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PDE inhibitor

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By Targets:	Phosphodiesterase (PDE) (396) 5-HT Receptor (1) Adenosine Deaminase (1) Adenosine Receptor (11) Adrenergic Receptor (2) Apoptosis (34) Autophagy (20) Bacterial (7) Beta-secretase (1) Calcium Channel (8) Calmodulin (1) Cholinesterase (ChE) (2) Dopamine Receptor (1) Drug Metabolite (2) EGFR (3) Endogenous Metabolite (18) GABA Receptor (1) Glucocorticoid Receptor (2) GPR35 (1) GSK-3 (2) HDAC (8) Histamine Receptor (3) HIV (6) IKK (3) Influenza Virus (2) Interleukin Related (9) Isotope-Labeled Compounds (17) JAK (1) mAChR (7) MAPKAPK2 (MK2) (1) MMP (1) mTOR (2) Na+/H+ Exchanger (NHE) (1) NF-κB (2) NO Synthase (4) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (1) Parasite (2) Phosphatase (1) PKA (7) Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (1) Potassium Channel (2) PPAR (2) Prostaglandin Receptor (1) Ras (6) Reactive Oxygen Species (2) RSV (5) Sodium Channel (3) TNF Receptor (14) Wnt (3) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (95) Cardiovascular Disease (93) Endocrinology (27) Infection (10) Inflammation/Immunology (147) Metabolic Disease (31) Neurological Disease (110)

By Targets:

Phosphodiesterase (PDE) (396)

5-HT Receptor (1)

Adenosine Deaminase (1)

Adenosine Receptor (11)

Adrenergic Receptor (2)

Apoptosis (34)

Autophagy (20)

Bacterial (7)

Beta-secretase (1)

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GABA Receptor (1)

Glucocorticoid Receptor (2)

GPR35 (1)

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Histamine Receptor (3)

HIV (6)

IKK (3)

Influenza Virus (2)

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Na+/H+ Exchanger (NHE) (1)

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NO Synthase (4)

Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (1)

Parasite (2)

Phosphatase (1)

PKA (7)

Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (1)

Potassium Channel (2)

PPAR (2)

Prostaglandin Receptor (1)

Ras (6)

Reactive Oxygen Species (2)

RSV (5)

Sodium Channel (3)

TNF Receptor (14)

Wnt (3)

β-catenin (2)

By Research Areas:

Cancer (95)

Cardiovascular Disease (93)

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Targets Recommended: Phosphodiesterase (PDE)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50865

**PDE-9 inhibitor**	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。

HY-U00410

PDE4 inhibitor intermediate 1	Others	Others
PDE4 inhibitor intermediate 1 是合成 PDE4 抑制剂过程中的中间体。

HY-W171611

PDE-IN-3	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE-IN-3 (compound 23) 是一种磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂，IC₅₀* 为 260 μM。

HY-149661

PDE5-IN-11	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
PDE5-IN-11 是一种有效的 PDE5 抑制剂，其 IC₅₀ 为 40 nM。PDE5-IN-11 也抑制 PDE4 和 PDE6，IC₅₀ 分别为 1.78 和 0.09 μM。

HY-162582

Z19153	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
Z19153 是一种 PDE4 抑制剂，对 PDE4B1 和 PDE4D7 的 IC₅₀ 值分别为 110 和 1160 nM。Z19153 对肝脓毒症表现出良好的肝保护作用。

HY-N3464

Isopedicin	Phosphodiesterase (PDE)	Metabolic Disease
Isopedicin 可有效且浓度依赖性地抑制甲酰基-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸 (FMLP) 激活的细胞中超氧阴离子 (O2 U?) 的产生。Isopedicin 通过抑制磷酸二酯酶 (*PDE*) 活性增加了 FMLP 激活的细胞中的 cAMP 形成和 PKA 活性。

HY-154957

*mTOR inhibitor-11*	mTOR	Neurological Disease
mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC₅₀ : 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC₅₀分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。

HY-109992

LY 186126	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
LY 186126 是一种 Indolidan 类似物，是一种磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂。LY 186126 与心脏肌浆网 PDE* 具有高亲和力结合，K_d 为 5.6 nM。

HY-69317

RS14203 PMNPQ	Phosphodiesterase (PDE)	Others
RS14203 是一种口服活性的 IV 型环核苷酸磷酸二酯酶 (PDE IV) 抑制剂，可以诱导呕吐。

