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falciparum " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18299
NG 95
CDK
Parasite
Infection
Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B ,CDK2-cyclin A ,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-123915
Parasite
Infection
Antimalarial agent 20 (Compound 49c) 是一种抗疟剂,在 NF54 蛋白测定中对 P. falciparum NF54 寄生菌株的 IC50 为 0.6 nM。
HY-19502
Artemifone; BAY 44-9585
Parasite
CMV
Infection
青蒿酮
Artemisone (Artemifone) 是一种有效、半合成的抗疟疾剂,能够抑制多种 P. falciparum ,平均 IC50 值为 0.83 nM。Artemisone 还是一种人 CMV 的有效抑制剂。
HY-122274
Parasite
Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC50 >32 µM),可用于抗疟药物的开发。
HY-N3957
Parasite
Infection
1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 是一种有效的抗疟剂。1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 具有抗疟活性,对 Plasmodium falciparum 的 IC50 值为 9.48 µM。
HY-116535B
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-N11031
Parasite
Infection
Z-Antiepilepsirine 是一种酰胺生物碱,存在于 Piper capense L.f 中。Z-Antiepilepsirine 显示抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 菌株的 IC50 值为 27 µM。
HY-111746
Parasite
Infection
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50 值分别为 46 和 21 nM。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection
Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum ,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-112435
PI4K
Parasite
Infection
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (Pv PI4K) 酶,IC50 为 23 nM。
HY-14749AR
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶(Standard)
Pyronaridine (tetraphosphate) (Standard)是 Pyronaridine (tetraphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-B0529AR
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
阿洛西林钠(Standard)
Azlocillin (sodium salt) (Standard)是 Azlocillin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azlocillin sodium salt (Sodium azlocillin) 是一种半合成青霉素,是广谱的内酰胺类抗生素。Azlocillin sodium salt 具有抗假单胞杆菌的活性,并具有抗寄生虫 Plasmodium falciparum 的功效。
HY-14749AS
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶-d4
Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-149782
HY-160633
Others
Infection
PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II ) 抑制剂,PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
HY-151614
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 7 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 7 对 P. falciparum (IC50 =2.5 μM) 和 M. tuberculosis (MIC =9 μM) 有抗感染活性。
HY-169233
Parasite
Infection
MED6-189 是kalihinol 的类似物,破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum ,IC50 < 50 nM) 的顶体功能和囊泡运输。MED6-189 靶向顶体,顶体是一种非光合作用类叶绿体,存在于大多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中,且在类异戊二烯类物质 (如异戊烯) 的合成中至关重要。
HY-N10624
Parasite
Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽,对热带疟原虫 (P. falciparum ) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫,可用于疟原虫感染的研究。
HY-132171A
Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
Infection
DSM705 hydrochloride,一种具有口服活性的抗疟化合物,是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH ) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM),对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
HY-W046346
FKBP
Parasite
Infection
D44 是一种疟原虫 (Plasmodium ) FKBP35 抑制剂,可选择性地抑制 FKBD35 的 PPIase 活性,对 Plasmodium falciparum 和 Plasmodium vivax 的 PPIase IC50 值分别为 132 和 125 nM。D44 具有抗疟原虫活性,可用于感染疾病领域研究。
HY-146489
Bacterial
Parasite
Infection
Anti-infective agent 3 (化合物 3l) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.47 和 0.13 μM。Anti-infective agent 3 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 4 μg/mL。
HY-N1581R
HY-146488
Parasite
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 32 μg/mL。
HY-N5005
Atisinium chloride
Parasite
Infection
Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱,对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性,对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。
HY-117684
DDD107498; DDD-498; M5717
Parasite
CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-117684A
DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate
Parasite
CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-153547
HY-19877
Others
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum 电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-146487
Bacterial
Parasite
Infection
Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 8 μg/mL。
HY-136429
Optochin
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-136429A
Optochin hydrochloride
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁盐酸盐
