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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR
FGFR
Others
Cancer
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-17503R
HY-17503BS
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-16147
Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate
Others
Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR
FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-163402
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂,对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-156019
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
HY-131821
Thymidine-5'-O-monophosphorothioate
P2Y Receptor
Others
5'-TMPS (Thymidine-5'-O-monophosphorothioate) 是选择性的 P2Y6 R 的部分激动剂,同时是 P2Y14 R 的拮抗剂。5'-TMPS 也是血管生成的正调节剂,具有促血管生成作用。
HY-17503AR
HY-17503BR
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂,对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成,显示出抗血管生成作用。体内研究表明,它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物,具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-130494S
HY-136477
PGV-1
Apoptosis
COX
VEGFR
NF-κB
Cancer
Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF 。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
HY-N6084
HY-N6258R
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
咖啡豆醇 (Standard)
Kahweol (Standard) 是 Kahweol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK ) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14658
HY-N5077
HY-124953
MAP3K
Apoptosis
Cancer
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物,是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
HY-136808
Others
Cancer
Pfn1-IN-1 (compound C1) 是 Pfn1 抑制剂,可抑制内皮细胞 (EC) 的血管生成能力。Pfn1 是肌动蛋白骨架的调节因子,诱导肌动蛋白聚合和基本细胞活动。Pfn1-IN-1 抑制 Pfn1-Actin 的相互作用和 Actin 聚合。
HY-N1067
HY-14658S
HY-19867A
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
甲状腺素EP杂质D
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-N0923
HY-N0450
HY-N5077B
HY-12572
Tie
VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂,pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂,可用于癌症研究 。
HY-13737
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-10220
PI3K
Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107818
HY-N12386
Sirtuin
Cancer
SIRT1 activator 1(compound 3) 是从红树林真菌 Xylaria sp 中分离出来的海洋化合物 xyloallenoide a 的衍生物。SIRT1 activator 1 在斑马鱼中显示血管生成活性。SIRT1 activator 1 通过增加 SIRT1 表达水平和平衡 AMPK/Akt 信号通路来保护 hEPC 免受血管诱导的衰老。
HY-P99386
MNRP-1685A
Complement System
Cancer
维森库单抗
Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌。
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂,对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-163651
(R)-CR6086
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4 ) 拮抗剂,对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成,IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性,可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
HY-N6712
HY-N2533
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-14658R
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽,复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3),并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性,能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
HY-P10521
VEGFR
Cancer
Apolipoprotein KV domain (67-77) 是从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中分离出的一种 11 个氨基酸的肽段,具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。Apolipoprotein KV domain (67-77) 通过阻断从血管内皮生长因子 (VEGF ) 接收的激活信号来靶向血管生成 c-Src/ERK 通路。Apolipoprotein KV domain (67-77) 可用于癌症研究。
HY-B0965A
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-N1067R
HY-159565
Bacterial
VEGFR
Infection
VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA -VEGFR 双重抑制剂,具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC =6.25 μg/mL),并显著抑制 VEGFR-2 (IC50 =15.27 nM)。
HY-B0965
HY-129611
HY-N0923R
HY-124371
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下,可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-N0615
Sanchinoside R1; Sanqi glucoside R1
Amyloid-β
Apoptosis
Others
三七皂苷 R1
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。
HY-147056
PKRA7
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2 ) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
HY-156638
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂, pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-116903
Others
Cancer
Pfn1-IN-2是一种Profilin1 (Pfn1) 的抑制剂,具有干扰Pfn1与肌动蛋白相互作用的活性。Pfn1-IN-2能显著降低细胞内丝状(F)肌动蛋白的整体水平。Pfn1-IN-2还会减缓内皮细胞(EC)的迁移和增殖速度。Pfn1-IN-2在体内和体外均能抑制内皮细胞的血管生成能力。
HY-B0965AS
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-107146
HY-101849
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis
Caspase
STAT
Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂,能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移,导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生,并抑制 Stat3 的激活。
HY-162887
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-53 (Compound 15w) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 4.34 μM。 VEGFR-2-IN-53 能够通过抑制 VEGFR-2 活性和阻止细胞迁移来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),从而发挥抗血管生成作用。VEGFR-2-IN-53 对 MCF-7 细胞生长抑制的 IC50 值为 3.87 μM。VEGFR-2-IN-53 可用于抗癌领域的研究。
HY-N0234
HY-108933
VEGFR
FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-B0965R
HY-N4226
HY-N0668
HY-W016412
HY-N0615R
Amyloid-β
Apoptosis
Others
三七皂苷 R1 (Standard)
Notoginsenoside R1 (Standard) 是 Notoginsenoside R1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。
HY-N0234R
HY-B0879
HY-136065
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-116452
Others
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂,具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性,并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-B0879A
HY-122818
HY-158224
FibMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化丝素蛋白
Silk Fibroin Methacryloyl (FibMA) 是甲基丙烯酰基化的丝素蛋白,具有优异的生物相容性、稳定的机械性能和良好的加工性能,被选为多功能微针 (MN) 贴片的基材。由 Silk Fibroin Methacryloyl 制成的 MN 贴片,根据封装的特异药物,表现出优异的生物相容性、药物缓释、促血管生成、抗氧化和抗菌特性。Silk Fibroin Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-121605
Others
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-N0668R
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-B0879AR
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
HY-117991
Others
Cancer
DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-158224
FibMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化丝素蛋白
Silk Fibroin Methacryloyl (FibMA) 是甲基丙烯酰基化的丝素蛋白,具有优异的生物相容性、稳定的机械性能和良好的加工性能,被选为多功能微针 (MN) 贴片的基材。由 Silk Fibroin Methacryloyl 制成的 MN 贴片,根据封装的特异药物,表现出优异的生物相容性、药物缓释、促血管生成、抗氧化和抗菌特性。Silk Fibroin Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
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Research Area
HY-P99386
MNRP-1685A
Complement System
Cancer
维森库单抗
Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究,包括卵巢癌。
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HY-17503AS
Metoprolol-d7 (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor )拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-17503S3
Metoprolol-d5 是 Metoprolol 的氘代物。 Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
HY-130494S
(±)11(12)-EET-d11 是 (±)11(12)-EET 的氘代物。(±)11(12)-EET 是 NLRP3 炎性小体抑制剂。(±)11(12)-EET 可用于抗炎、血管新生和心脏保护的研究。
HY-14658S
Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-17503BS
Metoprolol-d6 (tartrate) 是 Metoprolol tartrate 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor )拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
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