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COX activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-146704
HY-W012399
HY-N0929
HY-147962
HY-155768
COX
Cancer
COX -1/2-IN-5 (compound 2a) 是 COX 1/2 的双抑制剂 (IC50 =2.650 μM, 0.958 μM),具有抗癌活性。COX -1/2-IN-5 抑制肝癌 HepG2 的 IC50 为 60.75 μM。
HY-155159
HY-B0261S2
HY-B0261R
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX -1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX -2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-149269
HY-111950
(R)-Ibuprofenamide
COX
Inflammation/Immunology
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen(布洛芬)的酰胺前体,具有抗炎活性。Ibuprofen 是 COX -1 和 COX -2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
HY-121679
COX
Neurological Disease
COX -2-IN-50是一种水溶性COX -2抑制剂,具有显著的镇痛活性。COX -2-IN-50在水中的溶解度达到20.3 mg/mL,远超其前体化合物PC407的1.6 μg/mL。COX -2-IN-50展示了良好的生物相容性,适合用于注射剂型的开发。COX -2-IN-50在体内证明了其镇痛效果,展现出潜在的应用价值。
HY-N0356S
HY-100580R
HY-14397G
Indometacin
Antibiotic
Influenza Virus
Bacterial
COX
Cancer
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX 1/2 抑制剂,对 COX -1 和 COX -2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-A0259
HY-163355
HY-N0356R
COX
Cancer
儿茶素没食子酸酯 (Standard)
(-)-Catechin gallate (Standard) 是 (-)-Catechin gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX -1 和 COX -2 活性。
HY-163188
HY-N2176
HY-115921
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 9 (化合物 28) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 9 对COX -2酶的活性高于COX -1。Anti-inflammatory agent 9 具有口服活性。
HY-115922
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 10 (化合物 30) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 10 对COX -2酶的活性高于COX -1。Anti-inflammatory agent 10 具有口服活性。
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX -2 抑制剂,具有神经保护作用。COX -2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX -2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX -2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-N1067
HY-N0493
HY-N8469
HY-122953
HY-159564
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX -2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX -2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX -2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX -2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-B0578
HY-W012126
2,6-Dichloro-N-phenylaniline
Bacterial
Infection
Cancer
2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物,具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX -1 和 COX -2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-B0578A
HY-N8167
Kaempferol 3-O-rhamnosylgentiobioside
COX
Inflammation/Immunology
Plantanone B 是一种中等抗氧化剂,IC50 为 169.8±5.2 μM。Plantanone B 具有显著的绵羊 COX -1 抑制活性和中等的 COX -2 抑制活性。Plantanone B 有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-B0227
HY-115920
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 8 (化合物 13) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 8 对COX -2酶的活性高于COX -1, IC50 值为0.09 nM。Anti-inflammatory agent 8 具有口服活性。
HY-U00022
HY-137011
COX
Others
3,9-DiHydreucomin (compound 12) 是一种天然同异黄酮化合物,具有较低的 COX -2 抑制活性。
HY-114795
HY-B0578B
HY-13913
HY-134996
COX
Inflammation/Immunology
N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX -1 和 COX -2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
HY-162761
Bacterial
COX
Inflammation/Immunology
COX -1/2-IN-9 (Compound 3n) 是强效的选择性 COX -1/2 抑制剂,IC50 值分别为 0.031 µM 和 0.01 µM。COX -1/2-IN-9 具有抗菌和抗炎活性,能够有效抑制 MRSA 1478 (MIC=50 μg/mL) 和多重耐药的 S. lentus (MIC=50 μg/mL)。COX -1/2-IN-9 具有在免疫功能低下状态下缓解 MRSA 诱发的肺炎的巨大潜力。
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicox ib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX -2 )。Enflicox ib 不抑制环氧合酶-1 (COX -1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-B0227A
HY-N0929R
HY-155160
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
COX -2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX -2/15-LOX 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX -2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO),具体抗炎活性。
HY-155161
HY-162166
HY-N1380
HY-B0641
4-Biphenylacetic acid
COX
Inflammation/Immunology
4-联苯乙酸
Felbinac 是 fenbufen 的代谢物,是口服有效的非甾体抗炎剂,还是一种环氧化酶 (COX ) 抑制剂,对 COX 1 的 IC50 为 865.68 nM,对 COX 2 的 IC50 为 976 nM。Felbinac 通过抑制 COX 减少前列腺素的产生达到缓解疼痛,减轻炎症和降低发热的效果。Felbinac 可抑制 CHIKV 病毒活性。
HY-78131AS
(S)-Ibuprofen d3
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬 d3
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX -1 和 COX -2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-W654009
HY-N1067R
HY-121537
HY-150685
HY-B0167
HY-B0578R
HY-B0578AR
HY-114200
BAP-909
COX
Inflammation/Immunology
艾瑞昔布
Imrecox ib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX -2 ) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX 1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecox ib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
HY-15036B
DDNL
COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac deanol (DDNL)是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。Diclofenac deanol针对环氧化酶(COX )-2的抑制作用比对COX -1更为强效。Diclofenac deanol的溶解度明显高于早期报告的其他双氟氯噻吨盐。Diclofenac deanol以其生物活性和较高的水溶性,在医疗领域中具有广泛的应用潜力。
HY-N1380S1
HY-N7067
Bacterial
COX
Infection
Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA )。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX -2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX -2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX -2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-B0227R
