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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W008097
HY-N10021
HY-NP022
HY-E70409
HY-139150
HY-W035362
HY-133726
HY-15948
HY-N2084
HY-E70122
Others
Others
尿苷酸激酶
Uridylate kinase 是核苷单磷酸 (NMP) 激酶家族的一员,可催化 ATP+NMP?ADP+NDP 反应,对 UMP 具有中等特异性。
HY-N5075
HY-P0274
HY-135410
HY-W007426
Others
Others
N-甲基苄胺
N-methylbenzylamine 是一种苯基甲基胺化合物。N-methylbenzylamine 存在于胡萝卜中,N-methylbenzylamine 可作为潜在的生物标记。
HY-142487
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 32 是一种八元含 N 杂环类化合物,一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
HY-N12090
Others
Others
Limocitrin-3-rutinoside 是类黄酮的成员,也是一种糖苷。 Limocitrin-3-rutinoside 可从桃果实中分离出来。
HY-E70123
HY-160562
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-P4856
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-B0223S
HY-B0866
HY-P0274A
HY-N2253
HY-109146
HY-135542
CRFR
Others
NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
HY-103507
HY-N10546
HY-N6665R
HY-18628S
HY-15917
HY-112331
HY-135397
(R)-PNU-100766
Drug Metabolite
Infection
(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-139309
HY-111428
PLM D1
Antibiotic
Infection
Phleomycin D1 (PLM D1) 是一种糖肽类抗生素,是 Bleomycin/Phleomycin 家族的成员。Phleomycin D1 通过结合和切割 DNA 导致细胞死亡。
HY-116918
N-Acetyldiphenylamine
Others
Others
N,N-Diphenylacetamide (N-Acetyldiphenylamine) 具有 N,N-二取代酰胺基团,可用作产生四元螯合环的单齿配体和双齿配体。
HY-165082
N-(2-Hydroxyethyl)-tricosanamide
Others
Neurological Disease
Tricosanoyl ethanolamide 是内源性大麻素的一种,其结构由乙醇胺和含有 23 个碳原子的三十二酸组成。Tricosanoyl ethanolamide 可用于与内源性大麻素系统相关疾病的研究。
HY-101413
HY-W011690
HY-129359
HY-113801
(Rac)-3-oxo-C8-HSL
Others
Metabolic Disease
N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lacton 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL),具有立体化学结构依赖性的植物根生长调节活性。
HY-133683
3-Oxo-C14-AHL
Others
Metabolic Disease
N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL),是一种群体感应 (QS) 信号分子。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-150036
HY-N6726R
HY-N10546A
Others
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 是神经节苷脂家族的成员,可用于神经系统疾病研究。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 是霍乱毒素 1 的功能性组织受体。
HY-W010649
Antibiotic
HSP
Others
Cancer
Isoxazole 细胞毒性低,具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病),是药物支架的五元杂环中的一员。反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂。三环 Isoxazole 有望用于选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。Isoxazole 有望用于各种抑制剂和疾病的研究。
HY-B1176
HY-P3108
HY-113627
HY-W015752
HY-113627A
HY-133122
HY-Y1275
HY-125445
HY-E70012
HY-W016278
HY-P2736
HY-158157
HY-W402682
HY-15441
HY-133684
Bacterial
Infection
N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL)。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。
HY-133685
Bacterial
Infection
N-Hexanoyl-L-homoserine lactone 是一种短链 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL)。AHL 是革兰氏阴性菌群体感应系统中的胞间通讯信号分子,是介导真核植物和原核细菌之间信息交流的媒介。
HY-34596
HY-W414069
HY-N6726S
HY-P10328
HY-P1687
HY-N1480S
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-N12170
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来,具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-129372
HY-W017092
Others
Others
1,2,3-Trimethoxybenzene,是被称为茴香醚的一类化合物的成员。茶中存在 1,2,3-Trimethoxybenzene,这使 1,2,3-Trimethoxybenzene 成为某些食品的潜在生物标记。
HY-N1480S1
HY-N1480S2
HY-N1480S3
HY-15917S2
HY-B0866R
Others
Metabolic Disease
Ametryn (Standard) 是 Ametryn 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ametryn,是一种抑制光合作用和其他酶的过程的除草剂。Ametryn 对一年生阔叶杂草和草本植物是有效的。
HY-N6744
Apoptosis
Infection
Cancer
球毛壳菌素 A
Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium ) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin) ,从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
HY-N0829
HY-E70035
HY-E70036
HY-P3029
PLA2
Phospholipase
Others
磷脂酶A2
Phospholipase A2 (PLA2) 催化膜甘油磷脂的 sn-2 位置的水解,释放花生四烯酸 (AA)。Phospholipase A2 是一类热稳定的钙依赖酶,常用于生化研究。
HY-P99945
HY-15917S
HY-15917S1
HY-W007426S
HY-N6726S1
HY-P10527
Src
Others
CSK substrate 是 C 端 Src 激酶 (CSK ) 的特异性底物,可与 CSK 结合并下调 Src 家族成员水平。CSK substrate 优先磷酸化与保守的 Src C 末端序列不同的某些氨基酸残基。
HY-N2253R
HY-11002
ATM/ATR
Cancer
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.41 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
HY-115393A
Bacterial
Infection
N-Heptanoyl-L-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯家族的成员。N-Heptanoyl-L-homoserine lactone (AHL) 可调节革兰氏阴性细菌 (Echerichia 和 Salmonella ) 中的基因表达,并参与群体感应,细菌间的细胞间通讯。
HY-P6008
MLN peptide
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P990070
HY-162517
HY-115358
Tetracosanoic acid monoethanolamide
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lignoceroyl Ethanolamide (Tetracosanoic acid monoethanolamide)是脂肪 N-酰基乙醇胺家族的一员,统称为内源性大麻素。尽管在大鼠脑脊液中检测到了相对高浓度的二十六烷基酸,但其乙醇胺代谢物的具体作用和相对重要性尚未确定。
HY-10010
BCRP
Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
HY-10394
HY-B0866S
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-B1176S
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-136546
STAT
Cancer
Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i =10.9 μM, IC50 =22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
HY-W011690S
HY-112452
HY-P2837
HY-135397R
Drug Metabolite
Infection
(R)-Linezolid (Standard)是 (R)-Linezolid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Linezolid 是 Linezolid (PNU-100766) 的杂质。Linezolid 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一个成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
HY-131037
Dynamin
Cancer
MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50 =1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50 >100 μM)。
HY-N1480
HY-D1341
Fluorescent Dye
Cancer
Coumberone 是一种代谢荧光探针,对所有 AKR1C 亚型具有异构体选择性。AKR1C 家族的所有四个成员都能将 coumberone 还原为其荧光醇 coumberol。Coumberone 可用于 AKR1C 的研究。
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-161273
HY-126695
Antibiotic
Infection
Altromycin B 是可从南非灌木丛土壤中分离出的 pluramycin 抗生素家族成员。Altromycin B 显示出对革兰氏阳性菌的选择性抗菌活性,并对 P388 白血病、结肠癌、肺癌和卵巢癌具有体内活性。
HY-105309
DYRK
Cardiovascular Disease
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-141438
HY-124776
Others
Cancer
NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂。NPD8733 特异性结合含 valosin 的蛋白 (VCP)/p97,它是与多种细胞活动 (AAA+) 蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。NPD8733 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-110039
EGFR
Infection
BIBX 1382 dihydrochloride 是一种 ErbB 激酶抑制剂,有显著的抗病毒活性。BIBX 1382 主要通过抑制 ErbB 激酶家族成员来能影响病毒进入宿主细胞的能力。可用于对病毒与宿主之间的相互作用机制以及对高致病性病毒广谱干预的研究。
HY-B1176R
HY-126621
YAP
Cancer
DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用,IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
HY-100832
HY-128360
HY-133557
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导细胞死亡。
HY-P2630
HY-P3029A
PLA2, Crotalus adamanteus Venom
Others
Others
磷脂酶A2, 金鳞响尾蛇毒液
Phospholipase A2, Crotalus adamanteus Venom (PLA2) 催化膜甘油磷脂的 sn-2 位置的水解,释放花生四烯酸 (AA)。Phospholipase A2, Crotalus adamanteus Venom 是一类热稳定的钙依赖酶,常用于生化研究。
HY-Y1275S1
NMP-d3 ; N-Methyl-2-pyrrolidone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-甲基-2-吡咯烷酮-d3
N-Methylpyrrolidone-d3 是 N-Methylpyrrolidone 的氘代物。 N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidinone) 是一种五元环酰胺,是一种有机极性溶剂。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的生产。
