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Research Area
Chemical Structure
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物，对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9，-3，-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-N7695
Apoptosis Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis Caspase Parasite
Infection Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯，是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0015R
HY-N0848
24-Epibrassinolide; B1105; BP55
Apoptosis
Cancer
表油菜素内酯
HY-N7072
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-129478
HY-N2638
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性，可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-152193
Others
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM)，对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )，降低抗凋亡蛋白表达。
HY-149518
EGFR Apoptosis
Others
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂，同时也显示出良好的抗氧化活性。
HY-10982A
AS1413 dihydrochloride
Others
Others
Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂，具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合，进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR）情况下依然保持细胞毒性活性。
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-158076
Others
Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh ) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
HY-122534
HY-N1710
Apoptosis Caspase
Cancer
28-Deoxonimbolide 是一种宁宾 (nimbin , HY-N3187) 型柠檬苦素，可以从 Azadirachta indica 种子提取物中分离出来。28-Deoxonimbolide 具有抗癌活性。 28-Deoxonimbolide 通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导 HL60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162079
MMP Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 183 在 100 μg/mL 浓度下可抑制基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 活性 75% 以上。Anticancer agent 183 具有抗癌活性，对A549细胞系的IC50 值<0.14 μM。 Anticancer agent 183 诱导细胞凋亡 。
HY-124414R
Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite
Cancer
4'-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 4'-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4'-Hydroxytamoxifen 是 Tamoxifen 的代谢物。4'-Hydroxytamoxifen 对 ER 的亲和力高于 Tamoxifen。4'-Hydroxytamoxifen 在人子宫内膜腺癌细胞中诱导非凋亡细胞毒性。
HY-N5106R
Apoptosis
Cancer
(E)-卡瓦胡椒素A (Standard)
HY-N6801
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物，可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂，在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-B1899
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-50907
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-N0784
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-149275
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 2.3 μM。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-N0213
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis )，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离，从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase ) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-N6967
HY-N2587
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物，可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic
HY-N2638R
HY-N7043R
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A (Standard)
HY-N6703
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤，继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-151972
HY-158016
EGFR Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂，IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性，IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-168517
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-158783
HY-17473R
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-N1441
HY-144037
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1，化合物 27)。
HY-146006
Microtubule/Tubulin MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合，诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS)，并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-151369
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism PARP Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体，通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径，包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子，以增强抗肿瘤效果。
HY-122047
Others
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂，可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合，同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员（如 Bax 和 BIM）之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1（自噬启动的关键）的负调节作用，SW063058 可促进自噬活性，而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins)，是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic ) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统，引起呕吐，生长迟缓，生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-N0106
HY-108635
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1] 。
HY-120349
HY-101170
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期，并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达，下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成，阻断肿瘤细胞的代谢需求，常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-N6967R
HY-N2587R
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-125090
HY-N1441R
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-N0303
HY-N6703S
(+)-ar-Turmerone-d3
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
芳姜黄酮-d3
3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分，具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中，ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用，能诱导神经干细胞增殖，可用于神经疾病的研究[4]
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期，并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达，下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成，阻断肿瘤细胞的代谢需求，常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-162769
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-N6703R
HY-117803
OSI-461 free base
Others
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物，具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡，但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-123715
Others
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物，具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM，显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡，并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA，并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性，从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-13559
Azaspirane
Others
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-N6791
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-14993
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N0106R
HY-162886
JNK Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂，具有显著抗癌作用，对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平，来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡，包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达，和降低抗凋亡蛋白（如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-N1913
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis MMP ClpP
Infection Inflammation/Immunology Cancer
扁柏双黄酮
pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用，在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固，并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症，抑制免疫反应。
HY-N1913A
HY-N0303R
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-N10009
NF-κB TNF Receptor COX ERK p38 MAPK Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮，具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此，Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路，激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ，并诱导 SIRT1 的表达。由此，Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-169096
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性，IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期，随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-N8380
HY-116497
Others
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ，IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-162424
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外，当细胞凋亡被抑制时，ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究，特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。据报道，Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体，从细胞质移动到线粒体膜，使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-L144
639 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键，因为线粒体产生ATP，是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上，引起线粒体内膜通透性突然增加，即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点，因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡，还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 639 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism PARP Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体，通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径，包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子，以增强抗肿瘤效果。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。据报道，Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体，从细胞质移动到线粒体膜，使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1913A
HY-N10009
HY-N8380
HY-108052
HY-N6871
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0015S1
Paclitaxel-d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins)，是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic ) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统，引起呕吐，生长迟缓，生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-N6703S
ar-Turmerone-d3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分，具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中，ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用，能诱导神经干细胞增殖，可用于神经疾病的研究[4]
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![[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-120654.gif)
