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nAChRs " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145295R
nAChR
Infection
氟吡呋喃酮 (Standard)
Flupyradifurone (Standard) 是 Flupyradifurone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂,可干扰害虫中枢神经系统的信号转导,可用作杀虫剂。
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR ) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-160529
nAChR
Neurological Disease
α7 nAChR Modulator-2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator-2 可用于认知障碍的研究。
HY-A0106
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-P1271
Catestatin (cattle)
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-114791
HY-B0379AR
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁 (Standard)
Adiphenine (hydrochloride) (Standard) 是 Adiphenine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 α1 ,α3β4 ,α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-10020S
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
HY-138953
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-138953A
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-115764
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-137231A
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
HY-137231B
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-P5839
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR 。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
HY-118504
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-A0106R
HY-128575
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-14312
HY-107683
HY-161671
HY-12151
HY-P5849
αA-OIVA
nAChR
Neurological Disease
αA-Conotoxin OIVA (αA-OIVA) 是一种选择性的 nAChR 拮抗剂,其对哺乳动物胎儿肌肉 nAChR 的 IC50 值为 56 nM。αA-Conotoxin OIVA 是一种多肽,可从芋螺毒素中获取,能够麻痹肌肉。
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-19411
nAChR
Neurological Disease
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki =22 nM;IC50 =30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki =14 nM;IC50 =18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 分别为 1.8 nM(α1β1εδ,成人)和 3.0 nM(α1β1γδ,胎儿)。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面,对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-107674
HY-P1268
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Neurological Disease
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是乙酰胆碱类似物,可激活乙酰胆碱受体 (AChR)。Carbamoylcholine chloride 是 nAChR 和 mAchR 受体激动剂,Ki 值为 10-10,000 nM。Carbamoylcholine chloride 可用于研究 nAChR 和 mAchR 介导的反应,包括平滑肌收缩,肠运动,与神经信号。
HY-118504R
HY-P1268A
HY-P1269
HY-P1269A
HY-121027
(-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine
mAChR
nAChR
Neurological Disease
Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
HY-121027A
(-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride
mAChR
nAChR
Neurological Disease
Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-18060A
TC-5619 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline hydrochloride (TC-5619 hydrochloride) 是 Bradanicline (HY-18060) 的盐酸盐形式。Bradanicline hydrochloride 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对人 α7 nAChR 的 EC50 为 17 nM,Ki 为 1.4 nM。Bradanicline hydrochloride 可以于研究认知障碍和精神分裂症。
HY-W127670
Biochemical Assay Reagents
Others
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-101078
HY-U00139
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-12152
HY-107672
HY-14774
AAD1566
nAChR
Cancer
Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM),并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-146404
HY-107673
HY-15430A
EVP-6124 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs )激动剂。
HY-15430
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-114736
2-Hydroxyvarenicline
nAChR
Neurological Disease
Hydroxy Varenicline (2-Hydroxyvarenicline) 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 Varenicline (HY-10019) 的代谢产物。
HY-N3610
HY-107679
HY-B0823S
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-117611
HY-W795027
HY-107682
HY-W705106
(-)-(S)-Coclaurine hydrochloride; (S)-Coclaurine hydrochloride; l-Coclaurine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
(-)-Coclaurine hydrochloride (compound I)) 是一类可以从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。(-)-Coclaurine hydrochloride 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的拮抗剂。
HY-14319B
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A dihydrochloride 具有良好的药理特性,可能有助于针对烟碱受体相关疾病研究。Sazetidine A dihydrochloride 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-107675
Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4 β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-14824
HY-N2332A
HY-11053
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-114269
HY-13780
HY-167896
HY-136608
HY-136609
HY-W001909
HY-10814
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-124540B
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用,并具有药理学选择性。
HY-107670
DHβE hydrobromide
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-162497
nAChR
Others
Insecticidal agent 12 (Compound F45) 具有杀虫活性 (LC50 : 2.94 μg/mL)。Insecticidal agent 12 是一种 nAChR 抑制剂。
HY-14774S
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-P1267
HY-100906
HY-B0820
HY-14774R
nAChR
Cancer
Monepantel (Standard)是 Monepantel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14774S1
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-P1267A
HY-P1264F1
nAChR
Neurological Disease
Biotin-α-Bungarotoxin 是 Biotin 标记的 α-Bungarotoxin (HY-P1264)。α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-105858
H-Ile-Trp-OH; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是具有口服活性的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于α7的激动剂PNU-282987诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中),其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。BNC210 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-D1398
