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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

3

多肽产品

2

抗体抑制剂

3

天然产物

24

重组蛋白

14

同位素标记物

8

抗体

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18345
    SR 49059
    1 篇文献验证

    Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    SR 49059 (SR-49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM.
    SR 49059
  • HY-145409

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
    SR-0813
  • HY-13751

    Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747
  • HY-135674

    p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
    SR-318
  • HY-106716

    Others Neurological Disease
    SR 41378 是一种具有口服活性的氨基吡嗪衍生物。SR 41378 具有抗惊厥、抗焦虑和催眠活性。
    SR 41378
  • HY-105259

    Renin Cardiovascular Disease
    SR 43845 是一种肾素抑制剂。SR 43845 可降低血压并抑制血浆肾素活性。SR 43845 可用于高血压研究。
    SR 43845
  • HY-120144

    Others Neurological Disease
    SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
    SR-8993
  • HY-149292

    Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-120853

    Others Others
    SR-4326 是一种活性化合物。
    SR-4326
  • HY-120785A

    ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能,增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-122681

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SR-16435 是 NOP/μ-opioid 受体部分激动剂,具有较高的结合亲和力 (NOP 受体 Ki=7.49; μ-opioid 受体 Ki=2.70)。SR-16435 具有缓解疼痛的作用。
    SR-16435
  • HY-13751A

    Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747 free base
  • HY-115881

    PROTACs Cancer
    SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
    SR-1114
  • HY-101454
    SR0987
    2 篇文献验证

    ROR Inflammation/Immunology Cancer
    SR0987是SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-P2130

    Renin Cardiovascular Disease
    SR 42128 是一种有效的肾素 (renin) 抑制剂。SR 42128 有效抑制灵长类肾素,而其他动物肾素的抑制程度要低得多。
    SR 42128
  • HY-12829

    JNK Neurological Disease
    SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。
    SR-3306
  • HY-108907

    Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3CDK9/cyclin KIC50 值分别为 305 nM,1340 nM,311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-W841840

    Sirtuin Neurological Disease Cancer
    SR94,一种 SR17 衍生物,是一种 SIRT2 抑制剂,具有任意的六元环和不同的 R2基团。SR94 有望用于癌症,缺血再灌注和神经退行性疾病的研究。
    SR94
  • HY-13300
    SR-3677
    1 篇文献验证

    ROCK Autophagy Cancer
    SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM。
    SR-3677
  • HY-120542

    PPAR Metabolic Disease
    SR 1824 是一种非激动剂 PPARγ 配体,可阻断 Cdk5 介导的磷酸化。SR 1824 具有抗糖尿病的作用。
    SR 1824
  • HY-161362

    PI3K Cancer
    SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K/AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
    SR-3-65
  • HY-107664

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948
  • HY-107664A

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948 dihydrochloride
  • HY-117248

    JNK p38 MAPK Neurological Disease
    SR-3737 是一种 JNK3p38 抑制剂 (IC50: 12 and 3 nM)。
    SR-3737
  • HY-107596

    JNK Others
    SR-3576 是一种高效、选择性的 JNK3 抑制剂,IC50 为7 nM。
    SR-3576
  • HY-100277
    Mifobate
    1 篇文献验证

    SR-202

    PPAR Metabolic Disease
    Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
    Mifobate
  • HY-156458

    REV-ERB Inflammation/Immunology
    SR-29065是一种选择性 REV-ERBα 激动剂,可用于自身免疫性疾病研究。
    SR-29065
  • HY-131454
    SR-717
    10 篇以上引用文献

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717
  • HY-117516

    REV-ERB Neurological Disease Metabolic Disease
    SR10067 是一种强效、选择性和脑渗透性 REV-ERB 激动剂。SR10067 对 Rev-Erbβ 和 Rev-Erbα 具有高亲和力, IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。 SR10067 可用于代谢疾病和神经精神疾病的研究。
    SR10067
  • HY-136909

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
    SR33805
  • HY-123936

    NF-κB IKK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
    SR12343
  • HY-14415
    SR8278
    5 篇以上引用文献

    REV-ERB Neurological Disease Metabolic Disease
    SR8278 是一种 REV-ERBα 拮抗剂,可抑制 REV-ERBα 的转录,其 EC50 值为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内代谢,研究生物节律。SR8278 还可用于杜氏肌营养不良和阿尔茨海默病的研究。
    SR8278
  • HY-121974

    Others Neurological Disease
    SR14150是一种具有高亲和力的NOP受体部分激动剂。SR14150的生物学活性使其有潜力用于开发新一代多靶点阿片类药物,旨在同时提高镇痛效果并减少副作用。SR14150的活性与其他阿片受体的相互作用可能为慢性疼痛的管理提供新的抑制选择。
    SR14150
  • HY-130250
    SR-4835
    10 篇以上引用文献

    CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-13300A

    ROCK Autophagy Cancer
    SR-3677 dihydrochloride (compound 5) 是一种有效的选择性 ROCK-IIROCK-II 抑制剂,其 IC50 为 56 nM 和 3 nM。
    SR-3677 dihydrochloride
  • HY-15870
    SR 11302
    5 篇文献验证

    AP-1 Inflammation/Immunology Cancer
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-124767

    Others Neurological Disease
    SR 142948A 是一种非肽类神经肽神经肽素 (NT) 受体拮抗剂。SR 142948A 能够与神经肽素受体结合,特别是对 NT1NT2 受体具有高亲和力。SR 142948A 主要用于研究神经肽素在神经递质系统,特别是多巴胺系统中的作用。
    SR 142948A
  • HY-121701

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+通道阻滞剂,可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取,来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究,如早期动脉粥样硬化。
    SR33805 analog
  • HY-117413

    ULK Cancer
    SR-17398 是 Unc-51 样激酶 1 (ULK1) 的抑制剂,IC50 为 22.4 μM。
    SR-17398
  • HY-118961

    Kinesin Cancer
    SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
    SR31527 chloride
  • HY-131454A

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717 free acid
  • HY-120785

    ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能,还能增加 T 调节性细胞的出现次数,抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555
  • HY-B0209
    Metolazone
    1 篇文献验证

    SR-720-22

    Thrombin Cardiovascular Disease
    美托拉宗 Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
    Metolazone
  • HY-120456

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SR16835 对 NOPrMOPr 均具有高亲和力,对 NOPr 具有完全激动剂活性,对 MOPr 具有部分激动剂活性。SR16835 不具有镇痛作用。
    SR16835
  • HY-103313

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR33805 oxalate 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 oxalate 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 oxalate 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
    SR33805 oxalate
  • HY-107610

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    SR2640 (hydrochloride) 是一种有效且具有选择性与竞争性的 leukotriene D4/leukotriene E4 拮抗剂。SR2640 可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。
    SR2640 hydrochloride
  • HY-13767
    Tirapazamine
    5 篇以上引用文献

    SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    替拉扎明 Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
    Tirapazamine
  • HY-100011
    SR-3029
    2 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    SR-3029 是一种有效的,ATP 竞争性的 CK1δCK1ε 的抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM,Ki 均为 97 nM。
    SR-3029
  • HY-12483

    PPAR Metabolic Disease
    SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ,并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50=80 nM; Ki= 28.67 nM)。
    SR1664
  • HY-148103

    REV-ERB Inflammation/Immunology
    SR12418 是一种 REV-ERB 特异性合成配体,对 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 值分别为 68 nM 和 119 nM。SR12418 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和结肠炎的研究。
    SR12418

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