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PI3K/Akt signalling " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K -IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K -IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K /Akt 信号通路。
HY-151622
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K /mTOR 抑制剂 (对 PI3K α、PI3K δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K /mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K /AKT /mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
HY-161816
HY-162647
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3K δ 的选择性抑制剂,pKi 为 9.3。PI3K δ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3K δ-AKT 信号通路,pIC50 为 9.4。PI3K δ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-108959
ERK
PI3K
mTOR
Cancer
D-87503 是 PI3k /Akt /mTOR 的有效抑制剂,对 PI3k 和 Erk2 的 IC50 分别为 62 nM 和 0.76 μM。D-87503 可有效抑制 PI3k /Akt /mTOR 信号通路的下游靶底物 Akt 和 Rsk1 激酶。
HY-147613
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K /mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K /AKT 通路。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3K δ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3K δ-IN-21 通过 PI3K /AKT /mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3K δ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-161852
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K -IN-55 影响 PI3K /Akt /p53 信号通路,抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖,IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K -IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K /AKT -IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K /AKT -IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K /AKT -IN-4 通过抑制 PI3K -Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-147614
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K /mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-116191
PI3K
mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR ) 抑制剂,对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性,并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K -Akt -mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K / akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3K α, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-145526
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3K δ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K /AKT /mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-N10106
HY-163677
PROTACs
PI3K
Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ,抑制 PI3K γ-Akt 信号通路,从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖,IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3K γ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K /Akt /mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K /AKT /mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-N2491
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的,具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ,MAPK ,PI3K /Akt 和 β-catenin 信号传导。
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K /Akt /mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT -IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT ) 是细胞中 PI3K /AKT /mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT -IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT -IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT ) 是细胞中 PI3K /AKT /mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT -IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
HY-N2112
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K /Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-N6843
Caspase
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
山金车内酯 D
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K /AKT /mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-N2590
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K -AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-N6950
HY-130307
HY-103224
PI3K
Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-163533
HY-N0717
Valine
Bacterial
Arginase
Akt
Infection
L-缬氨酸
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K /Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0392
HY-N7363
HY-N0728
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K /Akt /mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K / AKT /mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-N0728A
ALA; C18:3 (9Z,12Z,15Z); C18:3 n-3
Akt
PI3K
Cardiovascular Disease
Cancer
α-Linolenic acid sodium 是从紫苏中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid sodium 可通过调节 PI3K /Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid sodium 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
HY-163853
GLUT
Akt
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K /AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-169413
Akt
Cancer
AKT -IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化,从而抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。AKT -IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-N0022
HY-N0104
(-)-Curcumol
Apoptosis
Cancer
姜黄醇
Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K /Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis ),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K /Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-152774
Akt
PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K /Akt /JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K /Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂,PDK1 是 PI3K /AKT 信号通路中的关键酶,在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT ,激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化,减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K -Akt 、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-N1904
HY-B0093
HY-B0093A
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-121012
NF-κB
Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K /AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K /AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ,激活 PI3K /Akt /p70S6K 信号传导途径,从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3K δ ) 双重抑制剂,可阻止 B 细胞活化,抑制蛋白激酶 B (AKT ) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K /AKT /mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT 和p-mTOR的表达,提示其对PI3K /AKT /mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-B0965A
HY-121246S
HY-146504
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT -Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K /AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-B0965
HY-N0728S2
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
α-亚麻酸 d14
α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
HY-N0728S
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
α-亚麻酸 d5
α-Linolenic acid-d5 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
HY-N0728S3
HY-B0093AS
HY-N0022R
HY-N0392R
HY-N6950R
HY-N0104R
Apoptosis
Cancer
姜黄醇 (Standard)
Curcumol (Standard) 是 Curcumol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K /Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis ),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K /Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K /Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-15672
HY-N2045
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K /Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-149472
NF-κB
PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成,IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K /AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-B0093AR
HY-169212
PI3K
Annexin A
ERK
VEGFR
STAT
Raf
FAK
Akt
Ras
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K /Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-N0717R
Arginase
Akt
Bacterial
Others
L-缬氨酸 (Standard)
L-Valine (Standard) 是 L-Valine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine standrd 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine standrd 通过激活 PI3K /Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0728R
HY-168893
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K /Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-163151
HY-130413
HY-B0319
HY-B0965AS
HY-N2447
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-N1346
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K /AKT /mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-B0965AR
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K /AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N0787
HY-N0457
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K /Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K /Akt /GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-B0965R
HY-169403
STAT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
NW16 是口服有效的 STAT3 抑制剂,Kd 为 11.0 μM。NW16 在 S 期阻滞细胞周期,诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞 HCT116、A549 和 B16 的增殖,IC50 分别为 0.28、1.22 和 9.86 μM。NW16 诱导 ROS 的产生,抑制 PI3K /AKT 信号通路,从而在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-14151
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K /Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K /Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K /AKT /mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K /AKT /mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-N2447R
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷 (Standard)
Amarogentin (Standard) 是 Amarogentin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-121435
RAR/RXR
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物,是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K /AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
HY-N0330
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K /AKT /mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K /AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-N1346R
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K /Akt /mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-121222R
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇 (Standard)
alpha-Bisabolol (Standard)是 alpha-Bisabolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K /Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-N0457R
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K /Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K -Akt -mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂,具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1,抑制MOLT-4细胞中Akt 的磷酸化,并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K 细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K /AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K /AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-N0330R
HY-N2037A
HY-N8380
HY-14151R
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K /Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-17587R
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)
4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K /AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N0103R
HY-116604
PD 139530
PI3K
Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K /Akt /FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性,以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K /Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-W010201
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K /Akt /mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N2037AR
HY-168608
TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K /Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-N2037AS1
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K /Akt /mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-W010201R
HY-14153S
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K /AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-N2515R
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 (Standard)
Ginsenoside Rk1 (Standard) 是 Ginsenoside Rk1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K /Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-W130965
Influenza Virus
Akt
Infection
苦木碱C
1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱,具有抑制新城疫病毒(NDV)的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV,其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂,能够直接与NDV HN蛋白相互作用,影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K /Akt 信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K /Akt /mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-N0448
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K )/AKT 途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT 信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K /Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-L015
680 compounds
PI3K /Akt /mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt 1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K /Akt /mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 680 个靶向 PI3K /Akt /mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L125
1,978 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K -Akt 等。MCE精心收录了1,978化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L009
3,059 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,059 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K 、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L074
2,306 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K /AKT /mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,306 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L101
2,133 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K /AKT /mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,133 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L045
3,055 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,055 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K /AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K /Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K /AKT 通路。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ,激活 PI3K /Akt /p70S6K 信号传导途径,从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K /Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W130965
HY-N9602
HY-N0448
HY-N2037
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0728S3
α-Linolenic acid-13 C18 是 13 C 标记的 α-Linolenic acid。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K -Akt -mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K /Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-N0728S2
α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
HY-N0728S
α-Linolenic acid-d5 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激,通过 PI3K /Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K /Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K /Akt /mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0717
Valine
冻干保护剂
增溶剂
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K /Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
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