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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-159624
HY-24238
HY-N6910
Others
Metabolic Disease
Pseudolaric Acid C2,一种从 Pseudolarix kaempferi 二萜酸,是大鼠口服和静脉注射后血浆、尿液、胆汁和粪便中 Pseudolaric acid B 的特异性代谢产物。
HY-128901
HY-147136
Others
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的的抗癌剂 ( anticancer agent)。 MYF-03-176 通过口服对 MPM 小鼠异种移植瘤模型显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-130325
HY-165529
HY-102061
ATI 7505 dihydrochloride
Others
Others
Naronapride (dihydrochloride) (ATI 7505 (dihydrochloride)) 是一种具有调节胃肠道动力的化合物,是一种5-HT?受体激动剂,口服后广泛代谢,主要通过粪便排泄,具有一定的药代动力学特性。
HY-167676
HY-118301
HY-W011309
HY-145461
5-Hydroxy lenalidomide
Drug Metabolite
Others
Hydroxy lenalidomide (5-Hydroxy lenalidomide) 是一种来那度胺的代谢产物,在健康男性受试者中口服来那度胺后,以次要成分形式存在于血浆和排泄物中,占总放射性的比例小于5%。
HY-W002484
Acetoisovanillone; Isoacetovanillone
Others
Inflammation/Immunology
异香草乙酮
3-Hydroxy-4-methoxyacetophenone(Acetoisovanillone; Isoacetovanillone) 是从 P. spinosa 中分离得到的一种活性化合物。Isoacetovanillone 具有抗炎活性,可防止醋酸引起的结肠损伤。
HY-17494A
HY-P99722
REGN3470-3471-3479
Filovirus
Infection
玛替韦单抗
Maftivimab (REGN3470-3471-3479) 是线状病毒 (Filovirus ) 抑制剂,是食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的试剂。 Maftivimab,又名Atoltivimab、Odesivimab (Inmazeb),可用于扎伊尔埃博拉病毒感染的研究。
HY-101633
Others
Others
GSK-1004723 是一种用于季节性过敏性鼻炎抑制的新型H1/H3受体拮抗剂,具有一定的活性。GSK-1004723 可用于鼻内给药的悬浮液或溶液。
HY-19899
HY-B1657
HY-122309
Antibiotic
Infection
A-71497 是抗生素 Tosufloxacin (HY-B1802) 的 3-甲酰基衍生物。A-71497 对小鼠口服和皮下给药均可产生高血浆水平的托氟沙星。
HY-105919
HY-W707158
(±)-Norfenfluramine hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfenfluramine hydrochloride ((±)-Norfenfluramine hydrochloride) 是 Fenfluramine 的主要代谢物,由 Fenfluramine 通过 N-去烷基化形成。Norfenfluramine hydrochloride 也是一种强效的厌食剂。Norfenfluramine hydrochloride 可调节血清素神经传递。此外 Norfenfluramine hydrochloride 在急性给药后具有镇静作用。
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-108767
B28Asp; B28-Asp-insulin; INA-X 14; Insulin X 14
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin aspart (B28Asp) 是一种快速作用的人胰岛素类似物。经皮下注射后,Insulin aspart 比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于糖尿病的研究。
HY-N4009
Others
Others
Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 可以从Aquilaria sinensis 的叶子中分离出来。大鼠给药 25 mg/kg 时,Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 的半衰期值为 2.44 分钟。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K
Apoptosis
Cancer
库潘尼西
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα ,PI3Kδ ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K
Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα ,PI3Kδ ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-151988
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV ) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
HY-15346R
PI3K
Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
Copanlisib (Standard)是 Copanlisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα ,PI3Kδ ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-P1149
HY-137158
16-Phenoxy tetranor PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
16-Phenoxy tetranor Prostaglandin E2 (16-Phenoxy tetranor PGE2) 是磺前列酮通过甲基磺酰胺键水解形成的游离酸形式。16-Phenoxy tetranor Prostaglandin E2 (16-Phenoxy tetranor PGE2) 是磺前列酮的一种次要代谢产物,在人体注射该药物后,可在血浆中发现。
HY-166995
Bis-VS-PEG (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) (Bis-VS-PEG (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166998
