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Antiproliferative agent
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-156777
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-36(化合物8i)是一种苯并噻唑基腙衍生的化合物,具有抗增殖活性。Antiproliferative agent-36 具有广谱抗癌活性。
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HY-155402
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Caspase
Apoptosis
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Others
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Antiproliferative agent-42 (compound 7m) 是一种二氢双吡咯化合物。Antiproliferative agent-42 对 Panc-1 细胞系具有抗增殖活性,IC50 为 12.54 μM。
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HY-161089
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用,但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
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HY-158016
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
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HY-147776
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MDM-2/p53
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Cancer
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Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
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HY-123656
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
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HY-169164
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-58 (compound 8nj) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-58 在常氧和缺氧条件下均表现出抗增殖活性。
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HY-155051
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Apoptosis
Histone Methyltransferase
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Cancer
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Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
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HY-152090
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HY-142085
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-20 是一种有效的和具有口服活性的抗癌剂。Antiproliferative agent-20 具有抗增殖和抗血管生成活性。
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HY-146354
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
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HY-148265
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
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HY-155127
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50: 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
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HY-155112
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Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
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Cancer
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Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
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HY-162770
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-55 (Compound 2d) 是一种抗细胞增殖剂,能抑制癌细胞的生长。Antiproliferative agent-55 可以用于癌症的研究。
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HY-155069
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-27 (化合物 11) 是一种抗增殖剂,能显著减少肿瘤细胞集落数量并诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-27 有用于研究癌症的潜力。
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HY-169293
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物,是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期,并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-150968
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7,HeLa,518A2,HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 6,10,6.8,6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
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HY-N8676
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-29 (Compound 16) 是一种可以从 Peganum harmala L 的种子中分离出的三萜类化合物。Antiproliferative agent-29 具有抗增殖活性,具有癌症研究的潜力。
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HY-N8677
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-28 (Compound 14) 是一种可以从 Peganum harmala L 的种子中分离出的三萜类化合物。Antiproliferative agent-28 具有抗增殖活性,具有癌症研究的潜力。
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HY-146390
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Autophagy
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy)。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
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HY-168102
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis)。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
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HY-149918
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
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HY-146103
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-128224
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-13 (compound 16c) 对人 A375 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 32.7 nM。Antiproliferative agent-13 可用于癌症的研究。
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HY-163766
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα) 介导的转录具有抑制作用,IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖,IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-152099
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
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HY-155124
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
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HY-135216
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Src
VEGFR
Raf
EGFR
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Cancer
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Antiproliferative agent-54 (Compound 6z) 是多种激酶的抑制剂,例如 ABL WT、B-RAF、EGFR、HCK、LYN A 和 SRC,IC50 为 6-50 nM。Antiproliferative agent-54 抑制多种癌细胞的增殖,对 HUVEC 和 HepG2 的 EC50 分别为 34 和 38 nM。Antiproliferative agent-54 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
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HY-162078
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Casein Kinase
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Cancer
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Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖活性,对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
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HY-161824
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性,IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
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HY-168113
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性,与 Hek293 正常细胞相比,其选择性高达 32 倍。
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HY-148453
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-16 是一种具有抗癌活性的吲哚酰肼-腙化合物。 Antiproliferative agent-16 对乳腺癌细胞表现出特异性 (对 MCF-7 细胞的 IC50 为 6.94 μM)。
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HY-155055
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
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HY-169100
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VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50=0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
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HY-156843
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-38 (com 18) 是一种四环,但其最活泼的环氮 (可能是喹啉部分) 上无法进行 N-烷基化。Antiproliferative agent-38 缺少抗疟疾活性,缺少抗癌细胞增殖活性。
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HY-152945
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NF-κB
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Cancer
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Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
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HY-155380
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Others
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Others
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Antiproliferative agent-41 (compound 14) 是一种抗增殖剂。
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HY-152091
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Fungal
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Infection
Cancer
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Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂,还具有中度抗细菌 (anti-bacterial) 和抗真菌 (anti-fungi) 活性。
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HY-146454
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
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HY-W278944
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-15 是一种抗癌剂, 对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
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HY-163816
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Cytochrome P450
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Cancer
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Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
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HY-155178
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EGFR
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Cancer
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Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
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HY-163381
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-48 (compound PC-A1) 对三阴型乳腺癌 (TNBC) 细胞具有选择性的抗增殖活性。
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HY-156183
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-37 (compound 10J) 通过将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期来发挥抗增殖作用。
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HY-161474
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-50 (Compd VIII-a) 是骨髓瘤细胞增殖的抑制剂,可用于抑制多发性骨髓瘤。
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HY-145866
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-3 (comp 4) 显示对 MCF-7 癌细胞具有良好的活性 (IC50 = 0.19 nM)。
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HY-150966
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HY-150969
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HY-161013
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Others
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Others
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Antiproliferative agent-44 (compound 3) 是一种有效的增殖 (proliferation) 抑制剂,IC50 值范围为 2.02 至 1.61 μM.
