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Cyclic inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P10033
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HY-149526
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HY-N6717
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HY-111673
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8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
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HY-123468
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HY-108974
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Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
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Neurological Disease
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Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
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HY-N8246
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Uridine-2', 3'-Cyclic monophosphate sodium salt
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Others
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Others
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2',3'-cUMP sodium (Uridine-2', 3'-cyclic monophosphate sodium salt) 是一种竞争性地磷酸二对硝基苯基水解抑制剂。
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HY-112348
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HY-127136
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HY-123468A
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HY-P1789
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HY-P1789A
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HY-P1949
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HY-153538
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HY-123076
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PFN-α
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MDM-2/p53
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Neurological Disease
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Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
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HY-P1949A
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HY-B1730
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HY-108623
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HY-153540
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Others
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Others
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AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
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HY-153541
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Others
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Others
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AP-C7 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.0。AP-C7仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
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HY-19930
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HY-108974S
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HY-W653894
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HY-153537
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Others
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Others
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AP-C1 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C1 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
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HY-153539
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Others
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Others
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AP-C3 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.3。AP-C3 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
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HY-P2020
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Bacterial
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Infection
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Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
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HY-101661
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HY-N0113
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HY-N0113B
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Ordenina hydrochloride; Peyocactine hydrochloride
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Antibiotic
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Infection
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Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素生成。
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HY-129665
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(±)-O,O-Dimethylcoclaurine
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
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HY-164288
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HY-147946
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HY-153542
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Others
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Others
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AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
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HY-B1730R
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Others
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Phensuximide (Standard)是 Phensuximide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中,Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。
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HY-P6294
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Tyrosinase
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Others
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Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
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HY-134482
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HY-162459
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HY-N6793
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HY-160983
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HY-69317
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HY-32136
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HY-N1289
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HY-131900
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PKC
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Cancer
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Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
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HY-U00136
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HY-50723
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HY-153566
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JAK
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Cancer
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JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
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HY-116850
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HY-124371
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cardiovascular Disease
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Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下,可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
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HY-131083
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HY-156590
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Raf
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Cancer
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B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
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HY-P10051
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Ras
Raf
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Cancer
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Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
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HY-160546
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HY-W011293
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2,4-Disulfamyl-5-trifluoromethylaniline
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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DTA (2,4-Disulfamyl-5-trifluoromethylaniline) 是一种环 AMP 磷酸二酯酶抑制剂,DTA 可与红细胞碳酸酐酶结合。
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HY-129210
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HY-156579
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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WRN inhibitor 3 (example 110),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 3 可用于癌症研究。
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HY-156580
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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WRN inhibitor 4 (example 107),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 4 可用于癌症研究。
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HY-156581
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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WRN inhibitor 5 (example 157),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 5 可用于癌症研究。
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HY-115732
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HY-126856
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HC-Toxin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
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HY-P10051A
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Ras
Raf
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Cancer
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Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
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HY-33900
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3-Oxotetrahydrofuran
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Others
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Others
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二氢-3(2H)-呋喃酮
Dihydrofuran-3(2H)-one (3-Oxotetrahydrofuran) 可以用于合成抑制丝氨酸蛋白酶纤溶酶的环酮类抑制剂,并增加其抑制活性。
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HY-N6781
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HY-14841
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HY-144752
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HY-108548
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Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
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Others
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Inflammation/Immunology
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Rp-8-Br-PET-cGMPS (sodium) (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50=25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
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HY-108619
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HY-P1975
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HY-P3929
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PKA
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Cancer
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PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
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HY-N0113R
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HY-114643
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HY-108952
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Others
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Endocrinology
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17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one (4-androstene-3,17-dione-17-cyclic ethylene ketal) 是化妆品中的有效成分,可用于痤疮和促进头发生长的研究。17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one 抑制还原酶活性,并抑制受体蛋白与 5α-DHT 的键合。
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HY-12085
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HY-134919
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HY-15979
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HY-N0113S
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HY-114182
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HY-P3929A
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PKA
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Cancer
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PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
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HY-101962
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HY-107547
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HY-100164
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HY-B1726
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HY-125053A
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HY-133916
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HY-146075
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HY-W104862
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HY-12085S
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HY-P3785
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PKA
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Neurological Disease
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PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
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HY-B0128
