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RAS inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12

    		Ras Apoptosis Cancer
    K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
    K-Ras(G12C) inhibitor 12
  • HY-107841
    K-Ras(G12C) inhibitor 6

    		Ras Cancer
    KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。
    K-Ras(G12C) inhibitor 6
  • HY-138295
    KRAS inhibitor-10

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
    KRAS inhibitor-10
  • HY-151523
    KRas G12R inhibitor 1

    		Ras Cancer
    KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-P2157
    Ras Inhibitory Peptide

    		Ras Cancer
    Ras Inhibitory Peptide (VPPPVPPRRR) 是 Ras 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ras Inhibitory Peptide
  • HY-129189
    RAS GTPase inhibitor 1

    		Ras Cancer
    RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂，具有抗肿瘤活性，信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM，对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
    RAS GTPase inhibitor 1
  • HY-12446
    K-Ras(G12C) inhibitor 9

    		Ras Cancer
    K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。
    K-Ras(G12C) inhibitor 9
  • HY-128044
    Ftase inhibitor I

    B581

    		 Farnesyl Transferase Cancer
    Ftase inhibitor I (B581) 是一种有效的，选择性的拟肽法尼基转移酶 FTase 抑制剂。Ftase inhibitor I 对 FTase 的选择性优于香叶基香叶基类异戊二烯 (Ras-GG) 或脂肪酸肉豆蔻酸酯 (Myr-Ras)
    Ftase inhibitor I
  • HY-153412
    KRAS inhibitor-22

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。
    KRAS inhibitor-22
  • HY-156819
    RMC-9805

    KRAS G12D inhibitor 18

    		 Ras Cancer
    RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RMC-9805
  • HY-142452
    Pan-RAF kinase inhibitor 1

    		Raf Cancer
    Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
    Pan-RAF kinase inhibitor 1
  • HY-143588
    KRAS G12C inhibitor 35

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A，化合物 3)。
    KRAS G12C inhibitor 35
  • HY-143596
    KRAS G12C inhibitor 41

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 121)。
    KRAS G12C inhibitor 41
  • HY-143604
    KRAS G12D inhibitor 11

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。
    KRAS G12D inhibitor 11
  • HY-143594
    KRAS G12C inhibitor 40

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 70)。
    KRAS G12C inhibitor 40
  • HY-143606
    KRAS G12D inhibitor 12

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。
    KRAS G12D inhibitor 12
  • HY-143602
    KRAS G12D inhibitor 9

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。
    KRAS G12D inhibitor 9
  • HY-143603
    KRAS G12D inhibitor 10

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。
    KRAS G12D inhibitor 10
  • HY-143607
    KRAS G12D inhibitor 13

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。
    KRAS G12D inhibitor 13
  • HY-143590
    KRAS G12C inhibitor 37

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1，化合物 65)。
    KRAS G12C inhibitor 37
  • HY-143591
    KRAS G12C inhibitor 38

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1，化合物 171)。
    KRAS G12C inhibitor 38
  • HY-143598
    KRAS G12C inhibitor 42

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1，化合物 10)。
    KRAS G12C inhibitor 42
  • HY-143599
    KRAS G12D inhibitor 8

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。
    KRAS G12D inhibitor 8
  • HY-147229
    GDC-6036-NH

    		Ras Cancer
    GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂，可用于癌症的研究。
    GDC-6036-NH
  • HY-13868
    SCH-53870

    		Ras Cancer
    SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂，通过与 Ras-GDP 复合物结合，使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态，阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活，来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
    SCH-53870
  • HY-162460
    ERK1/2 inhibitor 10

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
    ERK1/2 inhibitor 10
  • HY-156002
    LUNA18

    		Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-14754
    Salirasib
    5 篇以上引用文献

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    		 Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib
  • HY-138294
    RAS/RAS-RAF-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Ras Raf Cancer
    RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    RAS/RAS-RAF-IN-1
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1
    5 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂，破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    Pan-RAS-IN-1
  • HY-18674
    K-Ras-IN-1

