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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-122025
HY-101124
HY-118423
HY-163727
Parasite
Infection
MMV1557817 是一种口服有效的抗疟疾剂。MMV1557817 是恶性疟原虫和间日疟原虫氨基肽酶 M1 和 M17 的选择性纳摩尔抑制剂，可抑制无性疟原虫的终末期血红蛋白消化。
HY-119361
(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
Microtubule/Tubulin
Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物，通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合，促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite )，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-115555
HY-155149
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-18932
ERK Apoptosis
Cancer
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，Kd 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC50 约为 0.5 μM。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-147728
HY-147724
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体，减少癌细胞增殖和 miR-21 水平，可用于抗肿瘤研究。
HY-126275
ROCK
Cancer
HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
HY-154854
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-163442A
Pim
Cancer
PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3 ) 抑制剂，其中对 PIM3 的抑制程度最高，IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
HY-120757
Others
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-101634
HCV
Infection
ABT-072 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂 (HCV GT1a EC50 =1 nM; HCV GT1b EC50 =0.3 nM)。
HY-101634A
HCV
Infection
ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂 (HCV GT1a EC50 =1 nM; HCV GT1b EC50 =0.3 nM)。
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-116042
HY-19509
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂，具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤，并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-132171A
Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite
Infection
DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH ) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
HY-12866R
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物，对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性，在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-16978
HY-50055
ERK Others
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究，包括伯基特淋巴瘤。
HY-139293
Others
Cardiovascular Disease
PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS ) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb，并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
HY-155840
HDAC Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3，其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡，对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-156060
HY-127106
HY-169185
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力（Ki=2.30 nM）及高亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2 ) > 1500）。
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-124069
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-156442
Lactate Dehydrogenase
Infection
MEDS433 是人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH ) 的有效抑制剂，IC50 为 1.2 nM。MEDS433 在纳摩尔范围内对 RSV-A 和 RSV-B 发挥有效的抗病毒活性。MEDS433 诱导干扰素刺激基因编码的抗病毒蛋白表达，能够减少 RSV 复制。
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性，IC50 为纳摩尔水平。
HY-130492
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂，其 D50 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
HY-145733
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用，具有低纳摩尔效力，而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b，14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-153333
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-157416
Others
Metabolic Disease
COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-161768
CDK Apoptosis
Cancer
VCC972839:01 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9 ) 的抑制剂，IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis )。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-103247B
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂，对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级，效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后，活性增强，从而具有卓越的降血压效果。
HY-131904
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI)，可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制，在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性，包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-156406
HY-106100
HY-144368
Others
Inflammation/Immunology
CO delivery molecule 1 (compound 4) 定位于内质网、线粒体和溶酶体。CO delivery molecule 1 的亚细胞定位导致共诱导毒性效应。通过 TNF-α 抑制测定，CO delivery molecule 1 的抗炎作用在没有共释放的情况下发生在纳摩尔水平，并且随着可见光诱导的共释放而增强。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-161699
PSMA
Cancer
SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (Ki ) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。
HY-100233
JNK
Inflammation/Immunology Cancer
IQ-1S free acid 是一种 NF-κB /激活蛋白1 (AP-1 ) 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3 ，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM，240 nM 和 360 nM。
HY-130622
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-116218
JPI-289 free base
PARP
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50 =18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-119733
HY-12284
HY-103110
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)， 3.1 nM (FGFR2)， 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-103110A
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-139874
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2 ) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力，并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润，并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
HY-158439
JAK STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-12928
Virus Protease
Infection
ML336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂，对 VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE、VEEV 野生型 CPE 的 IC50 分别为 32、20 和 42 nM。ML336有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (TC-83、V3526 和野生型) 细胞病变效应。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物，可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激，导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡，从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性，EC50 为 3.2 μM。
HY-135276
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-139602
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-135495
Others
Inflammation/Immunology
AM-0466是一种钠通道抑制剂，具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
HY-135276A
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-106100A
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-108672
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂，pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki =44.3 nM)，P2Y1 (Ki =187 µM)，P2Y2 (Ki =28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM，1811 µM， 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3，MMP-13 的表达，可用于骨关节炎的研究。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-122587
DNA/RNA Synthesis RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-153810
JNJ-1802
Virus Protease Flavivirus Dengue virus
Infection
Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV ) 抑制剂，对四种登革热病毒 (DENV ) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制，从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性，在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
HY-113658
Others
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA-PK ，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-18971
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2 ，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4，7，8 nM)，对 MMP-1 ，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-149269
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM)，PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM)，PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性，在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-15350
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂，对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM)，对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 μM)。
HY-135581S1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下，VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下，较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂，其 EC50 为 5.2 μM。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-149878
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力，对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素，具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属，特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能，阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运，从而导致细菌细胞内的膜样物质积累，进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-125640
BC556
Cyclophilin HCV HBV HIV
Infection
NVP018 (BC556) 是口服有效的亲环蛋白A (cyclophilin A) 抑制剂，对 cyclophilin A 和 NS5A-cyclophilin A 复合物的 IC50 分别为 0.3 和 0.1 nM。NVP018 抑制 Bilirubin (HY-N0323) 转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 ，IC50 分别为 4.31 和 1.75 μM。NVP018 抑制 HBV (在 HepG2 中)、HCV (在 Huh-7 中) 和 HIV-1 (在 HeLa 中) 的复制，IC50 为纳摩尔水平。NVP018 通过抑制 COL1A1 和 LOX 的 mRNA 表达表现出抗纤维化作用。
HY-131708A
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-155007
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂，具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN-2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM)，并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性，对于大多数革兰氏阳性菌株，最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL；对于革兰氏阴性 E. coli , Acinetobacter baumannii , Pseudomonas aeruginosa , 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN-2 可用于感染研究。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-115314
LG 30435
Others
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物，具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时，能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用，可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-W030338
Others
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-129937A
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50 =0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
HY-131708
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-123882
Others
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-125327
Others
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
HY-122575
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-13590
Others
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-118046
G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
Cardiovascular Disease
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂，发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定，发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力，其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类：indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2，pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物，GSK180736A和GSK2163632A，分别与GRK2和GRK1共晶，其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂，与GRK2结合方式类似于帕罗西汀，而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂，占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域，可能用于实现更多选择性。然而，这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-P10672
HY-137392
1-Naphthalenesulfonyl-Ile-Trp-CHO
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-4 是一个纳摩尔浓度的 cathepsin L 抑制剂。
HY-P2138
Peptides
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P10331
Peptides
Cancer
KSL 128114是一种 syntenin 肽抑制剂，与syntenin的PDZ1结构域结合，亲和力达到纳摩尔级。KSL 128114在人血浆和鼠肝微粒体中不易被降解，并且对syntenin具有PDZ结构域选择性。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素，具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属，特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能，阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运，从而导致细菌细胞内的膜样物质积累，进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-167690
炔烃
MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
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