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KIT

" in MCE Product Catalog:

195

抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

116

MCE 试剂盒

7

抗体抑制剂

2

天然产物

21

重组蛋白

27

同位素标记物

3

抗体

3

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18302

    c-Kit Inflammation/Immunology
    c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
    c-Kit-IN-5-1
  • HY-15240
    c-Kit-IN-1
    1 篇文献验证

    c-Kit c-Met/HGFR Cancer
    c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kitc-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
    c-Kit-IN-1
  • HY-170911

    PDGFR Cancer
    KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt,KIT-D816H,KIT-T670I,PDGFRA-wt,PDGFRA-D842V,PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3,12,492,0.8,99.9,42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1,T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR50 值分别为 12,8900 和 ≥10 000 nM。
    KIT/PDGFRA-IN-1
  • HY-RS07319

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    KIT Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KIT (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    KIT Human Pre-designed siRNA Set A
    KIT Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07320

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Kit Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Kit (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Kit Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Kit Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07321

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Kit Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Kit (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Kit Rat Pre-designed siRNA Set A
    Kit Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-168580

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-7 (Compound 104) 是 c-Kit 的有效抑制剂,IC50 值 ≤10 nM。c-Kit-IN-7 能够抑制 GIST430 和 BaF3 突变体的细胞增殖,IC50 值 ≤100 nM。c-Kit-IN-7 在 c-KIT 激酶突变驱动的癌症研究中起着重要作用。
    c-Kit-IN-7
  • HY-101034

    CHMFL-ABL-KIT-155

    Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
    CHMFL-ABL/KIT-155
  • HY-168579

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-6 (Compound 101) 是 c-Kit 抑制剂,其 IC50 值在 100 nM-1 μM 之间。c-Kit-IN-6 还可以抑制 GIST430 和 BaF3 突变体细胞增殖。
    c-Kit-IN-6
  • HY-168581

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-8 (Compound 53) 是 c-Kit kinase 的抑制剂,抑制 uKIT 激酶,IC50 > 1 μM。c-Kit-IN-8 抑制癌细胞 GIST430 和 BaF3 野生型和突变型的增殖,IC50 > 0.1 μM。
    c-Kit-IN-8
  • HY-128589

    c-Kit Cancer
    CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
    CHMFL-KIT-033
  • HY-128602

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
    c-Kit-IN-2
  • HY-P990615

    LOP628 antibody

    c-Kit Inflammation/Immunology
    Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) (LOP628 antibody)是 CHO 表达的人源抗体,靶向 SCFR/c-Kit/CD117。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的预测分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-c-Kit Antibody (LMJ729)
  • HY-P990851

    c-Kit Others
    Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 是小鼠 IgG2a, κ 嵌合抗体,靶向 c-Kit/CD117 (人源)。Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 的同型对照为 Mouse IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P99978)。
    Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1)
  • HY-P99462

    CDX-0159; CDX-0158

    c-Kit Inflammation/Immunology
    巴佐利单抗 Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。
    Barzolvolimab
  • HY-132451S

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体,其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。
    (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit
  • HY-KT001

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit is a series of synthesized compounds that incorporate an E3 ligase ligand and a linker used in PROTAC technology.
    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit
  • HY-145557

    CGT9486; PLX 9486

    c-Kit Cancer
    Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
    Bezuclastinib
  • HY-18317

    VEGFR RET c-Kit Cancer
    JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 RetKitIC50 值分别为 180 和 500 nM。
    JNJ-38158471
  • HY-15198

    Raf PDGFR FLT3 c-Kit Cancer
    KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβB-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3KITc-Raf,并具有抗癌,抗血管生成活性。
    KG5
  • HY-P990002

    c-Kit Cancer
    Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 是一种针对小鼠 CD117 的 IgG2b 抗体抑制剂。宿主是大鼠。
    Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8)
  • HY-W143698

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物,是一种共价不可逆激酶抑制剂,对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC50 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。
    PDGFRα kinase inhibitor 2
  • HY-121708

    c-Kit Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328
  • HY-10638

    c-Kit Apoptosis Cancer
    AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂,可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化,IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖(IC50 为 3-20 nM),在 G0/G1 期组织细胞周期,并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis)。
    AP23464
  • HY-112802

    c-Kit Cancer
    AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-KitIC50 为 223.3 nM。
    AZD3229
  • HY-101443
    ISCK03
    3 篇文献验证

    c-Kit Inflammation/Immunology
    ISCK03是特异性的 SCF/c-Kit 和 CD117 的抑制剂。ISCK03 在 10 μM 时显著抑制 c-Kit 磷酸化。
    ISCK03
  • HY-112452

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit Apoptosis Cancer
    SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员,包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。
    SU11652
  • HY-139996

    PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms Cancer
    Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
    Pomalidomide-C5-Dovitinib
  • HY-10873
    N-Desethyl Sunitinib
    5 篇以上引用文献

    SU-12662

    Drug Metabolite Cancer
    N-去乙基-舒尼替尼 N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFRPDGFRβKIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
    N-Desethyl Sunitinib
  • HY-138813
    N-Desethyl Sunitinib hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SU-12662 hydrochloride

    Drug Metabolite Cancer
    N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFRPDGFRβKIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
    N-Desethyl Sunitinib hydrochloride
  • HY-156619

    c-Kit Cancer
    Labuxtinib 是 c-kit 酪氨酸激酶抑制剂。
    Labuxtinib
  • HY-13838A

    c-Fms c-Kit Inflammation/Immunology Cancer
    PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMSKIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
    PLX647 dihydrochloride
  • HY-13838

    c-Fms c-Kit Cancer
    PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMSKIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
    PLX647
  • HY-107458

    c-Kit Cancer
    AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂,在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变,具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长,可用于靶向含有 D816V 突变的疾病,如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
    AP23848
  • HY-112802A

    c-Kit Cancer
    AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。
    AZD3229 Tosylate
  • HY-10873S

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Cancer
    N-去乙基-舒尼替尼-d5 N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFRPDGFRβKIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
    N-Desethyl Sunitinib-d5
  • HY-10873S2

    SU-12662-d5 hydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Cancer
    N-去乙基-舒尼替尼盐酸盐-d5 N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFRPDGFRβKIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
    N-Desethyl Sunitinib-d5 hydrochloride
  • HY-112616

    NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
  • HY-112615

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 1
  • HY-P990020

    c-Kit Others
    Eglatoprutug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappac-Kit 单克隆抗体。
    Eglatoprutug
  • HY-101561
    Avapritinib
    5 篇以上引用文献

    BLU-285

    c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib
  • HY-10209
    Masitinib
    5 篇文献验证

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate
    5 篇文献验证

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride
    95 篇以上引用文献

    PLX-3397 hydrochloride

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib hydrochloride
  • HY-112306

    DCC-2618

    c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞派替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
    Ripretinib
  • HY-101561R

    c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib (Standard)
  • HY-10209R

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼(Standard) Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib (Standard)
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate
    90 篇以上引用文献

    STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

    c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy Cancer
    甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib Mesylate
  • HY-110071

    c-Kit Cancer
    APcK110 是一种有效的 Kit 抑制剂,可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。APcK110 诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。
    APcK110
  • HY-16749
    Pexidartinib
    95 篇以上引用文献

    PLX-3397

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib

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