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transport inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0937AR
Parasite
Infection
氨丙啉盐酸盐 (Standard)
Amprolium (hydrochloride) (Standard) 是 Amprolium (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amprolium盐酸盐是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
HY-124218
Antibiotic
Others
S 863390 是一种具有抑制肠道摄取系统的化合物,可与肠道摄取系统相互作用,抑制β-内酰胺抗生素和小肽的摄取,同时自身也可被运输。
HY-100322
HY-111548
Others
Others
Spastazoline 是一种选择性的 spastin (微管切割 AAA 蛋白质)抑制剂,抑制人 spastin 的 IC50 值为 99 nM。Spastazoline 可用于细胞分裂和细胞内囊泡转运的相关研究。
HY-162515
HY-N0832R
HY-W008566
HY-130004
Antibiotic
Bacterial
Infection
MsbA-IN-6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN-6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白,可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN-6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌,而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-124789
HY-121088
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
HY-N2522R
Others
Others
Carboxyatractyloside (dipotassium) (Standard) 是 Carboxyatractyloside (dipotassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carboxyatractyloside dipotassium 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier ) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
HY-17513
BAY314666; BAY-MKH 3586
Herbicide
Others
胺唑草酮
Amicarbazone(BAY-MKH3586; BAY314666) 通过与光系统II(PSII)的 Qb 结构域结合而成为光合电子传递的有效抑制剂;具有广谱杂草控制的除草剂。
HY-135336A
HY-N9362
Antibiotic
Infection
大黄素蒽酮
Emodinanthrone 是一种蒽醌类化合物,是大黄素 (HY-14393) 的前体,具有抗生素活性。Emodinanthrone 以微摩尔浓度抑制大肠杆菌膜囊泡中呼吸驱动的溶质转运。
HY-20558R
HY-N1462
Chloride Channel
Cardiovascular Disease
苍术苷钾盐
Atractyloside potassium salt 是一种有毒的二萜苷类化合物,可以从苍术果实中分离出得到。Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
HY-N6782
HY-108347
P-glycoprotein
BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =~66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 μM)。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
Thymidylate Synthase
Others
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
HY-128424
Others
Metabolic Disease
4'-Deoxyphlorizin 是葡萄糖转运系统的抑制剂。4'-Deoxyphlorizin 具有良好的根皮苷水解酶 (phlorizin hydrolase ) 抑制活性,其 Km 值为 0.59 nM, Ki 为0.33 nM。
HY-N9429
HY-158421
HY-107547
HY-10824
HY-135336
(R)-(+)-Verapamil hydrochloride
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-118534A
BRN-2209058 sodium
Others
Endocrinology
Cyclobutyrol sodium 是一种有效的利胆剂。Cyclobutyrol sodium 还抑制胆汁脂质分泌。Cyclobutyrol sodium 诱导的利胆作用与胆汁酸无关。Cyclobutyrol sodium 和胆汁酸不竞争肝胆转运机制。
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-134451
HY-168573
BCRP
Cancer
AZ99 (compound 7) 是一种有效的 ABCG2 抑制剂。AZ99 可抑制 ABCG2 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E1S) 向蛋白脂质体的转运以及 ABCG2 ATPase 活性。
HY-N6684
HY-B1813A
(±)-AH5183 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport ) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
HY-W009823
HY-N1502
Gummiferin tripotassium
Others
Cancer
羧基苍术苷
Carboxyatractyloside (Gummiferin) tripotassium 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier ) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 从线粒体内膜向线粒体内部转运。Carboxyatractyloside tripotassium 可用于细胞能量代谢和线粒体生物学的研究。
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-W700241
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-B1756R
HY-114698
HY-U00049
HY-119984
Others
Others
DNP-INT 是一种有效的光合电子传递链 (PETC ) 抑制剂。DNP-INT 通过与 Cyt-b6f 的 Q0 位点结合(Kd=1.4 nM),竞争性地抑制质体喹啉氧化,从而抑制植物中的电子传递。
HY-142444
VAP-1
Metabolic Disease
SSAO/VAP-1 inhibitor 1 是一种有效的 SSAO/VAP-1 抑制剂。SSAO/VAP-1 促进葡萄糖转运 4 (GLUT 4) 从脂肪细胞转移到细胞膜,从而调节葡萄糖转运。在内皮细胞中,SSAO/VAP-1 可以介导白细胞和内皮细胞的粘附和渗出,并参与炎症反应。SSAO/VAP-1 inhibitor 1 具有研究炎症和/或炎症相关疾病或糖尿病和/或糖尿病相关疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2021102774A1,化合物 E3)。
HY-112847
Sulfo-N-succinimidyl oleate
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-112847A
Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-101867
HY-112730
2-(1H-Indol-3-yl)-4-oxo-4-phenyl-butyric acid
Others
Others
PEO-IAA 是一种吲哚-3-乙酸 (IAA) 拮抗剂,是一种生长素拮抗剂,可与转运抑制剂响应蛋白 1/生长素信号 F-box 蛋白 (TIR1/AFBs) 结合。
HY-103504
HY-W008566R
HY-162369
P-glycoprotein
Cancer
PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
HY-N0832S1A
HY-156408
HY-121214R
HY-117572
Others
Others
MRS2567 是一种P2Y受体拮抗剂,具有抑制小鼠肠系膜动脉收缩的活性。MRS2567可抑制UTP和UDP引起的持续收缩,以及抑制Na?,K?,2Cl?协同转运依赖的信号通路,从而影响小鼠肠系膜动脉的肌源性张力。
HY-D0713
HY-N10272
Fungal
Bacterial
Infection
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-B1849S
HY-N0832S1
HY-B1848R
Herbicide
Others
氟铃脲 (Standard)
Hexaflumuron (Standard)是 Hexaflumuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide )。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
