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norepinephrine " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-123398
HY-17032A
HY-B0196
HY-B0196A
HY-129985
HY-118064A
LY-368975 hydrochloride
Others
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-118064
LY-368975
Others
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-W061043
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-107128
TD-9855 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂,但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT,在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
HY-12766
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-12798B
AR-13324 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
盐酸奈他地尔
Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
HY-126907
HY-122272
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-110019
HY-14472
HY-B1110
HY-B1110S
HY-N7506
Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
Monoamine Transporter
Dopamine Transporter
Neurological Disease
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter ) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT ) (IC50 =0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET ) (IC50 =0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 =312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-18332A
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-W685943
HY-B1105A
HY-148862
HY-148863
HY-113474
HY-B0193A
HY-W008794
(±)-Normetanephrine hydrochloride; DL-Normetanephrine hydrochloride; (Rac)-Normetanephrine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-101612
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Others
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂,具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体,Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-B0168
HY-B0168A
HY-U00096A
HY-10427
Others
Neurological Disease
WAY-260022是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有对去甲肾上腺素再摄取的强效抑制活性。WAY-260022在抑制血清素和多巴胺转运蛋白方面表现出优秀的选择性。WAY-260022还在大鼠的体温调节功能障碍模型中显示了口服疗效。
HY-G0005
HY-122300C
HY-131007
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂,是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同,FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长,和一个激发波长 (ex: 320 nm or 365 nm, em: 475 nm),可以作为比值荧光的感受器。
HY-101684
HY-101684A
HY-103217
HY-136625
Others
Neurological Disease
LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠(SHR)中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化,而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生,并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而,在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响,如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品,并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外,急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明,LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046(40 mg/kg/天)导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间,SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此,慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭,SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点,因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前,而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
HY-B0168B
HY-115762
HY-15413
HY-120325
HY-122300A
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-17590
HY-W008794S
(±)-Normetanephrine-d3 hydrochloride; DL-Normetanephrine-d3 hydrochloride; (Rac)-Normetanephrine-d3 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-去甲变肾上腺素 d3 (盐酸盐)
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-19346
ROCK
Others
AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。
HY-17018A
HY-129668
Others
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-14560C
HY-12850A
HY-W010066
HY-12798A
AR-13324 dimesylate
ROCK
Others
奈他地尔甲磺酸
Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
HY-B0168AR
HY-12798
HY-W008794R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Normetanephrine (hydrochloride) (Standard)是 Normetanephrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-U00096
HY-B1272
HY-14790
(S,S)-Reboxetine
Others
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-B0168S
HY-Y0123
HY-B0161E
(Rac)-Duloxetine hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-B1225A
HY-B1225
Romtiazin hydrochloride; Ampazine hydrochloride; Berophen hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸丙嗪
Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2 ) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
HY-145577
Others
Neurological Disease
Lafadofensine 是单胺再摄取抑制剂 (monoamines reuptake inhibitor )。Lafadofensine 短期给药后有足够的效果 (信息摘自专利 WO2006121218A1,化合物 13)。
HY-145577A
Others
Neurological Disease
Lafadofensine D-(-)-Mandelic acid 是单胺再摄取 (monoamines reuptake ) 抑制剂。Lafadofensine D-(-)-Mandelic acid 短期给药后有足够的效果。
HY-163905
HY-B0196B
Serotonin Transporter
Cancer
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-113474R
HY-158552
4-Eec hydrochloride
Others
Neurological Disease
4-Ethylethcathinone hydrochloride 是一种人工合成的刺激剂,属于卡西酮类,含有卡西酮相关结构。 4-Ethylethcathinone hydrochloride 是去甲肾上腺素-多巴胺的释放剂,具有兴奋作用。
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力,比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放,在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-167689
Others
Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
HY-16736A
HY-16736
HY-105699
HY-113121
HY-131527
N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494
Others
Metabolic Disease
盐酸文拉法辛EP杂质D;1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲基氨基)乙基]环己醇盐酸盐
Wy-45494 hydrochloride (N-Desmethyl Venlafaxine hydrochloride; Wy 45494) 是选择性去甲肾上腺素和血清素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛的次要活性代谢物。它由文拉法辛通过细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP3A4.2 形成。Wy-45494 hydrochloride 可抑制大鼠突触体制剂中的去甲肾上腺素和血清素再摄取(IC50 s 分别为 4.7 和 1.6 μM)。在体内,Wy-45494 hydrochloride 可逆转小鼠利血平诱发的体温过低,最低有效剂量 (MED) 为 10 mg/kg。
