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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，使 ATP 恢复到接近正常水平，且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-111338
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-126394
VX-659
CFTR
Endocrinology
Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR ) 校正器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
HY-156567
DGK
Metabolic Disease
AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。AMB639752 通过抑制完整细胞中的 DGKα 恢复重新刺激诱导的 SAP 缺陷型淋巴细胞的细胞死亡 (RICD)。AMB639752 可用于 X 连锁淋巴组织增生性疾病 1 (XLP-1) 的研究。
HY-155011
Bacterial Antibiotic
Others
MB076 是一种改善血浆稳定性的新型杂环三唑，可抑制 7 种C类 Acinetobacter 衍生的 Cephalosporinases (ADCs ) β -内酰胺酶变异体，其 Ki ＜ 1 μM。 MB076 与多种头孢菌素协同作用，恢复 pBCSK(−) 对多种 Cephalosporinases 的易感性。
HY-101282
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物，是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂，其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度，并恢复认知功能。
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子，可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡，并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-N10429
HY-119505
Others
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物，具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸，其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性，对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
HY-18935
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-W042156R
HY-168031
HY-19980
HY-B1804
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流，还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-162258
HY-163329
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-137817
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
BCH001 是一种喹啉衍生物，是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
HY-107355
HY-102065
Prostaglandin Receptor
Others
SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿（由缓慢的经膀胱充盈引起）的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
HY-14149A
HY-148698
VD/VDR
Others
2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成，减少小梁骨吸收。因此，2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中，2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-12689B
AG-348 hemisulfate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-123985
Others
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”（静态线粒体聚集体的形成）并恢复线粒体运动性。
HY-B1074R
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性，并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子，可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中，FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-12689A
AG-348 hemisulfate sesquihydrate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-136234
Others
Others
9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor )，由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
HY-132586
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-147149
Others
Neurological Disease
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物)，可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接，显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
HY-132586A
NS-065/NCNP-01 sodium
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Metabolic Disease
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) sodium 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen sodium 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合，并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框，从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen sodium 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-119229
Others
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子，旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物，可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-110135
HY-151389
HY-153480
BAX499
Factor Xa Factor VIIa
Others
ARC19499 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
HY-153480A
BAX499 sodium
Factor Xa Factor VIIa
Others
ARC19499 sodium 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 的拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
HY-P99590
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用，并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-155687
HY-N7140R
γ-Linolenic acid (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
γ-亚麻酸（标准品）
HY-125146
Others
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物，具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体，恢复了 Wnt/β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育，维持以及骨质疏松症的研究。
HY-122282
HY-B1331
HY-157440
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2 NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-139577
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-145785
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-111126
p62 Keap1-Nrf2
Cancer
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349 磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S351 磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-D1590
Fluorescent Dye
Others
ODIPY Green 8-P2M 是一种基于 BODIPY 荧光基团的新型硫醇反应性荧光探针，其荧光被 d-PeT 强烈淬灭，然后与硫醇反应可恢复，从而产生极高的信噪比。ODIPY Green 8-P2M 可用于检测 SDS-PAGE 后凝胶中极低浓度的蛋白质。
HY-111782
8-Thioguanosine
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
8-硫代鸟苷
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-111520
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂，对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
HY-134050
HY-145785A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-160062
Mucin
Cancer
S2.2 aptamer sodium 是靶向粘蛋白 MUC1 的核酸适配体，可用于对 MCF-7 癌细胞进行靶向成像。用 Cy5 标记 S2.2 aptamer sodium，当荧光硅纳米点 (SiND) 存在时，荧光淬灭；当 MUC1 同时存在时，荧光恢复。S2.2 aptamer sodium 检测 MUC1 的线性范围为 3.33-250 nM。
HY-161321
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-159146
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
HY-131944
Apoptosis HSV
Infection Cancer
乙酰谷胱甘肽
apoptosis )。
HY-170509
HY-B1218
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor P2X Receptor Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素，具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态，Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素，可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂，IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性，可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究，可能恢复和增强记忆。
HY-P10404
α-synuclein
