Search Result
Results for "
Jurkat
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-153161
-
|
Caspase
Apoptosis
|
Cancer
|
CASP8-IN-1 (Compound 63-R) 是 caspase 8 (CASP8) 的选择性抑制剂,IC50为 0.7 μM。CASP8-IN-1 可抑制 FasL 诱导的 Jurkat 细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-145322
-
-
-
-
HY-153701
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=17.2 nM)。
|
-
-
-
HY-149206
-
|
MAP4K
|
Cancer
|
HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂,Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生,在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
|
-
-
-
HY-137704
-
|
TRP Channel
|
Others
|
2′-Deoxy-ADPR 是瞬时受体电位黑素 2 通道 (TRPM2 Channel) 的激动剂。2′-Deoxy-ADPR 可能作为 Jurkat T 淋巴细胞中的信号分子发挥活性。
|
-
-
-
HY-P5870
-
|
Potassium Channel
|
Inflammation/Immunology
|
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
|
-
-
-
HY-155396
-
|
PROTACs
HDAC
|
Cancer
|
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50: 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6,并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50: 5.8 μM)。
|
-
-
-
HY-163787
-
|
CDK
|
Cancer
|
YY173 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂,IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖,IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
|
-
-
-
HY-112335
-
|
Src
Interleukin Related
|
Cancer
|
Lck Inhibitor III (compound 12h) 是一种有效的 Lck 抑制剂,IC50 为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2 合成,IC50 为 1.270 μM。
|
-
-
-
HY-P3083
-
|
PKC
|
Inflammation/Immunology
|
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
|
-
-
-
HY-157838
-
|
MAP4K
|
Cancer
|
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM),可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-158371
-
|
HDAC
Casein Kinase
|
Cancer
|
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
|
-
-
-
HY-153702
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=23.7 nM)。
|
-
-
-
HY-163786
-
|
PROTACs
CDK
Apoptosis
|
Cancer
|
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
|
-
-
-
HY-151066
-
|
PD-1/PD-L1
|
Cancer
|
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-145321
-
-
-
-
HY-110177
-
|
NF-κB
|
Inflammation/Immunology
|
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
|
-
-
-
HY-19344
-
SAR 1118; SHP-606
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
立他司特
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
-
HY-19344A
-
SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
立他司特钠
Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
|
-
-
-
HY-142648A
-
|
MALT1
|
Cancer
|
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
|
-
-
-
HY-156085
-
|
PD-1/PD-L1
|
Cancer
|
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
|
-
-
-
HY-115756
-
-
-
-
HY-B1046
-
-
-
-
HY-N1726
-
-
-
-
HY-19344R
-
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
立他司特(Standard)
Lifitegrast (Standard)是 Lifitegrast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
-
HY-109151
-
-
-
-
HY-B1046R
-
-
-
-
HY-162643
-
|
PD-1/PD-L1
PARP
|
Cancer
|
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
|
-
-
-
HY-126193
-
-
-
-
HY-117782
-
|
Others
|
Cancer
|
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
|
-
-
-
HY-N6681
-
-
-
-
HY-14622
-
|
RIP kinase
|
Cancer
|
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
|
-
-
-
HY-15760
-
-
-
-
HY-163902
-
|
CRM1
|
Cancer
|
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物,一种选择性转录激活 (SITA) 抑制剂,基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调,EC50 为 137 nM。
|
-
-
-
HY-W033813
-
|
Caspase
Apoptosis
|
Cancer
|
Caspase-3/7 inhibitor I 是一种强效且可逆的 caspase-3 和 caspase-7 抑制剂,其 Ki 分别为 60 和 170 nM。Caspase-3/7 inhibitor I 可抑制 Camptothecin (HY-16560) 处理的 Jurkat 细胞和软骨细胞中的细胞凋亡。
|
-
-
-
HY-P10815
-
|
Apoptosis
Calcium Channel
|
Others
|
IP3RCYT 是 IP3R 的抑制肽,能够抑制细胞色素 C 与 IP3R 的结合,IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-N0990
-
|
Others
|
Cancer
|
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
|
-
-
-
HY-19344S2
-
-
-
-
HY-168770
-
|
RIP kinase
TNF Receptor
Apoptosis
|
Cardiovascular Disease
|
Cl-Necrostatin-1 是一种 RIPK1 抑制剂。Cl-Necrostatin-1 还能在缺乏与 Fas 相关的死亡结构域蛋白 (FADD) 的 Jurkat 细胞中抑制 TNF-α 引发的坏死性凋亡 (EC50 为 180 nM),这种改变防止了死亡域受体信号激活凋亡酶。 Cl-Necrostatin-1 还可以在大脑动脉闭塞 (MCAO) 的小鼠模型中减少梗死面积。Cl-Necrostatin-1 可用于心脑血管疾病研究。
|
-
-
-
HY-19344S
-
SAR 1118-d4; SHP-606-d4
|
Isotope-Labeled Compounds
|
Inflammation/Immunology
|
立他司特-d4
Lifitegrast-d4 (SAR 1118-d4) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
-
HY-19344S1
-
SAR 1118-d6; SHP-606-d6
|
Isotope-Labeled Compounds
|
Inflammation/Immunology
|
立他司特-d6
Lifitegrast-d6 (SAR 1118-d6) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
-
HY-160214
-
|
Others
|
Inflammation/Immunology
|
Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂,可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (>900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50=6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性,也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