HY-118751
HY-147360
nAChR
Infection
三苯双脒
Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂,对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。
HY-W099757
2-Propylpiperidine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
毒芹碱盐酸盐
(±)-Coniine hydrochloride (2-Propylpiperidine hydrochloride) 是一种有效的 nAChR 激动剂,EC50 值为 0.3 mM。(±)-Coniine hydrochloride 具有急性毒性,LD50 值为 7.7 mg/kg。
HY-120609
HY-N3359
HY-N3359B
HY-B1178A
(+)-Cotinine; (R)-Cotinine; (R)-NIH-10498
nAChR
Neurological Disease
R-(+)-可替宁
R-(+)-Cotinine ((+)-Cotinine) 是一种尼古丁代谢物,在广泛的药理靶标中缺乏显着活性。R-(+)-Cotinine 可以增强人 α7 nAChR 中的 Ach 诱发电流。
HY-12149
HY-P1264F
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin, FITC labeled 是 FITC 标记的 α-Bungarotoxin (HY-P1264)。α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-B0743A
nAChR
Neurological Disease
哌库溴铵
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,K d 为 3.06 μM。
HY-121229A
2-Propylpiperidine
nAChR
Others
(±)-Coniine (2-Propylpiperidine)?是一种哌啶类生物碱和?nAChR ?激动剂?(EC50 =0.3 mM)。(±)-Coniine?对小鼠具有急性毒性,LD50 ?值为?7.7 mg/kg。
HY-B1395
HY-B1395A
HY-B1700A
HY-129674
HY-N3359A
HY-108069
HY-130432
nAChR
Neurological Disease
DBO-83 dihydrochloride 是一种新型的烟碱乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 激动剂,与大鼠皮质膜上的 nAChRs 结合,Ki 值为 4.1 nM。DBO-83 dihydrochloride 表现出镇痛和抗失忆的活性。
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-116507
HY-12560D
nAChR
Others
PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。
HY-145296
nAChR
Infection
三氟苯嘧啶
Triflumezopyrim 是一种杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。Triflumezopyrim 主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制,这种抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒。
HY-126638
NSC 324645
Parasite
Infection
Marcfortine A 是一种吲哚生物碱,最初从 P. roqueforti 中分离出来。它对寄生线虫 H. contortus 具有杀线虫活性(LD99=0.06 μg/mL)并抑制成虫运动(EC50 =2 μM)。2,3 Marcfortine A 可消除实验感染的沙鼠中的 H. contortus、T. colubriformis 和 O. ostertagi(ED95s 分别为每只动物 0.33、0.11 和 2.5 mg)。它以剂量依赖性方式抑制 SH-SY5Y 和 TE-671 细胞中尼古丁诱导的钙动员,这些细胞分别表达含 α3 亚基的人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 和肌肉型 nAChR。
HY-B0282
HY-W001909S
HY-W001909R
HY-P5844
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin AuIA 是一种有效的选择性 α3β4 n-nAChR 抑制剂。α-Conotoxin AuIA 是一种 α-conotoxin,可从 Conus aulicus 中分离得到。
HY-P1050
HY-B1240
HY-12641A
HY-161118
Others
Neurological Disease
MB327 是一种双吡啶非肟类化合物,能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-136947
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-13780R
HY-B0820R
HY-B0569
HY-P1050A
HY-138800
nAChR
Neurological Disease
多杀霉素
Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。
HY-B0827B
(S)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(S)-Dinotefuran ((S)-MTI-446) 是一种新烟碱类杀虫剂,通过与蜜蜂 Apis mellifera (Apis mellifera Linnaeus ) 的 nAChRα8 亚基结合产生毒性。(S)-Dinotefuran 对蜜蜂的毒性大于 R-Dinotefuran。
HY-12641
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
酒石酸噻嘧啶
Pyrantel tartrate 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-115766
HY-B1395R
HY-12640
Pyrantel embonate
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
双羟萘酸噻嘧啶
Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-18039
HY-P5845
α-RgIA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 毒液中获得。α-Conotoxin RgIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5841
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50 =9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-138879
HY-B1700AR
nAChR
Neurological Disease
二氯美维库铵(Standard)
Mivacurium (dichloride) (Standard)是 Mivacurium (dichloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-B0282R
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-107666
HY-N0175
Cytisine; Sophorine; Baptitoxine
nAChR
Metabolic Disease
Cancer
金雀花碱
Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs ) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-149776
nAChR
Neurological Disease
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
HY-N8249
HY-168824
nAChR
Neurological Disease
Cypenamine hydrochloride 是一种抗抑郁剂。Cypenamine 与人类 nAchR 亚型 α2β4、α3β4 和 α4β4 结合,Ki 值分别为 4.65 μM、2.69 和 4.11 μM。
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-12560A
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-110142
HY-138800R
nAChR
Neurological Disease
多杀霉素 (Standard)
Spinosad (Standard) 是 Spinosad 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-P10898
HY-14824A
ABT 894 benzenesulfonate
nAChR
Neurological Disease
Sofinicline benzenesulfonate (ABT 894 benzenesulfonate) 是一种新型的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,特别针对 nAChR 的 α4β2 亚型 (IC50 =0.1 nM)。Sofinicline benzenesulfonate 具有改善认知功能,包括注意力,记忆和工作记忆的潜力。Sofinicline benzenesulfonate 可用于注意力缺陷,多动障碍 (ADHD) 的研究中。
HY-14319A
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性,可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-107681
nAChR
Neurological Disease
SIB-1508Y 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。SIB-1508Y 具有研究帕金森综合征的潜力。SIB-1508Y 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101955
(2S,6S)-HNK hydrochloride
mTOR
nAChR
Neurological Disease
(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 是具有神经松弛作用的活性分子,具有潜在的抗抑郁和镇痛作用。(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 能够激活 mTOR 通路、提高下游靶点磷酸化水平,还能够拮抗 α7-烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ),发挥神经活性。
HY-B1395S1
HY-12641R
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
酒石酸噻嘧啶 (Standard)
Pyrantel (tartrate) (Standard) 是 Pyrantel (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrantel tartrate 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-126047B
