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VEGFR2 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-103002
HY-149636
EGFR CDK VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 CDK2 酶的活性，其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P990106
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种有效的 VEGFR2
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR2 -IN-7 (compound E) 是 VEGFR2 VEGFR2 -IN-7 可用于癌症研究。
HY-147133
VEGFR
Cancer
VEGFR2 -IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR2 IC50 为 19.32 nM。VEGFR2 -IN-2 可用于抗癌研究。
HY-168114
FLT3 PDGFR VEGFR
Cancer
Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 是一种有效的和具有口服活性的多激酶 (multikinase ) 抑制剂，对 FLT1/VEGFR1、KDR/VEGFR2 、FLT4/VEGFR3、FLT3、PDGFRα、PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗增殖活性。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗癌活性。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2 -IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 IC50 =19.8 nM)。VEGFR2 -IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2
HY-153158
VEGFR
Cancer
VEGFR2 -IN-3 (compound 385) 是一种有效的 VEGFR2
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR2 -IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2 -IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR2 -IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-162326
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-168170
HY-149512
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2 -IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。FGFR1/VEGFR2 -IN-1 可用于癌症研究。
HY-168073
EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/VEGFR2 -IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2 和 EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2 -IN-1 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2 -IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR/VEGFR2 -IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2 -IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂，对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2 -IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2 -IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-147872
HY-147243
HY-146539
HDAC VEGFR
Cancer
HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR-2 抑制剂，对 HDAC6 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-P990147
VEGFR
Others
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-CP132) 是小鼠来源的、抗小鼠 VEGFR-2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-168597
FGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2 -IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR2 -IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性，并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂，对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-100419
VEGFR
Cancer
BFH772 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 IC50 为 3 nM。
HY-10368
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2 -IN-4 (Compound 19) 是 EGFR 和 VEGFR-2 的不可逆抑制剂，在 1 μM ATP 条件下，IC50 为 18.7 nM 和 102.3 nM。
HY-148040
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 16.5 nM。
HY-151635
PI3K VEGFR Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR2 -IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2 -IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR2 -IN-1 可用于癌症的研究。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-12018
PTK787 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride
VEGFR Apoptosis
Cancer
瓦他拉尼
VEGFR2 /KDRIC50 值为37nM。
HY-163471
PDGFR VEGFR
Cancer
PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β 和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂，特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶，浓度为纳摩尔级。
HY-162509
VEGFR
Cancer
YS07 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。分子动力学模拟研究揭示了 YS07 在 100 ns 的运行时间内与 VEGFR-2 的关键氨基酸持续相互作用。 YS07可用于抗癌研究。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR2 /HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2 /HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2 /HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-109020
LHA510
VEGFR
Others
Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂，其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC50 值为 17.4 nM。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-19624
ACC-789; ZK202650
VEGFR PDGFR
Cancer
NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1 ，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2 )，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
HY-168126
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-56 (compund 12e) 是强效的 VEGFR-2 抑制剂（IC50 =45.9 nM）。
HY-162887
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-53 (Compound 15w) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 4.34 μM。 VEGFR-2-IN-53 能够通过抑制 VEGFR-2 活性和阻止细胞迁移来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，从而发挥抗血管生成作用。VEGFR-2-IN-53 对 MCF-7 细胞生长抑制的 IC50 值为 3.87 μM。VEGFR-2-IN-53 可用于抗癌领域的研究。
HY-18625
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-5 是一种 VEGFR2
HY-18625A
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-5 hydrochloride 是一种 VEGFR2
HY-144804
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 67.25 nM。VEGFR-2-IN-17 具有抗肿瘤活性。
HY-125741
Tie VEGFR
Cancer
GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR)Tie-2 双抑制剂，对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-144803
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 86.36 nM。VEGFR-2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-147902
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-24 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂， IC 50 值为 0.22 µM。VEGFR-2-IN-24 可用于肿瘤研究。
HY-12038
HY-N8342
HY-147800
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.10 μM。VEGFR-2-IN-21 具有抗癌活性。
HY-168104
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-55 (Compound 30) 是一种有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 1.24 nM。VEGFR-2-IN-55 具有抗肿瘤活性。
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR-2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR2
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-10248
HY-163710
