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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14177
    Raf inhibitor 1
    3 篇文献验证

    Raf Cancer
    Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
    Raf inhibitor 1
  • HY-147268

    Raf/KIN_2787

    Raf p38 MAPK Cancer
    Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
    Exarafenib
  • HY-10248
    RAF265
    5 篇以上引用文献

    CHIR-265

    Raf VEGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    RAF265 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
    RAF265
  • HY-100510
    RAF709
    5 篇以上引用文献

    Raf Cancer
    RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAFCRAFIC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
    RAF709
  • HY-109574

    Raf Cancer
    Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
    Raf inhibitor 2
  • HY-156554

    Raf Cancer
    Raf inhibitor 3 (Example 30) 是一种 Raf 抑制剂。Raf inhibitor 3 抑制 B-Raf 和 C-RafIC50 值小于 15 nM。Raf inhibitor 3 可用于癌症研究。
    Raf inhibitor 3
  • HY-14177A

    Raf Cancer
    B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
    Raf inhibitor 1 dihydrochloride
  • HY-126298

    Raf Cancer
    RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWTIC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
    RAF mutant-IN-1
  • HY-RS11619

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    RAF1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 RAF1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    RAF1 Human Pre-designed siRNA Set A
    RAF1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS11620

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Raf1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Raf1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Raf1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Raf1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS11621

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Raf1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Raf1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Raf1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Raf1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-144271

    Raf Cancer
    RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂,对 cRAF、bRAFwt,bRAFV600EIC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用,GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
    RAF-IN-1
  • HY-164484

    Raf Cancer
    IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果,并且没有引起明显的毒性。
    IHMT-RAF-128
  • HY-157750

    MEK Raf Cancer
    MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    MEK1/C-Raf-IN-1
  • HY-146303

    Others Cancer
    C-RAF kinase-IN-1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂,IC50 为 0.193 μM。C-RAF kinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
    C-RAF kinase-IN-1
  • HY-138294
    RAS/RAS-RAF-IN-1
    1 篇文献验证

    Ras Raf Cancer
    RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RASRAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    RAS/RAS-RAF-IN-1
  • HY-142820

    Raf Cancer
    B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。
    B-Raf IN 5
  • HY-142830

    Raf Cancer
    B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
    B-Raf IN 6
  • HY-120676

    Raf Cancer
    B-Raf IN 18 (compound 26) 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。B-Raf IN 18 可用于抗癌相关研究。
    B-Raf IN 18
  • HY-142452

    Raf Cancer
    Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导,从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
    Pan-RAF kinase inhibitor 1
  • HY-18227

    Raf Cancer
    B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
    B-Raf IN 1
  • HY-147854

    Raf Apoptosis Cancer
    B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
    B-Raf IN 9
  • HY-156590

    Raf Cancer
    B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 16
  • HY-15717

    Ras Cancer
    Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
    Kobe2602
  • HY-111758

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
    PROTAC B-Raf degrader 1
  • HY-158027

    Raf VEGFR FGFR Cancer
    B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 17
  • HY-162873

    MEK Raf Cancer
    MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEKRAF 抑制剂,对 MEK1BRAFBRAFV600EIC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性,可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖,以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
    MEK/RAF-IN-1
  • HY-150250

    Raf Cancer
    B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
    B-Raf IN 13
  • HY-164492

    Raf Cancer
    LSN3074753,一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物,是一种泛 RAFRaf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性,包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合,对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应,特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
    LSN3074753
  • HY-147853

    Raf Cancer
    B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
    B-Raf IN 8
  • HY-147852

    Raf Cancer
    B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
    B-Raf IN 7
  • HY-77113

    Raf Cancer
    B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
    B-Raf IN 11
  • HY-145120

    Raf Cancer
    B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
    B-Raf IN 2
  • HY-136420

    PROTACs Raf Cancer
    SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
    SJF-0628
  • HY-14979A

    Raf Bcr-Abl Discoidin Domain Receptor VEGFR RET Ephrin Receptor Cancer
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2KDRRET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-153914

    Raf Cancer
    B-Raf IN 14(Comp 25)是一种 BRAF 抑制剂,其 IC50 值为 11.08 μM,可用于癌症相关研究。
    B-Raf IN 14
  • HY-148059

    B-Raf IN 10

    Raf Cancer
    Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。
    Uplarafenib
  • HY-18957B

    BGB-283 maleate

    EGFR Raf Others Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib maleate
  • HY-157740

    HDAC Cancer
    XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
    XSJ-10
  • HY-108887

    Raf Cancer
    Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
    Anticancer agent 124
  • HY-109080
    Belvarafenib
    3 篇文献验证

    HM95573; GDC-5573; RG6185

    Raf Cancer
    Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAFIC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
    Belvarafenib
  • HY-P1039

    PHCVPRDLSWLDLEANMCLP

    Raf Cancer
    R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
    R18
  • HY-P1039A

    PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA

    Raf Cancer
    R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
    R18 TFA
  • HY-P10438

    Raf Cancer
    Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
    Tat-braftide
  • HY-11004
    AZ 628
    5 篇以上引用文献

    Raf Apoptosis Cancer
    AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-RafB-RafV600E,和 c-Raf-1IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
    AZ 628
  • HY-10201S1

    Bay 43-9006-d4

    Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis Cancer
    索拉非尼-d4 Sorafenib-d4 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
    Sorafenib-d4
  • HY-109080A

    HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA

    Raf Cancer
    Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAFIC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
    Belvarafenib TFA
  • HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate
    50 篇以上引用文献

    GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B

    Raf Cancer
    甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
    Dabrafenib Mesylate
  • HY-14660
    Dabrafenib
    50 篇以上引用文献

    GSK2118436A; GSK2118436

    Raf Cancer
    达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
    Dabrafenib
  • HY-10966
    SB-590885
    5 篇文献验证

    Raf Cancer
    SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
    SB-590885

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