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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-140740
Liposome
Cancer
DSPE-PEG-Maleimide, MW 5000 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-147706
Others
Cancer
AR524具有比已知的转基因抑制剂kifunensine更高的抑制活性。同时,AR524基于转基因抑制对CCC的破坏,抑制了低浓度(10μM)下人类恶性细胞的球体形成。
HY-143209
Liposome
Others
DSPE-PEG 是一种磷脂-聚合物偶联物,可用于药物递送应用。DSPE-PEG 可作为备纳米载体的材料,用于延长血液循环时间、提高稳定性和封装效率。
HY-121144R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cefazedone (Standard)是 Cefazedone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefazedone (Refosporen),第一代头孢菌素,是具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌活性的时间依赖性抗生素。
HY-165156
1,2-DPPE-MPEG(2000)
Liposome
Others
DPPE-MPEG 2000 (1,2-DPPE-MPEG(2000)) 是一种 PEG- 修饰的脂类。DPPE-MPEG 2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-N0220
HY-101400A
HY-144012
16:0 PEG2000 PE; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] ammonium
Liposome
Others
16:0聚乙二醇2000聚乙烯
DPPE-PEG2000 (16:0 PEG2000 PE) 是一种 PEG- 修饰的脂类。16:0 PEG2000 PE 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-P3089A
HY-15648C
HY-155395
Others
Infection
DDAN-MT 是一种酶激活的近红外荧光探针。DDAN-MT 可用于快速、高选择性和实时监测 M. tuberculosis 中的内源性 MtMET-AP1 活性。
HY-165127
(+)-Octopinic acid
Others
Others
Octopinic acid ((+)-Octopinic acid) 是一种通过超高效液相色谱-电喷雾电离四极杆飞行时间质谱法检测的植物冠瘿瘤或毛状根疾病的生物标志物(冠瘿碱),具有可用于疾病诊断和分析的活性。
HY-122430
Others
Others
Rosaramicin 是一种大环内酯类抗生素,具有与核糖体P位点结合,并与嘌呤霉素产生协同作用,且这种协同作用可能与A、P位点相互作用有关,同时其结合受多种物质影响的活性。
HY-116205
Others
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂,它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能,从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-100686
HY-139202
HY-N11667
Others
Infection
Cancer
18-O-Demethylpederin 是一种 pederin 类似物。Pederin 是首次从隐翅虫属昆虫中提取的天然聚酮化合物,是一种非蛋白质昆虫毒素,具有广谱的生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗肿瘤等。
HY-158266
HY-D2266
HY-10845
Others
Others
CGI-17341 是一种5-硝基咪唑类抗菌剂,具有在体外抑制结核分枝杆菌的敏感菌株和多药耐药菌株,在体内对感染结核分枝杆菌的小鼠有剂量依赖性的生存时间延长作用的活性。
HY-101027A
HY-P2310
HY-157558
8SGE
Others
Others
KDRLKZ-1 是一种 KLHDC2 配体 (Kd = 0.36 μM),在 alphaLISA 和时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 位移实验中 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.31 μM。
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-D1527
HY-D0038
HY-W143531
NOV03; SHR8058
Others
Inflammation/Immunology
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十三氟-十四烷
Perfluorohexyloctane (NOV03) 是一种半氟化烷烃,可减少睑板腺功能障碍和蒸发性干眼病中泪膜的不稳定性。Perfluorohexyloctane 是一种长期填塞剂。Perfluorohexyloctane 可增加泪膜破裂时间和脂质层厚度。
HY-125348S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-P2310A
HY-134508
HY-135057
Lauramidopropyl betaine
Others
Others
Lauroylamide propylbetaine (Lauramidopropyl betaine) 是一种两性表面活性剂,可用于化妆品和头发成分增强粘度,具有良好的生物降解性。Lauroylamide propylbetaine 通过减少诱导时间和增加水合物生长的 CH4 消耗率来促进 CH4 水合物的形成。
HY-B0363
R805
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-N10188
Others
Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2 /M过渡期的体外细胞周期阻滞,IC50 =12.6μM。
HY-151109
Fluorescent Dye
Others
IR-990 是一种可激活的 NIR-II 型荧光探针,具有受体-π-受体 (A-π-A) 骨架,可在体内实时检测 H2 O2 。IR-990 可对活性分子引起的肝损伤 (DILI) 进行诊断。
HY-P99701
HY-162509
VEGFR
Cancer
YS07 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。分子动力学模拟研究揭示了 YS07 在 100 ns 的运行时间内与 VEGFR-2 的关键氨基酸持续相互作用。 YS07可用于抗癌研究。
HY-19229
HY-142955
Others
Cancer
Dual photoCORM 1 (化合物 5) 是无金属、具有光化学活性的双 CORM。Dual photoCORM 1 表现出良好的细胞摄取和实时监测 CO 释放的能力。
HY-144004A
DSPE-PEG5000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-5000] ammonium
Liposome
Others
DSPE-PEG5000 马来酰亚胺
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。DSPE-PEG5000-Mal 含 PEG5000。
HY-112792A
CCR
Endocrinology
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2 ) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-167469
HY-167470
HY-167471
HY-167472
HY-167473
HY-167474
HY-167475
HY-167476
HY-167477
HY-167478