m-PEG-VS (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) (m-PEG-VS (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166999
m-PEG-VS (MW 20000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) (m-PEG-VS (MW 20000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) 可用于药物递送的研究。
HY-167000
m-PEG-VS (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) (m-PEG-VS (MW 10000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) 可用于药物递送的研究。
HY-19929
HY-149900
HY-B1812S4
HY-166993
HY-100435
MCB-3837; DNV3837
Bacterial
Infection
Oxaquin (MCB-3837) 是一种可注射的前体活性分子,在体内静脉注射 (i.v) 后可迅速转化为活性物质 MCB3681,对革兰氏阳性菌有活性。Oxaquin (MCB-3837) 本身没有抗菌作用。
HY-18236
HY-118426
(Rac)-IND 58359; (Rac)-R115777
Others
Cancer
替吡法尼消旋体
(Rac)-Tipifarnib ((Rac)-IND 58359;(Rac)-R115777) 是一种强效的法尼基蛋白转移酶抑制剂,专门靶向 Ras 蛋白的前尾化过程。(Rac)-Tipifarnib 在小鼠口服后显示出显著的体内抗肿瘤效果。
HY-A0148B
(-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669
Parasite
Infection
(-)-Halofantrine ((-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669) 是一种恶性疟原虫 (P. falciparum ) 抑制剂,可靶向多重抗性的 P. falciparum。(-)-Halofantrine 在大鼠体内的药代动力学参数与给药途径差异性,并与其他异构体不同。
HY-158012
γ-secretase
Others
LY3056480 是γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI),抑制 Notch 信号传导。LY3056480 可改善对轻度至中度感音神经性听力损失,并具有良好的安全和耐受性。LY3056480 通过鼓室内给药,可诱导哺乳动物毛细胞再生和部分听力恢复。
HY-125309
HY-B1172
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-107055
HY-100085
HY-122968
HY-147152
Others
Others
1-Myristoyl-3-chloropropanediol 是一种 3-一氯丙二醇 (MCPD) 脂肪酸酯。慢性口服 3-MPCD 可引起肾病、小管增生和腺瘤;还会降低大鼠的生育能力,或引发不育,并抑制免疫功能。
HY-101556
CBS-211A
Others
Cancer
Namirotene (CBS-211A) 是一种视黄酸类似物,可用于局部眼部给药。Namirotene 在 U937 细胞中增强 1α,25-dihydroxyvitamin D3 诱导的细胞毒性,并诱导 U937 细胞分化。
HY-162893
HY-170611
HY-103442
HY-P99647
ALX-0171; VR-465
RSV
Infection
格替韦单抗
Gontivimab (ALX-0171; VR-465) 是一种有效的抗RSV 预融合 F 蛋白 纳米抗体,KD 值为 0.113 nM。Gontivimab 显示出抗病毒活性。Gontivimab 可降低鼻腔和肺部的 RSV 负荷。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-N7103R
Others
Others
Ethyl oleate (Standard) 是 Ethyl oleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl oleate 是通过油酸和乙醇的缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是纳米结构脂质载体 (NLC) 中的液体脂质成分。 NLC 是可口服的反式阿魏酸 (TFA) 的给药载体。
HY-129240S
Isoacitretin d3 ; Ro 13-7652 d3
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
HY-16100
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-W339484
Others
Others
1-Ethyl-2-methyl-3-hydroxypyrid-4-one 是一种α-酮羟基吡啶铁螯合剂,具有在铁过载的兔子中,经口服或注射给药后增加铁排泄,且对铁具有高特异性,对铜、锌、钙和镁无特异性的活性。
HY-N6641
HY-76547
4-Methylbenzoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
对甲基苯甲酸
p-Toluic acid (4-Methylbenzoic acid),香豆素,是一种被取代的苯甲酸。p-Toluic acid 是合成对氨基甲基苯甲酸 (PAMBA)、对甲苯腈等的中间体。p-Toluic acid 可能具有潜在的生殖毒性,按 1 g/kg 的剂量进行重复给药后,会对附睾产生多种不良影响。
HY-144878
c-Myc
Cancer
VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合,并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。
HY-105215
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-121161C
Others
Metabolic Disease
Brassinazole (0.5, 1, 5 μM) 显着导致幼苗畸形,其形态与 BR 缺陷突变体相似。Brassinazole 会导致水芹侏儒症,改变叶片形态,例如拟南芥 BR 缺陷突变体会有的典型的向下卷曲和深绿色外观。然而,施用 10 nM BR可逆转侏儒症。
HY-160084
DNA Methyltransferase
Cancer
2'-Deoxy-4'-thiocytidine (T-dCyd) 是一种新型表观遗传剂。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 给药导致 p21 显着增加。2'-Deoxy-4'-thiocytidine 可根除双突变异种移植物中的肿瘤细胞。
HY-159489
SHP2
Cancer
SDUY038 是 SHP2 的变构抑制剂,其 IC50 值为 1.2 μM,KD 值为 0.29 μM。SDUY038 通过抑制 pERK 的表达发挥广谱的抗肿瘤活性 (IC50 = 7-24 μM)。SDUY038 口服的半衰期为3.95 h。