HY-149782

Phosphodiesterase-IN-1	Phosphodiesterase (PDE) Parasite	Infection
Phosphodiesterase-IN-1 (Compound 7) 是一种磷酸二酯酶（*PDE）抑制剂，具有抗疟原虫活性。Phosphodiesterase-IN-1 对 P. falciparum* (strain 3D7) 具有抗增殖活性，IC₅₀ 值为 0.64 μM。

HY-U00427

PDE2/PDE10-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE2/PDE10-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE2 和 PDE10 抑制剂，IC₅₀ 分别为 29 和 480 nM。

HY-130262

PDE1-IN-3	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PDE1-IN-3，化合物 4 (WO2019156861)，是一种选择性的人 *phosphodiesterase 1 (PDE1)* 抑制剂。 PDE1-IN-3 抑制 PDE4D 和 PDE6AB 的 IC₅₀ 值分别为 23.99 μM 和 10 μM。

HY-156434

PDE11A4-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE11A4-IN-1 (compound 23b) 是一种有效的选择性 PDE11A4 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。PDE11A4-IN-1 对 PDE11A4 的选择性高于 PDE1、PDE2、PDE7、PDE8 和 PDE9。

HY-18252

Avanafil 1 篇文献验证 TA1790	Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Endocrinology
阿伐那非 Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。

HY-153733

PDE5-IN-8	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
PDE5-IN-8 (compund 2)是一种 PDEs 抑制剂。

HY-128060

PDE5-IN-42	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂，其?IC₅₀ 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。

HY-18252A

Avanafil dibenzenesulfonate TA1790 dibenzenesulfonate	Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。

HY-115687

PDE4B-IN-2	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PDE4B-IN-2 是一种具有口服活性，选择性 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC₅₀=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。

HY-124388

PDE4-IN-20	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PDE4-IN-20是一种选择性亚微摩尔磷酸二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂，具有抗TNF-α性质。PDE4-IN-20在体外和体内的实验中表现出显著的生物活性。PDE4-IN-20的作用机制得到了基于分子模型研究的支持，揭示了其与PDE4的结合模式。PDE4-IN-20在进一步的构象分析中得到了优化，显示出与已知PDE4抑制剂类似的药理特征。

HY-18252S1

Avanafil-13C5,15N,d2	Endogenous Metabolite NO Synthase Phosphodiesterase (PDE) Isotope-Labeled Compounds	Cardiovascular Disease Endocrinology
阿伐那非-¹³C₅,¹⁵N,d₂ Avanafil-¹³C₅,¹⁵N,d₂ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。

HY-163406

PDE1-IN-6	Phosphatase Apoptosis	Cancer
PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis)。

HY-112704

PDE5-IN-2	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.31 nM，对 PDE2A，PDE10A，PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 106，46，43，1.2 nM。抗肺动脉高压作用。

HY-158237

PDE10A-IN-3	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE10A-IN-3 (Compound 8a) 是一种磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂。PDE10A-IN-3 可用于精神分裂症的研究。

HY-162583

PDE4-IN-17	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PDE4-IN-17 (compound 4e) 是有效的 PDE4 抑制剂。PDE4-IN-17 抑制 PDE4B和 PDE4D，IC₅₀ 分别为 10.0 和 15.2 nM。PDE4-IN-17 在 SD 大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=66%) 和较长的半衰期 (t_1/2=2.0 h)。

HY-131710

PDE5-IN-3	Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis	Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC₅₀ 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC₅₀ 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC₅₀=1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。

HY-159654

PDE4-IN-19	Phosphodiesterase (PDE)	Others
PDE4-IN-19 (compound 1) 是 PDE4 抑制剂，对PDE4B1 和 PDE4D3 的 IC₅₀ 值分别为 <10 nM 和 10-100 nM。

HY-101490

PDE1-IN-2	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC₅₀ 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。

HY-128234

PDE11-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Metabolic Disease
PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂，可用于肾上腺机能不全的研究。

HY-161290

PDE5-IN-12	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
PDE5-IN-12 (compound 4h) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE-5) 抑制剂，IC₅₀ 为 22 nM。PDE5-IN-12 对主动脉细胞系具有抗增殖作用。

HY-112831

Osoresnontrine 1 篇文献验证 BI-409306	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC₅₀ 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC₅₀，1.4 µM)，PDE1C (IC₅₀，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC₅₀ > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

HY-102050

PF-05085727	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC₅₀=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