HY-167479
HY-167480
HY-167481
HY-167482
HY-167483
HY-167484
HY-167485
HY-167486
HY-167487
HY-167488
HY-167489
HY-167490
HY-167491
HY-167492
HY-126749
Others
Others
VUF14738 (compound 28) 是一种双向光开关拮抗剂,具有在组胺H3受体上可快速、可逆地光异构化,光照后结合亲和力可增加或降低,可用于实时电生理实验研究受体激活的动态光调制的活性。
HY-108341
HY-139664
HY-10174
HY-143618
Others
Cancer
photoCORM-2 (compound 3) 是一种单一的一氧化碳释放分子 (CORM),photoCORM-2 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 解锁的能力。photoCORM-2 具有抗肿瘤活性。
HY-143617
Others
Cancer
photoCORM-1 (compound 8) 是一种组合式一氧化碳释放分子 (CORM)。photoCORM-1 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。photoCORM-1 具有抗肿瘤活性。
HY-D0152
Fluorescent Dye
Others
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-133862
HY-P99794
BAY 1213790
Factor Xa
Cardiovascular Disease
奥索西单抗
Osocimab (BAY 1213790) 是一种抗 FXIa 抗体 (Ki =2.4 nM;EC50 =0.2 nM)。而 FXI 抑制有可能降低血栓形成风险。Osocimab 抑制凝血酶生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab 具有抗凝血作用。
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂,具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-164725
FAP
Cancer
FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂,通过与 FAP 的共价结合特性,可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后,可用于癌症成像和治疗。
HY-145323
Others
Cancer
Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 在线粒体中积累并显示光触发的细胞死亡。Mitochondria-Targeted Photoactivatable Prodrug 可用于新型药物递送平台,该平台可提供按需、实时、细胞器特异性活性分子释放和光活化监测。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-D1876
HY-W116606
Fluorescent Dye
Others
Coumarin boronic acid 是一种荧光探针。Coumarin boronic acid 的激发和发射波长分别设置为 360 nm 和 430 nm。Coumarin boronic acid 可用于实时监测氨基酸和蛋白质羟基过氧化物的形成,有利于理解氧化应激和蛋白质翻译后修饰的机制。
HY-B1703
Bacterial
Antibiotic
Infection
硝呋索尔
Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-108341A
Acyltransferase
Metabolic Disease
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
HY-149036
HY-N10856
Others
Others
2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是一种香豆素。2H-1-Benzopyran-2-one, 6-[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methoxy-3-methylbutyl]-7-methoxy- 是首次从白芷 (Angelica dahurica ) 茎中分离得到。
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
HY-119137
Autophagy
AMPK
Cancer
AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-N0220R
HY-135065
Others
Metabolic Disease
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-12519
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-120635
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-120647
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1
Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口,以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用,可增加白血病小鼠的生存期,对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-W012123
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-B0363S
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利 d5
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-143883
Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM,GI50 =0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
HY-15112
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
HY-106018A
GM 611 fumarate
Others
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-B0363R
HY-114527
HY-N6843
Caspase
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
山金车内酯 D
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性,选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂,能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活,并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间,并增加肿瘤消退的幅度。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-B1703S
Bacterial
Antibiotic
Infection
硝呋索尔-13 C6
Nifursol-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifursol。Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-115450
LPL Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-119672
Oct3/4
Others