HY-163543
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET ) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育,神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
HY-158655
(3'-Sulfo)Galβ-Cer (d18:1/17:0); N-Heptadecanoyl sulfatide; C17 Sulfatide
Others
Neurological Disease
C17 3'-Sulfo galactosylceramide (d18:1/17:0) 是硫酸酯类糖脂中的一种。C17 3'-Sulfo galactosylceramide (d18:1/17:0) 可以用于质谱定量白质病患者尿液中 Sulfo galactosylceramide 的测定。
HY-100832A
HY-116761
Histone Demethylase
Cancer
GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,IC50 为 26 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
HY-130413
HY-146541
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
HY-147228
HY-15985
HY-15985A
HY-77813S
HY-123087
N-(3-oxodecanoyl)-homoserine lactone
Bacterial
Infection
N-(3-Hydroxytetradecanoyl)-DL-homoserine lactone (N-(3-oxodecanoyl)-homoserine lactone) 是来自溶藻弧菌菌株的 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 的成员。N-(3-Hydroxytetradecanoyl)-DL-homoserine lactone 用于生物膜形成并具有抗菌 活性。
HY-142671
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
HY-161239A
Antibiotic
Infection
Cancer
IB-96212 (compound 5) 是从海洋小单孢菌 sp. L-25-ES25-008 ref. 中提取的寡霉素类化合物。IB-96212 是抗 P-388 的抗肿瘤抗生素,对黄体微球菌也有抗菌作用。
HY-117431
HY-114856
HY-162836
4-O-(Carboxymethyl)-Rifamycin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Rifamycin B (4-O-(Carboxymethyl)-Rifamycin) 是阿苯达霉素抗生素 (antibiotics ) 家族中的一员,具有对抗结核,麻风以及与艾滋病相关的分枝杆菌感染的抗分枝杆菌活性。Rifamycin B 是 Nocardia inediterranei 的代谢产物 (metabolic ),经过微生物转化可产生 Rifamycin O 和 Rifamycin S (HY-125365)。
HY-126666
ADC Cytotoxin
Inflammation/Immunology
Cancer
PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素 ,编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能,例如细胞粘附,细胞信号传导,糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-142672
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-149665
DGK
Cancer
BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂,IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性,其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
HY-N6058
Parasite
Others
(3β)-3-[(O-β-D-Glucopyranosyl-(1→3)-O-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl) 是齐墩果酸类皂苷的一个成员,具有杀吸虫活性。
HY-10394R
HY-34596R
HY-162730
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-19960
HY-19976
TRP Channel
Cardiovascular Disease
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。
HY-100517
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种 anti-CD276 (也被称为 B7-H3 ) 的单克隆抗体,CD276 是一种在人类实体肿瘤中表达的 B7/CD28 免疫球蛋白家族成员。Omburtamab 可以与肿瘤组织相结合,用于各种癌症的研究。
HY-N1480R
HY-168572
BCRP
Cancer
MZ82, Ko 143 (HY-10010) 衍生物,是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP ) 抑制剂,IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比,MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性,而且在小鼠中也表现出极大的改善,并且能够渗透到大脑中。
HY-155653
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-135841
HY-113849
MLS000573151
Ras
Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-13691
Ro-31-7453
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10394S1
HY-158937
15(R)-Methyl carboprost; 15(R)-15-Methyl PGF2α methyl ester
Others
Others
15(R)-15-Methyl prostaglandin F2α methyl ester (15(R)-Methyl carboprost) (compound 15R) 是一种15-甲基取代的前列腺素类似物,是前列腺素家族的一员,具有在多种生物系统中具有潜在生物活性的特性,但从现有信息未详细描述其具体活性机制和应用细节。
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼
Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8 ,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-P2742B