HY-136720
Others
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX -1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX -1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX -1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX 抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX -1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-165027
Others
Others
DL-1′-Acetoxychavicol acetate 是一种具有抗炎和抗癌预防潜力的化合物,可抑制炎症细胞中NOX、iNOS和COX -2的活性,在多种炎症相关癌症模型中表现出预防活性。
HY-W012126R
2,6-Dichloro-N-phenylaniline (Standard)
Bacterial
Infection
Cancer
2,6-Dichlorodiphenylamine (Standard) 是 2,6-Dichlorodiphenylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物,具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX -1 和 COX -2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-W086896
HY-N1380S
HY-N1380S3
HY-163116
COX
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX -2 的双重抑制剂、Polmacox ib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX -1 和 COX -2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I),42.2 nM (CA II),52.3 nM (CA IX),13.3 nM (CA XII)。
HY-163117
COX
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX -2 的双重抑制剂、Polmacox ib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX -1 和 COX -2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I),79.1 nM (CA II),58.1 nM (CA IX),17.2 nM (CA XII)。
HY-B0367
HY-148224
HY-N8641
HY-B0227AR
HY-N1380S2
HY-N1380S4
HY-N0493R
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX -1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX -2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦钾
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX -1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX -2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-N7688
HY-115770
Bacterial
Inflammation/Immunology
8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性。8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 损害 LPS 刺激的原始巨噬细胞中 COX -2 介导的炎症反应。
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX -2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-N10303
HY-N0523
HY-N0222
HY-N0523A
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX -1 和 COX -2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-B0167S
HY-N2176R
HY-B0167S1
HY-N1390
HY-114200R
COX
Inflammation/Immunology
艾瑞昔布(Standard)
Imrecox ib (Standard)是 Imrecox ib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imrecox ib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX -2 ) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX 1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecox ib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
HY-B0808R
Oxaprozinum (Standard); Wy21743 (Standard)
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦 (标准品)
Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX -1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX -2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX -1 和 COX -2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX -2 抑制剂,对纯化的人 COX -2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-129113R
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱 (Standard)
α-Chaconine (Standard) 是 α-Chaconine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX -2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX -2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-15028
HY-N1380R
HY-14783
HY-118139
COX
Inflammation/Immunology
Desmethyl Celecox ib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX -2 ) 抑制剂 (IC50 =32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecox ib 是 Celecox ib 的类似物,最佳收率为 75%。
HY-N3848
HY-B1138R
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
Fenbufen (Standard)是 Fenbufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX -1 和 COX -2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-N2434
COX
Cancer
10-姜烯酚
[10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX -2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
HY-B2158
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX -2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-B0167R
HY-B1138S
HY-N0523S
HY-N0698
HY-12383S
HY-N0607
HY-13507
HY-114950
HY-137957
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
Longiferone B 是一种胡萝卜倍半萜,可以从 Boesenbergia longiflora 根茎中分离出来。Longiferone B 具有抗炎活性,对 NO 释放有抑制作用,IC50 为 21.0 μM。 Longiferone B 还抑制 iNOS 和 COX -2 mRNA 表达。
HY-N0222R
HY-N13040
COX
Inflammation/Immunology
Isoscoparin-7-O-glucoside 是一种存在于大麦叶片中的黄酮类化合物。Isoscoparin-7-O-glucoside 的总酚含量 (TPC) 和 COX -2 抑制活性呈正相关,具有抗炎活性。Isoscoparin-7-O-glucoside 可用于炎症的研究。
HY-N0523R
HY-N0523AR
HY-130310
HY-N0396R
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX -1 和 COX -2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-B0760
FNF acid
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX -2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-146419
NF-κB
COX
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX -2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
HY-N1390R
HY-N0613
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX -2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-W086896R
HY-B0580B
HY-B0167A
HY-118139S
HY-W011849
NF-κB
COX
Cancer
苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷 水合物
Phenyl β-D-glucopyranoside 具有抗癌和抗炎活性。Phenyl β-D-glucopyranoside 抑制一氧化氮 (NO) 的产生以及 iNOS 和 COX -2 的表达。Phenyl β-D-glucopyranoside 还抑制 NF-κB 的核转位。
HY-B2158S
HY-N0279
HY-W013164
HY-100516