Oct4 inducer-1 (compound OAC-3) 是一种有效的 Oct4 激活剂。Oct4 inducer-1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多能干细胞 (iPSC) 的形成。Oct4 inducer-1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-P4154
HY-157788
HY-158309
Others
Cancer
hOAT-IN-1 (compound 5) 是一种针对人鸟氨酸转氨酶 (hOAT ) 的机制性抑制剂。hOAT-IN-1 作为时间依赖性抑制剂,能够与 hOAT 形成紧密结合的 PLP 抑制剂加合物,导致 hOAT 的活性位点被紧密占据。hOAT-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-120550
Parasite
Infection
RS 49676 是一种 N-取代咪唑化合物,对内源性阿米巴原体(amastigotes)表现出极强的体外活性(ED50 <0.1 ng/mL),但对外源性阿米巴原体(epimastigotes)无效。在体内实验中,RS 49676 (100 mg/kg/d, sc, 2次) 能够延长感染 Trypanosoma cruzi 的小鼠的平均生存时间,能够延长至超过11周。
HY-159686
HY-106018
GM 611
Others
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶 抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-N0245
Others
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
Theaflavin-3-gallate 是一种红茶茶黄素单体,被认为是红茶生物学上重要的活性成分,有益健康。Theaflavin-3-gallate 充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。Theaflavin-3-gallate 可以以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽 (GSH) 直接反应。
HY-19323A
(S)-AZD6738
ATM/ATR
Cancer
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。
(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。
(S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-135334
Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-126429
HY-12519S
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-146312
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性,IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-161981
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-187 (compound I3) 是基于 5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂,最大吸收波长为 ~668 nm,具有抗癌活性。Antitumor agent-187 能诱导凋亡,可用于光动力疗法 (PDP)。Antitumor agent-187 选择性地在肿瘤部位聚集,而具有实时荧光成像能力。
HY-127119
Others
Neurological Disease
Benanserin hydrochloride是一种血清素拮抗剂,具有精神药理活性。Benanserin hydrochloride可以用于研究其对药物影响的监测体系中的特定行为表现。Benanserin hydrochloride的作用可以被敏感有效地评估,例如通过测量肌肉的运动能力和反应时间。Benanserin hydrochloride适用于对特定肌肉生理变化的监测。Benanserin hydrochloride的生物活性能够为实验提供可重复的生物测定参数。
HY-123400A
iso-DTTX30; iso-DT-TX 30 SE
Others
Cardiovascular Disease
Iso-Samixogrel (iso-DTTX30) 是一种血栓素 A2 受体阻滞剂和血栓素合成酶抑制剂,具有强效抗血栓活性。异山奈酚可有效消除复发性动脉血栓形成,并抑制体外胶原诱导的血小板聚集。Iso-Samixogrel 还可延长舌下出血时间,证明其在控制血栓形成方面的生物学功效。
HY-16718
HY-16718A
HY-123671
HY-118717
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50 =0.08 nM)。也抑制 PI3Kα ,IC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2 ) 为 13 min。
HY-101400S
HY-157765
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-D2338
Fluorescent Dye
Others
PMBD 是一种溶酶体 (Lyso) 靶向荧光探针。PMBD 选择性且灵敏地检测内源性 N-acylethanolamine amidase (NAAA),从而可以实时视觉监测活细胞中的内源性 NAAA。PMBD 在 350 nm 处有最大吸收峰。NAAA 代谢后,产物 AMBD 的最大吸收峰红移至 450 nm,并在 550 nm 处出现明显的荧光发射信号。
HY-135228
Others
Neurological Disease
GZ4是一种钙离子电流抑制剂,具有对细胞表面通道的直接抑制活性。GZ4抑制可以逆转脊神经结扎诱导的神经性疼痛模型中的机械痛觉过敏/痛觉增强。GZ4的作用机制与加巴喷丁相似,但其生物学效果的时间过程更快,显示出GZ4能够直接抑制钙通道的电流。
HY-14843
PD-0332334(free base)
Others
Neurological Disease
Imagabalin (PD-0332334 free base)是一种活性化合物,具有用于研究神经疾病的活性。Imagabalin的合成涉及3-甲基戊酸和梅尔德鲁姆酸的反应。Imagabalin的合成过程中,首次揭示了一个酰氯中间体物种,即3-甲基戊酰氯。Imagabalin的合成还提供了关于反应机理的新信息,表明了3-甲基戊酸酐作为一个重要的中间体。
HY-134508A
Others
Others
C24-Ceramide (d18:1/24:0) 是一种鞘磷脂,可用于构成脂质膜。C24-Ceramide (d18:1/24:0) 诱导膜特性的时间依赖性变化。C24-Ceramide (d18:1/24:0) 诱导膜重组。
HY-139664B
Others
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-101400S4
HY-101400S3
HY-N13240
Others
Others
人参提取物
Ginseng Extract 是人参提取物,其成分包括:Ginsenosides。Ginseng Extract 是一种优良的动物营养饲料添加剂,可减少热应激对动物生理的负面影响。研究表明,Ginseng Extract 能够延长秀丽隐杆线虫在热应激下的存活时间,其机制与特定热休克蛋白和紧密连接蛋白的基因表达上调有关。
HY-117464
MMP
Cardiovascular Disease
CM-352 (compound 5) 是一种基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的抑制剂 (MMP-3 : IC50 =15 nM; MMP-10 : IC50 =12 nM)。CM-352 具有显著的抗纤维蛋白溶解活性 (EC50 =0.7 nM),能够显著延长血液凝固时间。CM-352 可用于抗出血的研究。
HY-100740A
AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride
Others
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-108578
