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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-15791
FK-3657
Bradykinin Receptor
Inflammation/Immunology
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体 拮抗剂 (IC50 : 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50 : 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50 : 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
HY-114724
HY-100254
HY-119908
Others
Others
Hetramine 是一种具有抗组胺和抗过敏活性的化合物，可预防组胺诱导的肠道收缩以及豚鼠的过敏和过敏性休克。
HY-19102
HY-13510
SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-101749
HY-P2015A
HY-17403
HY-134004R
HY-N10620
HY-N3167
HY-120688
5-HT Receptor
Neurological Disease
L-772405 是一种选择性 5-HT1D 受体激动剂，其对豚鼠 5-HT1B 受体、豚鼠 5-HT1D 受体和大鼠 5-HT 转运蛋白的 Ki 值分别为 318、29 和 >1000 nM 。L-772405 降低钾诱导的 5-HT 外流，其 IC50 值为 240 nM。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B1055R
Sigma Receptor mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
枸橼酸喷托维林 (Standard)
sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱 拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
HY-106369
HY-101590A
L 16726 dihydrochloride
Parasite
Infection
Symetine dihydrochloride (L 16726 dihydrochloride) 是 Symetine (HY-101590) 的二盐酸盐形式。Symetine dihydrochloride 对Entamoeba histolytica 具有抗原虫活性，可改善豚鼠阿米巴肝脓肿。
HY-16765A
HY-P10006
HY-W747563
11-trans LTD4
Others
Others
11-trans Leukotriene D4 (11-trans LTD4) 是 LTD4 的 C-11 双键异构体。LTD4 在储存期间会缓慢地发生温度依赖性异构化，变成 11-反式 LTD4。与 LTD4 相比，11-反式 LTD4 保留了约 10-25% 的豚鼠回肠、气管和实质收缩效力。它对豚鼠气管收缩的 ED50 范围为 12-60 nM。
HY-16765
HY-122409
Others
Others
Cularine 是一种具有松弛豚鼠气管和人支气管平滑肌作用的化合物，对多种收缩剂诱导的收缩有抑制作用，具有非特异性抗痉挛活性，其活性与结构相关。
HY-15744
HY-117706
HY-112739
HY-19249
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-106514
R 830; R 830T; S 16820
COX
Inflammation/Immunology
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚，具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
HY-D2337
HY-101236
HY-135108
HY-116638
HY-106831
HY-101167
Histamine Receptor
Others
Aminopotentidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，对人和豚鼠 H2 受体的 KB 值分别为 220 和 280 nM。Aminopotentidine 也可作为 [125I] 碘衍生物合成的前体。
HY-114723
Others
Others
NPD9948 是一种止咳试剂，在豚鼠止咳实验中具有止咳活性，其半数止咳剂量（AtD50）在腹腔注射和口服时分别为 14.5mg/kg 和 22.6mg/kg。
HY-121621
Others
Inflammation/Immunology
RO5101576是一种强效的LTB4受体拮抗剂，具有抑制LTB4诱导的钙动员和人类中性粒细胞趋化的活性。RO5101576显著减轻了豚鼠中LTB4诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多。RO5101576在非人灵长类动物中抑制了过敏原和臭氧诱导的肺部中性粒细胞增多，其疗效与布地奈德相当。RO5101576对豚鼠的LPS诱导中性粒细胞增多和小鼠、 rats 的香烟烟雾诱导中性粒细胞增多没有影响。RO5101576在毒理学研究中表现良好，耐受性良好。
HY-P10291
HY-117283
rel-RP 52891
Others
Others
rel-Aprikalim (rel-RP 52891) 是 Aprikalim (HY-121183) 的相对构型。Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。
HY-121007
Web2170
Others
Others
Bepafant (Web2170) 是一种血小板活化因子（PAF）拮抗剂，具有在小鼠和豚鼠的主动和被动过敏反应模型中，以剂量依赖的方式保护动物免受过敏致死，减轻过敏反应中的支气管收缩和血压变化等活性。
HY-116033
HY-W754020
Others
Others
Elbanizine 抑制组胺 (histamine )，缓激肽 (bradykinin ) 活性，抑制大鼠肥大细胞释放组胺 (IC50 为 0.26 μM) 以及 IgE 介导的被动皮肤过敏反应 (PCA)。 Elbanizine 在豚鼠模型中表现出抗过敏和平喘作用。
HY-117255
Potassium Channel
Others
ZM260384 是一种 KATP 通道 (KATP channel ) 开放剂，能够加速代谢抑制豚鼠离体横膈膜功能的下降，从而影响肌肉的收缩功能。ZM260384 可用于缺氧条件下的肌肉功能的研究。
HY-116638A
Lipoxygenase
Endocrinology
AHR-5333 mandelate 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase )抑制剂。AHR-5333 mandelate在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。
HY-120476
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1 ) 的拮抗剂，对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压，从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-50202
HY-B1404
HY-101231
HY-126862
Others
Others
AQ-RA 721 是一种可区分m4和M2位点的化合物，可用于表征毒蕈碱受体亚型，在豚鼠子宫平滑肌中对其毒蕈碱受体特性研究有帮助。
HY-50202A
HY-100164
HY-118463
HY-105872
Others
Cardiovascular Disease
Trifenagrel 是血小板聚集抑制剂，可抑制花生四烯酸 (AA) 和胶原蛋白的诱导效应。Trifenagrel 在豚鼠中的抑制 AA 和胶原诱导的血小板聚集的 ED50 s 分别为 1.4 mg/kg 和 9.4 mg/kg。
HY-135976
HY-N0757
HY-107566
HY-114538
HY-126063
HY-164650
HY-13511AS
HY-156978
Wy-48252
Leukotriene Receptor
Others
Ritolukast (Wy-48252) 是一种具有口服活性的气溶胶白三烯 (LTD4 /E4 ）受体拮抗剂。Ritolukast 可以用于抑制气溶胶 LTD4 引起的豚鼠支气管收缩，ID50 为 0.5mg/kg。
HY-163702
HY-13213
HY-116042
HY-P1096
HY-122331
HY-139112
HY-W420033
Others
Others
(S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a ) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
HY-118220
HY-117717
Prostaglandin Receptor
Others
(Rac)-SC-31391，一种前列腺素类似物，是膀胱肌肉收缩强激活剂，增强了豚鼠逼尿肌在电刺激下的收缩反应。(Rac)-SC-31391 通过激活 PGF2α 受体 (PGF2α receptors ) 来收缩人类膀胱肌肉。
HY-13213A
HY-P3057
HY-128043
HY-117862
HY-106840A
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-156684
TRP Channel
Neurological Disease