HY-155830

PDE4-IN-14	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
PDE4-IN-14 (化合物 1) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。

HY-163285

PDE3B-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Metabolic Disease
PDE3B-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE3B 选择性抑制剂，IMAP pIC₅₀ 为 6.5，PDE3B/A 选择性指数大于 300。

HY-16900

Rolipram 10 篇以上引用文献 (R,S)-Rolipram; (±)-Rolipram; ZK 62711	Phosphodiesterase (PDE) Bacterial HIV	Neurological Disease Cancer
咯利普兰 Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC₅₀ 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

HY-122641

Deltasonamide 1	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Deltasonamide 1 是一种 PDE6δ-KRas 抑制剂。Deltasonamide 1 可以抑制 PDE6δ-KRas，K_D 为 203 pM。Deltasonamide 1 可用于肿瘤的研究。

HY-103050

ML-030 1 篇文献验证	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4A，PDE4A1，PDE4B1，PDE4B2，PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC₅₀ 值分别为 6.7 nM，12.9 nM，48.2 nM，37.2 nM，452 nM 和 49.2 nM。

HY-168558

PDE4B/D-IN-4	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PDE4B/D-IN-4 (compound 4p) 是 PDE-4B 和 PDE-4D 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 5.50 nM 和 6.81 nM。PDE4B/D-IN-4 作用之后细胞内 cAMP 水平升高。

HY-142660

PDE2A-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE2A-IN-1 是一种*磷酸二酯酶2A（PDE2A）抑制剂，其 IC₅₀* 值为 1.3 nM。

HY-12813A

PDE10-IN-2	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂，IC₅₀≦0.01 μM。

HY-109586

BRL-50481 1 篇文献验证	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC₅₀ 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

HY-147830

PDE4B-IN-3	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PDE4B-IN-3 是一种有效的 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 为 0.94 μM。PDE4B-IN-3 具有抗炎活性。

HY-100326

PDE7-IN-3	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease Inflammation/Immunology
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂，具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。

HY-U00186

K134 OPC33509	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A，PDE3B，PDE5, PDE2，PDE4 和 IC₅₀ 分别为0.1，0.28，12.1，>300 和 >300 μM。

HY-147950

PDE4-IN-10	Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor	Inflammation/Immunology
PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 的 IC₅₀ 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对 TNF-α 有抑制作用，体外无明显毒性。

HY-100927

Ro 20-1724 Ro 20-174	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Ro 20-1724 (Ro 20-174) 是一种有效的 cAMP 特异性磷酸二酯酶抑制剂 *(PDE4/PDE* IV)，其 K_i** 值为 1930 nM。具有神经保护作用。

HY-W011336

PDE5-IN-7	Phosphodiesterase (PDE)	Others
PDE5-IN-7 (compound 8) 是一种磷酸二酯酶 PDE 5 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM，而对 PDE 1 的 IC₅₀ 为 300 nM。

HY-153766

PDE5-IN-9	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
PDE5-IN-9 (Compound 59) 是一种 PDE5 抑制剂 (IC₅₀: 11.2 μM) PDE5-IN-9 显示出与 Gln 817、Tyr 612 和 Ala 767 氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9 可用于心血管疾病的研究。

HY-122641D

Deltasonamide 1 TFA	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Deltasonamide 1 TFA 是一种 PDE6δ-KRas 抑制剂。Deltasonamide 1 可以抑制 PDE6δ-KRas，K_D 为 203 pM。Deltasonamide 1 可用于肿瘤的研究。

HY-147946

PDE1-IN-4	Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel	Inflammation/Immunology
PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC₅₀ 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

HY-16900A

(R)-(-)-Rolipram 2 篇文献验证 (R)-Rolipram; (-)-Rolipram	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

Cat. No.	Product Name

HY-L012

代谢/蛋白酶化合物库

4,707 compounds

代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。

MCE 收录了 4,707 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-12318G

IBMX (GMP) 3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)	Fluorescent Dye
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (*PDE*) 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-12318G

IBMX (GMP) 3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)	Biochemical Assay Reagents
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (*PDE*) 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-18252

Avanafil 1 篇文献验证 TA1790	Cardiovascular Disease Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Endogenous Metabolite
阿伐那非 Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。

HY-B0442

Vardenafil 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite
伐地那非 Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-B0442A

Vardenafil hydrochloride 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite
盐酸伐地那非 Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-122942