HY-117450
Others
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂,具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性,可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-D0090
Fluorescent Dye
Others
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-N6953
HY-N0702
HY-121328
S-2852F
Parasite
Infection
Neurological Disease
烯炔菊酯
Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间,这种效果在大鼠身上不会发生。
HY-106720C
(+)-YM 09538
Others
Others
(+)-Amosulalol ((+)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(+)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-106720B
(-)-YM 09538
Others
Others
(-)-Amosulalol ((-)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(-)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-12303
Oct3/4
TET Protein
Cancer
OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-116215
Fluorescent Dye
Others
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-N1964
Gibberellin A3
Others
Others
赤霉素
Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-18642
PF-4981517
Cytochrome P450
Others
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4 ,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
HY-10588
HY-151285
Apoptosis
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-W102545
HY-N7854
Anacardic acid 15:2
Bacterial
Infection
Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)是腰果酸的一种多不饱和形式,存在于腰果壳液中。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和变形链球菌 (MICs=12.5 和 6.25 μg/mL) 具有抗菌活性。当浓度为 100 μM 时,Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)对成年曼氏血吸虫具有杀血吸虫活性。它还能以时间依赖性方式抑制大豆脂氧合酶-1。
HY-118129
Ganwuweizic acid
PARP
Apoptosis
Cancer
Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂,对人类乳腺癌细胞(尤其是 MCF-7)具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF-7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP,减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂,具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中,YM-60828 不延长凝血时间,但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性,未表现出抗凝血酶活性,其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-129678
Others
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-N7140
HY-107641
α-Cyano-4-hydroxycinnamate
Monocarboxylate Transporter
Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
HY-135334S
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-D1637
Fluorescent Dye
Others
5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 是一种钙螯合剂。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 被用于双光子探针合成,实现细胞内钙离子实时成像,可检测肝组织内 100-300 μm 深度的钙波,持续 1100-4000 s。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 可与 2- Me 取代 TM 荧光化合物结合,制成红色荧光探针。
HY-149837
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2 S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号,用于实时跟踪释放的 H2 S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2 S,以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用,在糖尿病模型中也得到探究。
HY-101400S2
HY-124086
Others
Neurological Disease
BHQ-O-5HT 是一种 BHQ 基团保护的光激活笼式 5-HT。BHQ-O-5HT 在暴露于 365 或 740 nm 光时, 分别通过 1 或 2 光子激发释放 5-HT。BHQ-O-5HT 可以在空间和时间上进行操控,以用于探索 5-HT 在调节情绪、食欲、记忆、学习和其他认知功能中的作用。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-169119
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450 ) 的抑制剂,10 μM 时可以抑制 CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans ,Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性,MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 107 分钟。
HY-115312
Others
Others
Ro 18-5364 是一种胃(H? + K?)-ATP酶的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜(H? + K?)-ATP酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低pH时更显著,同时对(H? + K?)-ATP酶的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-117540
Others
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-145769
PD-1/PD-L1
Cancer
