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抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

1

生化试剂

20

多肽产品

5

抗体抑制剂

4

天然产物

3

同位素标记物

9

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156157
    GPR55 agonist 4

    		GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50: 131 nM，hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
    GPR55 agonist 4
  • HY-133137
    SJF620

    		PROTACs Btk Cancer
    SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620
  • HY-156107
    GPR55 agonist 3

    		GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂（EC50: 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM，1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50: 6.2 nM)。
    GPR55 agonist 3
  • HY-143345
    EN523

    		Deubiquitinase Cancer
    EN523 是 OTUB1 招募者。EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。
    EN523
  • HY-162507
    2'-RIBOTAC-U recruiter-linker

    		Biochemical Assay Reagents Infection
    2'-RIBOTAC-U recruiter-linker (Compound 9) 由 RNase L recruiter 和 linker 组成。2'-RIBOTAC-U recruiter-linker 通过铜催化的点击化学分别与 2’-azido-uridine 或 5’-azidomethyl-uridine 反应，分别形成 2'-RIBOTAC-U 和 5'-RIBOTAC-U。2’-RIBOTAC-U 具有抗 SARS-CoV-2 活性。
    2'-RIBOTAC-U recruiter-linker
  • HY-141434
    5-OxoETE methyl ester

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology Cancer
    5-OxoETE methyl ester 是氧代二十烷酸受体 (oxoeicosanoid receptor 1，OXER1)的激动剂。5-OxoETE methyl ester 与 OXER1 结合，并激活下游信号通路 β-arrestin 募集 (β-arrestin recruitment)，EC50 为 1.54 µM。
    5-OxoETE methyl ester
  • HY-W556631
    LZTR1-KRAS modulator 1

    		Others Others
    LZTR1-KRAS modulator 1 是一种 KRAS-LZTR1 相互作用调节剂，可以增强 LZTR1-KRAS 复合物的募集。
    LZTR1-KRAS modulator 1
  • HY-161408A
    iGePhos1

    		Phosphatase Others
    iGePhos1 是一种无活性的 GePhos1 (HY-161408) 差向异构体，用作非结合性阴性对照。iGephos1 缺乏磷酸酶募集的可能性。
    iGePhos1
  • HY-133137A
    SJF620 hydrochloride

    		PROTACs Btk Cancer
    SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620 hydrochloride
  • HY-136572
    CEM114

    		Epigenetic Reader Domain CRISPR/Cas9 Cancer
    CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM)，可通过 CRISPR-Cas9 系统募集内源性染色质机制。
    CEM114
  • HY-116088
    W123

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-152247
    DDO3711

    		MAP3K Cancer
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-119339
    SX-682
    5 篇以上引用文献

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
    SX-682
  • HY-141513
    NH-3
    3 篇文献验证

    		 Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease
    NH-3 是一种具有口服活性的，可逆甲状腺激素受体 (THR) 拮抗剂，IC50 为 55 nM。NH-3 是选择性甲状腺素 GC-1 的衍生物，可抑制甲状腺激素与其受体的结合，并抑制辅因子募集。
    NH-3
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-145696
    SJ10542

    		PROTACs JAK Inflammation/Immunology Cancer
    SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。
    SJ10542
  • HY-163277
    PIPE-3297

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，可以激活 G 蛋白信号通路，EC50 为 1.1 nM，并表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。PIPE-3297 诱导髓鞘形成并具有抗炎作用。
    PIPE-3297
  • HY-128756
    SIAIS178

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
    SIAIS178
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-120645
    BMS-986122

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-P1682
    Balixafortide

    POL6326

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    POL6326 TFA

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-150057
    CB1R Allosteric modulator 4

    		Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4
  • HY-150265
    TNH

    TMP-NVOC linker-Halo

    		 Kinesin Others
    TNH 是一种二聚体，可以进入活细胞并将蛋白质招募到细胞结构中。
    TNH
  • HY-118521
    AS-041164

    		PI3K Inflammation/Immunology
    AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
    AS-041164
  • HY-161166
    MM-02-57

    		Others Others
    MM-02-57 是一种共价 DDB1 CUL4A 接头蛋白招募蛋白。
    MM-02-57
  • HY-112078A
    (S,R,S,R)-AHPC-Me

    		Ligands for E3 Ligase Others
    (S,R,S,R)-AHPC-Me 作为 VHL 配体，促进 VHL 蛋白的募集。
    (S,R,S,R)-AHPC-Me
  • HY-162504
    2'-RIBOTAC-U

    		SARS-CoV Infection
    2'-RIBOTAC-U 是一种核糖核酸酶 (RNase) 靶向嵌合体 (RIBOTACs) 和 SARS-CoV-2 复制抑制剂。2'-RIBOTAC-U 由代谢手柄 (蓝色)、连接子 (黑色) 和 RNase L 募集子 (粉色) 组成。RIBOTACs 将细胞 RNase 募集到特定的 RNA 靶标，从而导致这些 RNA 降解。
    2'-RIBOTAC-U
  • HY-139544
    Thalidomide-5-propoxyethanamine

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-5-propoxyethanamine 是基于Thalidomide 的 CRBN 配体，用于CRBN 蛋白招募。
    Thalidomide-5-propoxyethanamine
  • HY-139548
    Thalidomide-5-methyl

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，用于CRBN 蛋白招募。
    Thalidomide-5-methyl
  • HY-143348
    NJH-2-030

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Others
    NJH-2-030 是一种 FEM1B 的共价配体，应用于靶向蛋白质降解。
    NJH-2-030
  • HY-11067
    WHI-P97
    2 篇文献验证

    		 JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
    WHI-P97
  • HY-123813
    CCX-777

    		Arrestin Cancer
    CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
    CCX-777
  • HY-N3196
    Neotuberostemonine

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    新对叶百部碱 Neotuberostemonine，是结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱之一，通过抑制巨噬细胞的募集和活化来减轻博来霉素 (Bleomycin, HY-17565A) 诱导的肺纤维化。
    Neotuberostemonine
  • HY-139549
    Thalidomide-benzo

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-benzo是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-benzo 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-benzo
  • HY-149307
    CYCA-117-70

    		Ligands for E3 Ligase Others
    CYCA-117-70 是 DCAF1 的配体 (KD: 70 μM). CYCA-117-70 是 PROTACs 招募 DCAF1 的理想化学配体。
    CYCA-117-70
  • HY-130707
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-130822
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4
  • HY-130823
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5
  • HY-130991
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6
  • HY-P10563
    Noraramtide

    BHV-1100

    		 CD38 Cancer
    Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
    Noraramtide
  • HY-159177
    M4 mAChR Modulator-1

    		mAChR Neurological Disease
    M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
    M4 mAChR Modulator-1
  • HY-50688
    SB-265610
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
    SB-265610
  • HY-105999B
    APC 366 TFA

    		Others Others
    APC 366 (TFA) 是一种不可逆的肥大细胞胰蛋白酶抑制剂。APC 366 (TFA) 可用于过敏性疾病的研究。
    APC 366 TFA
  • HY-115878
    NJH-2-057

    		CFTR Others
    NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。
    NJH-2-057
  • HY-143343
    LEB-03-153

    		Wee1 Cancer
    LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
    LEB-03-153
  • HY-153385
    TMX1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-131445A
    SS-RJW100

    		Orphan Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SS-RJW100 是 RJW100 的对映体，是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募，将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络，表现出较差的热稳定性。
    SS-RJW100
  • HY-132808
    Atuzabrutinib

    SAR 444727; PRN473

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
    Atuzabrutinib

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