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-13832
Atavaquone
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-161800
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS ) 的抑制剂 (IC50 =59.2 nM),通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点,从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
HY-N6009
Parasite
NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-N8060A
Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的,用于在大量微生物中合成 DNA,包括 M. tuberculosis 、S. cerevisiae 、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5'-monophosphate trisodium[1]
HY-13832S2
Atavaquone-d5
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌 d5
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atavaquone-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌-d4
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832R
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌(Standard)
Atovaquone (Standard)是 Atovaquone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-136429AR
Bacterial
Parasite
Infection
乙基氢化铜蛋白 (Standard)
Ethylhydrocupreine (hydrochloride) (Standard) 是 Ethylhydrocupreine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-116387
HY-N0674B
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体,显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg),在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素,起效迅速但需重复高剂量。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-12651A
HY-N9320
Parasite
Infection
13,21-Dihydroeurycomanone 是可从 Eurycoma longifolia 根部分离得到的天然产物,具有抗寄生虫活性,如恶性疟原虫和弓形虫。
HY-N8383
Parasite
Infection
Butyrolactone V 是丁内酯化合物。Butyrolactone V 对恶性疟原虫 K1 具有抗疟原虫活性,IC50 值为 7.9 µg/ml。
HY-N0352
HY-116387A
HY-119707
HY-150066
HY-135648
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-156105
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-150065
HY-155130
Parasite
Infection
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX ) 抑制剂。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-124078
Others
Infection
NIC 是一种宿主入侵抑制剂。NIC 可以通过与主要的入侵相关蛋白裂殖子表面蛋白 1 (MSP-1 ) 相互作用来抑制宿主入侵。NIC 可防止恶性疟原虫和间日疟原虫入侵宿主。
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-N8338
Parasite
Infection
Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
HY-N8455
Assiguxanthone A
Parasite
Infection
Isocudraniaxanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 2.3 μg/mL。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149289
HY-N3283
Parasite
Infection
6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性,对恶性疟原虫(W2/Indochina clone)的 IC50 为 21.59 μg/ml。
HY-163727
Parasite
Infection
MMV1557817 是一种口服有效的抗疟疾剂。MMV1557817 是恶性疟原虫和间日疟原虫氨基肽酶 M1 和 M17 的选择性纳摩尔抑制剂,可抑制无性疟原虫的终末期血红蛋白消化。
HY-151965
Parasite
Infection
Antimalarial agent 18 是一种有效的抗疟剂,具有电子、亲脂性和铁疏性。Antimalarial agent 18 属于酰氧基甲基系列,可作为磷霉素替代品,磷霉素是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效 IspC 抑制剂。Antimalarial agent 18 能抑制恶性疟原虫和鲍曼疟原虫生长,IC50 分别为 50 nM 和 390 nM。
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-121211
Parasite
Infection
Digitolutein 是一种可从巴林达的茎、皮和根中分离出来的天然产物。Digitolutein 有效抑制镰状疟原虫的生长,IC50 值为12.92 μg/mL。Digitolutein 可用于感染的研究。
HY-135666
HY-W078844
HY-152614
Parasite
Infection
Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性,EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比,Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
HY-169339
Parasite
Infection
Cancer
Villalstonine 是一种双吲哚生物碱,具有多种生物活性,包括抗癌、抗疟和抗阿米巴原虫活性。Villalstonine 对多药耐药性恶性疟原虫 K1 株表现出强效抗疟原虫活性,IC50 值为 0.27 μM。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-12912
PI4K
Parasite
Infection
KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
HY-144296
Parasite
Infection
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf ),间日疟原虫 (Pv ) 以及布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT ) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
HY-N5109
Parasite
Infection
碎叶紫堇碱
Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性,对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
HY-120104
(±)-Nitidanin
Parasite
HCV
Infection
Nitidanin ((±)-Nitidanin) 是一种抗疟疾和抗病毒的化合物,可从 Xanthoxylum nitidun D.C. 的木材中分离得到。Nitidanin 对恶性疟原虫的 D6 和 W2 克隆体的 IC50 的值分别为 21.2 和 18.4 μM。Nitidanin 可用于疟疾和病毒感染的研究。
HY-106515
WR228258
Parasite
Infection
替布喹
Tebuquine (WR228258) 是一种 4-氨基喹啉,一种有效的抗疟剂。Tebuquine 对氯喹 (HY-17589A) 敏感的 HB3 菌株和氯喹抗性的恶性疟原虫 K1 菌株有效,IC50 分别为 0.9 nM 和 20.8 nM。
HY-120696
ML368
Cytochrome P450
Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-119819
HY-103397
HY-N12452
Parasite
Infection
Myrrhterpenoid O (compound 18) 是一种倍半萜类化合物,对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 具有良好抑制作用 (IC50 =21 μM)。