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HY-128583
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HY-P2206
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Bacterial
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Infection
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Zelkovamycin是一种环肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。当浓度范围为 0.01 至 300 μg/mL 时,它以浓度依赖性方式抑制米曲霉菌、米枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和莱氏曲霉菌的生长。
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HY-W011293R
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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DTA (Standard)是 DTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DTA (2,4-Disulfamyl-5-trifluoromethylaniline) 是一种环 AMP 磷酸二酯酶抑制剂,DTA 可与红细胞碳酸酐酶结合。
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HY-P5712
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Gramicidin soviet
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
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HY-P5738
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Bacterial
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Infection
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Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
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HY-125586
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HY-P4910
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Proteasome
Apoptosis
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Cancer
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Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
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HY-B0149
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HY-B0392
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HY-B1294
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HY-N11970
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HY-P1420
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HY-69172
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HY-141550
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HY-P2698
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-50723R
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HY-50723S1
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HY-N1469R
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HY-12085R
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HY-B0764A
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Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
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Others
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二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
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HY-125053
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HY-16256
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HY-P1420A
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HY-103289
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HY-100933
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HY-P1178
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-131764
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2′-O-Monobutyryl-cGMP sodium
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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2'-O-MB-cGMP (2′-O-Monobutyryl-cGMP) sodium 是一种环状 GMP 特异性磷酸二酯酶 (cyclic GMP-specific phosphodiesterase) 抑制剂,其 I50 值为 35 µM。2'-O-MB-cGMP sodium 抑制以 cAMP 或 cGMP 为底物的 Ca2+ 依赖性磷酸二酯酶水解。
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HY-B0764
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Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
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HY-114181
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HY-12085S1
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HY-12085S3
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HY-N1336
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Others
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Others
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Rubianthraquinone 是一种蒽醌,可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
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HY-P1178A
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-120241
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K 251-1
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Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
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HY-B0162A
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HY-B1209
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HY-50723S
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Endogenous Metabolite
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Others
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3-Methylxanthine-13C4,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
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HY-B0162
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HY-P4320
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Others
Integrin
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Cancer
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Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
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HY-14132
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CRFR
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Neurological Disease
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BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
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HY-101402
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HY-129522
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HY-134280
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Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide
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Others
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Others
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8-Br-NHD+ (Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide) 是一种 NAD+ (烟酰胺腺嘌呤二核苷酸) 的衍生物,作为与 β-NAD+ 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。8-Br-NHD+ 可用于合成一种环状 ADP 核苷酸 (cADPR) 类似物。
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HY-B0128R
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HY-117715
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Others
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Cardiovascular Disease
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CK-3197 是一种弱的 Peak lll 环磷酸腺苷酰化酶抑制剂 (CAMP PDEl)。CK-3197 在体内具有血流动力学和心肌能量效应。CK-3197 是一种咪唑啉衍生物,用作选择性充血性心力衰竭的正性肌力剂。
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HY-N1074
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HY-114180
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RU320521
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Cyclic GMP-AMP Synthase
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Metabolic Disease
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RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
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HY-156205
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Phosphodiesterase (PDE)
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Infection
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CdnP-IN-1 (compound c82) 是一种强效且选择性的非核苷酸 MTB CDN PDE (CdnP;结核分枝杆菌环二核苷酸磷酸二酯酶) 抑制剂,IC50 为 18 μM。CdnP-IN-1 不会抑制其他三种细菌 CDN PDE (Yybt、RocR 和 GBS-CdnP)、病毒 CDN PDE (痘蛋白) 或哺乳动物 ENPP1 的酶活性。
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HY-P1045
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Arp2/3 Complex
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Others
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187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
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HY-145010
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STING
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Inflammation/Immunology
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SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
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HY-B0149R
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HY-163455
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HY-B1294R
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HY-108047
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HY-N6704
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ERK
Apoptosis
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Cancer
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恩镰孢菌素 A1
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
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HY-101402A
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HY-149205
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HY-110221
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PKG
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Neurological Disease
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Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG) 通道激动剂。。
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HY-130786
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HY-P1036
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Complement System
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Others
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坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
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HY-115745
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Calmodulin
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Cardiovascular Disease
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Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=560 μM)。
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HY-P1045A
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Arp2/3 Complex
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Others
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187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
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HY-14428
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β-catenin
Apoptosis
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Cancer
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ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
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HY-B0763
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HY-B0764R
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PKA
Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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布拉地新钠盐(Standard)
Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
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HY-P1195
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iGluR
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Neurological Disease
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PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
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HY-P1036A
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Complement System
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Others
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Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
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HY-137381
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N6-Benzoyl-cAMP
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Potassium Channel
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Others
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6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种有效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel) 抑制剂。6-Bnz-cAMP 能够通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强烈抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel)。6-Bnz-cAMP 可用于探索 cAMP 信号通路中潜在的信号转导蛋白。
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HY-144739
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HY-144741
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HY-P1934A
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HY-114732
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HY-P1195A
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iGluR
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Neurological Disease
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PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
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HY-P2090
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HY-167715
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HY-P0178
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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HY-B0162S
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HY-P2612
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TNF Receptor
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Others
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-P2612A
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TNF Receptor
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Others
Cancer
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-B0162AR
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HY-B0442