Moracin M	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae Endogenous metabolite Inflammation/Immunology Disease Research Fields Morus alba Linn.	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite NF-κB Autophagy
桑辛素M Moracin M 是一种酚类成分，能都从桑皮中分离出来，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC₅₀ 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。

HY-B0442B

Vardenafil hydrochloride trihydrate 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非盐酸盐水合物 Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-N1860

3-O-Methylquercetin	Rhamnus nakaharai (Hayata) Hayata Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Plants Rhamnaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Phosphodiesterase (PDE)
3-O-甲基槲皮素 3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分，可抑制总 cAMP 和*cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对 PDE1-PDE*5 的 IC₅₀ 值为 1.6-86.9 μM 范围。

HY-N3464

Isopedicin	Structural Classification Flavonoids Flavonones Source classification Plants Annonaceae Fissistigma oldhamii (Hemsl.) Merr.	Phosphodiesterase (PDE)
Isopedicin 可有效且浓度依赖性地抑制甲酰基-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸 (FMLP) 激活的细胞中超氧阴离子 (O2 U?) 的产生。Isopedicin 通过抑制磷酸二酯酶 (*PDE*) 活性增加了 FMLP 激活的细胞中的 cAMP 形成和 PKA 活性。

HY-18252A

Avanafil dibenzenesulfonate TA1790 dibenzenesulfonate	Cardiovascular Disease Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Endogenous Metabolite
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。

HY-B0442C

Vardenafil dihydrochloride	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非（盐酸盐） Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 分别为 180 nM 和 11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等。

HY-B0442R

Vardenafil (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite
伐地那非(Standard) Vardenafil (Standard)是 Vardenafil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-B0442BR

Vardenafil hydrochloride trihydrate (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非盐酸盐水合物 (Standard) Vardenafil (hydrochloride trihydrate) (Standard)是 Vardenafil (hydrochloride trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-N0014

Icariin 最多引用文献 12 篇文献验证 Ieariline	Cardiovascular Disease Flavonols Structural Classification Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Monophenols Flavonoids Phenols Epimedium brevicornu Maxim. Berberidaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Phosphodiesterase (PDE) PPAR Autophagy
淫羊藿甙 Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-A0027

Fenspiride hydrochloride	Classification of Application Fields Disease Research Fields Endocrinology	Histamine Receptor Phosphodiesterase (PDE)
芬司匹利盐酸盐 Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC₅₀ 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。

HY-N0014R

Icariin (Standard) Ieariline (Standard)	Cardiovascular Disease Structural Classification Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Flavonoids Phenols Epimedium brevicornu Maxim. Berberidaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Phosphodiesterase (PDE) PPAR Autophagy
淫羊藿甙（标准品） Icariin (Standard) 是 Icariin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-N3180

Norbraylin	Toddalia asiatica (L.) Lam. Structural Classification Source classification Rutaceae Coumarins Phenylpropanoids Plants	Phosphodiesterase (PDE)
去甲布拉易林 Norbraylin 是一种天然异戊二烯化香豆素，是一种 PDE4D2 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.15 μM。

HY-16558

Butein 4 篇文献验证 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone	Structural Classification Chalcones Flavonoids other families Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 *PDE* 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-N10317

Toddacoumalone	Structural Classification other families Classification of Application Fields Source classification Coumarins Phenylpropanoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Phosphodiesterase (PDE)
Toddacoumalone 是一种天然的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有中等效力和不完善的活性分子样特性。托达香豆酮具有研究银屑病等炎症性疾病的潜力。

HY-N2958

Braylin	Source classification Rutaceae Plants Zanthoxylum tingoassuiba A.St.-Hil.	Phosphodiesterase (PDE)
Braylin，一种香豆素，是一种有效的磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂，并参与了抗炎和免疫调节，可作为研究免疫炎症性疾病的潜在靶点。

HY-126754

Archangelicin	Structural Classification Source classification Pseudodictamnus aucheri (Boiss.) Salmaki & Siadati Coumarins Phenylpropanoids Umbelliferae Plants	Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Phosphodiesterase (PDE)
Archangelicin 是 cAMP-磷酸二酯酶的抑制剂 (cAMP-PDE)，IC₅₀ >400 μM。Archangelicin 抑制活化T细胞核因子 (NFAT)，IC₅₀ 为 9 μM。Archangelicin 具有抗肿瘤和抗炎作用。