N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物,可作为配体并使用 99m Tc 标记形成的络合物 99m Tc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面,实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平,克服免疫组化方法的缺点。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
Others
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(E)-5-(2-Bromovinyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione ((E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU) 是一种嘧啶碱基,是抗病毒药物索利夫定和 (E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷 (BVDU) 的无活性代谢物,可在体内再生为 BVDU。BVU 以 NADPH 依赖的方式不可逆地灭活二氢嘧啶脱氢酶 (DPD)。1,4 当以 200 μmol/kg 的剂量给药时,它可以增强化疗药物和 DPD 底物 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 在 P388 鼠白血病模型中的疗效,从而延长生存时间。
HY-106777
CPEC; NSC 375575
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cyclopentenylcytosine(CPC) 是一种核苷类似物,通过抑制 CTP 合成酶来降低白血病细胞中胞苷三磷酸 (CTP) 和脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 的水平。Cyclopentenylcytosine 还促进了 1-β-D-阿拉伯核糖甘露苷胞苷 (araC) 磷酸化和其插入 DNA 的活性。Cyclopentenylcytosine 以浓度 (50-300 nM) 和时间依赖 (8-16 h) 的方式诱导人 T 淋巴细胞系 MOLT-3 凋亡和坏死。Cyclopentenylcytosine 与 araC 联合处理可增强对凋亡和坏死的诱导的效应,及其在 T 淋巴母细胞中的细胞毒性。
HY-N0244R
Others
Cancer
茶黄素-3'-没食子酸酯 (Standard)
Theaflavin-3'-gallate (Standard) 是 Theaflavin-3'-gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin-3'-gallate 是一种红茶茶黄素单体,被认为是红茶生物学上重要的活性成分,有益健康。Theaflavin-3'-gallate 充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。Theaflavin-3'-gallate 可以以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽 (GSH) 直接反应。
HY-N6953R
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-N0702R
Beta-secretase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
细叶远志皂苷 (Standard)
Tenuifolin (Standard) 是 Tenuifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuifolin 是能够从远志中分离出的三萜,具有口服活性和神经保护作用。Tenuifolin 可通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌,并抑制 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡、以及 caspase-3 和 caspase-9 的激活。Tenuifolin 还能够降低 AChE 活性,同时增加去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的水平,来改善衰老小鼠的学习和记忆能力。Tenuifolin 有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-103298
Others
Neurological Disease
MNI-caged kainate 是一种光保护的神经活性氨基酸,具有产生大量内向电流的活性。MNI-caged kainate能够在Purkinje细胞的静息膜电位下释放,并生成显著的内向电流。MNI-caged kainate的释放使得大约40%的电流是通过AMPA受体激活产生的。MNI-caged kainate被用于研究快速突触受体机制。MNI-caged kainate的光释放时间在亚微秒级别,适合于探究快突触传递的机制。
HY-14308
PSI-7851
Others
Infection
GS-9851 (PSI-7851)是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂,具有潜在的治疗HCV感染的活性。GS-9851在抑制初始的HCV基因型1感染患者中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除,半衰期约为1小时。GS-9851的最大浓度和化合物浓度-时间曲线下的面积的增加不呈剂量比例关系,特别是在最高剂量时。
HY-123525
Others
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection
Endocrinology
Cancer
磷酸甘油酸激酶
Phosphoglycerate kinase, yeast (PGK),即磷酸甘油酸激酶,是一种糖酵解酶,常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到 ADP 的可逆转移,从而产生 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生,催化相反的反应产生 1,3BPGA 和 ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-101400S1
HY-W747104
Others
Endocrinology
(9E)-Tetradecen-1-ol 是一种单用没有显著性吸引力的信息素,能够从能够从雌性伯莎粘虫蛾 (Mamestra configurata (Walker) ) 的腹部尖端提取物中分离得到中分离得到。同时分离得到的还有另一种信息素 (Z)-11-hexadecen-1-ol,两种信息素混合后才表现出雄性吸引力 (混合物中 C16:C14 比例约为 19:1 的吸引力最佳)。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-19674
SSR182289A free base
Thrombin
Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性,强效,具有口服活性的凝血酶 抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki =0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100 =96 nM),并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50 =0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50 =32 nM),但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
HY-159174
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-N8618
Others
Others
Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol被确认为从加拿大枫糖浆 (MS-BuOH) 中分离出的酚类化合物之一。它与从糖浆中分离出的其他酚类化合物和香豆素一起展示了抗氧化性能。这些化合物表现出不同程度的抗氧化活性,其中酚类衍生物和香豆素显示出优越的活性,相比木脂素和黄酮类化合物更为显著。该研究标志着首次在枫糖浆中鉴定了23种酚类化合物中的16种,包括Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol。