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-12640R
Pyrantel embonate (Standard)
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
双羟萘酸噻嘧啶 (标准品)
Pyrantel (pamoate) (Standard) 是 Pyrantel (pamoate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-N0175R
nAChR
Metabolic Disease
Cancer
金雀花碱 (Standard)
Cytisinicline (Standard) 是 Cytisinicline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs ) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-P5146
HY-105118A
HY-19918A
HY-105118
HY-163980
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Others
AChE-IN-73 (compound 6) 是一种杀虫剂,具有高出毒死蜱 (HY-B0815) 的活性。对 C. pipiens 的 LC50 为 78.0? mg/L。AChE-IN-73 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 具有高亲和力,对应的结合能力分别为 ?8.11 kcal/mol 和 ?6.27 kcal/mol。AChE-IN-73 是潜在、高效的蚊虫抑制剂。
HY-12153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR ) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca2+ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。
HY-148325
nAChR
Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
HY-B0072
HY-169870
(+)-Mecamylamine; TC-5214
nAChR
Neurological Disease
Dexmecamylamine ((+)-Mecamylamine) 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的拮抗剂,可拮抗 α3β4/α4β2/α7/α1β1γδ 受体,IC50 在微摩尔水平。Dexmecamylamine 具有抗焦虑和抗抑郁样活性。
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-118990
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物,具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低,从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物,这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM,显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-W753602
HY-116522
HY-B1178
(-)-Cotinine; (S)-Cotinine; NIH-10498
Endogenous Metabolite
nAChR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
可替宁
Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱,具有口服活性,是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物,并且具有降压作用。此外,Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR ),从而促使多巴胺 (Dopamine, HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。
HY-A0009S
HY-A0009R
Galantamine (hydrobromide) (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N2326
nAChR
Neurological Disease
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
HY-B0072S
HY-P5850
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Bt1.8 是一种有效的 α6/α3β2β3 和 α3β2 nAChRs 抑制剂,对大鼠 α6/α3β2β3 和 α3β2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 9.4 nM。
HY-107684
3-Br-cytisine
nAChR
Neurological Disease
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
HY-15310
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-15310R
HY-103066
nAChR
Neurological Disease
Br-PBTC 是一种有效的,2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂,其 α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2 α4 和 (α4β2)2 β2 EC50 范围为 0.1~0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
HY-P5856
nAChR
Neurological Disease
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0020
HY-B0020R
SDZ-ICS-9323 (Standard)
5-HT Receptor
nAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-B0570
HY-N2338
HY-B0827A
(R)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟碱类农药,与消旋混合物相比,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用,同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。
HY-W769714
HY-111051
HY-17590
HY-145298
HY-108038
HY-B0567
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-106901A
HI-6
nAChR
Neurological Disease
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
HY-106901AS
HY-B0567R
HY-N0443R
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱 (Standard)
N-Methylcytisine (Standard) 是 N-Methylcytisine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-169742
HY-L062
2,112 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,112 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L069
1,625 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,625 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L085
1,656 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,656 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L086
2,716 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,716 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
Drug Delivery
胆固醇肉豆蔻酸
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR ,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
HY-W127670
Cell Assay Reagents
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-14774S
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14774S1
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-W001909S
Myosmine-d4 是 Myosmine 的氘代物。Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR ) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019S
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-B0823S
Acetamiprid-d3 是 Acetamiprid 的氘代物。Acetamiprid 是一种新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂。
HY-B1395S1
Mecamylamine (hydrochloride)-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Mecamylamine (hydrochloride)。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-W753602
Ethanolamine-d7 是氚代标记的 Ethanolamine 。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
HY-W769714
Acetamiprid-N-desmethyl-13 C,d3 是 Acetamiprid-N-desmethyl(13 C,d3) (HY-B0823) 的 13 C 和氚代标记的同位素。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂,与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
HY-106901AS
Asoxime-d4 (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-107681
炔烃
SIB-1508Y 是一种口服有效的、选择性的 nAChR 激动剂。SIB-1508Y 具有研究帕金森综合征的潜力。SIB-1508Y 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
胆固醇
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR ,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
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