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GABAA receptors
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-W677042
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5α-Androst-16-en-3α-ol
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂,增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50=0.4 μM)。在强迫游泳测试中,α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间,并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作,并表现出抗焦虑活性。
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HY-A0134
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HY-16716
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RG1662; RO5186582
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
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HY-107782
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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苦亭
Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
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HY-100369A
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
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HY-107782R
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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苦亭 (Standard)
Picrotin (Standard) 是 Picrotin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
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HY-N2080
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GABA Receptor
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Cancer
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宋果灵
Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
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HY-106851
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HY-P5860
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HY-129927
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Others
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Others
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Thiomuscimol 是一种 GABAA 受体激动剂 (IC50=19 nM)。它已被用作光亲和标记,用于纯化和鉴定 GABAA 受体复合物内的 GABA 结合位点。
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HY-Y1176
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HY-117257
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HY-B1020
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HY-19250
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HY-100686
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HY-103533
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HY-114871
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HY-N2079
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HY-N6628
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HY-117256
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HY-11048
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HY-118844
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HY-159826
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HY-123249
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-P5857
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Micrurotoxin 2
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂,可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
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HY-W015793
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HY-153584
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
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HY-101639
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HY-N6648
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HY-101639A
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HY-129105A
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HY-121393
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HY-103524
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HY-Y1683
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HY-116813
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HY-P5964
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HY-116564
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HY-124467
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HY-N10884
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Others
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Others
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Withasomniferolide A 是一种睡茄内酯,从 Withania somnifera 根的 GABAA 受体阳性激活物甲醇提取物中分离得到。
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HY-P5964A
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HY-123426
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GABA Receptor
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JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的Kis分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效,但缺乏显著的抗焦虑活性。
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HY-139145
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Trimethylopropane phosphate
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
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HY-B0649
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HY-120970
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HY-103524R
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(-)-Valerenic Acid (Standard)
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5-HT Receptor
GABA Receptor
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Neurological Disease
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缬草烯酸 (标准品)
Valerenic acid (Standard) 是 Valerenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
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HY-B0649S1
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HY-121877
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HY-113346
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HY-103498
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HY-117979
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HY-19872
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HY-14426
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HY-W001692
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HY-160189
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HY-B0007B
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HY-N6630
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HY-112426
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HY-Y1176S
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HY-116622
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HY-111298
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HY-103526
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HY-103497
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HY-N2079R
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HY-138014
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HY-108204
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THRX 918661
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Others
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Others
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AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂,具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流,在体内可产生催眠和脑电图抑制作用,且由于其酯酶依赖的代谢途径,作用时间短,即使长时间输注也能快速清除,可能具有临床应用潜力。
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HY-121877S
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HY-105272
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HY-105272A
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HY-13694
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HY-101869
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HY-132806
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HY-118844R
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HY-B0649S
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HY-W013150
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HY-123489
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THDOC
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
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HY-139145S
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Trimethylopropane phosphate-13C3
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Etbicyphat-13C3 是 13C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
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HY-19371
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HY-14758
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HY-100799
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HY-129408
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HY-106965
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HY-N0067
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HY-103511
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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TCS1105 是一种苯二氮卓配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
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HY-N0067S
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HY-N0067S1
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HY-B1240
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HY-N0301
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HY-10232
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Gaboxadol
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
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HY-P1083
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Dynamin
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Neurological Disease
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Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
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HY-N0549
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HY-N0067S3
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HY-N2096
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HY-B0649R
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HY-N0067S2
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HY-B0799
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HY-P1083A
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Dynamin
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Neurological Disease
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Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
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HY-W025443
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HY-114706
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HY-Y1683R
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HY-100783
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HY-100783A
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HY-131941
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HY-113346S
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HY-103510
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HY-13694S
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HY-13694S1
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HY-U00199A
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(S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559
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GABA Receptor
nAChR
iGluR
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Neurological Disease
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(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
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HY-101359
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。
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HY-10232S
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HY-107790
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HY-N0301R
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HY-N0067R
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HY-100800
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trans-4-Aminocrotonic acid
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是 GABAA 和GABAC 受体 (KD= 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。
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HY-N2096R
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HY-10061
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AZD-3355
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GABA Receptor
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Metabolic Disease
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Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
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HY-10061B
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AZD-3355 hydrochloride
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GABA Receptor
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Metabolic Disease
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Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
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HY-108295
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CXB-722
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
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HY-10061A
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AZD-3355 napadisylate
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GABA Receptor
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Metabolic Disease
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Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
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HY-N2313B
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Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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蝇蕈醇盐酸盐
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体激动剂 (EC50=0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
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HY-16579
