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HEK293T

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

6

生化试剂

8

多肽产品

1

MCE 试剂盒

5

天然产物

1

点击化学

5

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118368

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    L-742001 hydrochloride 是一种流感病毒 PA 内切酶抑制剂,在 HEK293T 细胞中对 vRNP 活性的 EC90 为4.3 μM。
    L-742001 hydrochloride
  • HY-122716

    PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-108317

    Phosphatase Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-153132

    mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
    mGluR3 modulator-1
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-116895

    Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂,可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性,IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-151465

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-W585876

    FXR Metabolic Disease
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物,能够激活关键核受体 (FXR),EC50 为 8 μM,在 HEK293T 细胞中激活 FXREC50 为 11 μM。
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide
  • HY-129808

    LPL Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂,Ki 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员,Ki 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。
    VPC12249
  • HY-P5820

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素,由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-150089

    CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-151466

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-P5157

    Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-161740

    AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM,HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62+ERβ+ 斑点的形成。
    PHTPP-1304
  • HY-W141374

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合,干扰其功能-获得机制,从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译,IC50 为 20 μM。
    CB096
  • HY-168384

    STING TNF Receptor Interleukin Related CD28 Inflammation/Immunology
    M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STINGHEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-αIL-10IL-1βIL-12p70。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40CD80CD86 ,同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
    M04
  • HY-155938

    Acyltransferase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的抑制剂,IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化,这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
    Cyano-myracrylamide
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-P1432A

    GHSR Cancer
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-162885

    Proteasome JAK STAT Interleukin Related Cancer
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
    YSY01A
  • HY-156401

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力,对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解,这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
    BRD9 Degrader-1
  • HY-162714

    P-glycoprotein Cancer
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排,IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排,增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-126489

    Parasite Infection
    Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50s=71.77 和 20.2 μM)。
    Tetromycin B
  • HY-132866

    P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-160496

    STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-158058

    Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂,在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis),并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-147010

    STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-12 (Compound 53) 是一种口服有效的人 STING 激活剂,EC50 为 185 nM。
    STING agonist-12
  • HY-153728

    Histone Methyltransferase Cancer
    WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂,可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用,IC50 为 101 nM。
    WM-586
  • HY-158308

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-171247

    TGF-β Receptor Others
    CDD-1281 是一种高效的和高选择性的 BMPR2 激酶抑制剂,IC50 为 1.2 nM。CDD-1281 能有效抑制 BMP 介导的基因表达。
    CDD-1281
  • HY-139603

    YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-142678

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-21
  • HY-148254

    Deubiquitinase Cancer
    8RK64 是一种共价的 UCHL1 抑制剂。8RK64 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    8RK64
  • HY-P5873

    JZTX-X

    Potassium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-X (JZTX-X) 是一种选择性 Kv4.2Kv4.3 钾通道抑制剂。Jingzhaotoxin-X 引起持久的机械性痛觉过敏。
    Jingzhaotoxin-X
  • HY-162094

    Bacterial Infection
    Antitubercular agent-44 (compound 21b) 具有抗结核作用(H37Rv MIC=0.06 μM)。Antitubercular agent-44 具有口服活性。
    Antitubercular agent-44
  • HY-160501

    Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue),可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂,EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-163637

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Sodium Channel inhibitor 5 (compound 7d) 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 抑制剂,IC50为 2.7 μM。Sodium Channel inhibitor 5 在抗心律失常研究中发挥着重要作用。
    Sodium Channel inhibitor 5
  • HY-170517

    Wee1 Ephrin Receptor Cancer
    PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是 PKMYT1 的抑制剂,IC50 为 9 nM。PKMYT1-IN-8 也可以抑制 EPHB3EPHA1KITEPHB1EPHA2EPHA3EPHB2IC50 分别为 1.79,3.17,4.29,6.32,6.83,8.10 和 10.9 μM。PKMYT1-IN-8 可以抑制癌细胞 OVCAR3 的增殖,GI50 为 2.02 μM。
    PKMYT1-IN-8
  • HY-168861

    Beta-lactamase Bacterial Infection
    NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂,IC50 为 7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可抑制耐药菌株,与 Meropenem (HY-13678) 一起使用时具有协同抗菌作用。NDM-1 inhibitor-8 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
    NDM-1 inhibitor-8
  • HY-171229

    mTOR Others
    1-Acetyl-DHA (Compound 7) 是磷酸三酯酶同源蛋白 (PHP) 的底物,可被 PHP 水解,kcat/km 值为 100 M-1s-1。1-Acetyl-DHA 的水平受 mTORC1 调控,与核醋酸水平呈负相关。1-Acetyl-DHA 在细胞代谢与组蛋白乙酰化调控中发挥重要作用。
    1-Acetyl-DHAP
  • HY-173076

    HDAC YAP Inflammation/Immunology
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂,Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1
  • HY-130714
    TD-165
    1 篇文献验证

    PROTACs Cancer
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-161168

    CDK Cancer
    Cyclin K degrader 1(Compound 40)是一种基于 AT7519(HY-50940)的 Cyclin K 降解剂,DC50 为 21 nM。
    Cyclin K degrader 1
  • HY-162240

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJH1-51B 是 BRD4 的有效 PROTAC 降解剂。SJH1-51B具有抗肿瘤作用。
    SJH1-51B
  • HY-163531

    Others Metabolic Disease
    GPR41 modulator 2 (Compound 10bx) 是 G 蛋白偶联受体 (GPR41) 的激动剂。
    GPR41 modulator 2
  • HY-111547

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-N2189
    Swertisin
    1 篇文献验证

    Adenosine Receptor HBV SGLT Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    当药黄素 Swertisin 是一种可口服的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,也是一种 SGLT2 抑制剂。Swertisin 具有抗糖尿病,抗氧化,抑制乙型肝炎,改善小鼠认知和记忆障碍障碍作用。
    Swertisin
  • HY-153188

    PROTACs Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
    JNJ-1013

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