HY-124821
HY-106542
Fungal
Infection
Eberconazole 是一种具有抗真菌活性的二氯咪唑衍生物。Eberconazole 比 Clotrimazole (HY-10882)、Ketoconazole (HY-B0105) 和 Miconazole (HY-B0454) 更有效。Eberconazole 具有研究皮肤癣菌病的潜力。
HY-106542A
Fungal
Infection
Eberconazole nitrate 是一种具有抗真菌活性的二氯咪唑衍生物。Eberconazole nitrate 比 Clotrimazole (HY-10882)、Ketoconazole (HY-B0105) 和 Miconazole (HY-B0454) 更有效。Eberconazole nitrate 具有研究皮肤癣菌病的潜力。
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-17494
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
巴尼韦单抗
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-126230
Others
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂,具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示,它与ATX的结合模式是新颖的,能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-118189
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物,它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM),以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-124185
Others
Others
LC 6 是一种抗过敏性化合物,具有抑制大鼠被动皮肤过敏反应的活性,其半数有效剂量(ED50)为35mg/kg体重,口服给药有效且作用持久,剂量依赖性明显,其与肥大细胞的长期结合使其成为研究过敏反应受体的有价值工具。
HY-B1172R
HY-162121
Others
Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-159702
Mucin
Others
Eudragit RS 100 是一种粘附性强,不可生物降解的阳离子聚合物,可用于研究开发纳米颗粒 (NPs),用于眼科和口服给药的 Ibuprofen (HY-78131) 和 Cyclosporins (HY-100731),以及用作支架的纳米和微纤维。Eudragit RS 100 NPs 能有效地与粘蛋白 (mucin ) 相互作用并促进谷胱甘肽 (GSH) 的透膜吸收。
HY-111073
Y101
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Bentysrepinine (Y101) 是一种具有口服活性的 HBV 抑制剂,具有抗乙型肝炎病毒感染活性。Bentysrepinine 具有良好药代动力学特征,单次口服给药后,Bentysrepinine 在大鼠、狗和猴子体内的绝对生物利用度分别为 44.9%、43.1% 和 19.2%,且在猴子中,Bentysrepinine 在口服给药 90 天后没有累积。Bentysrepinine 抗病毒和肝炎领域研究。
HY-135242
Others
Endocrinology
LY87130 free base是一种酚乙醇胺-N-甲基转移酶抑制剂,具有抑制肾上腺素的活性。LY87130 free base在给药后能够使下丘脑内肾上腺素的基础水平显著降低。LY87130 free base对下丘脑的去甲肾上腺素、3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的基础水平没有明显影响。
HY-17367
HY-17367A
HY-103459
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-W440883
Liposome
Others
DSPE-PEG-Ald, MW 2000 是一种磷脂聚 PEG,可在水溶液中自组装形成脂质双层。该聚合物可用于制备脂质体作为药物输送载体,用于给药或营养物质,例如 mRNA 疫苗。醛与氨氧基反应形成稳定的肟键,或在 pH<7 时与胺反应形成可逆亚胺键。
HY-32351B
3-epi-25-hydroxy Cholecalciferol
PTHR
Endocrinology
3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3) 是 25-羟基维生素 D3 的 C-3 差向异构体。通过饮食摄入 3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3)(0.5 和 1 IU/g)会降低雄性(但不会影响雌性)断奶大鼠血清甲状旁腺激素 (PTH) 的水平。
HY-100085R
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
21-去乙酰基地夫可特 (Standard)
21-Desacetyldeflazacort (Standard)是 21-Desacetyldeflazacort 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。21-Desacetyldeflazacort (21-desDFZ) 是 Deflazacort (HY-13609) 的活性代谢物。Deflazacort 是一种抗炎剂和免疫抑制剂。Deflazacort 是一种无活性的前药,口服后可通过酯酶快速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。
HY-W002484R
Others
Inflammation/Immunology
异香草乙酮 (Standard)
3-Hydroxy-4-methoxyacetophenone (Standard)是 3-Hydroxy-4-methoxyacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Hydroxy-4-methoxyacetophenone(Acetoisovanillone; Isoacetovanillone) 是从 P. spinosa 中分离得到的一种活性化合物。Isoacetovanillone 具有抗炎活性,可防止醋酸引起的结肠损伤。
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-15883
HY-17494B
HY-122282
HY-N6641R
HY-17494S1
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR
mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的,选择性的 AMPA receptor 调节剂,Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用,并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-W700639
