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PI3K-Akt " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N0103
HY-N0103A
HY-169212
Others
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K /Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-N0361R
HY-N0457
HY-149472
NF-κB PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成，IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K /AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-N0361S
Isotope-Labeled Compounds
Others
二氢辣椒碱-d3
3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效的选择性 TRPV1 （瞬时受体电位香草酸通道 1）激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达，并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K /Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-143472
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K δ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3K δIC50 为 27.5 nM。PI3K δ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K /Akt PI3K δ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-15477
HY-15477A
HY-N12959
DDR
PI3K Akt NF-κB
Cancer
5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂，可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K /AKT 和 NF-кB 通路，抑制癌细胞的侵袭和迁移，具有抗癌活性。
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis PI3K Akt ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K /AKT ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂，可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K /Akt MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-163151
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K /Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K /AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT ，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-N0103R
HY-162268
MALT1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K -Akt 通路。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K /Akt MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N1904
HY-N0330
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT -Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K /AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-17587R
Apoptosis PI3K Akt ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)
凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K /AKT ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂，可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N2037A
HY-N2515
NF-κB PI3K JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
人参皂苷
Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K /Akt
HY-144450
PI3K Akt
Cancer
PI3K -IN-29 是一种有效的 PI3K PI3K -IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K -IN-29 通过抑制 PI3K Akt PI3K /Akt
HY-N0330R
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K /AKT IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K /Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-163853
GLUT Akt
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K /AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-W010201
HY-N2037AR
HY-121435
RAR/RXR PI3K Akt Apoptosis
Cancer
K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物，是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K /AKT AKT 激活。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3K δIC50 K d : 84.8 nM)。PI3K δ-IN-14 与 PI3K δ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3K δ-IN-14 通过抑制 PI3K /AKT 通路而具有抗炎活性。PI3K δ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K /AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM；Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K /AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-N2491
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Elephantopus scaber 的，具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ，MAPK ，PI3K /Akt β-catenin 信号传导。
HY-N2515R
NF-κB PI3K JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
人参皂苷 (Standard)
Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K /Akt
HY-168608
TRP Channel Apoptosis PI3K Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物，一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ，减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流，并且通过激活 PI3K /Akt
HY-W010201R
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
HY-W130965
Others
Infection
苦木碱C
PI3K /Akt 信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N0104
(-)-Curcumol
Apoptosis
Cancer
姜黄醇
PI3K /Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis )，这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K /AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-B0766
HY-116035
NF-κB CDK Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K -Akt 、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT 1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K /AKT Leishmania
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT 1-E17KPI3K /AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-N0104R
Apoptosis
Cancer
姜黄醇 (Standard)
PI3K /Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis )，这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
鱼藤素
PI3K -Akt ，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt ，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-111172
MMP NF-κB
Cancer
烟碱酮
MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂，可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性，以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位，涉及 FAK、PI3K /AKT 、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-116497
Others
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K ）/AKT 途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT 信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-N10802
ERK Akt PI3K Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜，可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K /AKT CREB ，在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-N13176
Autophagy Apoptosis PI3K Akt mTOR FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K /Akt /mTORapoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K /AKT /mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K / akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-150795
TGF-beta/Smad PI3K Akt ERK JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K /Akt ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
PI3K /AKT /mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
Cardiovascular Disease Endocrinology
去甲乌药碱
β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K /Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N10106
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
PI3K /Akt /mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K /Akt /mTORp53 诱导细胞周期停滞。
HY-N0479
(-)-Licarin B
PPAR GLUT
Metabolic Disease
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子，是 NO 生成的抑制剂，可通过激活 IRS-1/PI3K /AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
HY-N6950
HY-111137
XC-302 free base
Others
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K /AKT /mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT 和p-mTOR的表达，提示其对PI3K /AKT /mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-N2590
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k /Akt /GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-P4790
PI3K Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K /Akt /FoxO1 磷酸化。
HY-N0392
HY-N7363
HY-163533
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K /Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-N6843
Caspase PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
山金车内酯 D
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K /AKT /mTORSTAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-152774
Akt PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K /Akt /JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-N5136
Apoptosis PI3K Akt mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K /Akt /mTORTLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
TGF-β/Smad 和 PI3K /Akt /mTOR
HY-B0965A
HY-B0965
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-121012
NF-κB Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂，可以诱导参与甾醇合成的基因，包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K /AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT -IN-9 是一种有效的 AKT AKT ) 是细胞中 PI3K /AKT /mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT -IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT -IN-10 是一种有效的 AKT AKT ) 是细胞中 PI3K /AKT /mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT -IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-N6950R