HY-B1849R
Herbicide
Infection
环嗪酮 (Standard)
Hexazinone (Standard)是 Hexazinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide )。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
HY-B0817
Parasite
Infection
哒螨灵
Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-121123
2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid
Aminopeptidase
Cancer
2-氨基金刚烷-2-甲酸
Adamantanine (2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid) 抑制蛋氨酸 (Ki 为 0.76 mM) 和亮氨酸转运至艾氏腹水癌细胞中。Adamantanine 抑制 P388 淋巴细胞白血病细胞的增殖,IC50 大于 1 mM。Adamantanine 抑制亮氨酸氨肽酶,I/S0.5 为 10.5。
HY-100928
HY-141700
FATP
Metabolic Disease
FATP1-IN-2 (compound 12a) 是芳基哌嗪的衍生物,是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1 ) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。
HY-123158
SAN 835H
Herbicide
Others
氟吡草腙
Diflufenzopyr (SAN 835H) 是一种生长素运输抑制剂。Diflufenzopyr 可提高生长素类除草剂(如 quinclorac (HY-B0871) 和 picloram (HY-B2034))和合成生长素 1-naphthaleneacetic acid (HY-18570) 的活性。
HY-W854295
PtdIns-(1,2-dioctanoyl) (sodium)
P-glycoprotein
Cancer
Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 以可重复、不依赖细胞系和不依赖底物的方式显着抑制跨膜 P-gp 转运。Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 在信号转导和细胞运动中发挥重要作用 。
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor , black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-W012572R
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-155863
HY-N1462R
Chloride Channel
Cardiovascular Disease
苍术苷钾盐 (Standard)
Atractyloside (potassium salt) (Standard)是 Atractyloside (potassium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atractyloside potassium salt 是一种有毒的二萜苷类化合物,可以从苍术果实中分离出得到。Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassi
HY-B0133
HY-N7433
HY-135336AS
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-123742
Others
Metabolic Disease
Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 是雌二醇的代谢产物。Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 抑制多药耐药蛋白 (MRP) 介导的 17β -Estradiol 17-(β -D-Glucuronide) 转运,Ki 为 22 μM。
HY-121248
AC217300
Mitochondrial Metabolism
Infection
氟蚁腙
Hydramethylnon (AC217300) 是一种脒基腙杀虫剂。Hydramethylnon 的作用机制是通过抑制细胞色素 b-c1 复合物 (cytochrome b-c1 complex ) 的电子传递链来抑制线粒体呼吸。Hydramethylnon 可用于消灭红火蚁、蟑螂和其他昆虫。
HY-W012735
(+)-β-Homoproline; (+)-Hexahydronicotinic acid; (+)-3-Carboxypiperidine
Others
Neurological Disease
(+)-3-哌啶甲酸
(+)-Nipecotic acid ((+)-β-Homoproline)是一种GABA转运抑制剂,具有抗抑郁和抗焦虑的潜在活性。(+)-Nipecotic acid可以增加突触间隙中的GABA浓度,从而增强抑制性神经传递。(+)-Nipecotic acid的研究为开发新型精神疾病抑制化合物提供了可能的方向。
HY-101453
Others
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-120103
Sodium Channel
Metabolic Disease
PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transport er (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
HY-119770
SDZ-HDL 376
Others
Cardiovascular Disease
HDL376 是一种清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI ) 抑制剂。HDL376 直接抑制细胞和用纯化 SR-BI 重构的脂质体中 SR-BI 介导的脂质转运 (IC50 = 0.22 μM)。HDL376可用于动脉粥样硬化性冠状动脉疾病的研究。
HY-16592
HY-D0843
HY-W077242
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
HY-U00049A
HY-U00049B
HY-N3513
HY-B1837A
HY-135336S
(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米-d7
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-116042
HY-W702292
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-101388
Others
Neurological Disease
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,可阻断 anandamide 转运,IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩,AM404 可使其放松,pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用[ 2] 。
HY-126362
Glycosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣, IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体,恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-N6684R
Others
Metabolic Disease
脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (Standard)
Deoxynivalenol (Standard)是 Deoxynivalenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxynivalenol是单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 中一种具有口服活性的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRPs) 抑制剂的影响。
HY-N11854
HPPD
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Brassicanate A sulfoxide 具有除草活性。Brassicanate A sulfoxide 抑制植物中必需氨基酸的生物合成。Brassicanate A sulfoxide 可与二羟酸脱水酶 (DHAD)、羟甲基丙酮酸双加氧酶 (HPPD )、乙酰乳酸合酶 (ALS )、PYL 家族蛋白和转运抑制剂响应 1 (TIR1 ) 结合,并降低其活性。Brassicanate A sulfoxide 可以从甘蓝 (Brassica oleracea ) 中分离出来。
HY-138559
HY-118207
GABA Receptor
Cancer
LU-32-176B 是一种 GABA transport er 1(GAT1) 选择性抑制剂,与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons 、astrocytes 和 mGAT1 ,IC50 值分别为 2μM,1μM 和 4μM。
HY-116425
Alanap 1
Others
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-116425R