GDC-6599 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂，在人类、大鼠、狗、猴子、豚鼠中的 IC50 值分别为 5.3 nM、6.6 nM、9.3 nM、7.2 nM、15 nM。GDC-6599 可用于神经性疼痛和呼吸系统疾病 (如哮喘和慢性咳嗽) 的研究。
HY-123206
HY-113758
HY-113693
Others
Others
ONO-RS-347是具有口服活性且强效的白三烯 C4 (leukotrienes C4 ) 和 D4 拮抗剂。ONO-RS-347 可以抑制在豚鼠中由 LTD4 引起的支气管收缩。ONO-RS-347 有望用于过敏性哮喘和其他类型的即时超敏反应疾病的研究。
HY-120418
Others
Others
L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂，具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂，在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性，可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱，具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中，分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-117842
Others
Inflammation/Immunology
KY 234 是一种口服有效、靶向血栓素 A2 生成的抑制剂，IC50 为 5 μM。KY 234 对白三烯 D4 (LTD4)、组胺和抗原诱导的豚鼠支气管收缩有显著抑制作用，IC50 分别为 6.0 mg/kg，2.5 mg/kg，6.3 mg/kg。
HY-107566A
Histamine Receptor Parasite
Infection
Conessine dihydrobromide 是一种甾体生物碱，是一种有效的选择性组胺 H3 受体拮抗剂，对人、狗、豚鼠和大鼠 H3 受体的 Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。Conessine dihydrobromide 具有抗疟活性，可用于感染领域研究。
HY-14297
Others
Endocrinology
Milveterol是一种长期作用的β(2)-肾上腺素受体激动剂，具有高效的结合活性。Milveterol在体外表现出很高的效能，并且在豚鼠支气管保护模型中具有持久的作用时间。Milveterol的结构经过优化，显示出相较于其亲本单体更强的结合效力。
HY-106301
L-364,718; MK-329
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹
cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-115877
TRP Channel
Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能，从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病，例如：疼痛或哮喘。
HY-113465A
HY-121763
HSV
Infection
SCH-43478 是一种非核苷类抗病毒药物。SCH-43478 对 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-2 ) 具有强效和选择性抑制活性，在 Vero 细胞中测得 IC50 为 1.8 μg/mL。SCH-43478 在豚鼠生殖器 HSV 感染模型中表现出显著的疗效。
HY-117896
HY-118444
Adenosine Receptor
Others
(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合，其 Ki 值为 1.1 nM。
HY-111925
TRP Channel
Cardiovascular Disease
BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。
HY-N1860
HY-108561
Prostaglandin Receptor
Others
L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor /prostaglandin receptor ) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
HY-117952
HY-P10599
HY-100724
HY-13402
LY315920
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪
group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-13402A
LY315920 sodium
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪钠
group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-108591
HY-150270
HY-150270A
HY-123801
GL-II-93
GABA Receptor
Others
MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
HY-115381
HY-106840
HY-118350
Others
Neurological Disease
FR 75513 是一种 1,1'-联苯-2,6-二羧酸二酯系列化合物，可抑制豚鼠膀胱逼尿肌收缩（IC50 =3.3 μg/mL）。对麻醉大鼠静脉注射 FR 75513 后，亦表现出对逼尿肌收缩的强抑制活性（ID50 =0.04 mg/kg）。
HY-N0757R
HY-116680
HY-107384
HY-15039
HY-107384A
HY-19443
HY-106301R
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹(Standard)
cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-19042
HY-106899A
(rel)-L-680573
Others
Others
(rel)-MK 287 ((rel)-L-680573) 是 MK 287 的相对构型。MK 287 是一种四氢呋喃类似物，可有效抑制 [3 H]C18-PAF 与人血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合，Ki 分别为 6.1 nM、3.2 nM 和 5.49 nM。MK 287 可抑制小鼠中 PAF 诱导的致死率和豚鼠中 PAF 诱导的支气管收缩。
HY-151198
HY-130138A
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETE 是 (5,6)-DiHETEs 的对映异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩 EC50 为 1.3 μM，这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-15274
CM9; GW671021
Prostaglandin Receptor
Cancer
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki =0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
HY-W127485
Biochemical Assay Reagents
Others
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸，已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分，用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌，可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-19989
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Others
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂，具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4，显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-120329
mAChR
Others
Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor ，M2 receptor ) 的激动剂，也是 M3 受体 (M3 receptor ) 的弱拮抗剂，Ki 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性，可被大鼠识别。
HY-101676
HY-100001
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂，对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP（眼内压）。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-130138B
(5S,6R)-(11E)-DiHETE
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩，EC50 为 1.3 μM，这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-131605