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-5 (compound 9) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂，hCA/VEGFR-2-IN-5 对 VEGFR-2 , hCA IX 和 hCA XII 的 IC50 值分别为 0.38 μM, 40 和 3.2 nM。hCA/VEGFR-2-IN-5 具有抗肿瘤活性。
HY-146236
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 14.8 nM。VEGFR-2-IN-27 可用于抗癌研究。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR-2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-10203
PTK787; ZK-222584; CGP-79787
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼碱
VEGFR2 /KDRIC50 值为37nM。
HY-101628
HY-145856
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146229
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 12.1 nM。VEGFR-2-IN-25 可用于抗癌研究。
HY-162557
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-45 (compound 3j) 是 VEGFR-2 的有效抑制剂，IC50 为 0.2 μM。VEGFR-2-IN-45 在癌症研究中起着重要作用。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2 -IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2 /FGFR1VEGFR2 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2 -IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-15467
VEGFR
Cancer
ZM323881是有效，选择性的 VEGFR2 IC50 值小于2 nM。
HY-15467A
VEGFR
Cancer
ZM323881 hydrochloride 是有效，选择性的 VEGFR2 IC50 值小于2 nM。
HY-12018A
PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride
VEGFR Apoptosis
Others Cancer
瓦他拉尼盐酸盐
VEGFR2 /KDRIC50 值为37nM。
HY-147926
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC 50 值为 0.83 µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2 /KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-144805
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-122010
VEGFR
Others
NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂，在体内实验中，它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同，NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化，即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用，且不会对肺部产生不良影响，凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
HY-144795
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用，IC50 值为 25 µM。
HY-162788
EGFR
Cancer
EGFR-IN-121 (compound 15) 是 EGFR 和 VEGFR-2 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 84 和 3.5 nM。
HY-108443
VEGFR
Cancer
DMH4 是一种有效的选择性 VEGFR2 IC50 为 0.16 µM。
HY-144796
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108933
VEGFR FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 VEGFR2 、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-170662
HY-15333
HY-15992
VEGFR
Cancer
BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR2 IC50 值为62 nM。
HY-100394
HY-21289
VEGFR
Cancer
SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1)IC50 值为 9.6 μM。
HY-136209
HY-157965
HY-112337
VEGFR PDGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂，IC50 值为 70 nM。VEGFR-2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ ，IC50 为 920 nM。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用，IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用，IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-147694
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM)，并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-146367
HY-163403
HY-144754
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19326
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-126319
VEGFR EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-161861
VEGFR Akt
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-1 (compound 17) 是 VEGFR-2 和 AKT 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR-2/AKT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-P10833
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
VGB3 是血管内皮生长因子受体 1 (VEGFR1 )/VEGFR2 VEGFR1 和 VEGFR2
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1，IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2 抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2 的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2 磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂，IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-157546
HY-163740
Apoptosis Necroptosis VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2/M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-170590
HY-16265
HY-U00437
HY-18317
VEGFR RET c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-160259
PROTACs VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50 : 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖，IC50 为 38.65 µM。
HY-12060
VEGFR
Cancer
KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。
HY-13068
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-112294
HY-156635
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
HY-156637
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
HY-150027
VEGFR PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性，IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-162064
VEGFR
Cancer
T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR -2 抑制剂，IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
HY-10407
VEGFR FGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 FGFR1 和 PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-16025
ACTB-1003
FGFR VEGFR
Cancer
EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1 ，VEGFR2 Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。
HY-12572
Tie VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。
HY-163533
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-10372
HY-10501A
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 VEGFR1 ，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
HY-10501
HY-143491
HY-P99830
HY-159565
Bacterial VEGFR
Infection
VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA -VEGFR 双重抑制剂，具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC =6.25 μg/mL)，并显著抑制 VEGFR-2 (IC50 =15.27 nM)。
HY-164551
VEGFR STAT ERK Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤生长。
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole，是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合， IC50 为 3μM，但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
HY-120661
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
T-1840383 是一种有效 ATP 竞争的 c-Met/VEGFR-2 抑制剂，对 c-Met 、VEGFR1 、VEGFR2 VEGFR3 的 IC50 分别为 1.9 nM、7.7 nM、2.2 nM 和 5.5 nM。
HY-10497
HY-156638
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-155242