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HY-155413
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
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HY-156879
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 52 和 8.2 μM。
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HY-167694
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮,具有显著的抗增殖活性,特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达,并对人类癌细胞系(包括 MCF-7 和 HCT116)表现出有效性。
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HY-W471938
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖,IC50s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
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HY-169099
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Parasite
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Infection
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Antiproliferative agent-56 (Compound 31) 是一种抗疟剂,可抑制恶性疟原虫 3D7 Plasmodium falciparum 3D7 (Pf3D7),IC50 为 >12.5 (48h) 和 0.03 μM (98h),并表现出慢作用特性。
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HY-156878
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
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HY-157043
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate (Compound 6) 具有抗菌活性。Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate 对结肠癌和非小细胞肺癌具有高度的抗增殖作用。
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HY-163619
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Apoptosis
Mitophagy
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Cancer
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Anticancer agent 227 (compound YNU-1c) 是一种强效抗癌剂。Anticancer agent 227 具有抗增殖活性。Anticancer agent 227 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和线粒体自噬 (mitophagy)。
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HY-157850
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Others
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Cancer
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BP-M345 (compound 5) 是一种有效的、靶向癌细胞的抗增殖剂,对非肿瘤细胞显示出低毒性。BP-M345 抑制癌细胞增殖的 GI50 值在 0.17 至 0.45 μM 之间。
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HY-145406
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HY-169078
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
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HY-N7279
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(+)-Epiaschantin
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Others
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Cancer
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Epiaschantin 是一种抗癌剂。Epiaschantin 具有抗增殖活性。
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HY-155748
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MELK
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
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HY-149927
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
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HY-115948
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 µM。
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HY-146250
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性,对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
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HY-148185
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HY-146197
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Apoptosis
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Cancer
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Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
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HY-146358
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
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HY-107470
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HY-143658
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HY-N3988
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Others
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Cancer
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Hannokinol 是一种有效的抗肿瘤剂。Hannokinol 具有抗增殖活性。Hannokinol 具有抗氧化活性。
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HY-153753
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Others
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Cancer
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Wnt pathway inhibitor 4 (compound 16D) 是一种抗癌剂,具有抗癌细胞增殖活性。
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HY-151914
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Atg7
Autophagy
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Cancer
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Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy)。
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HY-146030
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 46 (compound 2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 46 显示出抗增殖活性,对 MGC803 细胞的 IC50 为 0.986 µM。Anticancer agent 46 具有胃癌研究潜力。
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HY-149897
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HY-B0421S
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HY-146357
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
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HY-147928
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HY-145438
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
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HY-146093
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
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HY-N10660
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(-)-Dictyostatin; Dictyostatin 1
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Dictyostatin ((-)-Dictyostatin; Dictyostatin 1) 是一种有效的微管稳定剂。 Dictyostatin 也是一种抗癌剂。 Dictyostatin 具有抗增殖活性。Dictyostatin 具有研究 tauopathies 的潜力。
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HY-14307A
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Others
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Cancer
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(R)-Necrocide 1 (compound (R)-38) 是一种有效的抗癌剂。(R)-Necrocide 1 具有抗增殖活性。
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HY-155544
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-155503
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
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HY-139103
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HY-153469
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HY-120736
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Others
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Cancer
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MEB55 是一种抗肿瘤剂。MEB55 具有抗增殖活性。MEB55 具有用于前列腺癌研究的潜力。
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HY-147929
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HY-151618
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
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HY-148592
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Cytochrome P450
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Cancer
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Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
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HY-146063
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
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HY-146040
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
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HY-149832
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Proteasome
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Cancer
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Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
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HY-146389
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MDM-2/p53
P-glycoprotein
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Cancer
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Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
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HY-103452
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HY-154861
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HY-157044
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate (化合物 7) 是一种抗菌剂,其对金黄色葡萄球菌 (包括 MRSA) 显示出有效的抑制活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 还是一种抗癌剂,对结肠癌和非小细胞肺癌细胞均表现出抗增殖活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 可用于抗癌和抗菌的研究。
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HY-157317
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50= 0.149) 的抗癌剂,在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性,并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
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HY-122966
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Apoptosis
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Cancer
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去甲黄腐醇
