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phosphodiesterase (PDE) inhibitor
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-18252S1
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HY-150060
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HY-142059
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HY-B0442B
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HY-15025A
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HY-100615
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HY-123210
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HY-135632
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HY-124173
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HY-16900R
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HY-123743
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HY-15178
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HY-19393
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HY-A0027AS
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HY-N2958
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HY-12913
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HY-126206
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HY-128349
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HY-115745
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Calmodulin
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Cardiovascular Disease
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Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=560 μM)。
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HY-103024
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HY-12318R
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HY-147991
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HY-117571
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HY-149782
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HY-15025
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HY-U00352
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HY-111371
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HY-152838
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HY-W099761
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HY-106137
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HY-170435
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HY-B0442AS
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HY-B0442R
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HY-B0442CR
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HY-169402
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HY-131973
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HY-106477
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HY-14254A
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HY-14254
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Loprinone Hydrochloride
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cardiovascular Disease
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盐酸奥普力农
Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
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HY-12740
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HY-108622
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HY-70069
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HY-W028690
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
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HY-19420
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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UK 357903 是磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的选择性抑制剂,对 PDE5 和 PDE6 的 IC50 分别为 1.7 和 714 nM。UK 357903 对肠系膜和后肢血管床具有血管扩张作用,并有可能改善勃起功能障碍。
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HY-12085
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HY-B0442BR
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HY-10469
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HY-135848
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HY-124775
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HY-124310
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HY-117977
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HY-19102
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HY-117605
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HY-69317
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HY-32136
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HY-160111
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HY-17464S
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HY-17464S1
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HY-114672
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HY-U00136
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HY-13927
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HY-107191
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HY-132002
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HY-108047
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HY-105349
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Phosphodiesterase (PDE)
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Neurological Disease
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T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
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HY-136350B
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
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HY-17464R
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HY-106003
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HY-B0809S
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HY-132821A
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HY-A0165
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HY-161663
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cardiovascular Disease
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Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
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HY-12085S
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HY-132821
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HY-103493
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HY-135711
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HY-136637
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HY-114727
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HY-114303
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HY-117604
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HY-164685
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Phosphodiesterase (PDE)
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Neurological Disease
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T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
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HY-108045
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HY-12887
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HY-N10317
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HY-156205
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Phosphodiesterase (PDE)
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Infection
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CdnP-IN-1 (compound c82) 是一种强效且选择性的非核苷酸 MTB CDN PDE (CdnP;结核分枝杆菌环二核苷酸磷酸二酯酶) 抑制剂,IC50 为 18 μM。CdnP-IN-1 不会抑制其他三种细菌 CDN PDE (Yybt、RocR 和 GBS-CdnP)、病毒 CDN PDE (痘蛋白) 或哺乳动物 ENPP1 的酶活性。
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HY-69172
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HY-100650
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HY-14841
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HY-160991
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HY-W740060
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HY-123210R
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HY-133991
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HY-19672
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HY-109085
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HY-12085R
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HY-170397
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HY-B1639
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HY-18253
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HY-12348
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HY-128593
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HY-108619
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HY-15025AS
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HY-114643
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HY-100933
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HY-10790
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SB-207499
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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西洛司特
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 μM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-119799
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
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HY-108617
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HY-100530B
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HY-100530C
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HY-103160A
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HY-103160B
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HY-U00179
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HY-15025S
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HY-117109
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HY-116808
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HY-15025AR
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HY-106306
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HY-106045
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HY-12085S1
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HY-12085S3
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HY-15025S1
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HY-106245
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HY-107022A
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HY-119708
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HY-106098
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HY-126754
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HY-108621
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HY-110005
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HY-B0140
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HY-108623
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HY-125738
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HY-106844
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HY-108620
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HY-135490
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HY-130786
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HY-162581
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HY-121162
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HY-167891
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HY-116808B
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HY-153168
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HY-160991A
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SP-204 dihydrochloride
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
Neurological Disease
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Menabitan dihydrochloride (SP-204 dihydrochloride) 是 Menabitan (HY-160991) 的二盐酸盐形式。Menabitan dihydrochloride 是磷酸二酯酶 9 (PDE 9) 的抑制剂,可作为非阿片类镇痛剂。Menabitan dihydrochloride 可在兔模型中发挥降低眼压的活性。
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HY-13927R
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HY-136569
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Phosphodiesterase (PDE)
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Neurological Disease
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DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
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HY-100164
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HY-18740A
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HY-109085R
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HY-117605S
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HY-N3464
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HY-128879A
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HY-128879
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HY-N10156
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HY-147263
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HY-132821B
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HY-106045A
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CI 914
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cardiovascular Disease
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Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III) 的选择性抑制剂,通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力,改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
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HY-126763
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HY-18253S
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HY-B0392
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HY-12887R
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HY-117605R
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HY-161936
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,可抑制 PDE4D7,IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性,且无明显毒性 (1 g/kg)。
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HY-N6256