HY-159706
Chloride Channel
Others
S9-A13 是一种有效且选择性的 SLC26A9 抑制剂,其 IC50 为 90.9 nM,且不抑制 SLC26 家族的其他成员,例如 SLC26A3、SLC26A4 和 SLC26A6。S9-A13 可以抑制缺乏 CFTR 表达的细胞中的 SLC26A9 Cl- 电流。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-114965
HY-132135
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50 = 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
HY-117658
Others
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
HY-132993
HY-149154
Antibiotic
Infection
(4S,5S,6S,12aS)-Oxytetracycline 是一种广谱抗生素,其作用是抑制细菌中蛋白质的合成。(4S,5S,6S,12aS)-Oxytetracycline 是细菌芳香聚酮家族的重要成员,是一类结构多样的天然产物。
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-130304
iPE2-III
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
8-Isoprostaglandin E2 (iPE2-III) 是异前列腺素类的一员。8-Isoprostaglandin E2 在体内作用于血栓素A2 (TP) 受体,诱导血管收缩和血小板聚集。8-Isoprostaglandin E2 通过 cAMP 途径增强受体激活的 NFκB 配体(RANKL) 依赖的骨髓造血前体破骨潜能。
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1,化合物 TM4)。
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1,化合物 TM2)。
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-indolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 Indolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-136380R
Others
Others
Clodinafop-propargyl (Standard) 是 Clodinafop-propargyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodinafop-propargyl 是一种芳基苯氧基丙酸类除草剂,可用于防治一年生禾本科植物的出苗,包括Avena , Lolium , Setaria , Phalaris and Alopecurus spp。Clodinafop-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-P9924
HY-145026
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145027
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-118487
Others
Cancer
OB-24 是血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 的有效抑制剂。血红素加氧酶 1 是热休克蛋白家族的成员,作为氧化应激的传感器和调节剂发挥着关键作用。OB-24 显着抑制体外细胞增殖和体内肿瘤生长和淋巴结/肺转移。OB-24 具有研究晚期前列腺癌 (PCA) 的潜力。
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-130670
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP 54626A (free base) 是一种 GABAB 受体调节剂,在中枢和外周神经系统中至关重要。它作为一种工具用于识别和表征GABAB受体激动剂和拮抗剂,有助于开发针对与这些系统相关的疾病的药物。这一发现涉及到纯化的GABAB受体、受体蛋白及其编码核酸,通过DNA克隆技术和序列导出探针促进对GABAB受体家族新成员的研究。
HY-118912
HY-W909173
HY-169083
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-22 (compound 1) 是一种金 (I) NHC 配合物,具有抗癌活性。Bcl-2-IN-22 通过线粒体途径引发细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 0.014 μM。此外,Bcl-2-IN-22 以 BCL-2 家族成员为靶点,对过表达 BCL-2 的多药耐药白血病细胞具有促凋亡 (apoptosis ) 和再敏化特性。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial
Antibiotic
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-124652
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-N7135
HY-103387
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-119366
ROR
Inflammation/Immunology
S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt ) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50 >10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
HY-136380S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Clodinafop-propargyl-13 C6 是一种 13 C 标记的 Clodinafop-propargyl。Clodinafop-propargyl 是一种芳基苯氧基丙酸类除草剂,可用于防治一年生禾本科植物的出苗,包括Avena , Lolium , Setaria , Phalaris and Alopecurus spp。Clodinafop-propargyl-13C6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145025
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
HY-145028
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
HY-145041
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1,compound 50) 。
HY-145042
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1,compound 39) 。
HY-145044
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 73) 。
HY-145045