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HY-B0442A
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HY-P2090A
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HY-B0442S
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HY-B0442C
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HY-P0178A
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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HY-128039
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Prostaglandin Receptor
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Others
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17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
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HY-105349
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Phosphodiesterase (PDE)
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Neurological Disease
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T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
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HY-B0442B
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HY-13422
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UL-FS-49; UL-FS-49CL
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HCN Channel
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Cardiovascular Disease
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盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1,HCN2,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
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HY-B0763S1
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HY-N6680
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
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HY-B0763R
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HY-P2300
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Cyclo(RGDfC)
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Integrin
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Cancer
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Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
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HY-P2300A
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Cyclo(RGDfC) TFA
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Integrin
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Cancer
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Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
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HY-B0763S2
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KC-404-d7-1; AV-411-d7-1; MN-166-d7-1
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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异丁司特-d7-1
Ibudilast-d7-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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HY-135110
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Rp-8-bromo-Cyclic GMPS sodium
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Calcium Channel
PKG
HCN Channel
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Metabolic Disease
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Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+-ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+-ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
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HY-135110A
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Rp-8-bromo-Cyclic GMPS
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Calcium Channel
PKG
HCN Channel
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Metabolic Disease
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Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+-ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+-ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
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HY-117181
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HY-N13139
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Others
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Cancer
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Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷,可以从 Actinostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性,对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
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HY-164685
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Phosphodiesterase (PDE)
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Neurological Disease
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T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
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HY-156002
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Ras
ERK
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Cancer
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LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
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HY-B0442AS
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HY-B0442R
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HY-104067
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NASTRp
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50=3.701 μmol/L),集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究,尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
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HY-B0442CR
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HY-13422A
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UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
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HCN Channel
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Cardiovascular Disease
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扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1,HCN2,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
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HY-103160A
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HY-117803
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OSI-461 free base
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Apoptosis
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Cancer
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CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
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HY-103160B
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HY-B0442BR
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HY-121197
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Ophiocordin; Azepinostatin
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MARCKS
PKA
PKC
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Others
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Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
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HY-N6789
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PKA
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Neurological Disease
Cancer
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KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
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HY-N6680R
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
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HY-114727
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Others
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Inflammation/Immunology
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PDE7-IN-4是一种磷酸二酯酶7(PDE7)抑制剂,具有促使细胞内环腺苷酸(cAMP)水平升高的活性。PDE7-IN-4在神经传递和抗炎应用中显示出潜在的抑制效果。PDE7-IN-4通过作用于cAMP/cAMP反应元件结合蛋白(CREB)通路发挥其生物活性。PDE7-IN-4的开发旨在改善其药代动力学特征,以更有效地靶向神经退行性疾病和其他炎症相关疾病。
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HY-117747
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JCR 424; XM 323
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HIV Protease
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Infection
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DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
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HY-12379
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Guanylate Cyclase
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Inflammation/Immunology
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NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
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HY-137288
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17-Phenyl-PGD2
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Prostaglandin Receptor
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Cardiovascular Disease
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17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation) 的有效抑制剂,IC50< /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
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HY-137633
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PKG
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Neurological Disease
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Sp-8-Br-PET-cGMPS 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂,也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel) 抑制剂,以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMPS 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性,无代谢副作用,与 Sp-8-pCPT-cGMPS 相比,亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMPS 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
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HY-18252
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HY-18252A
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TA1790 dibenzenesulfonate
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Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
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HY-18252R
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HY-108648
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2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium; 2-Methylthio-ADP trisodium
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P2Y Receptor
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Neurological Disease
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2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
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HY-19842
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CVT 3619
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Adenosine Receptor
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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GS-9667 (CVT 3619) 是 N6-5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1AdoR) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
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HY-108648A
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2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
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P2Y Receptor
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Neurological Disease
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2-MeSADP (2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP) 是一种有效的嘌呤能 (P2Y) 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-MeSADP 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-MeSADP 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素 E1 作用下血小板内环腺苷酸的积累。
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HY-18252S1
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HY-137325A
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Calcium Channel
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Metabolic Disease
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2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸,是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂,可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂,可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50=0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶(如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG)的底物特异性。
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HY-L110
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91 compounds
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环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 91 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10033
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HY-P0084
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HY-P1789A
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HY-P1949A
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HY-P4102
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Peptides
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Cancer
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Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性,可抑制肿瘤转移扩散,抑制肿瘤发展。
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HY-P0084R
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HY-P1789
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HY-P1949
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HY-P2020
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Bacterial
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Infection
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Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
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HY-146127