Others Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂，主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用，恢复了内吞体和溶酶体的降解功能，从而降低了 α-突触核蛋白的水平，并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-162566
Others
Neurological Disease
REM127 是一种能够调节细胞中的钙离子稳态，并具有神经保护作用的小分子化合物。REM127 能够恢复细胞模型中由 tau 蛋白病原性积累引起的钙离子稳态失衡。REM127 能够高效地通过血脑屏障，对于阿尔茨海默病动物模型中的突触和认知缺陷有挽救作用，并减缓淀粉样蛋白 β 和 tau 蛋白病变发展。REM127 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-125662A
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性，增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用，抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM)，恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取，并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度，可用于心血管疾病领域研究。
HY-B1331R
HY-119196
SP-233
Others
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物，具有结合β-淀粉样蛋白（Aβ(42)）、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性，在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍，有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂，具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量，减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加，从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应，并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清，能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节，在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂，具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态，减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达，抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此，HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型，调节氧化应激状态，平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-16468
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂，作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性，但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态，避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用，并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-B1218R
HY-162644
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物，具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定，显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行，并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复，从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-120793
TRB-N0224
Ras Apoptosis MMP
Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-149250
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭，具有抗肿瘤活性。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-161410
PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50 =0.6 nM，BCL-2：DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂，主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM，对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运，并降低心率，而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张，特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology Cancer
特泊利单抗
PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-B0561
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H ）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中，ISM012-042 具有抗炎作用，可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-116497
Others
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-L004
2,377 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤，为了应对 DNA 损伤，细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分，通过协调细胞周期及其他生化途径，以应对损伤，恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展，检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,377 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物，可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L054
237 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 237 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1930A
Integrin
Inflammation/Immunology
Risuteganib hydrochloride 是合成的 RGD (精氨酰基-甘氨酰-天冬氨酸) 类肽。Risuteganib hydrochloride 是一种抗整合素，可以下调氧化应激并恢复体内平衡，并针对与干性老年性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体，以恢复视网膜的体内平衡。
HY-P3333
HY-P3333A
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P1930
HY-P10015
HY-121520
HY-P5183
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 的拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P10404
α-synuclein
Others Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂，主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用，恢复了内吞体和溶酶体的降解功能，从而降低了 α-突触核蛋白的水平，并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清，能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节，在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9993
HY-P9940
HY-P99590
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology Cancer
特泊利单抗
PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-108739
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145721A
GED-0301 sodium
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-132584A
SRP-4045 sodium
反义寡核苷酸
Casimersen sodium 是磷酸二酰胺吗啉寡聚物亚类的反义寡核苷酸。Casimersen sodium 与肌营养不良蛋白前体 mRNA 的外显子 45 结合，恢复开放阅读框 (通过跳过外显子45)，从而产生一种内部截短但功能性的肌营养不良蛋白。Casimersen sodium 可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
HY-132586A
NS-065/NCNP-01 sodium
反义寡核苷酸
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) sodium 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen sodium 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合，并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框，从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen sodium 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-153480A
BAX499 sodium
核酸适配体
ARC19499 sodium 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
HY-145721
GED-0301
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-132584
SRP-4045
反义寡核苷酸
Casimersen (SRP-4045) 是磷酸二酰胺吗啉寡聚物亚类的反义寡核苷酸。Casimersen 与肌营养不良蛋白前体 mRNA 的外显子 45 结合，恢复开放阅读框 (通过跳过外显子45)，从而产生一种内部截短但功能性的肌营养不良蛋白。Casimersen 可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
HY-132586
NS-065/NCNP-01
反义寡核苷酸
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合，并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框，从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-153480
BAX499
核酸适配体
ARC19499 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
HY-160062
核酸适配体
S2.2 aptamer sodium 是靶向粘蛋白 MUC1 的核酸适配体，可用于对 MCF-7 癌细胞进行靶向成像。用 Cy5 标记 S2.2 aptamer sodium，当荧光硅纳米点 (SiND) 存在时，荧光淬灭；当 MUC1 同时存在时，荧光恢复。S2.2 aptamer sodium 检测 MUC1 的线性范围为 3.33-250 nM。
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