|
-
-
-
HY-135078
-
NSC 270912
|
Others
|
Others
|
2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物,存在于烤烟中,在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪(包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912))可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样,2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性,并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2(IC50=~1.25 mM)。
|
-
-
-
HY-116692
-
|
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
|
|
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
|
-
-
-
HY-155101
-
|
PD-1/PD-L1
|
Cancer
|
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
|
-
-
-
HY-169093
-
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
|
Cancer
|
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis)。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
|
-
-
-
HY-137325A
-
|
Calcium Channel
|
Metabolic Disease
|
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸,是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂,可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂,可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50=0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶(如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG)的底物特异性。
|
-
-
-
HY-149917
-
|
PROTACs
Itk
|
Cancer
|
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
|
-
-
-
HY-158052
-
|
PD-1/PD-L1
|
Cancer
|
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂,IC50 为 23.78 nM。
|
-
-
-
HY-136252
-
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
|
-
-
HY-145776
-
-
-
HY-124833
-
|
Casein Kinase
|
Cancer
|
Quinalizarin 是一种有效、且具有选择性和细胞渗透性的蛋白激酶 CK2 抑制剂,Ki 大约为 50 nM,IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-161391
-
|
CRM1
|
Cancer
|
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
|
-
-
HY-161392
-
|
CRM1
|
Cancer
|
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
|
-
-
HY-159123
-
|
MAP4K
|
Cancer
|
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1, HPK 1) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
|
-
-
HY-139875
-
|
CDK
|
Cancer
|
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
|
-
-
HY-144672
-
-
-
HY-144817
-
|
Microtubule/Tubulin
|
Cancer
|
Tubulin inhibitor 27 (DYT-1) 是一种微管蛋白聚集 (tubulin polymerisation) 抑制剂,IC50 为 25.6 µM。Tubulin inhibitor 27 具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-148454
-
-
-
HY-148847
-
|
MAP4K
|
Cancer
|
HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
|
-
-
HY-149232
-
|
MAP4K
|
Cancer
|
HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
|
-
-
HY-123802
-
|
Integrin
|
Cancer
|
BIO7662 是一种特异性 α4β1 拮抗剂。BIO7662 可用于研究 α4β1 整合素-配体之间的相互作用。
|
-
-
HY-138113
-
-
-
HY-164263
-
NAPS
|
Apoptosis
|
Cancer
|
N-Acetylphytosphingosine (NAPS) 是一种鞘脂衍生物。N-Acetylphytosphingosine 通过激活 Bak 以线粒体依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。N-Acetylphytosphingosine 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-168628
-
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM (BRD4-BD2)、3.4 nM (BRD4-BD1)、4.1 nM (BRD2-BD1)、20.4 nM (BRD3-BD1)和 42.0 nM (BRDT-BD1)。BET-IN-27 具有抗增殖活性。
|
-
-
HY-117433
-
-
-
HY-146671
-
|
Itk
|
Cancer
|
ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,对 ITK 和 BTK 的 IC50s 分别为 5.6 和 25 nM。
|
-
-
HY-N8372
-
-
-
HY-163725
-
-
-
HY-155219
-
-
-
HY-110052
-
|
Casein Kinase
|
Cancer
|
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
|
-
-
HY-124290
-
AJM300
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
|
-
-
HY-144998
-
-
-
HY-151191
-
-
-
HY-163177
-
|
HIV
|
Infection
|
HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成,IC50 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。
|
-
-
HY-163496
-
|
MAP4K
|
Cancer
|
HPK1-IN-45 (Compound 3) 是一种 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。HPK1-IN-45 抑制 SLP-76 磷酸化 (IC50 = 57.52 nM) 和 IL-2 释放 (IC50 = 38 nM)。HPK1-IN-45 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-163920
-
|
PROTACs
HDAC
|
Cancer
|
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
|
-
-
HY-124290A
-
AJM300 hydrochloride
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
Carotegrast methyl (AJM300) hydrochloride 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl hydrochloride 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl hydrochloride 可预防小鼠结肠炎。
|
-
-
HY-N3119
-
-
-
HY-143270
-
-
-
HY-151369
-
-
-
HY-153583
-
|
HDAC
|
Cancer
|
HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3,IC50s 分别为 0.15 和 12 μM。
|
-
-
HY-155874
-
|
CDK
|
Cancer
|
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂,在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
|
-
-
HY-163444
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
|
-
-
HY-160944
-
-
-
HY-162644
-
|
PD-1/PD-L1
PARP
|
Cancer
|
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
|
-
-
HY-N15185
-
(-)-Pyrenophorin
|
Herbicide
|
Others
|
Pyrenophorin ((-)-Pyrenophorin) 是一种真菌代谢物,存在于 D. avenae 中,具有植物毒性。Pyrenophorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性,IC50 值范围为 0.07 至 7.8μM。
