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182

抑制剂 & 激动剂

4

生化试剂

1

多肽产品

22

天然产物

8

同位素标记物

4

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125643
    Pitavastatin lactone

    		Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Pitavastatin lactone 是 Pitavastatin 在人体中的主要代谢产物。Pitavastatin 是在肝微粒体中很少代谢的 HMG-CoA 还原酶有效的竞争性抑制剂。
    Pitavastatin lactone
  • HY-16718
    Dagrocorat

    PF-00251802

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-16718A
    Dagrocorat hydrochloride

    PF-00251802 hydrochloride

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-119669
    Furylfuramide

    		Others Others
    Furylfuramide 是一种具有致突变活性的食品防腐剂。Furylfuramide 可通过肝微粒体的有氧代谢降解。
    Furylfuramide
  • HY-121345
    Homobaldrinal

    		Others Neurological Disease Cancer
    Homobaldrinal 是一种戊酸盐 (HY-N0718) 的分解产物。Homobaldrinal 表现出基因毒性活性，在沙门氏菌/微生物试验中。
    Homobaldrinal
  • HY-134423
    Stearoyl coenzyme A lithium

    Stearoyl-CoA lithium

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    硬脂酰辅酶A锂盐 Stearoyl coenzyme A (Stearoyl-CoA) lithium 是一种活性化合物，可作为测定微粒体中硬脂酰辅酶去饱和酶的底物。
    Stearoyl coenzyme A lithium
  • HY-169258
    PDE4-IN-21

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE4-IN-21 (Compound L19) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，IC50 为 0.48 μM。PDE4-IN-21 在大鼠肝微粒体中表现出良好的抑制活性和显著的代谢稳定性。
    PDE4-IN-21
  • HY-N8094
    Kushenol M

    		Cytochrome P450 Others
    苦参醇M Kushenol M 是一种黄酮类化合物，在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂，对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
    Kushenol M
  • HY-149395
    MmpL3-IN-3

    		Bacterial Infection
    MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
    MmpL3-IN-3
  • HY-157931
    Anticancer agent 192

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂，不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中，可改善大鼠的认知水平，降低成瘾程度。
    Anticancer agent 192
  • HY-100644
    Trimethoprim N-oxide

    Trimethoprim 1-N-oxide

    		 Drug Metabolite Infection
    Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
    Trimethoprim N-oxide
  • HY-113986B
    (S)-Dexfadrostat

    (S)-Fadrozole; (S)-CGS 16949A free base; (S)-FAD286

    		 Others Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    (S)-Dexfadrostat ((S)-Fadrozole) 是一种芳香化酶抑制剂，在体外抑制人胎盘微粒体中芳香化酶的 IC50 值为 4.6 nM。(S)-Dexfadrostat 可用于雌激素依赖性乳腺癌、男性乳房发育症和系统性红斑狼疮的研究。
    (S)-Dexfadrostat
  • HY-N5132
    (-)-Fenchone

    		Others Others
    (-)-小茴香酮 (-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物，广泛分布于植物中，并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中，CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone，6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone
  • HY-148207
    S-Benzylglutathione

    		Amino Acid Derivatives Metabolic Disease
    S-Benzylglutathione 是一种竞争性谷胱甘肽酶抑制剂。S-Benzylglutathione 通过大鼠肾微粒体转化为相应的半胱氨酸衍生物。S-Benzylglutathione 可用于谷胱甘肽酶系统对谷胱甘肽代谢分解的研究。
    S-Benzylglutathione
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-10864
    URB-597
    5 篇文献验证

    KDS-4103

    		 FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-17614
    Ezutromid

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    		 Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-N5132R
    (-)-Fenchone (Standard)

    		Others Others
    (-)-小茴香酮 (Standard) (-)-Fenchone (Standard) 是 (-)-Fenchone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物，广泛分布于植物中，并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中，CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone，6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone (Standard)
  • HY-N10322
    2-Hydroxyemodin

    		Drug Metabolite Others
    2-Hydroxyemodin 是肝微粒体中大黄素的活性代谢物。大黄素是一种存在于真菌代谢物和大黄成分中的蒽醌。在没有激活系统的情况下，2-Hydroxyemodin 对鼠伤寒沙门氏菌 TA1537 具有诱变作用。
    2-Hydroxyemodin
  • HY-148208
    S-(p-Nitrobenzyl)glutathione

    		Amino Acid Derivatives Metabolic Disease
    S-(p-硝基苄基)谷胱甘肽 S-(p-Nitrobenzyl)glutathione 是一种竞争性谷胱甘肽酶抑制剂。S-(p-Nitrobenzyl)glutathione 通过大鼠肾微粒体转化为相应的半胱氨酸衍生物。S-(p-Nitrobenzyl)glutathione 可用于谷胱甘肽酶系统对谷胱甘肽代谢分解的研究。
    S-(p-Nitrobenzyl)glutathione
  • HY-155141
    hCYP3A4-IN-1

    		Cytochrome P450 Cancer
    hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
    hCYP3A4-IN-1
  • HY-14585
    Estrone O-sulfamate

    Estrone 3-O-sulfamate

    		 Steroid Sulfatase Cancer
    Estrone O-sulfamate (Estrone 3-O-sulfamate) 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Estrone O-sulfamate 对胎盘微粒体 (P.M.) 制剂和 MCF-7 细胞中的 STS 具有抑制活性，IC50 值分别为 18 nM 和 0.83 nM。Estrone O-sulfamate 可用于癌症的研究。
    Estrone O-sulfamate
  • HY-142931
    ATM-IN-1