Herbicide
Others
萘草胺 (Standard)
N-1-Naphthylphthalamic acid (Standard) 是 N-1-Naphthylphthalamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-W019868
Others
Others
1-O-Hexadecyl-2-O-acetyl-sn-glycerol 是一种烷基酰基甘油,可能激活 A-系统的氨基酸转运活性,刺激对甲氨基异丁酸 (MeAIB) 的吸收。而 MeAIB 抑制 mTOR 磷酸化,可能影响小肠氨基酸吸收和信号转导。
HY-B0853
Fungal
Infection
多效唑
Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,诱导植物的耐冷性植物。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-10550B
XR9576 dimesylate
P-glycoprotein
Cardiovascular Disease
Others
Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合,阻止其将药物从脑内向外运输,从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
HY-W009823R
Chloride Channel
Others
Phenyl benzoate (Standard)是 Phenyl benzoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。苯甲酸苯酯,由苯酚与苯甲酸缩合得到,是一种氯离子转运阻滞剂,抑制 Cl- 依赖的 Glu 在囊泡中的积累。苯甲酸苯酯可作为化妆品的防腐剂。
HY-W003836
7-Methoxy-NAA
Others
Others
7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 是一种植物生长素作用的有效抑制剂。7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 抑制酵母中表达的 AUX1、PIN 和 ABCB 蛋白介导的生长素转运。7-Methyl-1-naphthyl acetic acid 可用于生长素依赖性发育的研究
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力,IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输,IC50 =35.4nM。
HY-B0817S
Parasite
Infection
哒螨灵-d13
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-B0817R
Parasite
Infection
哒螨灵 (Standard)
Pyridaben (Standard) 是 Pyridaben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-141699
Others
Metabolic Disease
FATP1-IN-1 (compound 5k) 是一种脂肪酸转运蛋白 1 (FATP1) 抑制剂。FATP1-IN-1 抑制重组人或小鼠 FATP1 acyl-CoA 合成酶活性,IC50 值分别为 0.046 μM和 0.60 μM。
HY-145894
Others
Others
NaPi2b-IN-2 (化合物 5) 是一种有效的钠依赖性转运蛋白 2b (SLC34A2 , NaPi2b ) 抑制剂,抑制人 NaPi2b 的 IC50 值为 38 nM。NaPi2b-IN-2 可用于高磷血症的研究。
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-162850
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-123158R
Others
Others
氟吡草腙 (Standard)
Diflufenzopyr (Standard)是 Diflufenzopyr 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diflufenzopyr (SAN 835H) 是一种生长素运输抑制剂。Diflufenzopyr 可提高生长素类除草剂(如 quinclorac (HY-B0871) 和 picloram (HY-B2034))和合成生长素 1-naphthaleneacetic acid (HY-18570) 的活性。
HY-114936
HY-112847B
(E/Z)-Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 和 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 的消旋体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 具有抗炎作用。
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-125283
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-B0133R
HY-10465
BMS-790052 dihydrochloride; EBP 883 dihydrochloride
HCV
Infection
盐酸达拉他韦
Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466
BMS-790052; EBP 883
HCV
Infection
达拉他韦
Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-142957
Others
Others
NaPi2b-IN-1 是一种有效的口服活性钠依赖性磷酸转运蛋白 2b (NaPi2b ) 抑制剂,IC50 为 64 nM。NaPi2b 主要在小肠、肺和睾丸中表达,在磷酸盐稳态中起重要作用。NaPi2b-IN-1具有研究高磷血症的潜力。
HY-N1839
Apoptosis
Glycosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-N3513R
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-117763
Others
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-120768
Others
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-W008344
HY-146429
Others
Metabolic Disease
NaPi2b-IN-3 (compound 5) 是一种有效的钠依赖转运蛋白 2b (SLC34A2, NaPi2b) 抑制剂,对人和大鼠的 NaPi2b IC50 分别为 71 nM 和 28 nM。NaPi2b-IN-3 可用于高磷血症的研究。
HY-146241
EAAT
ASCT
Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
HY-W037817
HY-146241B
EAAT
ASCT
Others
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-N1944S
HY-B0853R
Fungal
Infection
多效唑 (Standard)
Paclobutrazol (Standard)是 Paclobutrazol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,诱导植物的耐冷性植物。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-B1837AR
beta-Cyfluthrin (Standard)
Calcium Channel
Neurological Disease
β-Cyfluthrin (Standard) 是 β-Cyfluthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid ),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease
Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-10466S
BMS-790052-d6 ; EBP 883-d6
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-d6
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
BMS-790052-d16 ; EBP 883-d16
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-d16
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10465R
HCV
Infection
盐酸达拉他韦(Standard)
Daclatasvir (dihydrochloride) (Standard)是 Daclatasvir (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-B1246R
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺 (Standard)
Thonzonium (bromide) (Standard) 是 Thonzonium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-115312
Others
Others