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Peptides
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Others
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Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
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HY-146127A
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Peptides
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Others
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Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
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HY-P10383A
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Peptides
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Infection
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SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
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HY-P10384A
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Peptides
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Infection
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SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
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HY-P6294
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Tyrosinase
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Others
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Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
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HY-P10385A
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Peptides
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Infection
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SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
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HY-P10383
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Peptides
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Infection
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SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
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HY-P10051
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Ras
Raf
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Cancer
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Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
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HY-P10051A
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Ras
Raf
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Cancer
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Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
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HY-P10384
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Peptides
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Infection
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SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
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HY-P10053
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Peptides
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Metabolic Disease
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sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
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HY-P1975
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HY-P3929
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PKA
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Cancer
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PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
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HY-P3929A
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PKA
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Cancer
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PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
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HY-125053A
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HY-W104862
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HY-P3785
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PKA
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Neurological Disease
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PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
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HY-125357
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Peptides
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Metabolic Disease
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Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
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HY-P2206
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Bacterial
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Infection
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Zelkovamycin是一种环肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。当浓度范围为 0.01 至 300 μg/mL 时,它以浓度依赖性方式抑制米曲霉菌、米枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和莱氏曲霉菌的生长。
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HY-P5712
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Gramicidin soviet
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
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HY-P5738
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Bacterial
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Infection
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Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
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HY-P4910
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Proteasome
Apoptosis
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Cancer
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Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
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HY-P1420
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HY-P2698
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-P10385
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Peptides
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Infection
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SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
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HY-125053
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HY-P1420A
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HY-103289
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HY-P1178
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-P1178A
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Trk Receptor
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Neurological Disease
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Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
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HY-P4320
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Peptides
Integrin
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Cancer
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Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
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HY-P1045
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Arp2/3 Complex
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Others
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187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
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HY-149205
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HY-P1036
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Complement System
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Others
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坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
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HY-P1045A
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Arp2/3 Complex
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Others
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187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
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HY-P1195
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iGluR
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Neurological Disease
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PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
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HY-P1036A
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Complement System
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Others
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Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
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HY-P1934A
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HY-P1195A
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iGluR
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Neurological Disease
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PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
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HY-P2090
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HY-P0178
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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HY-P2612
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TNF Receptor
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Others
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-P2612A
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TNF Receptor
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Others
Cancer
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-P2090A
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HY-P0178A
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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HY-P2300
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Cyclo(RGDfC)
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Integrin
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Cancer
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Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
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HY-P2300A
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Cyclo(RGDfC) TFA
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Integrin
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Cancer
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Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
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HY-156002
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Ras
ERK
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Cancer
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LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0113S
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Hordenine-d6 (Ordenina-d6) 是 Hordenine 的氘代物。Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素生成。
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- HY-12085S
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Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-108974S
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Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
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- HY-W653894
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Tentoxin-d3 是氘代标记的 Tentoxin (HY-N6717)。Tentoxin-d3 是一种从细交链孢菌中得到的环状四肽,作为除草剂,抑制循环光合磷酸化和能量转移,导致幼苗萎黄。
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- HY-50723S1
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3-Methylxanthine-d3 是氘代标记的 3-Methylxanthine (HY-50723)。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
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- HY-12085S1
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Apremilast-d8 (CC-10004-d8) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-12085S3
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Apremilast-d3 (CC-10004-d3) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
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- HY-50723S
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3-Methylxanthine-13C4,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
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- HY-B0162S
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Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
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- HY-B0442S
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Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
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- HY-B0763S1
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Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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- HY-B0763S2
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Ibudilast-d7-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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- HY-B0442AS
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Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
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- HY-18252S1
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Avanafil-13C5,15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-157693
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磷脂
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C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
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