HY-B0457AS
HY-B1308A
HY-B0457S
HY-B0196AS1
HY-B1308
HY-135615
HY-B0196S
HY-131284
Drug Metabolite
Others
(S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT) / 去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂。
HY-135615A
HY-B0196AS
HY-B0196S1
HY-136860
(R)-Wy 45030
Others
Neurological Disease
(R)-Venlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 的 R-对映体,Venlafaxine 是一种口服活性且具有强效的血清素 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 再摄取的双重抑制剂。(R)- Venlafaxine 可用于抗抑郁药物研究。
HY-18332
DOV-21947; EB-1010
Others
Neurological Disease
Amitifadine (DOV-21947) 是一种抗抑郁候选化合物,作为三重再摄取抑制剂,针对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,并已被证明可以减少狂饮并缓解动物模型中的负面情绪。
HY-B1396
HY-B1396R
HY-B0602D
HY-B0196AR
Wy 45030 hydrochloride (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
盐酸文拉法辛(标准品)
Venlafaxine (hydrochloride) (Standard) 是 Venlafaxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-14560CR
HY-131479A
HY-B0161ES
HY-129682
HY-B1272R
HY-120017
HY-Y0123S1
HY-Y0123S2
HY-Y0123S3
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-113121S1
HY-131254
HY-164009
HY-B0562
HY-P10435
HY-122272S2
HY-14542A
HY-A0091
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
帕吉林盐酸盐
Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0091A
HY-101355
HY-A0091AR
HY-14542AR
HY-113121S
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
香草扁桃酸 d3
Vanillylmandelic acid-d3 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
HY-B0602S
HY-B0602S1
HY-129040A
MIBG sulfate
Others
Cancer
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-113121R
HY-Y0123S
HY-B0725A
HY-120405
Others
Others
RS-12254 是一种具有降压、利尿和交感神经抑制作用的化合物,具有调节血压、水盐代谢和交感神经活性的活性。RS-12254可降低血压,减少血浆去甲肾上腺素水平,具有利尿和利钠作用,且具有交感神经抑制特性。
HY-18332C
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-14794A
(1S,2R)-Milnacipran; F2695
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-17385
HY-13458A
L-DOPS hydrochloride; DOPS hydrochloride; SM5688 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Droxidopa (L-DOPS) hydrochloride 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa hydrochloride 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa hydrochloride 具有研究神经源性体位性低血压(nOH)和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力[3] 。
HY-N4115
HY-14450
HY-W922811
HY-14258
(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
Serotonin Transporter
Neurological Disease
艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-13458
HY-13458S1
HY-123044
HY-W438378
HMPG piperazine
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Hydroxy-3-methoxyphenylglycol piperazine (HMPG piperazine) 是 HMPG 与 piperazine 结合的盐。HMPG 是肾上腺素和去甲肾上腺素的代谢产物,是儿茶酚胺类激素在体内代谢的重要标志物。4-Hydroxy-3-methoxyphenylglycol piperazine 是作为标准品使用在临床实验室中准确测量尿液中的 HMPG 含量。
HY-116062A
Others
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂,具有选择性和强效抑制血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血,且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-14258A
(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-101755
HY-108513
Sigma Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
HY-126158
HY-B0562R
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Methyclothiazide (Standard) 是 Methyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive ) 和利尿剂 (diuretic agent )。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC ) 活性。
HY-B0991
HY-N0749
HY-N0740
HY-116062
Others
Others
JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂,具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆,在脑内浓度高于血浆,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
HY-N7647
HY-12554
HY-12554A
HY-12554B
HY-129040AR
Others
Cancer
Iobenguane (sulfate) (Standard) 是 Iobenguane (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-135242
Others
Endocrinology
LY87130 free base是一种酚乙醇胺-N-甲基转移酶抑制剂,具有抑制肾上腺素的活性。LY87130 free base在给药后能够使下丘脑内肾上腺素的基础水平显著降低。LY87130 free base对下丘脑的去甲肾上腺素、3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的基础水平没有明显影响。
HY-N0749A
HY-U00050
E-10-OH-NT
Drug Metabolite
Neurological Disease
(E)-10-Hydroxynortriptyline (E-10-OH-NT) 是 Nortriptyline (HY-B1417) 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline (HY-B0527A) 的主要活性代谢物。在体外实验中,E-10-OH-NT作为去甲肾上腺素神经摄取抑制剂的效力约为 Nortriptyline 的50%,在人体内表现出较弱的抗胆碱能作用。
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-E70007
COMT
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
儿茶酚O-甲基转移酶
Catechol O-methyltransferase, porcine liver (COMT) 依赖于镁将甲基从 S-腺苷甲硫氨酸转移到多巴胺上的羟基,将其转化为 3-甲氧基酪胺。Catechol O-methyltransferase 在组织中有两种形式,可溶性形式 (S-COMT) 和膜结合形式 (MB-COMT)。Catechol O-methyltransferase 用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺水平。
HY-17385R
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-13458R
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-14258AS
Serotonin Transporter
Neurological Disease
依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-B0991S
HY-14258AS1
(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-14258AR
(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-B0991R
HY-N0740R
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-101607A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂,具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用,通过减少肌醇磷脂水解来实现,从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制,特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
HY-W116433
Others
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-117542
Others
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-121670A
Others
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-10121B
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B0725