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 1) 。
HY-142932
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-E70033
HY-E70057
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-122912
ALDH1Ai 673A
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Necroptosis
Cancer
ALDH1A inhibitor 673A 是一种 ALDH1A 抑制剂。ALDH1A inhibitor 673A 抑制所有三个 ALDH1A 家族成员 (对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3 的 IC50 分别为 246 nM、230 nM、348 nM)。ALDH1A inhibitor 673A 诱导 CD133+ 卵巢 CSC 细胞坏死。ALDH1A inhibitor 673A 还可以抑制化疗耐药肿瘤的生长。
HY-13588R
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
Cefsulodin (sodium) (Standard)是 Cefsulodin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-13643R
Histone Demethylase
Cancer
丁酰肼 (Standard)
Daminozide (Standard) 是 Daminozide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8 ,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-120604
NVP_BVB808
JAK
STAT
Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
HY-B0349S2
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-14865
PTK 0796; Amadacycline
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865A
PTK 0796 mesylate; Amadacycline mesylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) mesylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline mesylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865C
PTK0796 hydrochloride; Amadacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865B
PTK 0796 tosylate; Amadacycline tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-10412
HY-12383S
HY-123805
HCV
IFNAR
Infection
KIN1400 是一种有效的 IRF3 激活剂。KIN1400 可触发 IRF3 依赖性先天免疫抗病毒基因(RIG-I、MDA5、IFIT1 和 Mx1 )和 IFN-β 表达。KIN1400 抑制 WNV 和 DV ,这是 Flaviviridae 和 Flavivirus 属的两种蚊媒成员。KIN1400 还抑制 HCV 复制。 KIN1400 通过 MAVS-IRF3 轴诱导先天抗病毒免疫。
HY-D2327
Dipeptidyl Peptidase
Others
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-136926
FR-008I
Others
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素,具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状,能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列,这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-13637
BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine
CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
更昔洛韦
Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-133670
HY-133669
HY-119374
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
HY-13637A
BW 759 sodium; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine sodium
CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
更昔洛韦钠盐
Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir sodium 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
HY-13637B
BW-759 hydrate; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine hydrate
CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
更昔洛韦水合物
Ganciclovir (BW 759) hydrate 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir hydrate 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-W011579
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Benzoyl-3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone,是具有五元环结构的杂环化合物,可用作有机合成的起始材料、有机转化的试剂以及研究生物过程的生物探针。4-Benzoyl-3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-139192A
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-139192
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-13637S
HY-117570
PDI
Neurological Disease
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1624
HY-P1624A
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素,可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-131968
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-W011338S