    		ATM/ATR Neurological Disease Cancer
    ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。
    ATM-IN-1
  • HY-19153
    Nepaprazole

    rel-TY-11345 free base

    		 Proton Pump Inflammation/Immunology
    Nepaprazole (rel-TY-11345 free base) 是一种质子泵抑制剂。在 pH 6.0 和 pH 7.4 条件下，Nepaprazole 对离体兔胃粘膜微粒体 H+/K+-ATPase 酶活性具有抑制作用， IC50 值分别为 5.8 μM 和 9.9 μM。Nepaprazole 可用于消化性溃疡疾的研究。
    Nepaprazole
  • HY-119647
    PPOH

    		COX Cytochrome P450 Others
    PPOH，脂肪酸衍生物，是一种选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外，PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PPOH
  • HY-125568
    Pyridoxatin

    		Others Others
    Pyridoxatin 是一种微生物来源的自由基清除剂。Pyridoxatin 是从一种真菌培养物中分离得到的，该真菌培养物被鉴定为 Acremonium sp. BX86。Pyridoxatin 抑制游离维生素 E 的大鼠肝微粒体中自由基诱导的脂质过氧化。
    Pyridoxatin
  • HY-155051
    Antiproliferative agent-25

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
    Antiproliferative agent-25
  • HY-155050
    PRMT5-IN-31

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
    PRMT5-IN-31
  • HY-123370
    FR-167356

    		Proton Pump Metabolic Disease Cancer
    FR-167356 是一种口服有效的选择性液泡 ATPase 抑制剂，对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷状缘膜和肝溶酶体膜的 IC50 值分别为 170、220、370 和 1200 nM。FR-167356 抑制骨吸收和卵巢切除术引起的骨丢失。
    FR-167356
  • HY-146410
    AT2R antagonist 1

    		Angiotensin Receptor Others
    AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
    AT2R antagonist 1
  • HY-W003371
    CGP 44 645

    		Drug Metabolite Others
    4,4'-二氰基二苯基甲醇 CGP 44 645 是 Letrozole (HY-14248) 的甲醇代谢物，是评估其在体外微粒体中，发生代谢动力学的分子指标。CGP 44 645 在大鼠肝微粒体中的水平可能具有性别差异性。
    CGP 44 645
  • HY-134423S
    Stearoyl coenzyme A-13C18 lithium

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    硬脂酰辅酶 A 锂盐-13C18 Stearoyl coenzyme A-13C18 (lithium) 是 13C 标记的 Stearoyl coenzyme A lithium。 Stearoyl coenzyme A (Stearoyl-CoA) lithium 是一种活性化合物，可作为测定微粒体中硬脂酰辅酶去饱和酶的底物。
    Stearoyl coenzyme A-13C18 lithium
  • HY-W741611
    Dehydro Warfarin

    NSC 289346

    		 Others Metabolic Disease
    Dehydro Warfarin (NSC 289346) 是 (±)-华法林的代谢产物。Dehydro Warfarin 由大鼠肝微粒体中的 (±)-华法林形成。
    Dehydro Warfarin
  • HY-W003371R
    CGP 44 645 (Standard)

    		Drug Metabolite Others
    4,4'-二氰基二苯基甲醇 (Standard) CGP 44 645 (Standard)是 CGP 44 645 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CGP 44 645 是 Letrozole (HY-14248) 的甲醇代谢物，是评估其在体外微粒体中，发生代谢动力学的分子指标。CGP 44 645 在大鼠肝微粒体中的水平可能具有性别差异性。
    CGP 44 645 (Standard)
  • HY-101627
    YM17E

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂，在兔肝微粒体的体外实验中，IC50 值为 44 nM。
    YM17E
  • HY-151983
    Thrombin inhibitor 6

    		Thrombin Cardiovascular Disease
    Thrombin inhibitor 6 是一种有效的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (IC50: 1 nM)。Thrombin inhibitor 6 具有抗凝作用。
    Thrombin inhibitor 6
  • HY-106379
    Lurosetron

    GR-87442

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    卢罗司琼 Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2，IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型，包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4，IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
    Lurosetron
  • HY-16443
    S-4048

    		Others Metabolic Disease
    S-4048 是一种有效的 Glucose-6-phosphatase (G6Pase) 抑制剂. S-4048 对大鼠微粒体的 IC50 为 9.4 nM.
    S-4048
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-113777
    22-HDHA

    22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外，它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的，也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后，血清中 22-HDHA 的水平会升高。
    22-HDHA
  • HY-124098
    Lignocaine N-oxide

    Lidocaine N-oxide

    		 Others Others
    Lignocaine N-oxide (Lidocaine N-oxide) 是一种由利多卡因代谢产生的化合物，在大鼠肝脏微粒体中，利多卡因可被代谢为其N-氧化物。
    Lignocaine N-oxide
  • HY-112690A
    Pradefovir mesylate
    1 篇文献验证

    Remofovir mesylate

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲磺酸帕拉德福韦 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。
    Pradefovir mesylate
  • HY-N6702
    Enniatin A

    		Acyltransferase Infection Cardiovascular Disease
    镰孢菌素 A Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin A 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 22 μM。
    Enniatin A
  • HY-163291
    AM4085

    		Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂，IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-112690
    Pradefovir

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    帕拉德福韦 Pradefovir 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。
    Pradefovir
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride
    1 篇文献验证

    SKF-525A; U-5446; RP-5171

    		 Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸普罗地芬 Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride
  • HY-B0794S
    AZ7550-d5

    		EGFR IGF-1R Drug Metabolite Others
    AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550-d5
  • HY-137580
    N-Desmethyl Eletriptan

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
    N-Desmethyl Eletriptan
  • HY-B1311R
    Proadifen hydrochloride (Standard)

    		Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸普罗地芬 (Standard) Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride (Standard)

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