UR-8880
COX
Inflammation/Immunology
Cimicox ib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX -2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicox ib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicox ib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
HY-N8012
COX
Others
Multinoside A (compound 6) 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50 =54.3 μg/mL)。Multinoside A 还能够下调 COX -2 的表达 (IC50 =9.6 μg/mL),抑制 NO 生成 (IC50 =43.9 μg/mL)。
HY-N2925
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX -1 和 COX -2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-136477
PGV-1
Apoptosis
COX
VEGFR
NF-κB
Cancer
Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX -2 和 VEGF 。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX -2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-121046S
HY-N6663
HY-N2008
HY-116877
COX
Cancer
C2 Ceramide (d14:1/2:0) 是一种用于诊断与环氧合酶 2 (COX 2) 过度表达相关的疾病的组合物。C2 Ceramide (d14:1/2:0) 对 COX 2 蛋白具有很强的结合活性 (信息提取自专利 WO2019235824A1)。
HY-B2158R
HY-W015007R
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine (Standard)是 Metyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX -2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-N9955
HY-101546A
(+)-Cavidine
COX
Inflammation/Immunology
卡维丁
Cavidine ((+)-Cavidine) 是一种选择性的 COX -2 抑制剂,具有抗炎活性。Cavidine 可用于皮肤损伤、肝炎、胆囊炎和疥疮的研究。Cavidine 通过 NF-κB 信号通路改善 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤。
HY-19217
HY-13219
HY-N0041
HY-N0831
HY-13507R
HY-N2459
YGM-6 chloride
COX
Cancer
Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX -2 的表达和转化。
HY-B0760R
FNF acid (Standard)
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸(标准品)
Fenofibric acid (Standard) 是 Fenofibric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX -2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-N0698R
HY-N2434R
COX
Cancer
10-姜烯酚 (Standard)
-Shogaol (Standard) 是 -Shogaol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。-Shogaol1 抑制 COX -2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
HY-114950R
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecox ib 是具有抗癌活性的 Celecox ib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX -2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecox ib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecox ib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX -1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-B0736A
HY-N6607
HY-B0736
HY-151921
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 33 是一种有效的 p38α 抑制剂。Anti-inflammatory agent 33 抑制 NO 的产生。Anti-inflammatory agent 33 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX -2、p-p38α、p-MK2 蛋白表达。Anti-inflammatory agent 33 具有抗炎活性。
HY-B0167AR
HY-N0607R
HY-N0613R
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮 (Standard)
Sauchinone (Standard) 是 Sauchinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX -2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-137222S
HY-B0360
OPC12759; Proamipide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
瑞巴派特
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX -2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2 ),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
HY-N0904
HY-B0760S
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸 d6
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX -2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-N2007
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX -2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-N2007S
HY-159516
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX 抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX -2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-N0603
HY-N0831R
HY-A0273
4-Isopropylantipyrine; Isopropylphenazone
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林
Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-N3716
Aldose Reductase
COX
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
DeHydroglyasperin D 抑制大鼠和人醛糖还原酶 (Aldose Reductase (AR) ) (IC50 分别为 62.4 μM 和 176.2μM)。DeHydroglyasperin D 具有抗肥胖、抗氧化作用。DeHydroglyasperin D 通过抑制 COX -2 表达和 MLK3 信号通路发挥抗炎活性。DeHydroglyasperin D 还可以抑制黑色素的合成。DeHydroglyasperin D 是一种异戊二烯化黄酮类化合物,可从 Glycyrrhiza uralensi 中分离出来。
HY-N2459R
COX
Cancer
Peonidin (chloride) (Standard) 是 Peonidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX -2 的表达和转化。
HY-N6663R
HY-169281
COX
Infection
Antiviral agent 61 (compound Z40) 是一种有效的抗病毒剂。Antiviral agent 61 具有抗番茄斑萎病毒 (TSWV) 活性,其 EC50 值为 252 µg/mL。Antiviral agent 61 可增加 Ndufb9、COX 6B、7.1.2.2、E、COX 5B、Ndufs4 和 SDHB 的 RNA 表达,降低 Ndufb7、Ndufa5 和 G 的 RNA 表达。
HY-129974
HY-N0908
HY-N0041R
Gypenoside IV (Standard)
NF-κB
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 Rb3(标准品)
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX -2 和 iNOS mRNA的诱导。
HY-B0736AR
HY-N6607R
HY-N2007R
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-W009248
HY-18763A
Ibustrin sodium
COX
Cardiovascular Disease
Indobufen sodium 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen sodium 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen sodium 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen sodium 降低单核细胞中的组织因子。
HY-N4288
HY-B0493R
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-N0632R
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX -2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-106628
HY-W032848
HY-N1942
HY-N3364
HY-N0904R
HY-107796
