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depression
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-106644A
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FG4963
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Femoxetine hydrochloride 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT) 抑制剂。Femoxetine hydrochloride 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收,导致神经递质在突触间隙中的浓度增加,从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine hydrochloride 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用,以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
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HY-100961
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HY-B0991
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HY-143438
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HY-17612A
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NW-3509 hydrochloride
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Evenamide (NW-3509) hydrochloride,一种有效的,具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂,Ki 为 0.4 μM,可用于用于精神分裂症研究。在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
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HY-110175
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HY-167880
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Others
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Cancer
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BMY-25551 是一种 Mitomycin A (HY-130332) 类似物,其对小鼠和人类肿瘤细胞系的细胞毒性比 Mitomycin C (HY-13316) 高 8 到 20 倍。BMY-25551 可用于癌症和血液学抑郁研究。
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HY-14258
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(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-B0457
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Chlorimipramine hydrochloride; G-34586 hydrochloride; NSC-169865 hydrochloride
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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盐酸氯米帕明
Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
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HY-B0457A
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HY-14258A
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(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
Cancer
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草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-17612
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HY-103089
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HY-116807
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HY-119886
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Others
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Neurological Disease
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BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
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HY-W029600
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HY-10400
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TV-3326 hemitartrate
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Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-161784
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modular-3 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体) 的调节剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modular-3 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modular-3 在大鼠体内具有轻微毒性,翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg,并表现出改善产后抑郁症的潜力。
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HY-131479A
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HY-118064
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LY-368975
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Others
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Neurological Disease
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(R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
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HY-118064A
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LY-368975 hydrochloride
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Others
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Neurological Disease
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(R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
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HY-14128
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SB-723620
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CRFR
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Neurological Disease
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NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂,对人类 CRF1 受体的 IC50 为 58.9 nM,Ki 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。
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HY-116807R
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HY-W094474
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hydrate/monohydrateortrihydrate
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GSK-3
Apoptosis
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Infection
Neurological Disease
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氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
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HY-B0457AR
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HY-B0457R
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HY-14563
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mAChR
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Neurological Disease
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VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
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HY-14380
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HY-107624
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MCHR1 (GPR24)
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Neurological Disease
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ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
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HY-N10378
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HY-10399
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TV-3326
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Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-146619
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HY-10399A
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TV-3326 hydrochloride
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Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-B1417S
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HY-B1019
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HY-153458
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HY-148325
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nAChR
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Neurological Disease
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α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
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HY-N7506
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Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
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Monoamine Transporter
Dopamine Transporter
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Neurological Disease
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13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
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HY-B1232
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HY-13409
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-13409A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-B1083
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HY-147736
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
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HY-147735
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
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HY-13409B
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-B1232A
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Su-4885 Tartrate
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Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
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Neurological Disease
Endocrinology
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Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
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HY-N4097
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HY-167668
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HY-B1232R
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HY-B0884
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HY-B0884A
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HY-B0949
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HY-B2075
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HY-U00096A
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HY-106956
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HY-156533A
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HY-156533
