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Protein Serine-Threonine Kinase

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114492
    GSK547

    GSK'547

    		 RIP kinase Cancer
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
    GSK547
  • HY-150617
    Lartesertib

    M4076; ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR Cancer
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    Lartesertib
  • HY-P10638
    TAT-CN21

    		CaMK Neurological Disease
    TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 有效且选择性的抑制肽，该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
    TAT-CN21
  • HY-W174279
    Tyrphostin 8

    		EGFR Ras Phosphatase Metabolic Disease
    Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。
    Tyrphostin 8
  • HY-E70373
    λ Protein phosphatase

    		Biochemical Assay Reagents Others
    λ蛋白磷酸酶 λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+)。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
    λ Protein phosphatase
  • HY-P2948
    Protein serine/threonine kinase

    Ser/Thr Protein Kinase

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶 Protein serine/threonine kinase (Ser/Thr protein kinase) 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。
    Protein serine/threonine kinase
  • HY-114492A
    (Rac)-GSK547

    		RIP kinase Cancer
    (Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
    (Rac)-GSK547
  • HY-148297
    Ocadusertib

    LY3871801; R 552

    		 RIP kinase Inflammation/Immunology
    Ocadusertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。
    Ocadusertib
  • HY-150617A
    (Rac)-Lartesertib

    (Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR Cancer
    (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    (Rac)-Lartesertib
  • HY-130515
    Cdc7-IN-3

    		CDK Cancer
    Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
    Cdc7-IN-3
  • HY-130519
    Cdc7-IN-7

    		CDK Cancer
    Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
    Cdc7-IN-7
  • HY-130516
    Cdc7-IN-4

    		CDK Cancer
    Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
    Cdc7-IN-4
  • HY-130517
    Cdc7-IN-5

    		CDK Cancer
    Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
    Cdc7-IN-5
  • HY-164041
    Staurosporine-Boc

    		PKC Others
    Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物，是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶，包括蛋白激酶C (PKC)、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱，Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物，特别是在研究细胞信号传导途径时。
    Staurosporine-Boc
  • HY-159520
    Ofirnoflastum

    Ofirnoflast

    		 NEKs Inflammation/Immunology
    Ofirnoflastum (Ofirnoflast) 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Nek7 抑制剂，具有抗炎效果。
    Ofirnoflastum
  • HY-145036
    HPK1-IN-10

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 103)。
    HPK1-IN-10
  • HY-145037
    HPK1-IN-11

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 2)。
    HPK1-IN-11
  • HY-145038
    HPK1-IN-12

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 85)。
    HPK1-IN-12
  • HY-145039
    HPK1-IN-13

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 64)。
    HPK1-IN-13
  • HY-145040
    HPK1-IN-14

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 79)。
    HPK1-IN-14
  • HY-145035
    HPK1-IN-9

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 112)。
    HPK1-IN-9
  • HY-143377
    Cdc7-IN-8

    		CDK Cancer
    Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用，该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1，化合物 1-1/1-2)。
    Cdc7-IN-8
  • HY-112654
    GCN2iB
    25 篇以上引用文献

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
    GCN2iB
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine

    UCN-01; KRX-0601

    		 Akt PKC CDK Apoptosis Cancer
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2

    		PROTACs IKK Cancer
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2

    		PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-147561
    ALPK1-IN-1

    		NF-κB Infection Inflammation/Immunology
    ALPK1-IN-1 (Compound A001) 是一种有效的 α-激酶 1 (ALPK1) 抑制剂。ALPK1 是一种胞质内丝/苏氨酸蛋白激酶，通过与叉头相关结构域 (TIFA) 依赖的促炎 NF-κB 信号通路的 TRAF蛋白相互作用，在激活对细菌的先天免疫反应中起重要作用。
    ALPK1-IN-1
  • HY-162237
    RIPK1-IN-22

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) 的选择性抑制剂，抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用，pIC50 为 7.2。
    RIPK1-IN-22
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-162928
    RIPK1-IN-26

    		Ser/Thr Protease Neurological Disease
    RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
    RIPK1-IN-26
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine

    6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP

    		 CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    6-(Dimethylamino)purine

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