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mitochondrial pathway " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-N2877
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-152193
Apoptosis
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-N2673
5-n-Heptadecylresorcinol; AR-C17
Sirtuin
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 是一种酚类脂质成分,也是一种口服有效的线粒体保护剂。 5-Heptadecylresorcinol 通过 sirtuin3 信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。5-Heptadecylresorcinol 诱导 sirtuin3 介导的自噬 (autophagy )。5-Heptadecylresorcinol 减少小鼠心脏主动脉根区的动脉粥样硬化斑块。5-Heptadecylresorcinol 可用于语预防动脉粥样硬化和肥胖的研究。
HY-168589
HY-155363
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 13 是一个有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 13 通过激活 AMPK 通路抑制 3T3-L1 细胞的有丝分裂克隆扩增,提高细胞线粒体耗氧量。AMPK activator 13 可用于肥胖研究。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-N1710
Apoptosis
Caspase
Cancer
28-Deoxonimbolide 是一种宁宾 (nimbin , HY-N3187) 型柠檬苦素,可以从 Azadirachta indica 种子提取物中分离出来。28-Deoxonimbolide 具有抗癌活性。 28-Deoxonimbolide 通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导 HL60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161332
HY-N13123
Apoptosis
Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物,能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子 的表达,并激活 caspase-9 和 caspase-3,诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期阻滞,并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。
HY-N6949R
HY-169380
HY-N0106R
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
Cancer
α-常春藤皂苷
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-N7363
HY-150755
HY-B0464R
HY-N0617
HY-126741
HY-B0004
HY-155122
PARP
Cancer
PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124083
HY-115576
PMI
p62
Mitophagy
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-B0399
HY-N0124
Collettiside III; CCRIS 4123
Autophagy
Apoptosis
Cancer
薯蓣皂甙
Dioscin (CCRIS 4123; Collettiside III) 是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。Dioscin 可造成 HeLa 和 SiHa 细胞的 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dioscin 调节 ROS 介导的 DNA 损伤和线粒体信号通路,发挥抗癌活性。
HY-B2246
(R)-Carnitine hydrochloride; Levocarnitine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐
L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-117433
HY-P5763
HY-125677
HY-119666
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-W010201
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-P5763A
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-168517
HY-170912
HY-N6690
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-155062
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others
Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1,延长 C. elegans 的寿命。
HY-N6850
HY-W010201R
HY-100490
HY-100490B
HY-B1899S
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-B0004R
HY-117433S
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-106263B
PTEN
PDK-1
MDM-2/p53
Apoptosis
Akt
Cancer
酪丝亮肽盐酸盐
Tyroserleutide hydrochloride 是一种可从猪脾脏的降解产物中分离得到的三肽,具有抗肿瘤活性。Tyroserleutide hydrochloride 能上调抑癌基因 PTEN 表达,并抑制 AKT 和 PDK1 活性。Tyroserleutide hydrochloride 通过抑制 PI3K/AKT 通路中来抑制肿瘤细胞增殖、MDM2 磷酸化,还上调 P21、P27、P53,并且诱导线粒体损伤和细胞凋亡。
HY-100490A
HY-B2246S
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-149275
HY-155784
HY-B0399R
HY-N0255R
Apoptosis
Others
α-常春藤皂苷 (Standard)
alpha-Hederin (Standard) 是 alpha-Hederin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-B2246R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐 (Standard)
L-Carnitine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Carnitine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-N0124R
HY-16445BR
HY-B0399G
(R)-Carnitine; Levocarnitine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
L-Carnitine (GMP) 是 GMP 级别的 L-Carnitine (HY-B0399)。L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-100490S
HY-113224
HY-146261
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-N13063
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
PI3K
Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS ) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124122
HY-168030
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-170027
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
AMPK
Cancer
LW1564 是 HIF-1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-110228
1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d6
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-134978
SHMT
Others
(Rac)-SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,具有 1,4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑结构。(Rac)-SHIN2 参与叶酸或单碳代谢途径,防止病毒感染。SHMT1和SHMT2分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。SHMT1 和 SHMT2 分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。
HY-100490BR
HY-172100
HY-136498AR
Drug Metabolite
Infection
T-705RMP (ammonium) (Standard)是 T-705RMP (ammonium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T-705RMP (ammonium) 是 T-705RMP 的铵盐形式.对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱 。
HY-17471A
HY-B0627
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-126876
Apoptosis
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