HY-117913
Renin
Cardiovascular Disease
ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后,血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低,同时平均血压显著下降,而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
HY-17494R
HY-126230A
Others
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-167840
Others
Neurological Disease
Cancer
IMMH-010 maleate是一种前体化合物,可用作 PD-L1 抑制剂,具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-P0203
HY-118189S
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR
Parasite
Infection
Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors )的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-162423
HY-W440885
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-Ald,MW 5000 是一种磷脂 PEG 聚合物,其亲水头朝向水(胶束),可在水中自发自组装。该聚合物可用于制备脂质体作为药物纳米载体,用于营养物质和治疗药物的给药,例如 mRNA 或 DNA 疫苗中的脂质纳米颗粒。醛与氨基氧基反应形成稳定的肟键,或在 pH < 7 时与胺反应形成可逆亚胺键。试剂级,仅供研究使用。
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-16622B
Others
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-P0203A
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-17367R
HY-17367AR
HY-116149
Others
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-18157
Others
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-10261BR
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-121772
(+)-Actinopyrone A; SS 1538A
Others
Infection
Actinopyrone A ((+)-Actinopyrone A; SS 1538A) 是从 S. pactum 中分离出来的一种具有多种生物活性的吡喃酮。它对幽门螺杆菌 (MIC=0.1 ng/mL) 具有选择性和强效抗菌活性,而对其他革兰氏阴性菌(包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌)则无活性。Actinopyrone A ((+)-Actinopyrone A; SS 1538A) 还能轻度抑制革兰氏阳性菌和皮肤癣菌的生长,MIC 值范围为 1 静脉注射 actinopyrone A (30 μg/kg) 可使狗的冠状动脉血流量增加 196.2%。
HY-163983
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-119221A
Others
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂,具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时,已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎,展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-116790B
(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
HY-N0307R
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B (Standard)
Ciwujianoside B (Standard)是 Ciwujianoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-W762012
OCDD
Cytochrome P450
Others
Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
HY-159923
Opioid Receptor
Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂,通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂,诱导 MOR 激活,从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用,可在减少副作用的同时提供 MOR -依赖性镇痛效果,显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略,同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-121550
HY-32351BR
PTHR
Endocrinology
3-epi-Calcifediol (Standard)是 3-epi-Calcifediol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3) 是 25-羟基维生素 D3 的 C-3 差向异构体。通过饮食摄入 3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3)(0.5 和 1 IU/g)会降低雄性(但不会影响雌性)断奶大鼠血清甲状旁腺激素 (PTH) 的水平。
HY-122300B
Levoprotiline
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-N7545
Antibiotic
Reverse Transcriptase
Infection
Protorubradirin 是一种抗生素,能够从不产色链霉菌红紫灵变种中与 Rubradirin 一起分离得到。Protorubradirin 对 HIV 逆转录酶具有抑制活性。体外研究表明,Protorubradirin 还抑制金黄色葡萄球菌菌株和链球菌。在受感染的小鼠中,皮下注射 Protorubradirin 对抗生素耐药性金黄色葡萄球菌菌株表现出体内抑制效力。然而,口服可能会导致 Protorubradirin 活性显著降低,可能与 Rubradirin 相比,其 C-亚硝基糖在酸性胃环境中的裂解速度更快。
HY-139792
SHR117887
Others
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
HY-W328882
Others
