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Selective inhibitor of cell cycle " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor -9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor -9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor -9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor -9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor -9
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-16594
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
苯并吡喃
estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖，IC50 大约为 7 μM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化，在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-10521
HY-14661
Kinesin
Cancer
SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5 ) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞，阻断细胞周期进程，诱导细胞凋亡，可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。
HY-149291
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor -7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor -7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis Inhibitor -7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕布昔利布杂质75
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-150695
Carbonic Anhydrase Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-117102
HY-15485
HY-10227R
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
硼替佐米(Standard)
proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-12286
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Daphne genkwa 的达芙烷二萜，是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-13630R
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-W654305
PD 0332991-d4
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
帕博西尼-d4
4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-115906
FLT3 MNK Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-161409
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-150615
SphK Apoptosis
Cancer
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂，SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 ＞10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-146980
Apoptosis GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101029
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性，IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-13260A
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-50767R
CDK
Cancer
帕博西尼(Standard)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-168072
Interleukin Related Apoptosis Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂，具有显著的体外抗肿瘤活性，且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变，使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期，并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-169299
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-101029A
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-150511
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-115589
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-159175
PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-148712
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-170402
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂，IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖，IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-163894
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-123486
Apoptosis Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168556
CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-101349
Dopamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂，可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长，与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外，L 741742 还干扰内溶酶体功能，破坏自噬-溶酶体降解通路，随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-N7204
HY-126251
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-100513A
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-147898
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-W654305
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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