GCV-TP
Others
Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物，具有抑制人类巨细胞病毒（CMV）复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶结合，干扰病毒DNA的合成，从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度（IC50）为0.01 μM，且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用，用于癌症抑制。
HY-167689
Others
Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂，具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应，其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响，显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
HY-19989A
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-118378
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ZD6021 是一种具有口服活性的 Neurokinin 1 Receptor 拮抗剂，对 NK1 和 NK2 的 Ki 分别为 0.12 和 0.62 nM。ZD6021 在浓度为 100 nM 下对人类肺动脉 NK1 受体的 pKB 值为 8.9，而对人类支气管 NK2 受体的 pKB 值为 7.3。ZD6021 能够有效降低豚鼠中 ASMSP 诱导的血浆蛋白外渗，ED50 为 0.5 mg/kg，也能降低 NK2 介导的支气管收缩，ED50 为13 mg/kg。
HY-105572
MC-838 calcium
Others
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合，表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I（A-I）的收缩反应，同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-U00127
HY-B0204B
(-)-UD-CG115
Others
Cardiovascular Disease
(-)-Pimobedan 是 Pimobedan (HY-B0204) 的一种异构体。它具有立体选择性分配或分布到红细胞中的特性。(-)-匹莫贝丹在红细胞中的清除率显著低于(+)-匹莫贝丹，这完全是由于其立体选择性分布到红细胞中造成的。(-)-匹莫贝丹的这种立体选择性特性可能解释了之前报道中，它在豚鼠和狗的去垢剂处理心肌标本中产生的收缩力比(+)-异构体大1.5倍的现象。这些特性表明，(-)-匹莫贝丹在体内分布和药理作用方面可能具有独特的优势，这可能对其临床应用有重要影响。
HY-107647A
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ，EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-101044
P2X Receptor Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5，IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-108511A
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-138110
HY-103134
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5)，对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-123189
Others
Neurological Disease
LY 171859是一种D2受体激动剂，具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性，且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高，其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH，表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制，苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
HY-138110R
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-136677
Others
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-19633A
Others
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂，具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力，Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM，显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽，其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-P1112
HY-P1112A
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
HY-19261
Others
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-117811
L-680574
Others
Others
(R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2337
Dyes
Quinophthalone 是一种具有独特绿黄色的染料，可用作各种材料的着色剂。Quinophthalone 对豚鼠具有很强的致敏性，其诱导和激发的阈值浓度为 10 ppm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127485
Drug Delivery
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸，已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分，用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌，可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
Cat. No.
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Cat. No.
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Cat. No.
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Cat. No.
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Chemical Structure
HY-18600AS
Azimilide-d8 (dihydrochloride) 是 Azimilide dihydrochloride 的氘代物。Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物，能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
HY-50723S1
3-Methylxanthine-d3 是氘代标记的 3-Methylxanthine (HY-50723)。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物，能够抑制 GMP ，在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
HY-50723S
3-Methylxanthine-13 C4 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物，能够抑制 GMP ，在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
HY-13511AS
Rupatadine-d4 (fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂，Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120329
炔烃
Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor ，M2 receptor ) 的激动剂，也是 M3 受体 (M3 receptor ) 的弱拮抗剂，Ki 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性，可被大鼠识别。
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![[Pro34]Neuropeptide Y, porcine](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p10291.gif)
![[D-Trp11]-Neurotensin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3057.gif)
