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Research Area
Chemical Structure
HY-N0793A
HY-N0793
HY-13619A
HY-150966
HY-150969
HY-16045
Hexyl 5-aminolevulinate hydrochloride; P-1206; 5-Aminolevulinic acid hexyl ester hydrochloride
Fluorescent Dye
Cancer
Hexaminolevulinate (Hexyl 5-aminolevulinate) hydrochloride,一种卟啉前体,是光敏剂,可用于某些肿瘤的光动力疗法 (PDT)。Hexaminolevulinate hydrochloride 可以改善膀胱肿瘤的可视化。
HY-P99246
HY-P99380
ZW 25
EGFR
Cancer
泽尼达妥单抗
Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。
HY-N8459
α-CBD
EBV
Cancer
α-Cembrenediol 是 EBV 的有效抑制剂。α-Cembrenediol 抑制 Epstein-Bar 病毒的早期抗原。α-Cembrenediol 还具有抗肿瘤活性。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
CDK
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体,旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。
HY-158329
HY-118081
STAT
Cancer
inS3-54-A26 是一种 STAT3 抑制剂。inS3-54-A26 对非癌性肺成纤维细胞具有毒性 IC50 为 4.0 μM。
HY-160848
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-5 (Example 6) 是一种具有口服活性的 FLT3 和 FLT3-ITD 抑制剂,IC50 值分别为 0.088 和 0.348 nM。FLT3/ITD-IN-5 可用于癌症研究。
HY-168601
Others
Cancer
WWP1/2-IN-1 (compound 11) 是 WWP1/2 抑制剂,对 WWP1 和 WWP2 的 IC50 值分别为 32.7 µM 和 269.2 µM。
HY-16293
HY-119995
HY-14373
ZM 242421
NAMPT
Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
HY-N0753
Others
Cancer
野马追内酯B
Eupalinolide B 是从 Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549,BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-133621
Others
Cancer
9,10-二氯骨酸
9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid ),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
HY-N3845
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-110244
BRK
Cancer
Tilfrinib (化合物 4f) 是一种高效、选择性的 Brk/PTK6 抑制剂,其对 Brk 的 IC50 值为 3.15 nM。Tilfrinib 具有较好的抗增殖活性,有抗肿瘤的潜力。
HY-137067
LDC203974
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
HY-13611
BN 80915
Topoisomerase
Cancer
Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
HY-P99895
HY-113136S
HY-N0570R
HY-N3797A
Ditaine chloride
Apoptosis
Cancer
氯化埃奇胺
Echitamine (Ditaine) chloride 是存在于 Alstonia scholaris 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis )。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase ),IC50 为 10.92 μM。
HY-155513
Syk
Cancer
Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化,可用于血癌研究。
HY-103244
Apoptosis
Cancer
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体 激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
HY-N7557
Others
Cancer
(E)-2'-Hydroxy-3,4-dimethoxychalcone (compound 7) 是一种具有口服活性的 Chalcone 衍生物,并具有抗肿瘤活性。
HY-143461
Casein Kinase
Cancer
CK2 inhibitor 3 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 为 280 nM。CK2 inhibitor 3 可抑制细胞内的 CK2,显著影响肿瘤细胞的活力,并对一组 320 激酶显示出显著的选择性。
HY-14247
HY-111786
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-163448
Phosphatase
Cancer
NPP1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效的选择性外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase-1 (NPP1) ) 抑制剂,对于 NPP1、NPP3 的 IC50 值分别为 0.55、3.73 µM。
HY-123826
αSβR-21
CDK
Cancer
CCT68127 是一种口服活性的 CDK 抑制剂。CCT68127 可用于抗癌研究。
HY-B0448S
HY-N0570S
HY-N0570S1
HY-13619S
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-P9953
HY-151101
PROTACs
Cancer
MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2 ) PROTAC 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。
HY-N7575
HY-N0793R
HY-14375
NAMPT
Cancer
CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子,在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。
HY-121370
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-D2227
Autophagy
Apoptosis
Cancer
IR-58 是一种靶向线粒体的近红外 (NIR) 荧光团,是一种自噬 (autophagy ) 增强剂。IR-58 通过诱导过度自噬杀死肿瘤细胞并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),这是通过活性氧 (ROS)-Akt-mTOR 途径介导的。
HY-158829
EGFR
Cancer
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃,导致产生一个除外显子26(CYT2亚型)的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
HY-125098
HY-16293S
HY-147895
HY-152257
HY-19389A
Others
Cancer
Phosphostim sodium 是一种合成激动剂,可选择性激活 Vgamma9Vdelta2 T 淋巴细胞,在 T 细胞介导的免疫疗法中具有潜力。Phosphostim sodium 对骨髓瘤细胞表现出强大的抗肿瘤细胞毒性。Phosphostim sodium 在抑制肾细胞癌和 HCV 感染方面也有潜在用途。
HY-139109
ADS 780WS
Fluorescent Dye
Apoptosis
Others
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-130588
GSAO
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-148185
HY-163160
HY-N12537A
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
HY-B0448S1
HY-15228
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-135312
HY-152182
TRP Channel
Cancer
ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂,能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1(ML1)电流,EC50 值为 285 nM ,其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性,可以抑制肿瘤生长。
HY-P99618
HY-130588A
GSAO TFA
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) TFA 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide TFA 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide TFA 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide TFA 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-131904