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Metamizol magnesium 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizol magnesium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Metamizol magnesium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizol magnesium 是一种解热镇痛解痉剂。
HY-106583
Cinnoxicam; SPA-S-510; Sinartol
COX
Inflammation/Immunology
Piroxicam cinnamate (Cinnoxicam) 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,具有抗炎活性。Piroxicam cinnamate 可用于炎症退行性骨关节疾病,风湿性疾病和精索静脉曲张 (VC) 相关性少弱精子症的研究。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX -2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX -2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-B1890
HY-A0273R
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林(Standard)
Propyphenazone (Standard)是 Propyphenazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX -2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-N0908R
HY-169286
HY-N7148
HY-18763S
HY-114911R
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX -2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-N2435
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX -2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-159169
HY-B1890R
HY-N0603R
HY-129974S
3,3'-T2-13 C6
COX
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3,3'-Diiodo-L-thyronine-13 C6 是 13 C 标记的 3,3'-Diiodo-L-thyronine。 3,3'-Diiodo-L-thyronine (3,3'-T2) 是一种甲状腺激素的内源性代谢产物 (endogenous metabolite )。3,3'-Diiodo-L-thyronine 显着增强 COX 活性。
HY-18763R
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬(Standard)
Indobufen (Standard)是 Indobufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-N7148S1
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
γ-生育酚 d4
γ-Tocopherol-d4 是 γ-Tocopherol 的氘代物。γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase ) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
HY-B1279
Dipyrone hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279A
Dipyrone
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N0043
HY-N1942R
HY-N0256R
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
Hederagenin (Standard)是 Hederagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX -2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-
HY-10582
HY-105024
HY-128463
HY-107416
HY-169103
HY-129611
HY-N2435R
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚 (Standard)
-Shogaol (Standard) 是 -Shogaol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。-Shogaol 抑制 COX -2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-N0043R
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S3
HY-10582R
HY-N7148R
HY-B1279R
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (Standard)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279AR
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
安乃近 (Standard)
Metamizole (sodium) (Standard)是 Metamizole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N1957
HY-119647
COX
Cytochrome P450
Others
PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50 值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX -2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-113330
HY-10582S2
HY-W339645
(S)-Naproxen ethyl ester
COX
Inflammation/Immunology
Naproxen ethyl ester ((S)-Naproxen ethyl ester)是一种非甾体抗炎药,具有缓解疼痛、发热、肿胀和僵硬的活性。Naproxen ethyl ester通过抑制非选择性环氧化酶(COX )发挥其作用。Naproxen ethyl ester的R-(-)-异构体显示出更强的免疫原性,并且其催化反应的米氏参数为K(M)=6.67 mM,催化效率比非催化反应高出5.8 x 10^4倍。
HY-128463S
COX
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
N-叔丁基-α-苯基硝酮-d14
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX 2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
HY-N1957R
HY-W010037
COX
Inflammation/Immunology
2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是丁基羟基苯甲醚 (BHA) (HY-B1066) 的主要成分。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是一种抗氧化剂,可以抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 刺激的 Cox 2 和 Tnfa 基因的表达。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 和 2,6-di-tert-butyl-4-methylphenol (BHT) 组合使用,可以发挥抗炎活性。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂,具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导,影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性,表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX 异构酶无抑制活性,进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-W010037R
COX
Inflammation/Immunology
2-(tert-Butyl)-4-methoxyphenol (Standard)是 2-(tert-Butyl)-4-methoxyphenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是丁基羟基苯甲醚 (BHA) (HY-B1066) 的主要成分。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是一种抗氧化剂,可以抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 刺激的 Cox 2 和 Tnfa 基因的表达。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 和 2,6-di-tert-butyl-4-methylphenol (BHT) 组合使用,可以发挥抗炎活性。
HY-L077
2,805 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX - 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,805 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L130
616 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX ),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX -2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX -1和COX -2的活性。
MCE精心收录了616非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L007
5,352 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,352 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX 1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Fluorescent Dye