GL-V9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制 HepG2 细胞的增殖 (IC50 为 35.2 μM)。GL-V9 调节线粒体膜电位并增加细胞内活性氧的产生。GL-V9 通过激活 AMPK 抑制戊糖磷酸途径 (PPP),增强脂肪酸氧化 (FAO),从而抑制癌细胞的转移。GL-V9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-115529
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1 ,Bcl-2 ,Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-N10612
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-B0627A
HY-121222R
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇 (Standard)
alpha-Bisabolol (Standard)是 alpha-Bisabolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-N3074R
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerols(PG)是一种靶向 TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂,通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒(如 RSV)介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染,抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ,IL-8 ) 释放,通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用,可用于慢性炎症性疾病(如动脉粥样硬化)及呼吸道病毒感染(如 RSV)的研究。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-17471AR
1,1-Dimethylbiguanide (hydrochloride) (Standard)
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
盐酸二甲双胍 (标准品)
Metformin hydrochloride (Standard) 是 Metformin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-129115
Reactive Oxygen Species
Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂,它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成,IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-172209
p38 MAPK
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂,KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(HCT116 的 IC50 为 0.69 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS,导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍,通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170877
SHP2
PI3K
Akt
Autophagy
Cancer
SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路,调节细胞周期相关基因的表达,并诱导线粒体自噬 (autophagy )。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达,从而调节肿瘤进展。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124068
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-155227S
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-112747
LPI; PE (soy)
Phospholipase
Infection
Soy PE (LPI; PE (soy))是原核生物中最丰富的磷脂,也是哺乳动物、植物和酵母细胞膜中第二丰富的磷脂,约占哺乳动物总磷脂的 25%。 在脑中,Soy PE (LPI; PE (soy))几乎占总磷脂的一半。它主要通过胞苷二磷酸-乙醇胺和磷脂酰丝氨酸脱羧途径合成,分别发生在内质网 (ER) 和线粒体膜中。它是磷脂酰胆碱和花生四烯酰乙醇酰胺合成的前体,也是用于各种细胞功能的乙醇胺的来源。在大肠杆菌中,Soy PE (LPI; PE (soy))缺乏会阻止乳糖通透酶的正确组装,表明其作为脂质伴侣发挥作用。 它是体外朊病毒增殖的辅助因子,即使在没有 RNA 的情况下也能将重组哺乳动物蛋白转化为传染性分子。该产品含有在 sn-1 和 sn-2 位置具有可变脂肪酰基链长度的Soy PE (LPI; PE (soy))分子种类。
HY-158029
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-173007
HY-L180
705 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体,从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明,线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类:泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外,线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此,开展基于线粒体自噬的高通量筛选,可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物,并解析其机制。
MCE 可以提供 705 种线粒体自噬相关化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L144
758 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 758 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L089
1,111 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 1,111 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L064
1,138 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,138 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L133
253 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供253种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
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HY-W251428
Egg PG
Drug Delivery
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerols(PG)是一种靶向 TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂,通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒(如 RSV)介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染,抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ,IL-8 ) 释放,通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用,可用于慢性炎症性疾病(如动脉粥样硬化)及呼吸道病毒感染(如 RSV)的研究。
Cat. No.
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HY-107855S
DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
HY-117433S
4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA ,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS ) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-107855S1
DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-B2246S
L-Carnitine-d9 (chloride)e是 L-Carnitine chloride 的氘代物。L-Carnitine chloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine chloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine chloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine chloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-155227S
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂,对 EGFR 的 IC50 值为 1.08 nM,对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR 、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期,从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
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