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种 anti-CD276 (也被称为 B7-H3 ) 的单克隆抗体,CD276 是一种在人类实体肿瘤中表达的 B7/CD28 免疫球蛋白家族成员。Omburtamab 可以与肿瘤组织相结合,用于各种癌症的研究。
HY-113604
TGF-β Receptor
Cancer
Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilis 和 Alteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
HY-125378
SBI-0636457; SB1-0636457
IAP
Cancer
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
HY-125378A
(7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457
Others
Cancer
(7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物,能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时,能显著延长肿瘤动物寿命,媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂,与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒,广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-18766
TGF-β Receptor
p38 MAPK
Cancer
EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-10211
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-18684
HY-129389
Others
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-N2447
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-108357
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-N2447R
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷 (Standard)
Amarogentin (Standard) 是 Amarogentin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-159147
PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-117087
Others
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂,它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用,将其标记为泛SHIP1/2抑制剂,但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”,该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果,特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示,在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞,随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标,但在进行这项工作时,发现K103在小鼠中引起了精神活性效应,这限制了该分子在体内的实用性。因此,对这种色胺进行了某些合成研究,以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征,以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-B0900
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15940
5(6)-FAM; 5-(and-6)-Carboxyfluorescein mixed isomers
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-羧基荧光素
5(6)-Carboxyfluorescein (5(6)-FAM) 是一种胺反应性 pH 敏感的绿色荧光标记物。5(6)-Carboxyfluorescein 可用于标记蛋白质、多肽和氨基酸。5(6)-Carboxyfluorescein 可用于体内实验肿瘤位置检测。
HY-D2227
Fluorescent Dyes/Probes
IR-58 是一种靶向线粒体的近红外 (NIR) 荧光团,是一种自噬 (autophagy ) 增强剂。IR-58 通过诱导过度自噬杀死肿瘤细胞并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),这是通过活性氧 (ROS)-Akt-mTOR 途径介导的。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-139109
ADS 780WS
Indicators
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Carbohydrates
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物,能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时,能显著延长肿瘤动物寿命,媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂,与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒,广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2284
Peptides
Cancer
AD 01 是FKBPL (FK506-binding protein like)的24个氨基酸肽,具有有效的抗血管生成活性。AD 01 与CD44 受体结合,并以CD44依赖的方式抑制肿瘤细胞迁移。
HY-P5472
Peptides
Others
Tumour -associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-16215
G-202
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体,由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
HY-16498
PCK-3145
Apoptosis
Cancer
Tigapotide (PCK-3145) 是一种抗肿瘤肽,能减少与前列腺癌相关的骨骼转移的发展。Tigapotide 能诱导肿瘤细胞凋亡,并降低肿瘤甲状旁腺激素相关肽 (PTHrP ) 水平。
HY-P0132
HY-P5742
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P5742A
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-P10507
Peptides
Cancer
MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 是一种可被 T 细胞识别的黑色素瘤抗原。MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 通过在体外诱导特定 T 细胞增强免疫功能来充当超激动剂。MART-1 nonamer antigen 可用作设计抗肿瘤疫苗的多肽模型。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-N0570S
Hydroxytyrosol-d4 是 Hydroxytyrosol 的氘代物。Hydroxytyrosol (DOPET) 是从橄榄树及其叶子中提取的一种酚类化合物,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗血栓、抗菌、抗炎和抗肿瘤的作用。
HY-113136S
1-Methylguanosine-d3 是氘代标记的 1-Methylguanosine (HY-113136)。
HY-N0570S1
Hydroxytyrosol-d5 是 Hydroxytyrosol 的氘代物。Hydroxytyrosol (DOPET) 是从橄榄树及其叶子中提取的一种酚类化合物,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗血栓、抗菌、抗炎和抗肿瘤的作用。
HY-13619S
Efaproxiral-d6 是 Efaproxiral 的氘代物。Efaproxiral (RSR13) 是一种 血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
HY-16293S
Lurbinectedin-d3 是 Lurbinectedin 的氘代物。Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制 RMG1 和 RMG2 的 IC50 值分别为 1.25 和 1.16 nM。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158829
反义寡核苷酸
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃,导致产生一个除外显子26(CYT2亚型)的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
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