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Ubiquitin ligase " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用,诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-130270
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 57
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
AhR Ligand-Linker Conjugates 1 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 57) 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。AhR Ligand-Linker Conjugates 1 可用于设计合成 SNIPER。
HY-139336
HY-159651
PROTACs
17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)(red part)、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)(black part)和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)(blue part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-125906
HY-132288
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-129395
HY-W598456
Others
Cancer
Brigimadlin intermediate-1 是 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂 Brigimadlin (HY-152859) 的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-163219
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
HY-131863
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物 ,含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-128820
HY-128816
HY-128819
HY-128818
HY-128813A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128812
HY-128817
HY-128815
HY-128812A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128813
HY-128821
HY-128814
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128823
HY-128825
HY-128824
HY-128826
HY-128822
HY-128816A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-111879
SNIPERs
Cancer
BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 biotin。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1泛素连接酶细胞抑制剂的配体。
HY-123937
PROTACs
CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-163222
HY-163235
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-111878
SNIPERs
Cancer
BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 benzoyl-amide。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1 泛素连接酶的配体。
HY-148173
HY-168602
HY-12025
HY-N0170
HY-162331
HY-A0003S
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-130715
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-135844
HY-136163
HY-131232
HY-129773
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-129774
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-A0003R
HY-128843
HY-128842
HY-110204
HY-148671
HY-133144
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
HY-130988A
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-149316
HY-153220A
HY-A0003S2
HY-136160
HY-128840
HY-128841
HY-152859
HY-157512
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体,可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。
HY-163218
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-163214
HY-159579
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CW-3308 是一种口服有效的 PROTAC,选择性靶向 BRD9 ,有望用于有抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤,以及其他 BRD9 依赖性人类疾病。CW-3308 由 PROTAC 靶蛋白配体 Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH (HY-159596)(red part)、Linker 3-Azaspiro[5.5]undecane-9-methanol (HY-159598)(black part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-methylpyrrolidine (HY-159597)(blue part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+连接子的偶联物是 Thalidomide-pyrrolidine-C-azaspiro (HY-159599)。
HY-159608
PROTACs
Cancer
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-122702
PROTAC Linkers
Others
PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker,用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
HY-130835
RC32
PROTACs
FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
HY-141651
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-163962
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC,可减轻自身免疫疾病的炎症,如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)(red part)、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)(balck part)和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
HY-130798
HY-132992
HY-130618
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-14658
HY-112811
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-168055
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-129610
PROTACs
FKBP
Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase ) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-113921
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG4-Propargyl 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114670
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115414
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG8 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117045
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG12-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG12-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG12-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130147
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121507
PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-130390
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130554
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG9-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG9-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-130137
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG8-C10-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG8-C10-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-130373
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG9-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133230
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG10-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG10-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG10-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130378
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG7-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130382
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133229
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-alcohol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126977
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG9-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130374
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130375
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130380
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130384
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130146
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130389
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130563
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-CH2COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130584
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133049
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130819
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
HY-112559
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-PEG2-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG1-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-120587
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG5-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-126891
HY-140015
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG3-acid 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-141159
HY-141160
HY-141161
HY-141162
HY-141166
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141168
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141169
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141177
HY-141178
HY-141179
HY-141180
HY-141181
HY-141183
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG4-biotin 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-biotin 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141187
HY-141188
HY-141189
HY-117100
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG14-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG14-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG14-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-14658S
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc
Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-162250
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-130713
HY-123844
HY-156106
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-161989
PROTACs
BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC,DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞,并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)(red part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker (HY-W245803)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-168026
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Cancer
CEP1347-VHL-02 是一种靶向 MLK3 的 PROTAC。CEP1347-VHL-02 由 PROTAC 靶蛋白配体 CEP-1347 (HY-10412)(red part)、E3 泛素连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078)(blue part)和 PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH (HY-140189)(black part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 CEP-1347-acid (HY-168027),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (HY-131387)。
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-169072
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Cancer
PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)(red part)、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)(blue part)和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
HY-136008A
VH032-PEG1-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 dihydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
HY-131385
HY-155269
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-162809
Ras
Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物,可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用,诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化,促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解,并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-130988
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-163210
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase ) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-161958
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC,基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)(red part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
HY-108374
PROTAC Linkers
Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-14658R
HY-140902A
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-161346
ADC Cytotoxin
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET),由 BET 抑制剂 (EBET-590,HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性,上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-163826
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Benzothiazole-CH2(NH-CO-CH2Cl)-CONH-CH2-Ph 是 E3 泛素连接酶的配体。Benzothiazole-CH2(NH-CO-CH2Cl)-CONH-CH2-Ph 可通过接头与蛋白质配体连接形成 22-SLF (HY-163807)。
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-110174
Others
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂。NAB2 强烈且选择性地保护多种细胞类型免受 α-syn 毒性。NAB2 促进依赖于 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 确定了 α-syn 生物学中的一个可活性分子节点,该节点可以纠正其潜在病理学的多个方面,包括功能失调的内体和内质网到高尔基体囊泡的运输。
HY-161960
Ligands for Target Protein for PROTAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体,通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体,来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如,EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联,产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-123941
dTAG-7
PROTACs
FKBP
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
HY-158036
PROTACs
STING
Others
Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING ) 的蛋白质降解剂 (DC50 =0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
HY-130408
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG6-Amine 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。m-PEG6-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG6-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-W018174