VEGFR Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平，下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性，MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-10321
FGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-18318
Raf VEGFR PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-U00002
HY-107145
HY-107145A
HY-10527
HY-10527C
Bay 57-9352 mesylate
VEGFR PDGFR c-Kit
Cancer
甲磺酸替拉替尼
VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。
HY-169409
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是 VEGFR2 IC50 为 3.73 µM。VEGFR-2-IN-59 在癌细胞 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中表现出细胞毒性，IC50 浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。VEGFR-2-IN-59 抑制管状结构的形成并表现出抗血管生成特性。
HY-13023
VEGFR
Cancer
AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2 ) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 IC50 为 3 nM。
HY-128446
VEGFR
Neurological Disease
CAY10781 (Compound 11) 是一种抑制神经营养因子-1 (NRP-1 ) 和 VEGF-A 相互作用的抑制剂。CAY10781 抑制 Catecholamine A 分化 (CAD) 细胞中 VEGF-A 诱导的 VEGFR2 磷酸化。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-155694
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII，对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 具有抗癌活性。
HY-161859
VEGFR STAT
Cancer
VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR-2 (IC50 =26.3 nM) 和 STAT-3 (IC50 =5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC1 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18179
HY-145023
RET
Cancer
RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
HY-161855
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂，IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性，IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM，有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-15992S
HY-161966
Apoptosis Reactive Oxygen Species VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-151459
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-10065
AG-013736
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼
VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-160684
VEGFR
Others
GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-158233
Apoptosis VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2，IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-164413
VEGFR EGFR RET Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2 、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
VEGFR2 IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-10991
HY-21292
SU4949
VEGFR
Cancer
SU5214 是一种有效的 VEGFR2 IC50 值为 14.8 µM (FLK-1 ) 和 36.7 µM (EGFR )。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
HY-152120
Aiphanol
COX VEGFR
Inflammation/Immunology Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 IC50 =0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-12009
HY-163881
VEGFR
Cancer
VEGFR-IN-5 (compound 9k) 是 VEGFR2 IC50 为 8.4 nM，有一定的口服生物利用度。VEGFR-IN-5 可抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 细胞的迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。
HY-158328A
HY-W342441
VEGFR Akt Ferroptosis Insulin Receptor
Metabolic Disease Cancer
单唾液神经节苷酯 GM3
VEGFR2 Akt 抑制剂。Monosialoganglioside GM3 在 20 μM 浓度下通过抑制 VEGFR2 Akt 磷酸化来抑制血管生成并减少人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖和迁移。Ganglioside GM3 还可抑制铁死亡 (ferroptosis )，从而在腹主动脉瘤的形成过程中起保护作用。此外，Monosialoganglioside GM3 (bovine) 也可以作为胰岛素信号抑制剂，诱导胰岛素受体 (IR )- Caveolin-1 复合物从脂质微区解离，并在脂肪细胞中导致胰岛素抗性。Monosialoganglioside GM3 (bovine) 可用于癌症和代谢疾病的研究。
HY-15506
PDGFR VEGFR
Cancer
TAK-593是有效的 VEGFR2 PDGFR 抑制剂，对VEGFR1, VEGFR2 , VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
HY-12686
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
VEGFR2 IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-12047
HY-10208
HY-18711
Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂，同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 )。
HY-10255A
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
VEGFR2 Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10260
ZD6474
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼
VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-15391
E-3810
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼
VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-15391A
VEGFR FGFR
Cancer
Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-108766
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-13016S1
HY-147714
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR2 IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-10255
HY-170551
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
CA IX/VEGFR-2-IN-3 (Compound 6i) 是一种 Carbonic Anhydrase IX 和 VEGFR-2 抑制剂，IC50 分别为 41 和 48 nM。CA IX/VEGFR-2-IN-3 具有抗癌活性，对 MCF-7 乳腺癌细胞 (IC50 为 22.33 μM) 和小鼠成纤维细胞系 3T3 (100 μM 浓度下细胞存活率低于 40 %) 生长具有抑制作用。CA IX/VEGFR-2-IN-3 可用于抗癌领域的研究。
HY-160686
VEGFR
Others
GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-138813A
(E/Z)-SU-12662 hydrochloride
Others
Cancer
(E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride ((E/Z)-SU-12662 hydrochloride)是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物，能够抑制VEGF-R2和PDGF-Rβ酪氨酸激酶。 (E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride是舒尼替尼的主要活性代谢产物，具备竞争性抑制ATP的能力。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶，是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶，包括 EGFR 和 VEGFR2 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
HY-108713R
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼(Standard)
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-169296
VEGFR CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-13016S
HY-10255AS
HY-10542
Raf Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-B0791
HY-12047S
HY-N2666
VEGFR
Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-10065R
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼(Standard)
VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍，诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-10208S
HY-10337R
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布(Standard)
VEGFR2 IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-10255AS1
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met ，Axl ，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
VEGFR2 /VEGFR1MEK1/MEK2 ，FLT-3 ，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki
HY-112780
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-12009R
HY-10260S1
HY-50905S
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2 /VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR-2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-10260R
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼(Standard)
VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
HY-10255AR
HY-112292
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-10065S
AG-013736-13 C，d3
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C，d3
13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-108801
HY-10407G
VEGFR EGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-108801A
HY-10208R
HY-12047R
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-10987A
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10255R
HY-12044R
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐 (Standard)
VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 n
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-10987
HY-10208S2
HY-160687
VEGFR
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-10185
Src VEGFR FGFR PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2 ，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-10184
Src VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2 ，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼
RTK ) 抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，CSF-1R ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2 /VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR2 AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-10208S1
HY-12009S
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-146138
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms
Cancer
西奥罗尼
VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRα 和 c-Kit )，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2 、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2 、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-112809
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼
VEGFR2 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR2 IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13314A
XL-647 tosylate; EXEL-7647 tosylate; KD-019(tosylate)
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) tosylate 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib tosylate 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib tosylate 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR2 IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib tosylate 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-10408
c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-151945
Trk Receptor FLT3 VEGFR RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ，RET 和 VEGFR2 IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-10032
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2 ），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2 ，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2 ，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-10201AR
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201R
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-16961
HY-16961A
HY-13016R
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼(Standard)
VEGFR2 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10201S2
HY-N3127
Casein Kinase PI3K VEGFR
Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε 、VEGFR2 、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50 =1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50 =3.46-5.27μM)。
HY-14243
HY-Y0121
Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 + 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2 TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-Y0121R
Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 + 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-164530
Src VEGFR Raf p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2 等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-149475
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50 IC50
HY-147779
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-20 (Compound 7) 是一种有效的 VEGFR 抑制剂。 VEGFR-2-IN-20 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-169431
VEGFR Akt Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT，上调 BAX 和 caspase-3 ，下调 Bcl-2 ，从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2 、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-149675
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂，IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 ：3.403 µM)。
HY-157420
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-148877
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2 /KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P10833
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
VGB3 是血管内皮生长因子受体 1 (VEGFR1 )/VEGFR2 VEGFR1 和 VEGFR2
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990106
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种有效的 VEGFR2
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR-2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99830
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
VEGFR2 Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-108801
HY-108801A
HY-P990147
VEGFR
Others
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-CP132) 是小鼠来源的、抗小鼠 VEGFR-2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-15992S
BIBF 1202-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 BIBF 1202。BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR2 IC50 值为62 nM。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl ，PDGFRα ，VEGFR2 FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-10208S
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2 /VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260S2
Vandetanib-13C6是氘代标记的Vandetanib。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10208S2
Pazopanib-d3 (GW786034-d3 ) 是氘代标记的 Pazopanib。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10208S1
Pazopanib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-12009S
Pazopanib-13 C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit
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