HepG2 细胞有细胞毒性 (10 μM 时存活率为 60%)。
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-142972
HY-N10754
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0850R
Fungal
Infection
苯醚甲环唑 (标准品)
Difenoconazole (Standard) 是 Difenoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-B1351
Others
Metabolic Disease
越橘提取物
Bilberry Extract 是越橘提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Bilberry Extract 具有潜在抗氧化活性,并能够调节肝脏中特定代谢酶,例如参与药物代谢的细胞色素 P450 (CYP) 2C11 和 CYP2E1。
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH ;IC50 =23 µM)。
HY-117580S
HY-121385S
HY-121385S1
HY-113739
DCIT hydrochloride
Cytochrome P450
Neurological Disease
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450 -2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-10493R
HY-135560
Nicotellin
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6 ) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化,而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。
HY-D0145S
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-I0736S
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Others
异烟酸-d4
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-W739812
Finasteride carboxylic acid
Others
Cancer
非那雄胺羧酸
Carboxy finasteride 是 5α-还原酶抑制剂 Finasteride (HY-13635) 的代谢物。Finasteride 经细胞色素 P450 (CYP3A4) 的生物转化后,被连续氧化为 Hydroxy finasteride 和 Carboxy finasteride。Carboxy finasteride 是其在尿液中的主要代谢物,而 Hydroxy finasteride 是其在血浆中的主要代谢物。
HY-117010
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-W087919
5-Methylfurfuryl alcohol
Others
Others
(5-甲基-2-呋喃基)甲醇
5-Methyl-2-furanmethanol 是一种天然产物,可以在 D. rupicola Biv. 的精油中提取得到。5-Methyl-2-furanmethanol 还是 2,5 dimethylfuran (DMF) 受细胞色素 P450 (CYP) 氧化的产物。
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase
Infection
Capravirine 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-131723
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
HY-N12196
Others
Infection
Terretonin 是一种从 Aspergillus terreus 中分离出来的真菌类萜。Terretonin 的完整生物合成途径包括:细胞色素 P450 Trt6 催化 terrenoid 氧化,获得不稳定中间体;再经由异构酶 Trt14 催化,非血红素铁依赖性双加氧酶 Trt7 加工,完成 Terretonin 的生物合成。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-N5011
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN-1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN-1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN-1 抑制细胞色素 P450 。Dihydropteroate synthase-IN-1 可用作放射诊断影像材料。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁(标准品)
Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-133116S
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-133116
HY-10493S
HY-127059
U-25026A
Others
Metabolic Disease
Clindamycin Sulfoxide (U-25026A) 是抗生素克林霉素 (HY-B1455) 的活性代谢物。它主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 对克林霉素进行 S-氧化而形成。Clindamycin Sulfoxide (U-25026A)在体外抑制 P. prevotti、B. fragilis 和 C. sordelli 的生长,MIC 值分别为 2、2 和 1 mg/L。
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-109054AS
HY-106019A
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-132428S
Opioid Receptor
Neurological Disease
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-106019C
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-137258
HY-Y0110S
HY-Y0110S1
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑 (标准品)
Voriconazole (Standard) 是 Voriconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-70013R
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙(Standard)
Abiraterone (Standard)是 Abiraterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-113739A
(S)-DCIT
Cytochrome P450
Neurological Disease
(S)-Desmethylcitalopram 是 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739) 的异构体。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450 -2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-B1462S
HY-15550S
HY-N2574
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-106019
HY-113739S1
DCIT-d4 hydrochloride
Cytochrome P450
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450 -2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-131495
(S)-6-Desmethyl Naproxen
Others
Inflammation/Immunology
(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
HY-125863B
HY-B1232
HY-15550S1
HY-B0876R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
Fomepizole (Standard)是 Fomepizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-119311
Others
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-113031
16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA
Others
Endocrinology
16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。 16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA)由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成,在成人人类肝微粒体中,细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体,包括雌三醇 。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-17356
HY-13463B
AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463
AKR-501; E5501; YM477
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463A
AKR-501 maleate; E5501 maleate; YM477 maleate
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor ) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Others
Metabolic Disease
22-HDHA 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外,它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的,也 是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后,血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-N7454
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素
Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-147336
HY-B1232R
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-W011235
5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是戊糖磷酸途径的限速酶。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是抗氧化途径、一氧化氮合酶、NADPH 氧化酶、细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 可用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
HY-151809
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE,它可直接与 BKα 通道亚基相互作用,激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道,从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物,在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-17356S
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-N2574R
Glucosidase
Metabolic Disease
Gitogenin (Standard) 是 Gitogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 μM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-N5011R