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX 1/2 抑制剂,对 COX -1 和 COX -2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX 1/2 抑制剂,对 COX -1 和 COX -2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0261S1
Meloxicam-d3 -1 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX -2 和 COX -1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
HY-B0261S
Meloxicam-d3 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX -2 和 COX -1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
HY-78131AS
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX -1 和 COX -2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-N1380S1
Guaiacol-d3 是 Guaiacol 的氘代物。Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX -2 表达和 NF-κB 激活,并具有抗炎活性。
HY-14397S2
Indometacin-d7 是氘代标记的 Indomethacin (HY-14397)。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX 1/2 抑制剂,COX -1 和 COX -2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0261S2
Meloxicam-13 C,d3 是 Meloxicam 氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX -2 和 COX -1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
HY-N0356S
(+/-)-Catechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Catechin gallate。(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX -1 和 COX -2 活性。
HY-W654009
Loxoprofen-d3 是氘代标记的 Loxoprofen。Loxoprofen 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX -1 和 COX -2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen 可降低动脉粥样硬化,并具有抗肿瘤活性。
HY-N1380S
Guaiacol-d7 是 Guaiacol 的氘代物。 Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX -2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
HY-N1380S3
Guaiacol-d4 是 Guaiacol 的氘代物。 Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX -2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
HY-N1380S2
Guaiacol-13 C6 是 13 C 标记的 Guaiacol。 Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX -2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
HY-N1380S4
Guaiacol-d4 -1 是 Guaiacol 的氘代物。 Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX -2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
HY-B0167S
Salicylic acid-d6 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX -2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
HY-B0167S1
Salicylic acid-13 C6 是 13 C标记的 Salicylic acid (HY-B0167)。Salicylic acid 是 Aspirin (HY-14654) 的前体和代谢物,可以抑制环氧化酶-2 (COX -2) 的活性。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX -1 和 COX -2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-N0523S
Gallic acid-d2 是 Gallic acid 的氘代物。 Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX -2 ) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎剂,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX -2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
HY-118139S
Celecox ib-d4 是 Desmethyl Celecox ib 的氘代物。Desmethyl Celecox ib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX -2 ) 抑制剂 (IC50 =32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecox ib 是 Celecox ib 的类似物,最佳收率为 75%。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX -1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-W015007S
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX -2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-121046S
Flunixin-d3 是 Flunixin 的氘代物。Flunixin 是 COX 抑制剂,具有抗炎退热活性。
HY-137222S
4',5-Dihydroxy Diclofenac-13C6 是 Diclofenac (HY-15036) 的氘代衍生物。Diclofenac 是一种有效的 COX 抑制剂,具有抗炎活性。
HY-B0760S
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX -2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-N2007S
Veratric acid-d6 是 Veratric acid 氘代物。Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化 、保护心血管 和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX -2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平 。
HY-18763S
Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子 。
HY-129974S
3,3'-Diiodo-L-thyronine-13 C6 是 13 C 标记的 3,3'-Diiodo-L-thyronine。 3,3'-Diiodo-L-thyronine (3,3'-T2) 是一种甲状腺激素的内源性代谢产物 (endogenous metabolite )。3,3'-Diiodo-L-thyronine 显着增强 COX 活性。
HY-N7148S1
γ-Tocopherol-d4 是 γ-Tocopherol 的氘代物。γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase ) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-128463S
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX 2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-119647
炔烃
PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50 值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159562
叠氮化物
COX -2-IN-46 (compound 5m) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX -2-IN-46 对 COX -2 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =87.74 nM)。
HY-159561
叠氮化物
COX -1-IN-2 (compound 5h) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX -1-IN-2 对 COX -1 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =38.76 nM)。
HY-159564
叠氮化物
iNOS/COX -2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX -2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX -2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX -2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-159169
叠氮化物
5-LOX/sEH-IN-1 (Compound 8o) 是具有心脏保护作用的双重 5-LOX/sEH 抑制剂,IC50 值分别为 3.05 μM 和 2.20 nM,也可以抑制 COX -2 的活性 (IC50 =10.50 μM)。5-LOX/sEH-IN-1 具有镇痛和抗炎作用,同时降低了溃疡致病性,可以用于开发胃肠道和心血管副作用较小的抗炎剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0523A
3,4,5-Trihydroxybenzoic acid hydrate
抗氧剂
螯合剂
Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) hydrate 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX -2 ) 的自由基清除作用。Gallic acid hydrate 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
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