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-14865BR
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素(Standard)
Omadacycline (tosylate) (Standard)是 Omadacycline (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (Standard)是 Omadacycline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-W011338R
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯 (Standard)
Benzyl butyl phthalate (Standard) 是 Benzyl butyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-126781
BM-211290
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13637R
HY-W923483
1-O-Hexadecyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Others
Cardiovascular Disease
C16-18:1 PC (1-O-Hexadecyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine),也称为 1-O-十六烷基-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱 (HOPC),是血小板活化因子 (PAF) 家族甘油磷脂的成员,是一种具有多种生物学和药理作用的促炎脂质介质;它具有单醚结构,其中油酰链 (18:1) 通过酯键连接到 sn-2 位,十六烷基链 (16:0) 通过醚键连接到 sn-1 位。
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ,EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-114735
Others
Infection
Mandelonitrile benzoate是多足纲millipedes的一种防御性分泌物,除了氢氰酸(HCN)和苯甲醛(benzaldehyde)外,在氰化过程中还会释放其他化学物质。研究显示,多足纲的几个科,包括Polydesmidae、Paradoxosomatidae和Euryuridae,会分泌酚和guaiaeol,其中一种Paradoxosomatid还产生乙基苯甲酸和苯甲酸。此外,Xystodesmidae科成员通常产生三种化合物:苯甲酸、mandelonitrile benzoate和苯甲酰氰化物。苯甲酰氰化物此前未被发现为天然产物。这些额外的天然产物作为抗捕食者和抗生素剂的防御作用被讨论。对于某些捕食者,苯甲酰氰化物似乎具有麻醉性质。研究为区分多足纲各个分类群提供了初步的化学分类学基础。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-126720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物,能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比,FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍,表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而,纯化 FAAH 的体外实验表明,与油酰乙醇酰胺相比,N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员,包括 TRPV1 和 TRPV4。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Others
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种。它是成熟髓鞘中的主要硫脂种类,在 7 至 32 天龄的大鼠小脑中,当发生主动髓鞘形成时,它的积累速度比 C24 3’-sulfo galactosylceramide 更高。它与 C 型凝集素和免疫球蛋白样受体相互作用,对 LMIR5 的亲和力最高。它诱导嗜碱性粒细胞但不诱导肥大细胞产生 MCP-1,并通过 LMIR5 增加报告检测中 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 是髓鞘中的免疫优势物种,体外与 CD1d 结合,并增加分离的小鼠脾细胞的增殖。当以 20 μg 的剂量使用时,它可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率。它还可以减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。由于该产品来自天然来源,因此鞘氨醇骨架可能存在变异。
HY-118097
Others
Cancer
GW0072是一种具有灵活离子特性的大分子 ligand,本研究通过针对性的分子动力学模拟了其进入核受体PPARc的配体结合域的过程。从 ligand 位于受体外的 apo-form 开始,模拟最终将 ligand 锁定在结合袋内,得到与 holo-form 非常接近的结构。结果显示,进入过程主要由疏水相互作用引导,并且进入和退出途径非常相似。我们建议 TMD 方法可能有助于区分通过 in silico docking 生成的 ligand。为了解决 ligand 进入过程的问题,我们报道了针对性的分子动力学(TMD)模拟,研究了 GW0072 配体与过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARc)的配体结合域(LBD)的结合。PPARc 是核受体超家族的成员,是许多疾病的重要试剂靶点。我们选择研究这个复合物,因为(i)GW0072 是一种大离子、高度灵活的配体,包括脂肪链和极性基团;(ii)先前的模拟已经定义了该配体的可能逃逸途径。从 apo-form 的受体(PDB.ID 1PRG,A链)开始,配体位于外部,TMD 模拟收敛于接近目标结构的 holo-form 复合物(PDB.ID 4PRG,A链),定义了一个与逃逸途径非常相似的进入结合袋的渗透途径。但在 GW0072 进入受体的过程中(图 5),螺旋非常移动,一旦配体放置在口袋中,AF-2 在剩余模拟期间变得更加僵硬(图 S1 在补充材料中)。这一发现与 Oberfield 等人 [12] 的观察结果非常一致,表明尽管没有直接与配体的相互作用,但配体在结合位点的存在稳定了 AF-2 的中间构象,这可能是 GW0072 作为部分激动剂的性质的原因。
HY-L041
385 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 385 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L130
614 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了614非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Chromogenic Assays
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-D2327
Fluorescent Dyes/Probes
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15917