Cardiovascular Disease
3-(2-Aminopropyl)phenol是一种生物活性化合物,具有显著的血压升高活性。3-(2-Aminopropyl)phenol可以有效改善患者的体位性低血压症状。3-(2-Aminopropyl)phenol在口服后能显著增加安静状态下和站立时的血压。3-(2-Aminopropyl)phenol能够帮助降低病态的体位性调节障碍。3-(2-Aminopropyl)phenol对心率的影响相对较小,且没有观察到明显的副作用。
HY-167679
Others
Inflammation/Immunology
Scio-323是一种口服可用的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,具有抑制与聚乙烯颗粒相关的慢性炎症反应的潜力。Scio-323的口服抑制方式对骨生成的影响较小。Scio-323在建立聚乙烯颗粒引起的慢性炎症反应后,施用会抑制净骨形成。Scio-323在所有抑制中,类成骨细胞的活性均保持较低水平。Scio-323在存在聚乙烯颗粒的情况下未能改善骨生长。
HY-N0469R
HY-109076
EBC-46
PKC
Cancer
Tigilanol tiglate (EBC-46) 是一种蛋白激酶 C (PKC )/C1 结构域激活剂。Tigilanol tiglate 是一种具有抗肿瘤活性的天然产物用于局部给药各种皮肤恶性肿瘤。Tigilanol tiglate 与线粒体/内质网 (ER) 功能障碍相关,导致未折叠蛋白反应 (UPRmt/ER) 的激活和随后的 ATP 耗竭,细胞器膨胀,caspase 激活,gasdermin E 裂解和终末坏死的诱导。Tigilanol tiglate 作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤小分子,可用于头颈鳞状细胞癌和软组织肉瘤的研究。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂,在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩,且呈剂量依赖性,与非糖尿病小鼠相比,其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导,如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用,在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略,可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛,有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-170561
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 分别为 1.24 和 1.85 μg/mL。AChE/BuChE-IN-6 还显示出强大的 DPPH 自由基清除活性 (IC50 = 3.15 μg/mL)。体内毒性研究表明,AChE/BuChE-IN-6 具有良好的安全性,长期给药后在血液和生化指标上与对照组无显著差异,且肝脏和肾脏组织未见异常。AChE/BuChE-IN-6 有望用于阿尔兹海默症研究。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂,在各种动物模型(尤其是猫)中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放,并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应,但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同,Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制,并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹,与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2∗ 和 α4β2∗ 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2∗ nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2∗ nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Others
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-45072
Biochemical Assay Reagents
Others
Croscarmellose sodium 是美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的常用药物添加剂。Croscarmellose sodium 在注射制剂中用作悬浮剂,以促进水溶性差的化合物的溶解。Croscarmellose sodium 还作为粘合剂、助流剂和抗粘剂存在于片剂中,作为活性成分存在于散装泻药中,并作为食品添加剂存在。Croscarmellose sodium 可用作药用辅料,如崩解剂、崩解助剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-139124
15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α
Others
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂,口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解,而 15(R)-异构体则不会。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
Protoporphyrin IX disodium 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX disodium 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX disodium 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX disodium 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX disodium 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-116763
COX
LOX-1
COX-2/5-LOX-IN-4 (Compound 1) 是一种双重抑制剂,通过同时作用于 COX-2 和 5-LOX ,对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM,对 5-LOX 的 IC50 为 0.003 μM。COX-2/5-LOX-IN-4 通过抑制花生四烯酸代谢通路来降低前列腺素和白三烯的生成,从而缓解炎症反应。COX-2/5-LOX-IN-4 在大鼠耳水肿模型中通过静脉注射 (0.01 和 0.1 mg/kg) 分别降低 41% 和 44% 的水肿反应,展现出显著的抗炎效果。COX-2/5-LOX-IN-4 有望用于炎症性疾病机制的研究。