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ，激活 PI3K /Akt /p70S6K 信号传导途径，从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
HY-N0392R
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-ePI gallocatechin-3-gallate
Bacterial
Infection Cardiovascular Disease Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K /Akt /NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
HY-D0803
HY-B0965AS
HY-146504
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
TGF-β/Smad 和 PI3K /Akt /mTOR
HY-B0965R
HY-N2447
AMPK Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
苦龙胆酯苷
Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-N1346
HY-15672
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3K δIC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K /AKT /mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-12037A
HY-D0803R
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
PI3K /Akt /mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K mTOR ) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K αmTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K -Akt -mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K /AKT /mTORMAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K /Akt /GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K /AKT /mTORROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease Cancer
普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K /AKT /mTor
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K /AKT /mTor
HY-N2447R
AMPK Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
苦龙胆酯苷 (Standard)
Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K /AKT /mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-N1346R
HY-155520
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂，对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶 。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K /Akt /CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
HY-116604
PD 139530
Others
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K /Akt /FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K /AKT /mTor
HY-N2187
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K AKT mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K /AKT /mTORapoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-14151R
HY-N8380
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3K δ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3K δIC50 为 13.6 nM。PI3K δ-IN-21 通过 PI3K /AKT /mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3K δ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K -Akt -mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K /Akt /mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3K αc-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K /Akt /mTORIC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-161852
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K -IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K PI3K -IN-55 影响 PI3K /Akt /p53IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K -IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7204
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K /AKT /mTORapoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K /mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151622
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K /mTORPI3K α、PI3K δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K /mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K /AKT /mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
HY-14153
5-HT Receptor Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
替加色罗
HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K /Akt /mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N0847
NF-κB PI3K Akt TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
木香内酯
Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解，以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K /Akt /p70S6K 通路的激活，从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K /Akt /mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K /AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K -AKT -S6K1ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K α-IN-21 (compound 8) 是 PI3K αPI3K α 的选择性分别比 PI3K β/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3K α-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K /Akt /mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3K α-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease
马来酸替加色罗
HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K /Akt /mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-147614
PI3K mTOR
Cancer
PI3K /mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K /mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K /mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K /Akt /mTOR 信号通路。PI3K /mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-14153S
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-160093
PTEN Akt PI3K
Metabolic Disease
SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE ) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K AKT
HY-N2925
HY-N12042
HY-L015
616 compounds
PI3K /Akt /mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt 1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K /Akt /mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 616 个靶向 PI3K /Akt /mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L125
1,831 compounds
肺纤维化，又称为弥漫性肺间质纤维化，是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现，其特征是基质过度沉积和肺结构破坏，最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病，其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病，多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏，如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K -Akt 等。MCE精心收录了1,831化合物，具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L101
1,969 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。
目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K /AKT /mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1,969 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L074
2,123 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。
乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+ /HER- 乳腺癌（约占70%），HR+ /HER+ 乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K /AKT /mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,123 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L045
2,742 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K /AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L077
2,892 compounds
胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt -2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,892 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K /Akt
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM；Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K /AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K -AKT -S6K1ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P10090
Akt PI3K Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K AKT ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K /AKT 通路。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K /Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P4790
PI3K Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K /Akt /FoxO1 磷酸化。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ，激活 PI3K /Akt /p70S6K 信号传导途径，从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K -Akt -mTOR
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K /Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-N0728S2
α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt
HY-N0728S
α-Linolenic acid-d5 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt
HY-N0728S3
α-Linolenic acid-13 C18 是 13 C 标记的 α-Linolenic acid。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K /Akt
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效的选择性 TRPV1 （瞬时受体电位香草酸通道 1）激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达，并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K /Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K /Akt /mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂，可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K /AKT
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