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-B0824R
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-129907
2-Aminoethyl methylphosphonate
Others
Neurological Disease
2-AEMP (2-Aminoethyl methylphosphonate)是一种抗GABA(A)-ρ1受体的化合物,具有拮抗活性。2-AEMP与TPMPA相比,表现出竞争性抑制作用,其IC50值为18 μM,而TPMPA为7 μM。2-AEMP在终止作用时的抑制释放速度显著高于TPMPA。2-AEMP的抑制作用起始所需的预孵育时间远短于TPMPA。2-AEMP的某些类似物在生物活性方面却表现出较低的效力,尤其是带有苄基或正丁基取代基的化合物。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系AA8展现出显著的细胞毒性,其效能约为米索尼达唑的100,000倍。Nitracrine hydrochloride通过与DNA的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与DNA的插入增强对DNA的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride还可抑制RNA合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-108717
Protease K
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-119038
Others
Cardiovascular Disease
ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂,具有抑制人类中性粒细胞中超氧阴离子(O(2)(-))的释放活性。ML-7能在不依赖肌球蛋白轻链激酶的情况下,影响中性粒细胞的活性。ML-7抑制了刺激细胞的细胞外O(2)(-)释放,但对细胞内O(2)(-)的产生没有影响。ML-7还强烈抑制了氧化物产生的细胞内区室与细胞膜的结合,表明其在刺激的中性粒细胞中起到了关键作用。同时,ML-7保护心脏功能避免缺血/再灌注损伤。
HY-116604
PD 139530
Others
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性,以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-W093282
Soybean oil epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
环氧大豆油
Epoxidized soya bean oil (ESBO) 是一种植物油衍生的有机化合物,在各种应用中用作增塑剂和稳定剂。它是通过大豆油的环氧化作用生产的,将环氧基团引入油的脂肪酸链中。ESBO是一种粘稠的淡黄色液体,可溶于许多有机溶剂,如氯仿和乙醇,但不溶于水。它通常用作聚氯乙烯 (PVC) 产品的增塑剂,包括玩具、食品包装材料和医疗器械。除了增塑性能外,ESBO 还具有抗氧化剂和紫外线稳定剂的作用,有助于防止 PVC 产品随时间降解和变色。ESBO 因其在可生物降解塑料中的潜在用途以及作为传统石油衍生增塑剂的生物基替代品而受到研究。
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现,与标准溶液相比,Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中,Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性,将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而,这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义,并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-19873
Others
Cancer
SL-052 是一种基于 hypocrellin 的光敏剂,最近在癌症光动力疗法 (PDT) 中表现出良好的临床和前临床测试结果。SL-052 被封装在可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸 (PLGA) 聚合物纳米颗粒中,利用单乳液溶剂蒸发技术进行优化。与基于聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 和标准脂质体 SL-052 配方相比,这种 SL-052-PLGA 纳米颗粒在 PDT 治疗皮下 SCCVII 鳞状细胞癌中的效果更为显著。较长的药物注射与肿瘤光照之间的时间间隔可以提高肿瘤治愈率,而 SL-052-PLGA 纳米颗粒在所有 SL-052 配方中表现出最佳的治疗效果。
HY-N6954R
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C (Standard)
Garcinone C (Standard) 是 Garcinone C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-N4314R
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Scutellarein tetramethyl ether (Standard) 是 Scutellarein tetramethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-163403
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Others
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-159606
MDM-2/p53
Cancer
MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物,有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50 : 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度,对 BxPC3 (p53Y220C/- ) 和 NUGC (p53Y220C/+ ) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂(Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM)。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂(两者的 Ki=5.8 nM)。在 80 种受体、酶和离子通道组中,S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时,它可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-136625
Others
Neurological Disease
LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠(SHR)中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化,而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生,并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而,在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响,如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品,并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外,急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明,LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046(40 mg/kg/天)导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间,SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此,慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭,SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点,因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前,而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
HY-117019
Others
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活,这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的:(a)比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性;(b)检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中,将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中,第14天切除原发肿瘤,第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天;相应的抑制指数(LD50/ED50)分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响,这些化合物以最大抗转移剂量给予,分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案:(a)在第5至第19天;(b)在第5天至死亡。在任何给药方案下,这些化合物对 median survival time s 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下,没有抑制肺转移,也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查,发现肺病变完全抑制,而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明,化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用,生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
HY-L096
174 compounds
药用辅料是指药品中除活性成分外的任何成分。在新药开发时,一旦非活性成分出现在已批准的特定给药途径的药品中,该非活性成分就不被认为是新的,下一次将其纳入新药品时,就可能只需要较少的审查。
MCE提供 174 个与药用辅料相关的化合物,只包含有药品最终剂型的非活性成分。MCE药用辅料库是帮助药物开发和节省不必要时间的有力工具。
HY-L035
5,014 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,014 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
3,061 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,061 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L022
3,061 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,061 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,589 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,589 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L022P
3,396 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,396 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
5,833 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,833 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L026
2,588 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,588 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time , their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L904
1,000 compounds
MCE Drug Fragment Library 由 1,000 个药物片段组成。这些药物片段来自 2,946 个 FDA 已批准的药物分子。同一药物的不同片段可以出现在其他药物中,这些片段和 PK/PD 性质存在一定的相关性,基于片段的筛选可以为后续优化结构预留出足够的化学空间。该化合物库是 FBDD(基于片段的药物设计)药物筛选的必备工具。
HY-L108
1,850 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,850 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L185
1,659 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,659 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团(共价弹头)的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子,这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L153
4,812 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,812种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L004
2,197 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,197 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L026P
3,201 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,201 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L0103V
680,000 compounds
UORSY Screening Compounds Library contains about 680,000 compounds. The library has extensively developed a polymerization synthesis method that provides a highly diverse chemical structure. More than 85% of the compounds in the library have drug-like physicochemical properties, and more than 35% of the compounds have lead-like properties.
HY-L0072V
10,240 compounds
A unique library composed of 10 compounds intended for use in agro/crop science.