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5-HT Receptor
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Cancer
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5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂,IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
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HY-B1028
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HY-156534
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HY-101684
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HY-N12018
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HY-400648
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Others
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Cancer
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Folic acid methyl ester 是叶酸的甲酯代谢物,可用于神经精神病症,例如抑郁症的研究。
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HY-101684A
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HY-120564
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HY-N3182
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HY-N4097R
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HY-B0950
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HY-B0950A
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HY-N3182A
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HY-W415824A
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Others
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Cancer
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Mannomustine dihydrochloride是一种具有抗肿瘤活性的烷化剂。Mannomustine dihydrochloride会导致严重的骨髓抑制。Mannomustine dihydrochloride是一种强效的发泡剂。
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HY-100646AS
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HY-12131
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HY-123420
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HY-B1028R
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HY-129305
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HY-B1348
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HY-17417
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HY-17417A
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HY-17018
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HY-101558B
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HY-14258AS
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-14258AS1
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(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
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Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-103217
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HY-90003S
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HY-162083
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HY-N3297
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HY-109164
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AGN-241751; GATE-251
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iGluR
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Neurological Disease
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Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体部分激动剂,用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。
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HY-19682
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HY-106965
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HY-130689
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Others
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Neurological Disease
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Pinoxepin hydrochloride是一种抗精神病药物,具有镇静和抗抑郁的活性。Pinoxepin hydrochloride用于抑制精神疾病,例如精神分裂症和抑郁症。Pinoxepin hydrochloride还具有改善睡眠质量的效果。
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HY-W709760
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HY-117765
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HY-19456
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HY-121599
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HY-106741
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HY-17447AS
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(1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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反式-2-苯基环丙胺盐酸盐-d5
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
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HY-139581
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SUVN-911 free base
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nAChR
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Neurological Disease
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Ropanicant (SUVN-911 free base) 是一种有效、选择性、具有口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,用于抑郁症的研究。
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HY-B0949A
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HY-103532
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HY-106659
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HY-127086
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HY-127086A
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HY-B1115R
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HY-U00050
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E-10-OH-NT
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Drug Metabolite
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Neurological Disease
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(E)-10-Hydroxynortriptyline (E-10-OH-NT) 是 Nortriptyline (HY-B1417) 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline (HY-B0527A) 的主要活性代谢物。在体外实验中,E-10-OH-NT作为去甲肾上腺素神经摄取抑制剂的效力约为 Nortriptyline 的50%,在人体内表现出较弱的抗胆碱能作用。
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HY-123272
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HY-B1115S1
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HY-14848
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HY-W197533
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HY-17417R
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HY-14848A
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HY-P7060
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HY-10715
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GlyT
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Neurological Disease
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SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
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HY-N3297R
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HY-122271
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HY-B0457S1
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Chlorimipramine-d6 (hydrochloride); G-34586-d6 (hydrochloride); NSC-169865-d6 (hydrochloride)
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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盐酸氯米帕明 d6 (盐酸盐)
Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
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HY-B0602B
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O-Desmethylvenlafaxine fumarate
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5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
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HY-B0602C
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O-Desmethylvenlafaxine hydrochloride
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5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
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HY-148565
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HY-107605
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iGluR
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Neurological Disease
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UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中,UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制,并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
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HY-101037
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N-Methylglycine; Sarcosin
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Endogenous Metabolite
GlyT
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Cancer
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肌氨酸
Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
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HY-N2554
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Ostenol
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素,是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50为 0.74 µM,对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。
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HY-B1115A
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HY-105856
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HY-125784
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Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
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Others
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Neurological Disease
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维洛沙秦盐酸盐
Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂,对 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
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HY-103375
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CRFR
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Neurological Disease
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SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
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HY-B1115AR
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HY-125784B
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(S)-Viloxazin hydrochloride; (S)-Emovit hydrochloride
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Others
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Neurological Disease
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(S)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride (HY-125784) 的异构体。Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂,对 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
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HY-101037R
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Endogenous Metabolite
GlyT
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Cancer
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肌氨酸 (Standard)
Sarcosine (Standard)是 Sarcosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
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HY-W050031
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(S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid
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Endogenous Metabolite
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Others
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(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种正常的人体代谢产物,患有抑郁症的老年患者中升高。在人类中,(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
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HY-B0949S
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HY-148708
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iGluR
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Neurological Disease
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Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效,不会引起呼吸抑制。
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HY-114895
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GlyT
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Neurological Disease
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SSR504734 free base 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 free base 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
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HY-B0457S2
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Chlorimipramine-13C,d3 hydrochloride; G-34586-13C,d3 hydrochloride; NSC-169865-13C,d3 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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盐酸氯米帕明-13C,d3
Clomipramine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
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HY-W753791
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HY-B1496
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HY-P3467
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HY-14197
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M&B 9302
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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氯吉灵
Clorgyline (M&B 9302) 是一种具有口服活性,血脑屏障透过性和选择性的单胺氧化酶A (MAO-A) 抑制剂。Clorgyline 对 MAO-A 的选择性抑制作用导致血清素 (5-羟色胺) 等神经递质的代谢减少,从而在大脑中积累。Clorgyline 可用于抑郁症以及神经退行性疾病的研究。
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HY-167663
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Others
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Neurological Disease
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Ebalzotan是一种5-HT1A受体激动剂,具有用于研究抑郁症的活性。Ebalzotan可以作为重要活性药物成分的前体。Ebalzotan的合成涉及多酶催化的还原反应,以高产率和高对映选择性获得饱和的初级或次级醇。
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HY-B0198
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HY-17447SA
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SKF 385-d5 hydrochloride
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Monoamine Oxidase
Histone Demethylase
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Neurological Disease
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Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
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HY-B0198A
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HY-107601
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ACET
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iGluR
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Neurological Disease
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UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
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HY-15748
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ADX-71149
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mGluR
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Neurological Disease
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JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂,EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性,可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
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HY-121778
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Melitracene; N 7001; Trausabun
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Others
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Neurological Disease
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美力他欣
Melitracen (Melitracene) 是一种具有口服活性的 三环抗抑郁药,也是一种具有激活特性的躁狂症药物。Melitracen 对 3H-5-HT 和 14H-5-HT 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 670 nM 和 5500 nM。Melitracen 可用于抑郁和焦虑的研究。
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HY-P4106
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HY-P4106A
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HY-B1019R
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HY-117799
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HY-B1417
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HY-136146
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nAChR
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Neurological Disease
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SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
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HY-125740
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Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride
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Others
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Inflammation/Immunology
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Malvidin-3-glucoside chloride (Malvidin-3-O-glucoside chloride),是一种主要的葡萄酒花青素,通过调节大脑突触可塑性和外周炎症,有效地促进应激反应。
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HY-118620
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HY-144824
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HY-157792
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mAChR
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Neurological Disease
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Antidepressant agent 6 (S-3a) 是一种具有强效和持久抗抑郁效果的先导化合物。Antidepressant agent 6 (S-3a) 显示出高的认知安全。Antidepressant agent 6 (S-3a) 拮抗M1受体并提高BDNF水平,可用于抗抑郁症研究。
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HY-110140
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HY-P10405
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
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HY-B1417R
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HY-130656
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cis-8-Eicosenoic acid
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)是一种具有 20 个碳链的顺式不饱和游离脂肪酸。它可增强乙酰胆碱 (ACh) 受体通道电流而不产生抑制,并增强非洲爪蟾卵母细胞中底物肽的 PCKε 磷酸化。8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)占从 B. collina 分离的种子油中脂肪酸池的 6%。
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HY-117799A
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5-HT Receptor
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Endocrinology
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LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
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HY-N3298
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HY-17447A
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SKF 385 hydrochloride
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
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HY-11051
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HY-12461
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HY-17637
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HY-14648
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HY-103090
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HY-P2497
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HY-103090A
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HY-114384B
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mTOR