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HY-101826A
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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ER21355 hydrochloride 是 ER21355 (HY-101826) 的盐酸盐形式。ER21355 hydrochloride 是磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂,可以通过提高 cAMP 和 cGMP 水平,松弛平滑肌细胞,改善良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺功能障碍。
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HY-106996
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HY-18253R
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HY-111219
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NM-702; NT-702
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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帕罗格列盐酸盐
Parogrelil (hydrochloride) (NM-702) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,具有抑制间歇性跛行的活性。Parogrelil (hydrochloride)可选择性抑制PDE3,抑制体外人血小板聚集和大鼠主动脉收缩,在大鼠股动脉结扎模型中可改善步行距离和足底表面温度,效果优于西洛他唑。
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HY-B0549A
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HY-B0764A
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Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
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Others
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二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
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HY-133712
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HY-15025S2
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UK-92480-d3N-1
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
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HY-108045R
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Phosphodiesterase (PDE)
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Endocrinology
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Lodenafil carbonate (Standard)是 Lodenafil carbonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lodenafil carbonate 是一种作为Lodenafil 在体内的前体活性分子,是具有口服活性的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂,可用于研究勃起功能障碍。
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HY-10030
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HY-111673
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8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
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HY-108974
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Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
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Neurological Disease
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Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
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HY-B0549
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HY-125095
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HY-N11431
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Others
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Cancer
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ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50值,显示出较高的生物活性。
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HY-W700639
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HY-B0764
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Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
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HY-15297
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HY-W003486
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HY-107909
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1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
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Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-B0140R
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HY-117109R
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HY-19026
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SKF 94836
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cardiovascular Disease
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Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
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HY-170431
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Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
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Infection
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SAL-0010042 是 Plasmodium 磷酸二酯酶 β (phosphodiesterase β,PDEβ) 的抑制剂,可抑制配子体中 cAMP 和 cGMP (IC50=48.9 nM) 的水解,激活 PKG,抑制疟原虫 Plasmodium 的生长和发育 (3D7 和 Dd2 的 IC50 分别为 142 nM 和 218 nM)。SAL-0010042 可抑制 hPDE5 和 hPDE6,IC50 分别为 632 nM 和 73 nM。
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HY-12318G
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HY-B0523
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HY-B0523B
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Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
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HY-18078
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HY-B0523A
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BL4162A
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Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
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HY-B0715
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HY-B0549AR
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Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
mAChR
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Neurological Disease
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盐酸黄酮哌酯 (Standard)
Flavoxate (hydrochloride) (Standard) 是 Flavoxate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。
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HY-B0809
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HY-B0809B
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1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
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Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-B0809A
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HY-B0763
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HY-14930A
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HY-14930
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HY-108974S
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HY-B0764R
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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布拉地新钠盐(Standard)
Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
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HY-129210
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HY-135746
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HY-13295
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HY-B0809R
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HY-B0809S1
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HY-N2284
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HY-B1816
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HY-B0523AR
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HY-B0715S
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HY-B0715S2
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HY-101762
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HY-13295S
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HY-B0763S1
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HY-B0715R
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HY-100936
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SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
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Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
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HY-B0763R
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HY-13295R
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HY-B0763S2
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KC-404-d7-1; AV-411-d7-1; MN-166-d7-1
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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异丁司特-d7-1
Ibudilast-d7-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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HY-B0523S
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HY-N3945R
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HY-N1860
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HY-N3945
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O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
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Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
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Inflammation/Immunology
Cancer
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海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-12318G
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3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)
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Fluorescent Dye
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3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0809S
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Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂,腺苷受体阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
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- HY-12085S
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Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-15025S
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Sildenafil-d3 是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
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- HY-B0442S
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Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
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- HY-18252S1
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Avanafil-13C5,15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
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- HY-A0027AS
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Fenspiride-d5 是 Fenspiride 的氘代物。Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性,-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
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- HY-B0442AS
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Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
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- HY-17464S
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Cilostazol-d11 是 Cilostazol 的氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
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- HY-17464S1
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Cilostazol-d4 是 Cilostazol 氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
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- HY-15025AS
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Sildenafil (citrate)-d8 是 Sildenafil citrate 的氘代物。 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
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- HY-12085S1
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Apremilast-d8 (CC-10004-d8) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-12085S3
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Apremilast-d3 (CC-10004-d3) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-15025S1
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Sildenafil-d8 是 Sildenafil 的氘代物。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
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- HY-117605S
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N-Desmethyl Sildenafil-d8 是 N-Desmethyl Sildenafil (HY-117605) 的氘代物。N-Desmethyl Sildenafil 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。
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- HY-18253S
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Udenafil-d7 是 Udenafil 的氘代物。Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。
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- HY-15025S2
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Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
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- HY-108974S
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Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
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- HY-B0809S1
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Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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- HY-B0715S
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Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
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- HY-B0715S2
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Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
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- HY-13295S
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Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
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- HY-B0763S1
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Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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- HY-B0763S2
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Ibudilast-d7-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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- HY-B0523S
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Anagrelide-13C2,15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
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