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抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

21

天然产物

4

同位素标记物

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-70002
    Enzalutamide
    最多引用文献
    153 篇文献验证

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide
  • HY-70002S1

    MDV3100-d6

    Androgen Receptor Cancer
    恩杂鲁胺 d6 Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Enzalutamide-d6
  • HY-70002S

    Enzalutamide-d3; MDV3100-d3

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 d3 Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Deutenzalutamide
  • HY-149433

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-126464

    EoM

    Androgen Receptor Cancer
    Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素受体 (m-AR) 结合,在 LNCaP 中的 EC50 为 2.6 μM,在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,IC50 为 9.73 μM。
    Estromustine
  • HY-146494

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-131953

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性,IC50 为 5.04 μM。
    Androgen receptor-IN-3
  • HY-N12124

    Monascinol

    Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy Cancer
    Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
    Monascuspiloin
  • HY-N10265

    Endogenous Metabolite Cancer
    Stephacidin B是一种真菌代谢物。Stephacidin B 对一组人类肿瘤细胞系显示出体外细胞毒性。Stephacidin B 对睾酮依赖性前列腺 LNCaP 癌细胞具有最强的细胞毒性。
    Stephacidin B
  • HY-70002R

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺(Standard) Enzalutamide (Standard)是 Enzalutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide (Standard)
  • HY-149914

    Androgen Receptor Cancer
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
    WCA-814
  • HY-163641

    Molecular Glues Androgen Receptor E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中 利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR,且无明显细胞毒性。
    AR Degrader-1
  • HY-162023

    mTOR PI3K Cancer
    mTOR inhibitor-10 (Compound 9c) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTORPI3K-αIC50分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 增殖,IC50为 87 nM。
    mTOR inhibitor-10
  • HY-150268

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-16 (Comp I) is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.
    BET-IN-16
  • HY-17548

    Caspase Apoptosis Cancer
    VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis)。
    VMY-1-103
  • HY-162025

    mTOR PI3K Cancer
    mTOR inhibitor-17 (Compound 9e) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTORPI3K-αIC50 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖,IC50 为 40 nM。
    mTOR inhibitor-17
  • HY-162024

    mTOR PI3K Cancer
    mTOR inhibitor-16 (Compound 9f) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTORPI3K-αIC50 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖,IC50 为 140 nM。
    mTOR inhibitor-16
  • HY-153772

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50: 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
    Androgen receptor antagonist 8
  • HY-129672

    25-Dihydrostichorrenoside E

    Others Cancer
    Thelenotoside B (25-Dihydrostichorrenoside E) 对五种癌症细胞系 (如 HepG2, KB, LNCaP, MCF7 和 SK-Mel2) 显示出强烈的细胞毒性,IC50 值范围从 0.95 ± 0.08 到 1.90 ± 0.13 μM。Thelenotoside B 是三萜四糖苷类
    Thelenotoside B
  • HY-N2733

    Others Others
    7,2',4'-TriHydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin 是一种香豆素,可以从 campylotropis hirtella (FRANCH.) SCHINDL 中分离出来。7,2',4'-TriHydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin 可抑制 LNCaP 细胞中 PSA 分泌,IC50 为 24.2 μg/mL [1].
    7,2',4'-Trihydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin
  • HY-164477

    Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-149862

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-115282A
    JNJ-63576253
    1 篇文献验证

    TRC-253

    Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253
  • HY-144755

    Histone Demethylase Cancer
    MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
    MC2652
  • HY-N1342

    Apoptosis Cancer
    Rocaglaol 诱导 LNCaP 细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    Rocaglaol
  • HY-161741

    AUTOTACs Androgen Receptor Cancer
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂,在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
    VinclozolinM2-2204
  • HY-162794

    Apoptosis Deubiquitinase Cancer
    YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50=41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50= 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50=9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis)。
    YCH3124
  • HY-156003

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长,GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
    HDAC-IN-64
  • HY-106129

    LY 320236

    5 alpha Reductase Endocrinology Cancer
    Izonsteride (Compound LY320236) 是 5α-还原酶 (5α-reductase) 的抑制剂 (IC50=11.6 nM (type I); 7.37 nM (type II))。LY320236 通过抑制甾体 5α-还原酶活性,阻止睾酮 (T) 转化为二氢睾酮 (DHT)。LY320236 能够显著抑制 LNCaP 肿瘤在胸腺小鼠中的生长,且未出现明显的宿主毒性。
    Izonsteride
  • HY-115282

    TRC-253 free base

    Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253 free base
  • HY-N2908

    Methyl atrarate

    Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成,抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。
    Atraric acid
  • HY-N3816

    Others Others
    ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 是一种可以从苦参叶中分离得到的贝壳杉烯二萜。ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 对人前列腺 LNCaP2 细胞有细胞毒性, IC50 为 17.63 mg/mL。
    ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid
  • HY-16079
    AZD3514
    3 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-163510

    Androgen Receptor Cancer
    AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长,IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
    AR/AR-V7-IN-1
  • HY-121619

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸,可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM),LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
    Jacaric acid
  • HY-N3999

    ESK246

    Others Cancer
    Venuloside A 是一种有效的 LAT3 抑制剂。Venuloside A 抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的亮氨酸摄取,其 IC50 为 8.12 μM。
    Venuloside A
  • HY-158113

    Histone Acetyltransferase PROTACs Cancer
    CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
    CBPD-409
  • HY-N8856

    Others Others
    Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的,具有抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
    Angelol M
  • HY-120581

    PGE synthase Cancer
    ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD) 抑制剂,IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
    ML388
  • HY-144756

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoRESTMAO-AMAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 9.9 μM。
    LSD1-IN-15
  • HY-144757

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoRESTMAO-AMAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 15.2 μM。
    LSD1-IN-16
  • HY-144758

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoRESTMAO-AMAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 17.2 μM。
    LSD1-IN-17
  • HY-13626

    ES-285

    PKC Cancer
    Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
    Spisulosine
  • HY-118091A

    LY300502

    Others Cancer
    Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。
    Bexlosteride
  • HY-160777

    Galeterone 3β-imidazole

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-13626S

    Isotope-Labeled Compounds PKC Cancer
    Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
    Spisulosine-d3
  • HY-156778

    Others Cancer
    Antitumor agent-120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物,能从葛根中分离得到。Antitumor agent-120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性,IC50s >50 μM。
    Antitumor agent-120
  • HY-118375

    ISC-4

    Apoptosis Cancer
    Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
    Phenylbutyl isoselenocyanate
  • HY-N1338

    NSC 122417

    mTOR Akt Cancer
    Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
    Royleanone
  • HY-142772

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂,IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。抗肿瘤活性。
    Y08284

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