HY-134421
HY-117015
Parasite
Infection
Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1 ) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-B1401
Quinine ethyl carbonate
Others
Infection
Euquinine 是一种无味的盐,可作为奎宁的替代物。Euquinine 具有抗恶性疟原虫活性。Euquinine 可用于恶性疟原虫多重耐药及其生物利用度的研究。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-N10190
HY-N10197
HY-N0402
HY-14430
NITD609; KAE609
Parasite
Infection
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。
HY-145233
HY-N0402S
HY-149882
Parasite
Infection
Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一种抗疟药,可有效靶向恶性疟原虫 (IC50 =0.37 μM)。Antimalarial agent 27 通过抑制恶性疟原虫 DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶) 发挥作用 (IC50 =0.11 μM)。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-12651
Primaquine phosphate; Primaquine bisphosphate
Parasite
Infection
Cancer
磷酸伯氨喹
Primaquine diphosphate 是一种有效的抗疟疾剂,也是一种有效的恶性疟原虫杀配子体。Primaquine diphosphate 可防止间日疟和卵形疟复发。
HY-N10928
HY-118494
HY-15873
HY-120338
HY-N12538
Parasite
Infection
trans-Cinnamic anhydride 可以从 Cinnamomum zeylanicum 中分离得到的 Parasite 抑制剂,对恶性疟原虫表现出中等活性。
HY-15873A
HY-N10194
HY-168069
Parasite
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性,对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-17036
Parasite
Infection
磷酸萘酚喹
Naphthoquine phosphate 是一种有效的具有口服活性的抗疟剂。Naphthoquine phosphate 对多种疟原虫的裂殖体具有彻底的杀灭功能,包括恶性疟原虫对氯喹的抗性。
HY-128354
Parasite
Infection
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50 s 分别是 51 nM and 53 nM。
HY-144298
HY-A0163C
HY-160675
Parasite
Infection
TCMDC-137332 是一种具有抗恶性疟原虫活性的化合物,其对恶性疟原虫的 IC50 值为 7 nM。TCMDC-137332 可以用于疟疾的研究。
HY-148433
HY-N2795
Xanthone I
Parasite
Bacterial
Infection
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50 =1.2-1.5 μM)。
HY-146143
Others
Infection
Falcipain-2/3-IN-2 (Compound 12) 是一种 falcipain-2 和 falcipain-3 的双重抑制剂。
HY-14830
Albitiazolium bromide
Parasite
Infection
SAR 97276 (Albitiazolium bromide) 是一种抗疟剂。SAR 97276 可以干扰疟原虫的磷脂代谢,尤其是磷脂酰胆碱 (PC) 的生物合成。SAR 97276 通过受感染红细胞的新通透性途径 (NPP) 进入红细胞,并通过多特异性阳离子载体转运到疟原虫体内。
HY-135578
Parasite
Infection
Artelinic acid,青蒿素衍生物,可用于恶性疟原虫多药耐药的抗疟研究。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
HY-119714
Parasite
Infection
安贝灵
Ambelline 是一种可从石蒜科植物中分离出来的生物碱。Ambelline Dd2 恶性疟原虫菌株具有抗疟活性,IC50 为 7.3 ± 0.3 μM。
HY-150598
PI4K
PI3K
Infection
CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂,IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性,其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
HY-100184
HY-12651R
Parasite
Infection
Cancer
磷酸伯氨喹 (Standard)
Primaquine (diphosphate) (Standard) 是 Primaquine (diphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Primaquine diphosphate 是一种有效的抗疟疾剂,也是一种有效的恶性疟原虫杀配子体。Primaquine diphosphate 可防止间日疟和卵形疟复发。
HY-126130
HY-144294
Parasite
Infection
Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv ) 和布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
HY-121647
Others
Others
Nopol 是一种基于诺卜醇的喹啉衍生物,具有对恶性疟原虫无性血液阶段的抑制活性,不同结构的衍生物对不同疟原虫菌株的活性有差异,部分衍生物在特定菌株中具有亚微摩尔级的EC50 值。
HY-161905
HY-135652
Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
Bacterial
Parasite
Infection
Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。
HY-W026467
Parasite
Infection
MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物,一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性,EC50 值为 0.4 µM,并具有高的选择性指数 (SI>250)。
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ,对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM,
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-149937
Parasite
Infection
Antimalarial agent 24 (Compound 7) 是一种体外 (in vitro ) 抗疟剂。Antimalarial agent 24 抑制 P. falciparum W2 菌株的 IC50 为 0.81 μM。Antimalarial agent 24 对 HepG2 细胞的 CC50 高于 200 μM。
HY-116552
Parasite
Infection
KAR425 是一种强效具有口服活性的抗疟剂。KAR425 对氯喹敏感 (CQS) D6、氯喹抗性 (CQR) Dd2 和 7G8 恶性疟原虫菌株具有抗疟活性,IC50 值分别为 62 nM、55 nM 和 60 nM。
HY-126392
Parasite
Infection
Isonardoperoxide 是一种有效的抗疟剂 (antimalaria ),对 Plasnwdium fulciparum 疟疾的 EC50 为 0.6 μM。
HY-13834
HY-148075
PI4K
Infection
PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂,平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽,是白僵菌素的衍生物,最初从白僵菌中分离出来,具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-N8521
TMV
Parasite
Infection
6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性,对恶性疟原虫的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
HY-145379
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-129476
HY-161799
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Parasite
Infection
LysRs-IN-3 (compound 36) 是一种基于 ASP3026 (HY-13326) 的疟原虫 (Plasmodium) 赖氨酸 tRNA 合成酶 (Lysine tRNA synthetase ) 的抑制剂,对疟原虫 (特别是恶性疟原虫) 生长的抑制效果比 ASP3026 (HY-13326) 高出七倍以上。LysRs-IN-3 可用于抗疟药物的开发。
HY-N7897
HY-151568
Parasite
Infection
UCB7362 是一种口服有效的抗疟疾 (antimalarial ) plasmepsin X (PMX ) 抑制剂,其 IC50 为 7 nM。UCB7362 可抑制寄生虫 (parasite ) 生长。
HY-N7642
Hydroxysanguinarine; 8-Oxosanguinarine
Parasite
Infection
Oxysanguinarine (Hydroxysanguinarine;8-Oxosanguinarine) 是来自 Meconopsis simplicifolia 的小檗生物碱,具有抗疟 (antimalarial ) 活性。
HY-N10096
Parasite
Infection
Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki ,2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
HY-N7634
Farnesyl Transferase
Parasite
Infection
Cancer
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
HY-153612
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin
Parasite
Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-135811
HY-135811A
HY-114197
HY-149960
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-17(化合物 5u)是一种具有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-17 抑制氯喹敏感 (Pf3D7 ) 和氯喹耐药 (PfK1 ) 菌株,IC50 分别为 0.96 μM 和 1.67 μM。
HY-135811R
Parasite
Toll-like Receptor (TLR)
Autophagy
Infection
Desethyl chloroquine (Standard)是 Desethyl chloroquine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。
HY-B0439S1
HY-N3497
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-N6769
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ,IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO ),IC50 为 16.04 μM。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-155845
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
HY-136448
Parasite
Infection
SJ000025081 是一种二氢吡啶,可作为一种抗疟剂 (antimalarial agent )。SJ000025081 在小鼠疟疾模型中明显抑制 P. yoelii 感染的寄生虫血症。
HY-126417
Parasite
Infection
Methylenetanshinquinone 是一种具有抗疟原虫、抗锥虫和抗氧化活性的天然化合物。Methylenetanshinquinone 可用于寄生虫感染的研究。
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-125728
Bacterial
Parasite
HCV
Infection
微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-147766
HY-148034
Others
Infection
Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的血浆蛋白酶 IV plasmepsin IV 抑制剂,对Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
HY-N8476
Parasite
Infection
Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫、抗锥虫和细胞毒性活性。
HY-N9438
HY-N9438R
HY-N6742
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-136453
HY-W020111
Sirtuin
Parasite
Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合,优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性(IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM)。它对结核分枝杆菌(MIC=5.2 nM)、蜡状芽孢杆菌(MIC=1.56 μg/mL)和恶性疟原虫(IC50 =2.19 μM)有活性。
HY-124509
Bacterial
Infection
Pyrocoll 是一种细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 A. aurescens、A. globiformis、A. oxydans、A. pascens 和 R. erythropolis 细菌(MIC 分别为 10、1、10、3 和 10 μg/mL)以及 HMO2、HepG2 和 MCF-7 癌细胞(GI50 分别为 0.28、0.42 和 2.2 μg/mL)的生长。Pyrocoll 还对恶性疟原虫和罗德西亚锥虫有效(IC50 分别为 1.19 和 1.97 μg/mL)。
HY-147765
Parasite
Infection
Anti-Trypanosoma cruzi agent-3 (Compound 7c) 是一种抗原虫 (antiprotozoal ) 剂。
HY-149961
HY-162905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 43 (compound 16c) 是一种抗疟化合物,其中对 3D7 菌株的 IC50 值为 0.0151 μM。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-136943
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种最初从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜,具有多种生物活性。它可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N(IC50 s 分别为 0.61、6.7 和 10 μg/mL)以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。体外可对抗单纯疱疹病毒 1 (HSV-1) (IC50 =4.32 μg/mL)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 还可对抗多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-N0749
HY-N0740
HY-N0749A
HY-Q40175
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性,其 IC50 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
HY-N0740R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134421
Enzyme Substrates
2-巴豆酰辅酶A 锂盐
2-Butenoyl coenzyme A (lithium),一种活性化合物,可用作如恶性疟原虫烯酰基- ACP 还原酶和其他烯酰基 -CoA 还原酶的底物。2-Butenoyl coenzyme A lithium 可作为底物类似物用于对 β-羟酰基-酰基载体蛋白 (ACP) 脱水酶 (FabZ) 进行动力学研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10215
Peptides
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Peptides
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
Tag:
His (2)
Source:
E. coli (2)
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14749AS
Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-N0402S
Artemether-d3 是 Artemether 的氘代物。Artemether是抗疟疾化合物,可作用于恶性疟疾的耐药株。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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