HY-126885
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
DBCO-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类,用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126976
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W051634
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118808
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NHBoc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130387
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Propargyl-PEG4-Tos 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Tos 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG4-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130410
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。Bis-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-126892
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Bis-PEG7-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG6-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。
HY-126893
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Bis-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。
HY-126894
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
Bis- PEG9- acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis- PEG9- acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis- PEG9- acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。
HY-140310
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
TCO-PEG4-DBCO 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-DBCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。TCO-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。TCO-PEG4-DBCO 还含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂,DC50 为 8.9 nM,是 HDAC6 的降解剂,DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-124834
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE ) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM),也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-10 修饰 Keap1 ,阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成,激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator-10 保护细胞免受 H2 O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis )。
HY-161131
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162813
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC。PROTAC SMARCA2/4 -degrader-25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)(blue part)、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)(black part)、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand-3 (HY-162814)(red part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-160695
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Cancer
PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物,能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN,与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物,并介导标记蛋白的降解。例如,PT-179 通过与 SD40 形成复合物,结合泛素连接酶底物受体 cereblon,有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-158684
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-163609
PROTACs
Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003),黑色:连接子 (HY-163647); 粉色:AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-162704
PROTACs
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达,显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性,从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738),linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
HY-168016
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC,还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)(red part)和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)(blue+black part)组成,其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480),靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-164476
EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-162815
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC,SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)(red part)、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)(blue part)、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-162875
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC,还能够抑制 KLF5 转录因子表达,发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(red part)、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-159147
PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-L050
271 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitin ation)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 271 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L128
55 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-14658S
Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83705
HY-P80919
HY-P83561
Ubiquitin -protein ligase E3A; UBE3A; E6AP; EPVE6AP; HPVE6A
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
Ubiquitin Protein Ligase E3A Antibody (YA3306) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA3306), targeting Ubiquitin Protein Ligase E3A, with a predicted molecular weight of 101 kDa (observed band size: 101 kDa). Ubiquitin Protein Ligase E3A Antibody (YA3306) can be used for WB, ICC/IF, IP experiment in human, mouse, rat background.
HY-P83556
UBE2I; UBC9; UBCE9; SUMO-conjugating enzyme UBC9; SUMO-protein ligase ; Ubiquitin carrier protein 9; Ubiquitin carrier protein I; Ubiquitin -conjugating enzyme E2 I; Ubiquitin -protein ligase I; p18
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
SUMO Conjugating Enzyme UBC9 Antibody (YA3301) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA3301), targeting SUMO Conjugating Enzyme UBC9, with a predicted molecular weight of 18 kDa (observed band size: 18 kDa). SUMO Conjugating Enzyme UBC9 Antibody (YA3301) can be used for WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP experiment in human, mouse, rat background.
HY-P83041
HY-P82885
HY-P81834
HY-P83135
BRE1-A; hBRE1; RING finger protein 20; E3 Ubiquitin -protein ligase BRE1A; RNF20
WB, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse
RNF20 Antibody (YA2880) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2880), targeting RNF20, with a predicted molecular weight of 114 kDa (observed band size: 114 kDa). RNF20 Antibody (YA2880) can be used for WB, ICC/IF, IP, FC experiment in human, mouse background.
HY-P83446
HY-P82878
HY-P83322
HY-P81379
HY-P82533
HY-P82647
HY-P83471
HY-P81294
HY-P81294A
HY-P81998
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-69220
炔烃
PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114670
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130373
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG9-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159608
叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-113921
炔烃
PROTAC合成
m-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。m-PEG4-Propargyl 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115414
炔烃
PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG8 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117045
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG12-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG12-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG12-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130147
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130390
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133230
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG10-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG10-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG10-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130378
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG7-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130382
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133229
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-alcohol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126977
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG9-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG9-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG9-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130374
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130375
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130380
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG7-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG7-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130384
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG6-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG6-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130146
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid diethyl ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130389
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130563
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-CH2COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-CH2COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130584
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133049
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG3-phosphonic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140015
反式环辛烯
PROTAC合成
TCO-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG3-acid 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-141159
反式环辛烯
TCO-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141160
反式环辛烯
TCO-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141161
反式环辛烯
TCO-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141162
反式环辛烯
TCO-PEG12-acid 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG12-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141166
反式环辛烯
TCO-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141168
反式环辛烯
TCO-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141169
反式环辛烯
TCO-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141177
反式环辛烯
TCO-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG2-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141178
反式环辛烯
TCO-PEG3-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141179
反式环辛烯
TCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141180
反式环辛烯
TCO-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG6-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141181
反式环辛烯
TCO-PEG8-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141183
反式环辛烯
TCO-PEG4-biotin 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-biotin 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141187
反式环辛烯
TCO-PEG3-TCO 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG3-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141188
反式环辛烯
TCO-PEG4-TCO 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-141189
反式环辛烯
TCO-PEG8-TCO 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。TCO-PEG8-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-108374
叠氮化物
PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126885
二苯并环辛炔
ADC合成
PROTAC合成
DBCO-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类,用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126976
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W051634
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118808
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NHBoc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130387
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-Tos 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Tos 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG4-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140310
二苯并环辛炔
反式环辛烯
ADC合成
PROTAC合成
TCO-PEG4-DBCO 是一种 PROTAC 连接桥 ,属于 PEG 类。TCO-PEG4-DBCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。TCO-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。TCO-PEG4-DBCO 还含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
反义寡核苷酸
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
反义寡核苷酸
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
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