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Neurological Disease
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NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
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HY-123857
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HY-109147
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HY-144272
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HY-P1253
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
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HY-120167
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HY-118615
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HY-168508
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HY-B1496R
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HY-19115
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HY-B0991S
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HY-103094
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HY-147333
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Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Trimipramine N-oxide 是三环抗抑郁药 trimipramine 的活性代谢物。Trimipramine N-oxide 对人去甲肾上腺素单胺转运体 (hNAT),血清素 (hSERT),多巴胺 (hDAT) 和人体有机阳离子转运蛋白 (hOCT1 和 hOCT2) 的 IC50 值分别为 11.7,3.59,9.4,9.35 和 27.4 nM。Trimipramine N-oxid 可用于忧郁和焦虑的研究。
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HY-B1028S
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HY-14258AR
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(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
Cancer
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草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-B0991R
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HY-N3298R
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HY-A0095
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BIMT-17; BIMT-17BS
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
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HY-159802
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Others
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Endocrinology
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Tolamolol是一种选择性β-肾上腺素能拮抗剂,具有显著降低运动诱导的S-T段抑制的活性。Tolamolol在抑制心绞痛方面的临床效果与普萘洛尔相等,并表现出更好的心脏选择性。Tolamolol在减少心绞痛发作频率和三硝酸甘油使用量方面效果显著。Tolamolol能够有效降低血压,对于增加心绞痛前可进行的锻炼量具有积极影响。Tolamolol的使用也有助于改善心律失常的抑制效果。
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HY-14648C
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HY-137862
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1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA
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LPL Receptor
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Neurological Disease
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1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
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HY-14450
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HY-115864
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TAK-653; NBI-1065845
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iGluR
Lipoxygenase
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Neurological Disease
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Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
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HY-132993
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HY-151596
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HY-12140
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GW597599
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Neurokinin Receptor
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Neurological Disease
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Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1),具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化,缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
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HY-B1490
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HY-106968
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HY-B1490A
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HY-155318A
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Others
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Endocrinology
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GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂,其 IC50 值为 260 nM。
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HY-B1490AS3
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HY-130344
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HY-14604
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SR57746A; SR57746 hydrochloride
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
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HY-103412
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Dopamine Receptor
Sigma Receptor
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Neurological Disease
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SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1,D5,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
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HY-B1692
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MSX; MSO
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Glutaminase
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Neurological Disease
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L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO),一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂,也是一种有效的惊厥药,在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性,增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
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HY-A0095R
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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氟立班丝氨(Standard)
Flibanserin (Standard)是 Flibanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
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HY-161511
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50=190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用,这可能与调节情绪,感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究,包括抑郁症,焦虑症和物质滥用障碍。
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HY-B0527A
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HY-160849
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GABA Receptor
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Others
Metabolic Disease
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N-desmethyl Rilmazolam 是一种三唑苯并二氮卓类药物,可作为分析参考标准。N-desmethyl Rilmazolam 这种活性代谢产物来源于 rilmazafone (HY-106547)。N-desmethyl Rilmazolam是设计用于研究和法医检测。
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HY-116330A
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Hyperforin DCHA
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TRP Channel
Calcium Channel
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Neurological Disease
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贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
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HY-A0095A
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BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
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HY-108514
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递,对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾,遗忘,疼痛,抑郁,阿尔茨海默病,中风和癌症中的研究。
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HY-W818693
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Others
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Cancer
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3-Hydroxy-3-phenylpentanamide是一种具有神经保护活性的化合物。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide显示出对缺血性脑损伤和脑出血的保护作用。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide在精神病学中被研究作为潜在的焦虑、抑郁和成瘾抑制化合物。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide在肿瘤学中显示出抗肿瘤活性,通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长发挥作用。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide还具有对抗癫痫发作的保护作用。
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HY-117820
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HY-W052508
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N-Desalkylquetiapine
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
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HY-117046
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Others
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Neurological Disease
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AVN-101 free base是一种多靶点药物候选者,具有抑制中枢神经系统(CNS)疾病的潜力。AVN-101 free base对5-HT7受体表现出很高的抑制活性,且对5-HT6、5-HT2A和5-HT2C受体也具有一定的活性。由于其抗焦虑和抗抑郁的活性,AVN-101 free base也有望用于一般焦虑障碍、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化等疾病。
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HY-B1704A
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HY-B1704
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HY-153548
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HY-Y0292
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HY-107018