HY-138232
LTNAM
Others
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-B0612B
Calcium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-B1247R
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX (Standard)
Protoporphyrin IX (Standard)是 Protoporphyrin IX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (H
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-163403
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-147332
Liposome
Neurological Disease
TCL053 是一种可电离的脂质,用于高效地将活性成分 (特别是核酸) 导入细胞。TCL053 能够与二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)、聚乙二醇二肉豆蔻酰基甘油 (PEG-DMG) 和胆固醇,一起形成脂质纳米粒 (LNP),能够将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到骨骼肌中。
HY-B2167R
HY-L096
173 compounds
药用辅料是指药品中除活性成分外的任何成分。在新药开发时,一旦非活性成分出现在已批准的特定给药途径的药品中,该非活性成分就不被认为是新的,下一次将其纳入新药品时,就可能只需要较少的审查。
MCE提供 173 个与药用辅料相关的化合物,只包含有药品最终剂型的非活性成分。MCE药用辅料库是帮助药物开发和节省不必要时间的有力工具。
HY-L115
2,954 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,正因如此,天然产物才表现出广泛的生物活性。几个世纪以来,药用植物一直是药物的主要来源。食品和药物管理局(FDA)和/或欧洲医药管理局(EMA)批准的药物中大约四分之一是以植物为基础,众所周知,有的药物如紫杉醇和阿司匹林就是从植物中分离出来的。
MCE收录了 2,954 种植物来源的天然产物。MCE植物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L126
766 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供766种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L061
3,911 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3,911 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L100
135 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 135 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L053
1,412 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,412 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125853
Soybean phosphatidylcholine
Drug Delivery
大豆磷脂酰胆碱
Phosphatidylcholines,soya 是一种从大豆中提取的磷脂酰胆碱,可用于脂质体的制备。Phosphatidylcholines,soya 可作为动物给药的载体。
HY-20559
HY-147332
Drug Delivery
TCL053 是一种可电离的脂质,用于高效地将活性成分 (特别是核酸) 导入细胞。TCL053 能够与二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)、聚乙二醇二肉豆蔻酰基甘油 (PEG-DMG) 和胆固醇,一起形成脂质纳米粒 (LNP),能够将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到骨骼肌中。
HY-166995
Bis-VS-PEG (MW 5000)
Drug Delivery
Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) (Bis-VS-PEG (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166998
m-PEG-VS (MW 5000)
Drug Delivery
m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) (m-PEG-VS (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166999
m-PEG-VS (MW 20000)
Drug Delivery
m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) (m-PEG-VS (MW 20000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) 可用于药物递送的研究。
HY-167000
m-PEG-VS (MW 10000)
Drug Delivery
m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) (m-PEG-VS (MW 10000)) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) 可用于药物递送的研究。
HY-166993
Drug Delivery
Cy5-PEG-methyltetrazine (MW 5000) 是一种 PEG 衍生物,调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。Cy5-PEG-methyltetrazine (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-W440885
Drug Delivery
DSPE-PEG-Ald,MW 5000 是一种磷脂 PEG 聚合物,其亲水头朝向水(胶束),可在水中自发自组装。该聚合物可用于制备脂质体作为药物纳米载体,用于营养物质和治疗药物的给药,例如 mRNA 或 DNA 疫苗中的脂质纳米颗粒。醛与氨基氧基反应形成稳定的肟键,或在 pH < 7 时与胺反应形成可逆亚胺键。试剂级,仅供研究使用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-108767
B28Asp; B28-Asp-insulin; INA-X 14; Insulin X 14
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin aspart (B28Asp) 是一种快速作用的人胰岛素类似物。经皮下注射后,Insulin aspart 比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于糖尿病的研究。