Ro 18-5364 是一种胃(H? + K?)-ATP酶的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜(H? + K?)-ATP酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低pH时更显著,同时对(H? + K?)-ATP酶的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-146242
EAAT
ASCT
Cancer
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂,对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。
HY-135599
Bacterial
Infection
Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐,它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中,只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-145597
GLUT
Disulfidptosis
Metabolic Disease
Cancer
KL-11743 是一种有效的,具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,抑制 GLUT1 ,GLUT2 ,GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM,137 nM,90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外,KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键,导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N0354
HY-119101
HY-169038
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid ethanolamide (Compound 3) 是 11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid (HY-149589) 的乙醇酰胺缀合形式。11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid ethanolamide 抑制内源性大麻素物质的失活转运,IC50 值为 10.6 μM。11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid ethanolamide 可用于神经精神疾病的研究。
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合,干扰其功能-获得机制,从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译,IC50 为 20 μM。
HY-107522
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-101561R
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-107522B
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-N6715R
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸 (Standard)
Tenuazonic acid (Standard) 是 Tenuazonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 ),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-W653921
HY-10466S1
BMS-790052-13 C2 ,d6 ; EBP 883-13 C2 ,d6
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
达拉他韦-13 C2 ,d6
Daclatasvir-13 C2,d6 (BMS-790052-13 C2,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Daclatasvir。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-N0668
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-N0668R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W142117
HY-111956B
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-D2336
Fluorescent Dyes/Probes
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor , black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-111956
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956A
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N10272
Microbial Culture
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-B1849S
Hexazinone-d6 是 Hexazinone 的氘代物。 Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide )。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
HY-N0832S
L-Histidine-15 N3 是一种 15 N 标记的 L-Histidine。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-W700241
Norharman-d7 是氘代标记的 Norharmane。Norharmane (Norharman) 是一种 β-carboline 生物碱,是一种有效的可逆单胺氧化酶 (monoamine oxidase ) 抑制剂,其对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 6.5 and 4.7 μM。Norharmane 引起抗抑郁反应。Norharmane 还是一种很有前景的抗癌光敏剂。Norharmane 通过抑制 PIN2、PIN3 和 PIN7 转运蛋白来改变极性生长素转运,从而对拟南芥幼苗的生长产生显著的抑制作用。
HY-N0832S1A
L-Histidine-13 C6 ,15 N3 hydrochloride 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Histidine (A16)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-N0832S1
L-Histidine-13 C6 ,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Histidine (HY-N0832)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-135336AS
(S)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-W702292
(R)-(+)-Verapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R)-Verapamil (hydrochloride)。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-B0817S
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-N1944S
Nerolidol-d4 是氘代标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 属于最大的天然产物家族 tetramic acid,是一种从 Alternaria alternate 中分离出假定的非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种广谱有效的 光系统 II (PSII) 抑制剂。
HY-10466S
Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-10466S2
Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-10466S1
Daclatasvir-13 C2,d6 (BMS-790052-13 C2,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Daclatasvir。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159150
叠氮化物
HIV-1 inhibitor -71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
炔烃
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0832
冻干保护剂
增溶剂
L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷及其类似物
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
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