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-B0193AR
Adrenergic Receptor
Autophagy
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸哌唑嗪 (标准品)
Prazosin (hydrochloride) (Standard) 是 Prazosin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor ) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出,IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
HY-122300B
Levoprotiline
Others
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-10121
HY-10121R
HY-32329S
HY-135004
Others
Endocrinology
Su-4029 是一种与 α 受体相互作用的试剂。Su-4029 可消除可逆肾上腺素能阻滞剂酚妥拉明对去甲肾上腺素的阻滞,但不能消除不可逆阻滞剂二苯胺对去甲肾上腺素的阻滞。Su-4029 可能会使受肾上腺素阻断剂影响的 α 受体位点变形。
HY-103213
HY-103213A
HY-10121S2
HY-B0725R
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平 (标准品)
Doxepin (Hydrochloride) (Standard) 是 Doxepin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-U00237B
Others
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-117063
Others
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂,具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂,分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin,使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示,LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-136693
Others
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Others
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
Others
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,存在于特级初榨橄榄油中,具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)(50 mg/kg食物)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平,并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-103247
HY-L906
650 compounds
2024年5月,Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文,该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素转运体(NET),获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素NE,以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式,为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库,通过计算机虚拟筛选获得,具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS-MPO筛选,可用于靶向去甲肾上腺素转运体的新药发现。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7142S
DL-Norepinephrine -d6 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-N7142S1
DL-Norepinephrine -d3 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。 DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-13715S
(Rac)-Norepinephrine -d3 (formate) 是 Norepinephrine 氘代物。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR ) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1 、α2 、β1 受体。
HY-B0161AS
Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-B0161S
Duloxetine-d7 是 Duloxetine 的氘代物。Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂,Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-108256S
Melitracen-d6 (hydrochloride) 是 Melitracen hydrochloride 的氘代物。Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-B0161AS1
Duloxetine-d7 hydrochloride ((S)-Duloxetine-d7 hydrochloride) 是氚代标记的 Duloxetine hydrochloride (HY-B0161A)。Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake ) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 (maleate) 是 Nomifensine maleate 的氘代物。Nomifensine maleate 是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
HY-W008794S
Normetanephrine-d3 (hydrochloride) 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
HY-B0168S
Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride 的氘代物。Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
HY-B0457AS
Clomipramine-d3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-B0457S
Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-B0196AS1
Venlafaxine-d6 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S
Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196AS
Venlafaxine-d10 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S1
Venlafaxine-d6 -1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0161ES
(±)-Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 (±)-Duloxetine (hydrochloride) 氘代物。(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
HY-Y0123S1
DL-Tyrosine-d7 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-Y0123S2
DL-Tyrosine-d2 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-Y0123S3
DL-Tyrosine-d3 是 DL-Tyrosine 氘代物。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-113121S1
Vanillylmandelic acid-d 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
HY-122272S2
Paroxetine-d6-1是氘代标记的Paroxetine。Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
HY-113121S
Vanillylmandelic acid-d3 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant ) 活性,清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
HY-B0602S
(R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6 是 (R)-(-)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
HY-B0602S1
(S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine-d6 是 (S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine 的氘代物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
HY-Y0123S
DL-Tyrosine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 DL-Tyrosine。DL-Tyrosine 是由必需氨基酸苯丙氨酸合成的芳香族非必需氨基酸。DL-Tyrosine 是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体。
HY-13458S1
Droxidopa-13 C2 ,15 N (hydrochloride) 是 Droxidopa 氘代物。Droxidopa (L-DOPS) 是 Droxidopa (w/w80%) 和 Pharmaceutical starch (w/w20%) 的混合物,可作为神经递质去甲肾上腺素和肾上腺素的原药,能透过血脑屏障。
HY-14258AS
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2 /5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-14258AS1
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) ,Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-A0091
炔烃
Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0091A
炔烃
Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline 具有降压和抗癌活性。Pargyline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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