Desmethylxanthohumol 是一种从啤酒花球果 (Humulus lupulus L.) 中分离的烯丙基化羟基查耳酮。Desmethylxanthohumol 是一种强大的凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗血浆,抗增殖和抗氧化的生物活性。
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HY-146467
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 62 (化合物 4c) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 62 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.019、0.060 和 0.016 μM。Anticancer agent 62 对肿瘤生长有抑制作用。
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HY-147906
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Apoptosis
PARP
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Cancer
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Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
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HY-N2198
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HY-N10670
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Methylpluviatolide
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Apoptosis
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Cancer
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Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
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HY-149717
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
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HY-146466
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 61 (化合物 3v) 是一种口服有效的抗癌剂。Anticancer agent 61 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 1.12、1.97 和 1.08 μM。Anticancer agent 61 对肿瘤生长有抑制作用。
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HY-N10392
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Apoptosis
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Cancer
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(S)-Erypoegin K 是一种有效的抗癌剂。(S)-Erypoegin K 对 HL-60 细胞显示出有效的抗增殖活性。(S)-Erypoegin K 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-14307
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Others
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Cancer
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Necrocide 1 (compound (S)-38) 是一种有效的抗癌剂。Necrocide 1 具有抗增殖活性,对于 MCF-7 和 PC3 的 IC50 值分别为 0.48 和 2 nM。
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HY-119694
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Others
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Cancer
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Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
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HY-126423
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Isorhamnetin 3-O-glucuronide
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Others
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Cancer
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Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
) 和细胞周期停滞在 S 期。
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HY-115980
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 39 (compound B12) 是济源冬凌草素 A (JOA) 的荧光衍生物,可诱导线粒体膜电位 (MMP) 的崩溃,从而诱导细胞凋亡。Anticancer agent 39 抑制细胞克隆和迁移。Anticancer agent 39 具有抗 HGC-27 细胞增殖活性 IC50 值为 0.39 μM。
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HY-149920
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2>300 分钟。
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HY-163715
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FAK
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Cancer
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Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是一种有效的局灶黏附激酶 (FAK) 的抑制剂。Antitumor agent-165 对 CAPAN-1,PANC-1,PATU-T,SUIT-2,BxPC-3,PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞有明显的抗增殖作用,IC50 在 1.04-3.44 μM 范围内。
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HY-146465
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM),并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
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HY-149334
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HY-N2858
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Apoptosis
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Cancer
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乙酸猫尾草异黄酮酯
Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
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HY-155313
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
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HY-N11050
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Apoptosis
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Cancer
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Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期停滞,介导细胞凋亡 apoptosis。
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HY-145288
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
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HY-145289
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
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HY-N3451
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Lipoxygenase
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Cancer
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Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
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HY-N0181A
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HY-N7654
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Apoptosis
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Cancer
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表鬼臼毒素
(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
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HY-N6005
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Bacterial
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Infection
Cancer
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咖啡酸甲酯
Methyl caffeate 是一种抗微生物剂,具有中等的抗菌和良好的抗分枝杆菌活性。Methyl caffeate 还表现出 α-葡萄糖苷酶抑制活性,氧化应激抑制活性,抗血小板活性,子宫颈癌的抗增殖活性以及肺和白细胞的抗癌活性。
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HY-N10355
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Apoptosis
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Cancer
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27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种叶黄素 A 衍生物,对肿瘤细胞具有强大的抗增殖作用。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 诱导肿瘤细胞凋亡。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种抗癌剂。
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HY-N8432
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HY-16196
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HY-124022
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HDAC
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Others
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APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
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HY-113319
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HY-P3223
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
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HY-B0413
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HY-147897
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Apoptosis
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Cancer
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Apoptosis inducer 9 诱导细胞凋亡,IC50 值为 4.21 μM。Apoptosis inducer 9 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,增强 Cl-caspase-3, Cl-caspase-9 和 Cl-PARP 的表达。Apoptosis inducer 9 可开发成新的抗增殖活性分子。
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HY-147298
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CYC140
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Polo-like Kinase (PLK)
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Cancer
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Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
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HY-163523
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
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HY-118034
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p38 MAPK
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Cancer
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MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂,具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
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HY-103367
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Checkpoint Kinase (Chk)
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Cancer
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CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
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HY-B0736A
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HY-B0736
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HY-B0413R
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HY-B0360
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OPC12759; Proamipide
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COX
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Inflammation/Immunology