HY-16558R

Butein (Standard)	Structural Classification Chalcones Flavonoids other families Source classification Phenols Polyphenols Plants	EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
紫铆因 (Standard) Butein (Standard) 是 Butein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butein 是一种 cAMP 特异性的 *PDE* 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

HY-121162

Mesembrine (+)-Mesembrine	Alkaloids other families Pyrrole Alkaloids Source classification Plants	5-HT Receptor Phosphodiesterase (PDE)
松叶菊碱 Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种 5-HT 转运蛋白抑制剂，K_i 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC₅₀ 为 7.8 μM。

HY-B0140

Aminophylline 5 篇以上引用文献	Classification of Application Fields Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor
氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor*) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

HY-125738

Obscurolide A1	Structural Classification Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Source classification	Phosphodiesterase (PDE)
Obscurolide A1 是一种磷酸二酯酶 (*Phosphodiesterase (PDE)) 抑制剂 (IC₅₀=8 mM)，可从 Streptomyces viridochromogenes* 培养液中获得。Obscurolide A1 有研究神经系统疾病和炎症性疾病的潜力。

HY-B0809

Theophylline 5 篇以上引用文献 1,3-Dimethylxanthine; Theo-24	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Camellia sinensis (L.) O. Ktze. Plants Endogenous metabolite Alkaloids Immune System Disorder Microorganisms Other Alkaloids Disease markers Disease Research Fields Theaceae Cancer	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor Endogenous Metabolite
茶碱 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis*)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-B0809B

Theophylline sodium acetate 1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
乙酸钠茶碱 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis*)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-B0809A

Theophylline monohydrate 1,3-Dimethylxanthine monohydrate; Theo-24 monohydrate	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor Endogenous Metabolite
茶碱水合物 Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis*)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-N10156

1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone	Flavonoids Leguminosae Source classification Plants Other Flavonoids Erythrina variegata Linn.	Na+/H+ Exchanger (NHE) Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase
1,3,5-三羟基-4-异戊二烯氧蒽酮 1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 是一种 Na⁺/H⁺ (Na+/H+ Exchanger (NHE)) 交换系统抑制剂，最小抑制浓度为 10 μg/mL。1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 是一种 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) (*Phosphodiesterase (PDE)) 抑制剂，IC₅₀* 值为 3.0 μM。1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 抑制脂多糖 (LPS) (Lipopolysaccharides (HY-D1056)) 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 NO 的产生，并具有抗炎活性。

HY-B0809R

Theophylline (Standard) 5 篇以上引用文献 1,3-Dimethylxanthine(Standard); Theo-24 (Standard)	Structural Classification Alkaloids Immune System Disorder Classification of Application Fields Source classification Disease markers Camellia sinensis (L.) O. Ktze. Plants Endogenous metabolite Disease Research Fields Theaceae Cancer	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor Endogenous Metabolite
茶碱（标准品） Theophylline (Standard) 是 Theophylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (*PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis*)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-N6256

Ilexsaponin B2	Cardiovascular Disease Aquifoliaceae Triterpenes Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Ilex pubescens Hook. et Arn. Plants Disease Research Fields	Phosphodiesterase (PDE)
青皂苷B2 Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷，也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。

HY-B0715

Pentoxifylline 5 篇以上引用文献 BL-191; PTX; Oxpentifylline	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV
己酮可可碱 Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (*PDE*) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-13295

Vinpocetine 5 篇以上引用文献 Ethyl apovincaminate	Cardiovascular Disease Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Indole Alkaloids Catharanthus roseus (L.) G. Don Apocynaceae Alkaloids Piperidine Alkaloids Disease Research Fields Cancer	Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE)
长春西汀 Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 *PDE* 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-N2284

Sophoflavescenol	Flavonols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Plants Sophora flavescens Aiton Disease Research Fields Cancer	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Phosphodiesterase (PDE)
槐苦参醇 Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC₅₀ 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC₅₀ 值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。

HY-13295R

Vinpocetine (Standard)	Apocynaceae Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Source classification Plants Indole Alkaloids Catharanthus roseus (L.) G. Don	Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE)
长春西汀(Standard) Vinpocetine (Standard)是 Vinpocetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 *PDE* 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-N11431

ent-Toddalolactone	Toddalia asiatica (L.) Lam. Structural Classification Source classification Rutaceae Coumarins Phenylpropanoids Plants	Others
ent-Toddalolactone是一种天然化合物，具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4（PDE4）的抑制作用，是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关，其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC₅₀值，显示出较高的生物活性。