DTT; rel-(2R,3R)-1,4-Dimercapto-2,3-butanediol
Carbohydrates
DL-二硫苏糖醇
DL-dithiothreitol (DTT) 是一种强还原剂,具有抗双硫死亡 (disulfidptosis ) 活性。DL-dithiothreitol 被氧化,会形成带有内部二硫键的稳定六元环。
HY-Y1275
NMP; 1-Methyl-2-pyrrolidinone
Co-solvents
N-甲基吡咯烷酮
N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidinone) 是一种五元环酰胺,是一种有机极性溶剂。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的生产。
HY-W016278
HY-D0910
Biochemical Assay Reagents
5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate,是吲哚化合物家族的一员,是芳香族杂环化合物吲哚的衍生物。已用于多种研究环境,包括酶动力学和蛋白质-配体相互作用的研究。5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-NP022
Bacillus tuberculosis bovis
Native Proteins
牛结核杆菌菌体蛋白
Mycobacterium bovis bacterial protein 是结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的一员。Mycobacterium bovis bacterial protein 会引起牛的结核病。
HY-W414069
Drug Delivery
5-胆甾烯-3Β-硫醇
Thiocholesterol 是一类可用于合成阳离子脂质的胆固醇液态晶体 (CLCs)。Thiocholesterol 是纳米银 (SNP) 的较强稳定剂。硫胆固醇可用于质膜研究和药物递送。
HY-W011579
Biochemical Assay Reagents
4-Benzoyl-3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone,是具有五元环结构的杂环化合物,可用作有机合成的起始材料、有机转化的试剂以及研究生物过程的生物探针。4-Benzoyl-3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0241
HY-P2031
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease
Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P1797A
Peptides
Others
Sakamototide substrate peptide TFA 是 AMPK 激酶家族成员的肽底物,可用于激酶活性测定。
HY-P0274A
HY-P1807
HY-P2202
Bacterial
Others
Desferriferribactin 是一种含有十三元环的环状肽。Desferriferribactin 是绿脓杆菌素的前体。
HY-P0274
HY-P4856
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-P3636
HY-P0307
Penetratin peptide
Peptides
Cancer
黑腹果蝇触足肽
Antennapedia Peptide (Penetratin peptide) 是由 16 个氨基酸残基组成的多肽,来源于果蝇转录因子 Antennapedia 的 60 个氨基酸序列的同源域,它同时是一种穿膜肽。
HY-P4807
Hez-PBAN
Peptides
Neurological Disease
Pheromone Biosynthesis Activating Neuropeptide (Helicoverpa assulta, Heliothis zea) (PBAN),是PBAN/Pyrokinin 神经肽家族的成员,特征是在 C 端有一个共同的氨基酸序列FXPRLamide。
HY-P0307A
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-P3593
HY-P3108
HY-P10328
HY-P0235
Peptides
Cancer
CDK2 是真核S/T蛋白激酶家族的成员,功能是催化 ATPγ 磷酸转移,活性 CDK2 与短肽 (HHASPRK) 底物形成复合物。
HY-P10527
Src
Others
CSK substrate 是 C 端 Src 激酶 (CSK ) 的特异性底物,可与 CSK 结合并下调 Src 家族成员水平。CSK substrate 优先磷酸化与保守的 Src C 末端序列不同的某些氨基酸残基。
HY-P2642
HY-P6008
MLN peptide
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P2472
26RFa (mouse, rat)
Peptides
Metabolic Disease
Orphan GPCR SP9155 agonist P550 (mouse, rat) (26RFa (mouse, rat)),RFamide 肽家族的成员,具有促食欲作用,是小鼠孤儿受体 GPR103 的同源配体,也命名为 SP9155 或 AQ27。
HY-P3635
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P5457
Peptides
Others
BMP-2 Epitope (73-92) 是一种有生物活性的肽。(这是骨形态发生蛋白 (BMP) 指关节表位的氨基酸 73 至 92 片段。它是转化生长因子β (TGF-b) 的成员。该肽片段能够提高小鼠多能间充质细胞中的碱性磷酸盐活性。)
HY-P2630
HY-100832A
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-indolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 Indolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-P10053
Peptides
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-124237
Peptides
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1624
HY-P1624A
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P10365
Peptides
Others
VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加,激活 GPR64 ,引发下游的 Gs,Gq,G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0223S
Albendazole-d3 是一种 Albendazole 的氘代化合物,Albendazole 属于苯并咪唑类化合物,可抗蠕虫感染。
HY-15917S2
DL-dithiothreitol-d6 是 DL-dithiothreitol 的氘代物。DL-dithiothreitol (DTT) 是一种强还原剂,具有抗双硫死亡 (disulfidptosis ) 活性。DL-dithiothreitol 被氧化,会形成带有内部二硫键的稳定六元环。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-N6726S
