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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

34

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-11079
    A-803467
    2 篇文献验证

    Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用,增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
    A-803467
  • HY-123264

    Potassium Channel Neurological Disease
    RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂,EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位,而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
    RL648_81
  • HY-13643
    Daminozide
    2 篇文献验证

    Histone Demethylase Cancer
    Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8KDM2AKIAA1718IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
    Daminozide
  • HY-N7206

    Others Metabolic Disease
    5-O-甲基维斯阿米醇 5-O-Methylvisamminol 是一种存在青冈草提取物中的(呋喃)色酮,在植物界中有限存在。5-O-Methylvisamminol 可用于(化学)系统发育,并且是一种很好的菊科植物化学分类学标记(科和/或亚科水平)。
    5-O-Methylvisamminol
  • HY-10010
    Ko 143
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
    Ko 143
  • HY-108596

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1)K2P10.1 (TREK-2)EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
    BL-1249
  • HY-13643R

    Histone Demethylase Cancer
    丁酰肼 (Standard) Daminozide (Standard) 是 Daminozide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8KDM2AKIAA1718IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
    Daminozide (Standard)
  • HY-N11799

    3-O-Methylquercetin 4′-O-glucoside

    Others Others
    Neochilenin (3-O-Methylquercetin 4 '-O-glucoside) 是 3-O-methylquercetin 的糖苷,可从蜡菊亚科 (Cactaceae) 中分离得到。
    Neochilenin
  • HY-149661

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    PDE5-IN-11 是一种有效的 PDE5 抑制剂,其 IC50 为 40 nM。PDE5-IN-11 也抑制 PDE4PDE6IC50 分别为 1.78 和 0.09 μM。
    PDE5-IN-11
  • HY-123254

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CCG-224406 是一种选择性 G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 13 nM,比其他 GRK 亚家族选择性高 700 倍以上,且对 ROCK1 无抑制作用。CCG-224406 可用于心衰的研究。
    CCG-224406
  • HY-147228

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    NR2F6 modulator-1 是一种有效的核受体亚族 2,F 组第 6 号成员 (NR2F6) 的调节剂。NR2F6 modulator-1 可用于研究免疫调节和肿瘤干细胞活性的调节。
    NR2F6 modulator-1
  • HY-164756

    PKC Inflammation/Immunology
    PKCTheta-IN-2 (compound 14) 是一种强效且选择性的 PKCθ 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。PKCTheta-IN-2 对多种激酶(包括 PKC 亚家族(30 种激酶))表现出良好的选择性。PKCTheta-IN-2 可抑制小鼠的 IL-2 产生(IC50为 682 nM)。
    PKCTheta-IN-2
  • HY-112226
    VRT-043198
    2 篇文献验证

    Caspase Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物,是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
    VRT-043198
  • HY-47573

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease Cancer
    CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂,IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合,而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。
    CCG273441
  • HY-15290
    AIM-100
    3 篇文献验证

    Ack1 Cancer
    AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
    AIM-100
  • HY-19960
    BCTC
    4 篇文献验证

    TRP Channel Insulin Receptor CGRP Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
    BCTC
  • HY-19976
    RN-1747
    2 篇文献验证

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。
    RN-1747
  • HY-168572

    BCRP Cancer
    MZ82, Ko 143 (HY-10010) 衍生物,是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂,IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比,MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性,而且在小鼠中也表现出极大的改善,并且能够渗透到大脑中。
    MZ82
  • HY-101511

    P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride
    25 篇以上引用文献

    Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin hydrochloride
  • HY-12646A

    Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin
  • HY-N7206R

    Others Metabolic Disease
    5-O-甲基维斯阿米醇 (Standard) 5-O-Methylvisamminol (Standard) 是 5-O-Methylvisamminol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Methylvisamminol 是一种存在青冈草提取物中的(呋喃)色酮,在植物界中有限存在。5-O-Methylvisamminol 可用于(化学)系统发育,并且是一种很好的菊科植物化学分类学标记(科和/或亚科水平)。
    5-O-Methylvisamminol (Standard)
  • HY-W082856A

    BCRP Cancer
    Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性乳腺癌耐药蛋白/ ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (BCRP/ABCG2) 抑制剂。Butein tetramethyl ether 对 MCF-7 MX 和 MDCK BCRP 细胞具有抑制作用,IC50 值分别为 2.2 μM 和 1.03 μM。Butein tetramethyl ether 有望用于癌症的研究。
    Butein tetramethyl ether
  • HY-118912

    MDM-2/p53 Orphan Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BMH-9 (Compound Z54) 是核受体亚家族 2, F 组, 成员 6 (NR2F6) (也称为核孤儿受体 Ear2) 的调节剂。BMH-9 是 p53 信号通路的激活剂,可以抑制人类癌细胞增殖,在 NOD-SCID 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    BMH-9
  • HY-115506

    TRP Channel Neurological Disease
    PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。
    PF-05105679
  • HY-159120

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂,具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合,促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转,从而实现对 FIH 的选择性抑制,而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
    ZG-2291
  • HY-P10505

    Somatostatin Receptor Cancer
    Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki=1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
    Tau conotoxin CnVA
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
    15 篇以上引用文献

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
  • HY-107573
    KDM2/7-IN-1
    1 篇文献验证

    Histone Demethylase Cancer
    KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
    KDM2/7-IN-1
  • HY-P1624
    Teduglutide
    1 篇文献验证

    ALX-0600

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A FXR Inflammation/Immunology
    Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide
  • HY-P1624A

    ALX-0600 TFA

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A FXR Inflammation/Immunology
    Teduglutide TFA 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide TFA 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide TFA 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide TFA
  • HY-159451

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2SMARCA4DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2 degrader-7
  • HY-155653

    BCRP Cancer
    ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
    ABCG2-IN-2
  • HY-W023758

    4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 是一种双重抑制剂,靶向肝癌源性生长因子相关蛋白 2 (HDGFRP2) 及其同源蛋白 PSIP1 的 PWWP 结构域,可阻碍了弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的发生和发展。HDGFRP2/PSIP1-IN-1 与 HDGFRP2 结合的 Kd 值为 7 μM,配体效率为 0.47; 与 PSIP1 PWWP 结构域结合的 Kd 值为 27 μM; 同时,它对 HDGFRP3 的 Kd 值为 14 μM,表明其作为 HDGFRP2 PWWP 亚家族抑制剂的有效性。
    HDGFRP2/PSIP1-IN-1
  • HY-103693
    NAZ2329
    3 篇文献验证

    Phosphatase Cancer
    NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
    NAZ2329
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-120377

    HBV Cancer
    CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物,具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性,相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体(AhR)在酵母细胞中的激活,并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
    CYP1A1 inhibitor 8a
  • HY-P5372

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2
  • HY-139192A
    Brophenexin free base
    1 篇文献验证

    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

    iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin free base
  • HY-139192
    Brophenexin
    1 篇文献验证

    NMDAR/TRPM4-IN-2

    iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin

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