|
-
-
HY-107780
-
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
|
STING
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-107780A
-
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
|
STING
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-107780B
-
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
|
STING
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-110382
-
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
|
STING
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-146389
-
|
MDM-2/p53
P-glycoprotein
|
Cancer
|
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
|
-
-
HY-148174
-
|
Others
|
Cancer
|
JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
|
-
-
HY-101761A
-
|
PAI-1
Apoptosis
|
Cancer
|
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis)。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
|
-
-
HY-N8287
-
-
-
HY-P10415
-
hSA(408–423) peptide
|
CXCR
|
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
|
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
|
-
-
HY-108352
-
VCE 004
|
Topoisomerase
|
Cancer
|
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
|
-
-
HY-171034
-
-
-
HY-13701
-
-
-
HY-B0464
-
-
-
HY-14174
-
-
-
HY-130854
-
-
-
HY-18974
-
-
-
HY-N9388
-
-
-
HY-151426
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂,抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50 为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位,并诱导 DNA 损伤,以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-148391
-
-
-
HY-153567
-
|
Others
|
Inflammation/Immunology
|
Immune cell migration-IN-2 是一种有效的免疫细胞迁移 Immune cell migration-IN-2 抑制剂,在 t 细胞粘附试验中,EC50 为 13.5 nM。 Immune cell migration-IN-2 源自专利 WO2019001171,例 11,有潜力用于干眼症和视网膜疾病研究。
|
-
-
HY-156578
-
|
DGK
HIV
|
Infection
Cancer
|
DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
|
-
-
HY-161335
-
|
MAP4K
Interleukin Related
IFNAR
|
Cancer
|
HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化,并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-13701R
-
-
-
HY-W320239
-
-
-
HY-148933
-
|
Others
|
Cancer
|
ALKBH5-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 ALKBH5 抑制剂,IC50 值为 0.79 µM。ALKBH5-IN-2 可抑制细胞活力。
|
-
-
HY-B0464R
-
-
-
HY-N9388R
-
-
-
HY-117513
-
|
Proteasome
Apoptosis
|
Cancer
|
CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis)。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
|
-
-
HY-147838
-
|
NAMPT
|
Cancer
|
Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
|
-
-
HY-P99445
-
APG101; CAN008
|
TNF Receptor
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
|
-
-
HY-149773S
-
-
-
HY-12521
-
-
-
HY-136250
-
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
|
-
-
HY-14389
-
|
Microtubule/Tubulin
|
Cancer
|
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent),对体外微管蛋白聚合有抑制作用,其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长,可用于癌症研究。
|
-
-
HY-120075
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-143461
-
|
Casein Kinase
|
Cancer
|
CK2 inhibitor 3 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 为 280 nM。CK2 inhibitor 3 可抑制细胞内的 CK2,显著影响肿瘤细胞的活力,并对一组 320 激酶显示出显著的选择性。
|
-
-
HY-146672
-
|
Itk
|
Cancer
|
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
|
-
-
HY-136250A
-
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
|
-
-
HY-169317
-
-
-
HY-169318
-
-
-
HY-N7085
-
-
-
HY-124798
-
|
mTOR
|
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
|
-
-
HY-146209
-
|
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
|
Cancer
|
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50=0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
|
-
-
HY-14942A
-
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-160018
-
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
|
-
-
HY-13496
-
|
c-Fms
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS) 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM,MV-4-11,M-o7e 和 TF-1 细胞增殖,IC50 为 2.6,21,41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
|
-
-
HY-134050
-
-
-
HY-B0072
-
-
-
HY-151425
-
-
-
HY-148369
-
-
-
HY-W011303
-
-
-
HY-B0971
-
-
-
HY-B0971A
-
-
-
HY-B0971AR
-
-
-
HY-B0971R
-
-
-
HY-14543
-
-
Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-B1046
-
|
Chromogenic Assays
|
氯法齐明
Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
|
-
-
HY-B1046R
-
|
Chromogenic Assays
|
氯法齐明(Standard)
Clofazimine (Standard)是 Clofazimine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
|
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-19344S2
-
|
Lifitegrast-d4-1 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
- HY-19344S
-
|
Lifitegrast-d4 (SAR 1118-d4) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
- HY-19344S1
-
|
Lifitegrast-d6 (SAR 1118-d6) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
|
-
-
- HY-149773S
-
|
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
|
-
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: