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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139833
HY-143224B
CD47
Cancer
NCGC00138783 TFA 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 μM。NCGC00138783 TFA 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-W650803
A-57219
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂,具有 α1 -激动剂/α2 -拮抗剂的作用,主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1 -介导的容量血管收缩来减轻充血,但没有因为 α2 -拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-101437
HY-128379
Drug Metabolite
Others
Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-143224A
CD47
Cancer
NCGC00138783 free base 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 free base 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-101437A
HY-101656
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-136693
Others
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-U00365
HY-167698
HY-A0070A
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
HY-108434
HY-111255A
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-B0193S
HY-B0006B
HY-P990093
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-10122S
HY-105699
HY-B0362A
HY-N1919
HY-N1919A
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-19012
HY-103511
GABA Receptor
Neurological Disease
TCS1105 是一种苯二氮卓 配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
HY-10122R
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-14282
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN-4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN-4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-102076
Others
Others
0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
HY-119424
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-B0006C
HY-128417A
Biochemical Assay Reagents
Others
D-吡喃葡糖一水合物
alpha -D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha -D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-N2048
α-Terthiophene; α-Terthienyl; Trithiophene
Bacterial
Antibiotic
Infection
2,2':5',2''-Terthiophene (α-Terthiophene) 是杂环噻吩的低聚物,2,2':5',2''-Terthiophene 通常作为有机合成砌块 。
HY-128417AR
Biochemical Assay Reagents
Others
D-吡喃葡糖一水合物 (Standard)
alpha -D-glucose (hydrate) (Standard)是 alpha -D-glucose (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha -D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha -D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-122537A
HY-P99777
TTI-621
CD47
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-122537
HY-19667
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-121578
HY-162929
HY-19731
MiR-544 Inhibitor 1
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。
HY-12717AS
HY-14282A
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-128379R
Drug Metabolite
Others
Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-E70413
HY-10019
HY-10020
CP 526555 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10021
CP 526555-18
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019A
CP 526555 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
伐尼克兰二盐酸盐
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-P5798
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-14282R
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole (Standard)是 Lanoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-B0362AR
HY-N1919R
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-B0006S2
HY-B0532
HY-B0532A
HY-P1259
HY-135478
HY-149478
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-B1494
HY-B0006BS
HY-100371
alpha -MCPG
mGluR
Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha -MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
HY-P99031
HY-106476
HY-P1259A
HY-P3316
HY-118984
HY-124517
HY-113648
HBV
Infection
LP10是一种非唑类CYP51抑制剂,具有抑制Trypanosoma cruzi感染的活性。LP10的处理阻止了14α-去甲基化步骤,导致寄生虫细胞膜破坏,最终引发重要临床相关的阿米巴虫阶段的死亡。
HY-N3005
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-103248
Vengicide
IRE1
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
CDK
Infection
Cancer
丰加霉素
Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物,是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1 ) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能,并诱导凋亡 (apoptosis )。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路,抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50 =80 nM),不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9 ,IC50 为 79 nM。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-135478A
HY-167701
HY-10021R
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰(Standard)
Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-B0567
HY-B1396
HY-B0006CS
HY-B0532B
HY-19357
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-B0532AS
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-N2587R
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-123037
Fungal
Infection
三唑酮
Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148800
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-B0006A
HY-112130
HY-N2855
HY-155863
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-125221
ROCK
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DJ4 可用于癌症研究。
HY-10019S1
HY-10020S
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-B1435A
Thymoxamine
Others
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-N4323
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-103489
PI4K
Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 。
HY-100536
Wnt
Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂,IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能,从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε,不抑制 CK1α。
HY-153952
HY-19667A
DPC 333 formate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-561392 formate 是 BMS-561392 (HY-19667) 的甲酸盐形式。BMS-561392 是一种 TNF α 转换酶 (TACE ) 抑制剂。BMS-561392 也是一种 ADAM17 阻断剂。BMS-561392 可用于炎症性肠病的研究。
HY-159477
HY-B0006
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-162097
RIP kinase
Necroptosis
Cancer
RIPK1-IN-20 具有良好的 RIPK1 激酶 抑制活性,IC50 值为 59.8 nM。RIPK1-IN-20 可阻断人和小鼠细胞中 TNFα 诱导的坏死性凋亡 (EC50 =1.06–4.58 nM)[ 1] 。
HY-B1494R
HY-P1213A
HY-P1213
HY-B1396S
HY-B1396S1
HY-151188
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-P99025
HY-155027
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-125527
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-B0567R
HY-B1396R
HY-123037R
Fungal
Infection
三唑酮 (Standard)
Triadimefon (Standard) 是 Triadimefon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-N0173
α-Quinidine
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-108738
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-N4323R
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-18285
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-16585
SB2343
PI3K
mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K /mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1 。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-151369
HY-N10661
Ipom-F
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER ) 蛋白易位抑制剂,通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位,但不阻断 III 型 TMP。
HY-B0006R
HY-116153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
HUHS2002是一种游离脂肪酸衍生物,具有增强α7胆碱受体活性。HUHS2002以浓度依赖的方式增强表达在非洲爪蟾卵母细胞中的α7 ACh受体的全细胞膜电流。HUHS2002的作用在Ca2?/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂KN-93存在下被阻止。HUHS2002激活了培养的啮齿动物海马神经元中的CaMKII,且这个激活被KN-93所废除。HUHS2002还在无细胞的蛋白磷酸酶1(PP1)活性测定中部分抑制了PP1的活性。
HY-157172
Integrin
Infection
Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合,可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-106720C
(+)-YM 09538
Others
Others
(+)-Amosulalol ((+)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(+)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-106720B
(-)-YM 09538
Others
Others
(-)-Amosulalol ((-)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(-)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-124662
Flavivirus
Dengue virus
Glucosidase
Infection
IHVR-19029 是一种有效的内质网 α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 和 Ⅱ (α-glucosidases I /II ) 抑制剂,对 ER α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 的 IC50 为 0.48 μM。IHVR-19029 能有效阻断几种出血热病毒的复制,如登革病毒、埃博拉病毒和裂谷热病毒。IHVR-19029 和 Favipiravir (HY-14768) 联合提高抗病毒活性。
HY-134050
HY-150536
HIV
HIV Protease
Infection
EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-162147
mTOR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-N0173R
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定 (Standard)
Cinchonidine (Standard) 是 Cinchonidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-164682
Others
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha 诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50 值为12 nM。
HY-117219
Others
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase
Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha -glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-125527S
HY-144765
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-N0617
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
MARCKS
PKA
PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-164480
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β ,具有抗炎活性,并阻止 p65 进入细胞核,它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞,这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
HY-118814
Others
Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor 介导的毒性,其 IC50 值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量,其 IC50 值为 3 μM,并拮抗 AMPA 诱导的内向电流,其 IC50 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-148877
HY-N3945R
HY-161329
HY-123882
Others
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-W082785A
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-L177
896 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 896 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L073
311 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 311 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-128417A
Microbial Culture
D-吡喃葡糖一水合物
alpha -D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha -D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-128417AR
Microbial Culture
D-吡喃葡糖一水合物 (Standard)
alpha -D-glucose (hydrate) (Standard)是 alpha -D-glucose (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha -D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha -D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P5881
HY-134161
Peptides
Metabolic Disease
DL-α-(Difluoromethyl)arginine 是一种有效的酶激活且不可逆的精氨酸脱羧酶抑制剂。DL-α-(Difluoromethyl)arginine 可阻断体内 E.coli 和 Pseudomonas aeruginosa 的精氨酸脱羧酶活性。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P5921
HY-P5694
HPV
Parasite
Infection
Human α-defensin 5 是一种抗病毒肽。Human α-defensin 5 可阻断无包膜病毒的感染,包括 AdV、HPV 和多瘤病毒 (IC50 : 对 HPV16 为 0.6-1.25 μM)。Human α-defensin 5 可以与病毒衣壳结合并阻止病毒从内体逃逸。 Human α-defensin 5 增加 HIV 与细胞表面的结合。Human α-defensin 5 也具有杀寄生虫活性。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-P1269
HY-P3063
HY-P5043
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-P1269A
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-P5841
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50 =9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-P5798
HY-P1259
HY-P1259A
HY-P3316
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1213A
HY-P1213
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P990093
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99777
TTI-621
CD47
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99031
HY-P99025
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-108738
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0193AS
Prazosin-d8 hydrochloride 是 Prazosin hydrochloride 的氘代物。Prazosin hydrochloride 是 α-肾上腺素 (alpha -adrenergic ) 阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
HY-B0193S
Prazosin-d8 是 Prazosin 的氘代物。Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0006BS
(S)-Carvedilol-d4 是 (S)-Carvedilol 氘代物。(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-B0006CS
(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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