PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (47) 激动剂 (218) 拮抗剂 (19) 激活剂 (71) 调节剂 (21) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14649

Retinoic acid 维生素A酸	Agonist	99.81%
Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ的 IC₅₀ 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-17386

Rosiglitazone 罗格列酮	Agonist	99.94%
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC₅₀: 60 nM, K_d: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC₅₀: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

HY-16578

GW9662	Antagonist	99.79%
GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC₅₀值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

HY-13956

Pioglitazone 吡格列酮	Activator	99.89%
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

HY-15372

GW6471	Antagonist	99.64%
GW6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。

HY-162713

MTX-531	Agonist	99.87%
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC₅₀ 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC₅₀ 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC₅₀ 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

HY-121389

Hexadecanamide 十六碳酰胺	Activator
Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺，具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide 通过抑制炎症反应和维持血乳屏障完整性来缓解金黄色葡萄球菌引起的乳腺炎。Hexadecanamide 抑制小鼠乳腺上皮细胞 (MMEC) 中金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活。Hexadecanamide 还激活 PPARα，可增强体外精子活力。

HY-164082

Methyl clofenapate	Agonist	99.04%
Methyl clofenapate (Clofenapate methyl ester; MCP) 是一种过氧化物酶体增殖剂，可诱导低脂血症、过氧化物酶体增殖和肝癌形成。

HY-17356

Fenofibrate 非诺贝特	Agonist	99.92%
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC₅₀ 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。

HY-15027

5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸	Agonist	99.82%
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

HY-16995

Pirinixic acid 匹立尼酸	Agonist	99.80%
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。

HY-N0182

Fisetin 漆黄素	Inhibitor	98.39%
Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。

HY-50935

Troglitazone 曲格列酮	Agonist	99.78%
Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC₅₀ 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性，并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。

HY-13202

T0070907	Antagonist	99.98%
T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，K_i值为1 nM。

HY-N0019

Daidzein 黄豆苷元	Activator	99.72%
Daidzein 是一种大豆异黄酮，可用作 PPAR 激活剂。

HY-B2163

Astaxanthin 虾青素	Activator	≥98.0%
Astaxanthin，红色膳食类胡萝卜素，是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB，能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达，发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症，糖尿病视网膜病变，心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。

HY-N0014

Icariin 淫羊藿甙	Activator	99.06%
Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-10838

GW 501516	Agonist	99.43%
GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC₅₀ 值为 1.1 nM。

HY-13861

GW7647	Agonist	99.53%
GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

HY-129993

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide 吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸	Inhibitor	99.88%
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC₅₀ 为 4.07 μM。

PPAR Isoform Comparison

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