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HOE 36-801 hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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盐酸艾替伏辛
Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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HY-16579A
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HY-103522
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HY-106437
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HY-105115
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ZK 112119
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
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HY-B0135
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HY-B0135A
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NKCC
GABA Receptor
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Metabolic Disease
Cancer
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呋塞米钠
Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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HY-103520
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HY-N0549R
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HY-107717
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iGluR
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Neurological Disease
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MNI-caged-NMDA是一种光敏感的氨基酸,具有快速的释放特性,适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA显示出对NMDA受体的计量释放,能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应,并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
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HY-W716410
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HY-123489S
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THDOC-d3
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
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HY-115685
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HY-169432
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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TET-13 是一种 GABAA 受体的正向变构调节剂,EC50 为 5.65 μM,低于 Etomidate (EC50: 9.29 μM)。TET-13 对小鼠和大鼠均表现出强效的麻醉作用 (ED50 分别为 0.48 mg/kg 和 0.69 mg/kg)。
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HY-N6084
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HY-N0219
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(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
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HY-B1606
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HY-131997
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HY-16579AS2
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HY-W012123
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HY-B0135S
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NKCC
GABA Receptor
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Metabolic Disease
Cancer
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呋塞米 d5
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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HY-B0135R
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NKCC
GABA Receptor
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Metabolic Disease
Cancer
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呋塞米(标准品)
Furosemide (Standard) 是 Furosemide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl-?(NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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HY-121299
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mCPBG
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
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HY-W028263
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HY-16579AR
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HY-163855
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HY-123801
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GL-II-93
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GABA Receptor
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Others
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MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
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HY-N8852
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6-MeOF
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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6-甲氧基黄烷酮
6-Methoxyflavanone (6-MeOF) 是一种口服活性黄酮类化合物。6-Methoxyflavanone 具有抗焦虑作用。与传统的苯二氮卓类药物不同, 6-Methoxyflavanone 作用于 GABA-A 受体。6-Methoxyflavanone 可用于研究焦虑障碍。 6-Methoxyflavanone 很容易穿过血脑屏障 (BBB)。
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HY-19505
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HY-103474
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(-)-Bicuculline methiodide; l-Bicuculline methiodide
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
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HY-111052
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HY-B1803A
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ICI 136753 hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
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HY-105056
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Ro 16-6028
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35S]TBPS 结合 IC50) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
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HY-N0219R
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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荷包牡丹碱 (Standard)
Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
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HY-103476
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-B1671
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HY-117955
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WAY 141839; Co 2-6749
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA) 的调节剂,IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果,且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效,并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
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HY-110143
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
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HY-100936
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SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
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Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
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HY-108584
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BMS-204352
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
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HY-103512
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HY-120874
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
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HY-120179
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AAK1
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Neurological Disease
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LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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HY-120179A
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AAK1
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Neurological Disease
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LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
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HY-B1671R
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HY-W050162
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TMCA
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GABA Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
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HY-116152
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HY-W009009
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
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HY-N7110
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Akt
ERK
JNK
GABA Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。
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HY-117106
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GABA Receptor
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Others
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PNU-107484A 是一种 GABAA 受体配体,其靶点活性机制表现出依赖于 α 同种型的特性。在 α1β2γ2 亚型中,PNU-107484A 作为正别构调节剂增强了GABA 诱导的 Cl- 电流,而在 α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中则抑制电流。对 α1β2γ2、α3β2γ2、α6β2γ2 的半最大浓度分别为 3.1、4.2 和 3.5 μM。PNU-107484A 可用于作为探针用于研究不同α同种型亚型的生理作用。
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HY-L120
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158 compounds
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GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供158种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-N2338
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Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
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Drug Delivery
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胆固醇肉豆蔻酸
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-113320S
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Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-Y0313S
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p-Hydroxybenzaldehyde-d4 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-B0649S1
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Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
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- HY-113320S1
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Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-Y0313S2
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p-Hydroxybenzaldehyde-d5 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-Y0313S1
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p-Hydroxybenzaldehyde-13C 是一种 13C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
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- HY-Y1176S
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Isonipecotic acid-d9 是 Isonipecotic acid 的氘代物。 Isonipecotic acid 是一种 GABAA 受体部分激动剂。
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- HY-121877S
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Valnoctamide-d5 是 Valnoctamide 的氘代物。Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,有潜力用于对苯二氮卓类活性分子有抗药性的癫痫的研究。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
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- HY-B0649S
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Propofol-d17 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性。
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- HY-139145S
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Etbicyphat-13C3 是 13C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
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- HY-N0067S
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γ-Aminobutyric acid-d6 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-N0067S1
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γ-Aminobutyric acid-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-N0067S3
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γ-Aminobutyric acid-13C4 是带有 13C 标记的 γ-Aminobutyric acid。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-N0067S2
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γ-Aminobutyric acid-4,4-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
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- HY-113346S
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Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
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- HY-13694S
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Methionine-d3 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
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- HY-13694S1
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Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
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- HY-10232S
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THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
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- HY-W716410
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(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
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- HY-123489S
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3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
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- HY-16579AS2
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Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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- HY-B0135S
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Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-103476
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叠氮化物
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Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-120276
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GR3027
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炔烃
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Golexanolone 是一种调节 GABAA receptor 的类固醇拮抗剂。Golexanolone 可减轻外周炎症和神经炎症,并改善高氨血症大鼠的认知和运动功能。
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- HY-123249
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炔烃
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HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N2338
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Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
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胆固醇
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Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。
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