HY-B1218
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S1
HY-17356R
HY-113040A
17(R),18(S)-EETeTr
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid (17(R),18(S)-EETeTr) 是二十碳五烯酸 (HY-B0660) 的细胞色素 P450 环氧化酶代谢物。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid具有负变时作用,可保护新生大鼠心肌细胞免受 Ca2+ 超载。(17R,18S)-Epoxyeicosatetraenoic acid 具有抗心律失常药物研究的潜力。
HY-13463R
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Avatrombopag (Standard)是 Avatrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-121888
Others
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-17356S2
HY-B1302
HY-N2071
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-N2181
HY-133152S
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450 酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450 ) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-116862
DBF
Cytochrome P450
Fluorescent Dye
Others
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-137547
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-Hydroxy-PGF2α (20-Hydroxy PGF2α) 是 PGF2α 的 ω-氧化产物。孕兔培养的 II 型肺泡细胞通过微粒体细胞色素 P450 ω-氧化代谢外源性 PGF2α,产生 20-羟基 PGF2α 及其 15-羟基 PGDH 代谢物。雄性兔的细胞仅表现出 15-羟基 PGDH 途径。
HY-B1751S
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-17356G
Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-B1218R
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合,IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-N2071R
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Cedrol (Standard) 是 Cedrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cedrol 是一种生物活性倍半萜,一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。Cedrol 存在于雪松精油中,具有抗脓毒,抗炎,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,杀虫和抗真菌活性。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-N6972
HY-N6972R
HY-107204
HY-100901
HY-100902
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-163633
HY-164510
Others
Others
N-Formyldemecolcine 是一种秋水仙碱前体,含有秋水仙碱的特征性托酚酮环和药效团。可以通过基因工程构建转基因本氏烟,和非典型细胞色素 P450 ,催化产生秋水仙碱独特碳支架,从头生物合成合成 N-Formyldemecolcine。
HY-139267
HY-139268
HY-163571
HY-139899
Others
Others
S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂,IC50 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性,体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。
HY-162051
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
HY-117026
HY-14205
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
NW-1772 (methanesulfonate) (22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 (methanesulfonate) 相当于 HY-111156 NW-1772。 NW-1772具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素P450 的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772可用于神经退行性疾病的研究。
HY-130494
HY-17411
HY-N10373
Others
Others
咖啡酰醇
Caffeoyl alcohol 是构成儿茶素木质素 (Catechyl lignin) 的单体。Catechyl lignin 是咖啡醇 (caffeyl alcohol) 的线性均聚物,是碳纤维和高价值化学品的天然来源。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-B1730
HY-L034
4,722 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4,722 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450 、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L012
4,684 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,684 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0091
HY-D0055
HY-D0149
HY-D0144
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-D0092
HY-D0147
Pentoxyresorufin
Fluorescent Dyes/Probes
7-羟基吩噁嗪酮二戊醚
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-162051
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W001536
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-B1151S
Climbazole-d4 是 Climbazole 的氘代物。Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-133091S
7-Ethoxycoumarin-d5 是 7-Ethoxycoumarin 氘代物。7-Ethoxycoumarin 是细胞色素 P450 ( CYP450 ) 的底物,已用于各种 CYP 的功能表征 。
HY-10882S
Clotrimazole-d5 是 Clotrimazole 的氘代物。Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450 抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-10882S1
Clotrimazole-d10 是氘代标记的 Clotrimazole (HY-10882)。Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450 抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。
HY-30151S
Methoxsalen-d3 是 Methoxsalen 的氘代物。 Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) 是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于研究牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450 抑制剂。
HY-117580S
16α-Hydroxyprednisolone-d3 是 16α-Hydroxyprednisolone 的氘代物。16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-I0736S
Isonicotinic acid-d4 是 Isonicotinic acid 的氘代物。 Isonicotinic acid 是 Isoniazid 的代谢产物。通过肼解将 Isoniazid 转化为 Isonicotinic acid,并且 Isoniazid 向 Isonicotinic acid 的生物转化也可以通过细胞色素 P450 (CYP) 酶 (如 CYP2C) 催化。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-10493S
Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
HY-109054AS
O-Desmethyltramadol-d6 (hydrochloride)是氘代标记的O-Desmethyltramadol (hydrochloride)。O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 μ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-Y0110S
2-Naphthol-d8 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-Y0110S1
2-Naphthol-d7 是 2-Naphthol 的氘代物。 2-Naphthol 是 naphthalene 的代谢物,由细胞色素 P450 亚型 (CYP 1A1,CYP 1A2,CYP 2A1,CYP 2E1 和 CYP 2F2) 催化而成。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-15550S
4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-113739S1
Desmethylcitalopram-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Desmethylcitalopram hydrochloride (HY-113739)。Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450 -2D6、-2C19,IC50 s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
HY-15550S1
4'-Hydroxy diclofenac-13 C6 是 13 C 标记的 4'-Hydroxy diclofenac。 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-17356S2
Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450 db (cytochrome P450 db ) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131452
炔烃
1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114759
炔烃
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ,IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111430
炔烃
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-127112
炔烃
Oleic acid alkyne 是带乙炔基团的油酸,末端炔基可用于点击化学连接反应。油酸可以被微粒体细胞色素 P-450 依赖性系统 (ω-OAH) 羟基化。通过点击化学反应,可以引进荧光或生物素标记标记油酸,以分析其代谢和生物活性。
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