HY-P1149
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P0203
HY-P0203A
HY-P3856
Peptides
Neurological Disease
Endokinin C 是内皮激肽的一种肽成分。Endokinin C 在疼痛系统中作为一种神经递质或调节剂发挥作用。Endokinin C 预处理可阻止由 endokinin A/B 带来的小鼠搔抓行为和热痛觉过敏的发生。
HY-P1617
Peptides
Neurological Disease
LY 190388是一种含有青霉胺的恩可法肽类似物,具有μ受体激动剂活性。LY 190388在通过脑室内给药后,在抑制小鼠扭体反应方面表现出止痛效果。LY 190388的镇痛效果并非通过δ受体激动剂作用,而是由其μ受体激动剂活性所引起。LY 190388与δ受体拮抗剂ICI 174864共同使用时,会产生附加的镇痛效果。
HY-P2025
Peptides
Neurological Disease
JMV 236是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有抑制食欲的活性。JMV 236通过肠道内源性肽PrRP和CCK1受体的相互作用,影响食物摄入的调节。JMV 236的使用能激活位于NTS的PrRP神经元,从而加强其抑制食欲的效果。JMV 236对与食物摄入相关的中枢神经系统区域有显著影响,尤其是在饥饿状态下。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99343
REGN3470
Filovirus
Infection
阿替韦单抗
Atoltivimab (REGN3470) 与 maftivimab/odesivimab (Inmazeb),是美国食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒 (EBOV ) 感染的单克隆抗体。
HY-P99722
REGN3470-3471-3479
Filovirus
Infection
玛替韦单抗
Maftivimab (REGN3470-3471-3479) 是线状病毒 (Filovirus ) 抑制剂,是食品和活性分子管理局 (FDA) 批准的试剂。 Maftivimab,又名Atoltivimab、Odesivimab (Inmazeb),可用于扎伊尔埃博拉病毒感染的研究。
HY-P99344
Anti-Human SARS-CoV-2
SARS-CoV
Infection
巴尼韦单抗
Bamlanivimab (Anti-Human SARS-CoV-2) 是首个于 2020 年 11 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 紧急使用授权 (EUA) 的 COVID-19 单克隆抗体 (mAb)。随着对 Bamlanivimab 耐药的 SARS-CoV-2 病毒变体的增加,Bamlanivimab 已于 2021 年 4 月被撤销。
HY-P99647
ALX-0171; VR-465
RSV
Infection
格替韦单抗
Gontivimab (ALX-0171; VR-465) 是一种有效的抗RSV 预融合 F 蛋白 纳米抗体,KD 值为 0.113 nM。Gontivimab 显示出抗病毒活性。Gontivimab 可降低鼻腔和肺部的 RSV 负荷。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-B1362S
Iopromide-d3 是 Iopromide 的氘代物。Iopromide 是可用于血管内给药的非离子型 X 射线造影剂。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-B1812S4
Veratrole-d2-1 是氚代标记的 Veratrole (HY-B1812)。Veratrole 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 可用作一种安全的香料成分,急性毒性和给药毒性低。
HY-129240S
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
HY-17494S1
Timolol-d9 (maleate) 是氘代标记的 Timolol。Timolol 是一种 β 受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部 Timolol 要用于降低开角型青光眼和高眼压。Timolol 还可用于婴儿血管瘤、高血压、心肌梗塞、偏头痛预防和心房颤动的研究。Timolol 还具有保护心脏的作用。
HY-118189S
Misoprostol acid-d5 是Misoprostol acid 的氘代物。Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1 ) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎剂诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还可用于引产的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125853
Soybean phosphatidylcholine
磷脂
Phosphatidylcholines,soya 是一种从大豆中提取的磷脂酰胆碱,可用于脂质体的制备。Phosphatidylcholines,soya 可作为动物给药的载体。
HY-N7103
溶剂
Ethyl oleate 是通过油酸和乙醇的缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是纳米结构脂质载体 (NLC) 中的液体脂质成分。 NLC 是可口服的反式阿魏酸 (TFA) 的给药载体。
HY-45072
崩解剂
Croscarmellose sodium 是美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的常用药物添加剂。Croscarmellose sodium 在注射制剂中用作悬浮剂,以促进水溶性差的化合物的溶解。Croscarmellose sodium 还作为粘合剂、助流剂和抗粘剂存在于片剂中,作为活性成分存在于散装泻药中,并作为食品添加剂存在。Croscarmellose sodium 可用作药用辅料,如崩解剂、崩解助剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-147332
阳离子脂质
TCL053 是一种可电离的脂质,用于高效地将活性成分 (特别是核酸) 导入细胞。TCL053 能够与二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)、聚乙二醇二肉豆蔻酰基甘油 (PEG-DMG) 和胆固醇,一起形成脂质纳米粒 (LNP),能够将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到骨骼肌中。
HY-W440883
PEG化脂质
DSPE-PEG-Ald, MW 2000 是一种磷脂聚 PEG,可在水溶液中自组装形成脂质双层。该聚合物可用于制备脂质体作为药物输送载体,用于给药或营养物质,例如 mRNA 疫苗。醛与氨氧基反应形成稳定的肟键,或在 pH<7 时与胺反应形成可逆亚胺键。
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