    		Ras Cancer
    K-Ras-IN-1 是一种小分子 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)，K-Ras (G12D)，K-Ras (G12V) 和 H-Ras 的一个疏水口袋结合，该口袋由 apo-Ras 晶体结构中的 Tyr-71 占据。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌，结肠癌和肺癌的研究。
    K-Ras-IN-1
  • HY-120763
    LB42908

    		Farnesyl Transferase Cancer
    LB42908 是一种有效的、选择性和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase (FTase)) 抑制剂。LB42908 可抑制 H-Ras、K-Ras 的法尼基化，对 H-Ras、K-Ras 的 IC50 值分别为 0.9 nM、2.4 nM。LB42908 具有抗增殖活性。LB42908 具有抗肿瘤活性。
    LB42908
  • HY-164802
    Pan-RAS-IN-7

    		Cancer
    Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 是一种广谱 RAS 抑制剂，可用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的合成。Pan-RAS-IN-7 还可用于癌症研究。
    Pan-RAS-IN-7
  • HY-19539
    NSC-658497

    		Ras Cancer
    NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
    NSC-658497
  • HY-163595
    Pan-RAS-IN-4

    		Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂，对于 KRAS G12D 的 IC50 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    Pan-RAS-IN-4
  • HY-163594
    Pan-RAS-IN-3

    		Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-3 是一种 pan-Ras 抑制剂，可用于黑色素瘤和急性髓系白血病的研究。
    Pan-RAS-IN-3
  • HY-126871
    Zaragozic acid D2

    		Farnesyl Transferase Metabolic Disease Cancer
    Zaragozic acid D2 是角鲨烯合酶 (squalene synthase) 和 Ras 法呢基蛋白转移酶 (Ras FPTase) 的抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 100 nM。Zaragozic acid D2 可改善高胆固醇血症和 Ras 诱发的癌症。
    Zaragozic acid D2
  • HY-122079
    NSC1011

    		Others Cancer
    NSC1011 是一种有效的 Ras 转化酶 1 内蛋白酶 (Ras converting enzyme 1 endoprotease (Rce1)) 抑制剂，对 HsRce1 的 IC50 值为 6.9 µM。NSC1011 可诱导 EGFR-H-Ras、EGFR-N-Ras 和 EGFR-K-Ras 的错误定位。
    NSC1011
  • HY-15879
    LB42708

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Inflammation/Immunology
    LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制 H-Ras、N-Ras 和 K-Ras4B 的法尼基化，IC50 分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。
    LB42708
  • HY-114840
    L 731734

    		Ras Cancer
    L 731734 是 L-731735 (HY-129273) 的前体物，在 v-ras 转化的细胞中抑制 Ras 加工。
    L 731734
  • HY-18605
    K-Ras G12C-IN-2

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
    K-Ras G12C-IN-2
  • HY-107753
    XRP44X

    		Ras Inflammation/Immunology Cancer
    XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活，IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。
    XRP44X
  • HY-159611
    KRAS G12C inhibitor 68

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 68 (compound I-063) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 7 nM。KRAS G12C inhibitor 68 具有抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 68
  • HY-18606
    K-Ras G12C-IN-3

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
    K-Ras G12C-IN-3
  • HY-15136
    Lonafarnib
    5 篇以上引用文献

    Sch66336

    		 Farnesyl Transferase Ras Autophagy Infection Cancer
    洛那法尼 Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
    Lonafarnib
  • HY-15716
    Kobe0065
    3 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
    Kobe0065
  • HY-115555
    K-Ras-PDEδ-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
    K-Ras-PDEδ-IN-1
  • HY-15136B
    (Rac)-Lonafarnib

    Sch66336 racemate

    		 Farnesyl Transferase Infection Cancer
    (Rac)-Lonafarnib (Sch66336 racemate) 是 Lonafarnib 的外消旋体。Lonafarnib 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性
    (Rac)-Lonafarnib
  • HY-157887
    ADT-007

    		Ras Cancer
    ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
    ADT-007

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