Fumonisin B3-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B3 (HY-N6726) 的同位素衍生物。Fumonisin B3 是由镰刀菌产生的一种真菌毒素,是 fumonisin 的一种伏马菌素。
HY-N1480S
(-)-Fucose-13 C 是 13 C 标记的 (-)-Fucose。 (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。
HY-N1480S1
(-)-Fucose-13 C-1 是 13 C 标记的 (-)-Fucose。 (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。
HY-N1480S2
(-)-Fucose-13 C-2 是 13 C 标记的 (-)-Fucose。 (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。
HY-N1480S3
(-)-Fucose-13 C-3 是 13 C 标记的 (-)-Fucose。 (-)-Fucose 是己糖中的一种,在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素-介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。
HY-15917S
DL-dithiothreitol-d10 是 DL-dithiothreitol 的氘代物。DL-dithiothreitol (DTT) 是一种强还原剂,具有抗双硫死亡 (disulfidptosis ) 活性。DL-dithiothreitol 被氧化,会形成带有内部二硫键的稳定六元环。
HY-15917S1
DL-dithiothreitol-d10 -1 是 DL-dithiothreitol 的氘代物。DL-dithiothreitol (DTT) 是一种强还原剂,具有抗双硫死亡 (disulfidptosis ) 活性。DL-dithiothreitol 被氧化,会形成带有内部二硫键的稳定六元环。
HY-W007426S
N-Methylbenzylamine-d3 是 N-Methylbenzylamine 的氘代物。 N-methylbenzylamine 是一种苯基甲基胺化合物。N-methylbenzylamine 存在于胡萝卜中,N-methylbenzylamine 可作为潜在的生物标记。
HY-N6726S1
Fumonisin B3-13C34 是 13C 标记的 Fumonisin B3 (HY-N6726) 的同位素衍生物。Fumonisin B3 是由镰刀菌产生的一种真菌毒素,是 fumonisin 的一种伏马菌素。
HY-B0866S
Ametryn-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ametryn。Ametryn,是一种抑制光合作用和其他酶的过程的除草剂。Ametryn 对一年生阔叶杂草和草本植物是有效的。
HY-B1176S
Equilin-d4 是 Equilin 的氘代物。Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大类雌激素物质中的重要成员,与雌二醇有化学关系。Equilin 通过 NMDA 受体依赖机制促进皮层神经元的生长。
HY-W011690S
L-Homocystine-d8 是 L-Homocystine 氘代物。L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
HY-Y1275S1
N-Methylpyrrolidone-d3 是 N-Methylpyrrolidone 的氘代物。 N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidinone) 是一种五元环酰胺,是一种有机极性溶剂。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的生产。
HY-77813S
Benzyl isothiocyanate-d7 是 Benzyl isothiocyanate 的氘代物。Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
HY-10394S1
PNU-100766-d8 是氘代标记的 Linezolid (HY-10394)。Linezolid (PNU-100766) 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用,具有抗感染作用。
HY-136380S
Clodinafop-propargyl-13 C6 是一种 13 C 标记的 Clodinafop-propargyl。Clodinafop-propargyl 是一种芳基苯氧基丙酸类除草剂,可用于防治一年生禾本科植物的出苗,包括Avena , Lolium , Setaria , Phalaris and Alopecurus spp。Clodinafop-propargyl-13C6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎剂,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
HY-13637S
Ganciclovir-d5 是 Ganciclovir 的氘代物。Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50 为 5.2 μM。
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-W011338S
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136380
炔烃
Clodinafop-propargyl 是一种芳基苯氧基丙酸类除草剂,可用于防治一年生禾本科植物的出苗,包括Avena , Lolium , Setaria , Phalaris and Alopecurus spp。Clodinafop-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117570
炔烃
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂,是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂,IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136380S
炔烃
Clodinafop-propargyl-13 C6 是一种 13 C 标记的 Clodinafop-propargyl。Clodinafop-propargyl 是一种芳基苯氧基丙酸类除草剂,可用于防治一年生禾本科植物的出苗,包括Avena , Lolium , Setaria , Phalaris and Alopecurus spp。Clodinafop-propargyl-13C6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126781
BM-211290
叠氮化物
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W414069
胆固醇
Thiocholesterol 是一类可用于合成阳离子脂质的胆固醇液态晶体 (CLCs)。Thiocholesterol 是纳米银 (SNP) 的较强稳定剂。硫胆固醇可用于质膜研究和药物递送。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
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