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non-small cell lung " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121537
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N3980
HY-106618
RA 233
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mopidamol (RA 233) 是 Dipyridamole (HY-B0312) 的衍生物，是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 抑制剂。 Mopidamol 可用于非小细胞肺癌 (N-SCLC) 研究。
HY-149841
Akt
Cancer
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis )。AKT-IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N3980R
HY-155580
Monoamine Oxidase HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-149842
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂，在 A549 细胞中抑制 Akt ，IC50 为 69.45 μΜ。AKT-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于非小细胞肺癌研究。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-157043
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate (Compound 6) 具有抗菌活性。Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate 对结肠癌和非小细胞肺癌具有高度的抗增殖作用。
HY-N11912
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-112823R
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-155163
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用，IC50 值为 46.60 μM，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-169269
HY-N6252
Others
Cancer
绞股蓝皂苷 XLVI
Gynostamma pentaphallum ) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构，并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-138098
Others
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-W303895
Others
Others Cancer
Luteolin (monohydrate) 是 Luteolin 的一水合物。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-142095
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-N0162
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-114810
HY-P99827
TSR-022; GSK4069889
Tim3
Cancer
考伯利单抗
TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
HY-168122
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 29 (compund Y9) 是一种凋亡 (apoptosis )诱导剂，在非小细胞肺癌中展现出抗肿瘤效果。Apoptosis inducer 29 能选择性酸化溶酶体并诱导溶酶体功能障碍，具有优于 Gboixn (HY-111651) 的体内外效力。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-147281
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142094
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子，IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-138751A
ASK120067 diTFA
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 : 0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 : 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-163657
EGFR
Cancer
HER2-IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2WT 和 HER2YVMA 抑制剂，IC50 值分别为 49、42 nM。HER2-IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 单独或与 PD-L1 抑制剂 Atezolizumab (HY-P9904) 联合使用，可能对多种实体恶性肿瘤有效，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-138627B
Others
Cancer
AST5902 mesylate是阿氟替尼的主要代谢产物，具有显著的抗肿瘤活性。AST5902 mesylate有助于抑制非小细胞肺癌的整体药理作用。AST5902 mesylate参与激活 EGFR 突变的反应，并有助于克服 EGFR T790M 耐药突变。
HY-107553
HSP Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-158058
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-115888
HY-N0162R
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-157044
Bacterial
Infection Cancer
Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate (化合物 7) 是一种抗菌剂，其对金黄色葡萄球菌 (包括 MRSA) 显示出有效的抑制活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 还是一种抗癌剂，对结肠癌和非小细胞肺癌细胞均表现出抗增殖活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 可用于抗癌和抗菌的研究。
HY-124321
Others
Cancer
美曲吲哚盐酸盐
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-N0816
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
重楼皂苷VI
caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-13615
EC-17
Fluorescent Dye
Others Cancer
Folate-FTIC (EC-17) 是一种叶酸衍生物，与荧光素异硫氰酸盐 (FITC) 结合，使其具有荧光标记的特性。Folate-FTIC 用于诱导抗 FITC CAR-T 细胞 (嵌合抗原受体T细胞) 与表达叶酸受体 (FRα 或 FRβ) 的靶细胞之间形成伪免疫学突触。Folate-FTIC 可用于开发可控的 CAR-T 细胞治疗方法，用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-164426
HY-168300
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-N3764
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-119307
TMI-005
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-148278
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂，具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达，造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老，从而显著抑制癌细胞增殖。此外，GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-159512
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM)，具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-N0816R
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
重楼皂苷VI (Standard)
caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )[2]
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
替雷利珠单抗
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-157912
EGFR
Cancer
EGFR-IN-102 (compound 6) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-P10762
HY-162308
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146194
Reactive Oxygen Species
Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-10261R
HY-N13176
Autophagy Apoptosis PI3K Akt mTOR FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-N0234
HY-10261AR
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-126830
Antifolate Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物，对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用，与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比，Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究，尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-W011434
TGIC
MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N0234R
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-145844
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142283CS
EGFR
Cancer
N-Methyl-dosimertinib-d5 是Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142283BS
EGFR
Cancer
N-Desmethyl dosimertinib-d5 是 Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-154960
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-W011434R
MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Triglycidyl isocyanurate (Standard)是 Triglycidyl isocyanurate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-138751
ASK120067
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 :0.3 nM)，对 EGFRWT (IC50 :6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-143733
EGFR
Cancer
HER2-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 HER-2 抑制剂，例 10，提取专利为 WO2021164697。
HY-150974
ROS Kinase
Cancer
ROS1-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的、选择性的 ROS1 激酶抑制剂，IC50 为 0.097 μM。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-N6690
HY-148510
Phosphatase
Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1 )。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成，提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激，激活 JNK/c-Jun，抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-N2104
Others
Cancer
蝙蝠葛诺林碱
Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂，可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-16514
Others
Cancer
长春地辛
HY-161285
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-2 (compound 6e) 是 MMP 10 和 MMP 9 的有效抑制剂，对 MMP 10 的 IC50 MMP 10 为 0.076 μM，MMP 9 的抑制浓度为 0.5 μM，抑制率为 93.18%。MMP-9/10-IN-2 在抗肿瘤方面发挥着重要作用。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-118988
PPAR Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体，能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用，增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-157519
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-155227B
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用，在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-164202
HY-153863
PROTACs MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力，GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-160699
ULK Ras
Cancer
DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬，从而抑制肺癌细胞的增殖，发挥抗癌作用。
HY-144210
Ras
Cancer
SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的 IC50 分别为 14.9 和 73.3 nM。
HY-144211
Ras
Cancer
SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC50 分别为 20 和 67 nM。
HY-150571
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-N0867
HIV ULK Bcl-2 Family
Infection Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-135890
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-N9942
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-13326
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-162602
EGFR
Cancer
EGFR-IN-115 (H-13) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 值是 395.2 nM。EGFR-IN-115 可用于抗癌研究。
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂，具有抗微管，抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性，IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素，包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-W011428
CDK
Others Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-P10757
HY-168597
FGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR2-IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性，并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-L075
2,090 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,090 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5005
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10762
HY-P10757
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99202
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99827
TSR-022; GSK4069889
Tim3
Cancer
考伯利单抗
TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 单独或与 PD-L1 抑制剂 Atezolizumab (HY-P9904) 联合使用，可能对多种实体恶性肿瘤有效，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
Inhibitory Antibodies
Cancer
西妥木单抗
IGF-1R 单克隆抗体，抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
替雷利珠单抗
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
巴维昔单抗
Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393)，对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-142283CS
N-Methyl-dosimertinib-d5 是Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142283BS
N-Desmethyl dosimertinib-d5 是 Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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