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AR-A 000002
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
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HY-116330
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HY-116330AR
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TRP Channel
Calcium Channel
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Neurological Disease
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贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
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HY-162613
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Phospholipase
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Neurological Disease
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ASM-IN-2 (化合物 46) 是一种强有效的 ASM 抑制剂,IC50 值为 0.87 μM,表现出良好的类似药物的性质。ASM-IN-2 涉及多种抗抑郁机制,这些机制与神经酰胺的下降有关,并在 CUMS 诱导的鼠模型中展现出显著的抗抑郁效果,有望用于抗抑郁药物领域的研究
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HY-117046A
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5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
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HY-14558
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HY-15527
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HY-110053
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SM-3997 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
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HY-14558R
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HY-116062A
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Histone Methyltransferase
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Neurological Disease
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JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂,具有选择性和强效抑制血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血,且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
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HY-116275
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Others
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Cancer
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KRM-II-81是一种γ?氨基丁酸A型(GABAA)受体配体,具有镇痛、抗焦虑和抗癫痫活性。KRM-II-81表现出对α2/3亚单位选择性的GABAA受体正变构调节作用。KRM-II-81在口服给药后能够减轻由福尔马林诱导的疼痛反应。KRM-II-81显著减轻了慢性脊神经结扎引起的痛觉行为。KRM-II-81的分析表明,其血浆和脑内浓度与镇痛效果呈正相关。KRM-II-81对GABA电流的增强作用显示其在镇痛机制中具有关键作用。KRM-II-81在呼吸抑制方面的效果较弱,显示其安全性和耐受性。
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HY-162061
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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ChEs/MAOs-IN-1 (Compound 4i) 是胆碱酯酶(ChEs) 和单胺氧化酶 (MAOs) 双重抑制剂. ChEs/MAOs-IN-1 对 AChE、BChE、MAO-B 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM 和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN-1 可以用于神经退行性疾病的研究。
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HY-107541
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GPR55
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Neurological Disease
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O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
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HY-147352
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
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HY-107541R
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GPR55
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Neurological Disease
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O-1602 (Standard) 是 O-1602 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
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HY-B2065
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(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
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HY-148115
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
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HY-101490
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HY-L108
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1,850 compounds
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抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,850 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
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HY-L078
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509 compounds
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越来越多的研究表明,肠道菌群在人类健康及疾病发展方面发挥越来越重要的作用。肠道菌群失调与多种疾病的发生发展有关,如心血管疾病、炎症性肠道疾病、糖尿病、高血压、癌症及抑郁症等。事实上,肠道微生物的功能就像人体的一种内分泌器官,产生生物活性代谢物,这些代谢物在人类新陈代谢、健康和疾病中发挥重要作用。肠道微生物目前也成为一种新的潜在治疗靶点,有望用于多种疾病的治疗,而对肠道微生物代谢物的分析和鉴定,将有助于新的治疗方法的开发。
为了满足对肠道微生物的研究需求,MCE 精心挑选了 509 个肠道微生物代谢物。MCE肠道微生物代谢物库将有助于肠道微生物研究及相关药物开发。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-Y0292
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Carbolithium; Lithium carbonate
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Indicators
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碳酸锂
Lithium carbonate (Carbolithium) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-U00050S
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(E)-10-Hydroxynortriptyline-d3 是 (E)-10-Hydroxy Nortriptyline 的一种氘代化合物。(E)-10-Hydroxy Nortriptyline 是 Nortriptyline 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
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- HY-B1417S
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Nortriptyline-d3 (hydrochloride) 是 Nortriptyline hydrochloride 的氘代物。Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
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- HY-100646AS
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- HY-14258AS
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Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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- HY-14258AS1
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Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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- HY-90003S
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Tianeptine-d12 是 Tianeptine 的氘代物。Tianeptine 是一种具有口服活性和神经化学特性的抗抑郁剂。Tianeptine 对组织培养中的缺氧和皮质及白质中的细胞因子具有神经保护作用,但对 NMDA 受体介导的兴奋性毒性无作用。
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- HY-17447AS
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(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
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- HY-B1115S1
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Buspirone-d8 (dihydrochloride) 是氚代标记的 Buspirone hydrochloride (HY-B1115)。Buspirone hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (5-HT1A receptor)。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。
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- HY-B0457S1
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Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
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- HY-B0949S
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Protriptyline (N-methyl-d3) (hydrochloride) 是 Protriptyline hydrochloride 的氘代物。Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA),含有一个仲胺,可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的,Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励,并且有时用于嗜睡症的相关研究。
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- HY-B0457S2
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Clomipramine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
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- HY-17447SA
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Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
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- HY-B0991S
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Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2/5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
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- HY-B1028S
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Pantethine-15N2 是 15N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
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- HY-B1490AS3
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Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-10400
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TV-3326 hemitartrate
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炔烃
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Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-10399A
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TV-3326 hydrochloride
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炔烃
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Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-10399
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TV-3326
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炔烃
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Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-123420
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Dinordrin I
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炔烃
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Dinordrin (Dinordrin I) 是一种具有黄体溶解作用的类固醇。Dinordrin 可导致血浆雌激素和孕酮水平下降。
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