HY-N3945R

Glaucine (Standard)	Alkaloids Structural Classification other families Source classification Plants Isoquinoline Alkaloids Glaucium flavum Papaveraceae	Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Influenza Virus
海罂粟碱 (Standard) Glaucine (Standard) 是 Glaucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum中分离的生物碱，具有镇咳，支气管扩张和抗炎作用。Glaucine 是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的 K_i 为 3.4 μM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂，一种 Ca²⁺ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。

HY-N3945

Glaucine O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396	Infection Alkaloids Structural Classification other families Classification of Application Fields Source classification Plants Isoquinoline Alkaloids Glaucium flavum Inflammation/Immunology Disease Research Fields Papaveraceae	Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
海罂粟碱 Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的K_i为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15455S1

Roflumilast-d4 N-Oxide
Roflumilast-d₄ N-Oxide 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC₅₀ 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

HY-12085S

Apremilast-d5
Apremilast-d₅ 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

HY-18252S1

Avanafil-13C5,15N,d2

Avanafil-¹³C₅,¹⁵N,d₂ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC₅₀ 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。

HY-B0442S

Vardenafil-d5

Vardenafil-d₅ 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。

HY-15455S2

Roflumilast-d3
Roflumilast-d₃ 是 Roflumilast 氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC₅₀ 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

HY-15455S

Roflumilast-d4
Roflumilast-d₄ 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC₅₀ 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

HY-10978S

Crisaborole-d4
Crisaborole-d₄ 是 Crisaborole 氘代物。Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂，抑制PDE4的 IC₅₀ 值为0.49 μM。

HY-B0442AS

Vardenafil-d5 hydrochloride

Vardenafil-d₅ hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-17464S

Cilostazol-d11
Cilostazol-d₁₁ 是 Cilostazol 的氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

HY-17464S1

Cilostazol-d4
Cilostazol-d₄ 是 Cilostazol 氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

HY-14252S

Milrinone-d3
Milrinone-d₃ 是 Milrinone 氘代物。Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

HY-A0027AS

Fenspiride-d5
Fenspiride-d₅ 是 Fenspiride 的氘代物。Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC₅₀ 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。

HY-B0809S

Theophylline-d6
Theophylline-d₆ 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的*磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂，腺苷受体阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)*活化剂。

HY-15025AS

Sildenafil citrate-d8
Sildenafil (citrate)-d₈ 是 Sildenafil citrate 的氘代物。 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-15025S

Sildenafil-d3
Sildenafil-d₃ 是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-15025S1

Sildenafil-d8
Sildenafil-d₈ 是 Sildenafil 的氘代物。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-117605S

N-Desmethyl Sildenafil-d8
N-Desmethyl Sildenafil-d₈ 是 N-Desmethyl Sildenafil (HY-117605) 的氘代物。N-Desmethyl Sildenafil 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。

HY-18253S

Udenafil-d7
Udenafil-d₇ 是 Udenafil 的氘代物。Udenafil (DA8159) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解，并可用于勃起功能障碍的研究。

HY-90009AS

Tadalafil-13C2,d3
Tadalafil-¹³C₂,d₃ 是 ¹³C 和氘代标记的 Tadalafil (HY-90009A)。Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。

HY-B0809S1

Theophylline-d3

Theophylline-d₃ 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-90009S

Tadalafil-d3
Tadalafil-d₃ 是 Nortadalafil 的氘代物。Nortadalafil是demethyl Tadalafil，为PDE5抑制剂。

HY-15025S2

Sildenafil-d3-1
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-108974S

Drotaverine-d10 hydrochloride
Drotaverine-d₁₀ (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种*磷酸二酯酶 4 (PDE4)* 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂，可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用，但无抗胆碱能作用。

HY-13295S

Vinpocetine-d5
Vinpocetine-d₅ 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 *PDE* 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-B0715S

Pentoxifylline-d6

Pentoxifylline-d₆ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-B0715S2

Pentoxifylline-d5

Pentoxifylline-d₅ 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

HY-B0523S

Anagrelide-13C2,15N,d2

Anagrelide-¹³C₂,¹⁵N,d₂ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC₅₀=36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。

HY-B0763S1

Ibudilast-d7
Ibudilast-d₇ 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (*PDE*) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

HY-B0763S2

Ibudilast-d7-1
Ibudilast-d₇-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (*PDE*) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

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