Cancer
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瑞巴派特
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
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HY-15995
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TubA
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ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
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HY-121333
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HY-161814
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Apoptosis
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Metabolic Disease
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Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis),这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺,对多种癌细胞具有抗增殖作用,有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
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HY-115924
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CDK
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Cancer
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CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
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HY-162900
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HSP
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Cancer
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HSP90-IN-32 是一种 Hsp90 C 末端抑制剂,显示出 SKMel173,SKMel103,SKMel19 和 A375 细胞的抗增殖活性,IC50 值分别为 1.01 μM,0.782 μM,0.607 μM 和 1.413 μM。HSP90-IN-32 有望用于抗癌试剂的研究。
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HY-N7085
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HY-W011266
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PDGFR
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Cancer
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JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
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HY-120485
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IRFI-016
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p38 MAPK
ERK
PKC
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Cardiovascular Disease
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Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
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HY-155594
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FLT3
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Cancer
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LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM),具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变:FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
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HY-161324
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
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HY-B0736AR
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HY-122214
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Autophagy
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Cancer
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AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
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HY-113952
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(-)-Actinonin
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Aminopeptidase
Bacterial
MMP
Apoptosis
Antibiotic
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Infection
Cancer
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Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
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HY-N10264
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(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
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Antibiotic
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Infection
Cancer
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Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide,也是一种抗生素,抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
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HY-N2983
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Tyrosinase
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Others
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Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
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HY-156088
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
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HY-N7085R
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HY-160843
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Apoptosis
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Cancer
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N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
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HY-13559A
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Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
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Apoptosis
Caspase
STAT
Interleukin Related
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Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂,能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移,导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生,并抑制 Stat3 的激活。
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HY-126247
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Ras
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Cancer
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BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
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HY-N1445
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Isoquercetin; Quercetin 3-glucoside
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NF-κB
NO Synthase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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异槲皮苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
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HY-148561
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CDK
GSK-3
PKC
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Cancer
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CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
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HY-N10503
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Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
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Cancer
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Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
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HY-155965
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VEGFR
PARP
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
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HY-144725
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
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HY-N1445R
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Isoquercetin (Standard); Quercetin 3-glucoside (Standard)
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NF-κB
NO Synthase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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异槲皮苷 (Standard)
Isoquercetin (Standard) 是 Isoquercetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
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HY-144451
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Trk Receptor
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Cancer
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TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
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HY-126247B
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Others
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Cancer
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(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
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HY-117991
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Others
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Cancer
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DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-113319
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Carbohydrates
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β-D-果糖
β-D-Fructose 是一种 β-果糖,可通过蔗糖水解产生。β-D-Fructose 可用作甜味增强剂。β-D-Fructose 可被设计为抗乳腺癌 (MCF-7) 和结肠癌 (MDST8) 癌细胞系的抗增殖剂的单位元件。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0421S
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Mycophenolic acid-d3 是 Mycophenolic acid 的氘代物。
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- HY-163816
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Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-157411
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炔烃
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anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
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