HY-L102
1,786 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1,786 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L176
4,561 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,561 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L086
2,435 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,435 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L154
3,358 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,358种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L053
1,409 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,409 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L136
1,034 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,034种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L039
2,254 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,254 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L140
208 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了208种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-E0156
MCE® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品,可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖,操作方便快捷,提高实验效率,满足不同需求。
HY-L040
793 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 793 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0043
HY-108715
HY-156404
Dyes
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D1362
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 630/650 maleimide 是一种可在 Cyanine5 通道上读取的荧光团。 由于激发态的长寿命,BDP 630/650 maleimide 被用于荧光寿命相关的测量。
HY-D2314
Dyes
Cyanine 7-amine (chloride hydrochloride) 可用于标记阳离子纳米粒子 (NP) 或对 NP 共轭物 (NPC)。而能跟踪纳米粒子在体内停留时间和清除情况。
HY-D0334
Dyes
Direct Red 81 是一种显色染料。Direct Red 81 的染料吸附效率可通过增加剂量和吸附时间来提高。
HY-D2266
HY-D1527
HY-D0038
Dyes
BTBCT 主要用于时间分辨荧光免疫分析 (TRFIA) 中作为标签物。 TSH TR-IFMA 的检测下限为 0.011 mIU/L,样本体积为 10 μl。 具有高荧光强度和稳定性,提高了检测灵敏度。
HY-D0152
Fluorescent Dyes/Probes
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-D1876
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D2338
Fluorescent Dyes/Probes
PMBD 是一种溶酶体 (Lyso) 靶向荧光探针。PMBD 选择性且灵敏地检测内源性 N-acylethanolamine amidase (NAAA),从而可以实时视觉监测活细胞中的内源性 NAAA。PMBD 在 350 nm 处有最大吸收峰。NAAA 代谢后,产物 AMBD 的最大吸收峰红移至 450 nm,并在 550 nm 处出现明显的荧光发射信号。
HY-D0090
Fluorescent Dyes/Probes
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-116215
Fluorescent Dyes/Probes
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141892A
DSPE PEG(2000) Carboxylic Acid sodium
Drug Delivery
DSPE-PEG Carboxylic acid (sodium), MW 2000 是一种聚乙二醇脂质,可用于形成胶束作为纳米粒子的药物输送。DSPE-PEG Carboxylic acid (sodium), MW 2000可延长脂质体的血液循环时间。
HY-P3180
HY-W001952
Biochemical Assay Reagents
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶链式反应) 探针,能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。6-Bromo-2-naphthol 可在室温下发出磷光。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。
HY-144004
DSPE-PEG2000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000] ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-马来酰亚胺
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-B2200
Tricalcium dicitrate tetrahydrate, 99%
Buffer Reagents
柠檬酸钙四水合物,99%
Calcium citrate tetrahydrate, 99% 能够在短时间内释放钙离子,可以获得高活性和高浓度的钙离子,从而刺激骨骼形成。
HY-140740
Drug Delivery
DSPE-PEG-Maleimide, MW 5000 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-101400A
dCTP trisodium salt; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate trisodium salt
Gene Sequencing and Synthesis
脱氧胞苷三磷酸(三钠盐)
Deoxycytidine triphosphate trisodium salt (dCTP trisodium salt) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-118667
Native Proteins
去氢麦角甾醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-101400
dCTP; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate
Gene Sequencing and Synthesis
脱氧胞苷三磷酸
Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-143209
Drug Delivery
DSPE-PEG 是一种磷脂-聚合物偶联物,可用于药物递送应用。DSPE-PEG 可作为备纳米载体的材料,用于延长血液循环时间、提高稳定性和封装效率。
HY-144012
16:0 PEG2000 PE; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] ammonium
Drug Delivery
16:0聚乙二醇2000聚乙烯
DPPE-PEG2000 (16:0 PEG2000 PE) 是一种 PEG- 修饰的脂类。16:0 PEG2000 PE 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-134508
HY-144004A
DSPE-PEG5000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-5000] ammonium
Drug Delivery
DSPE-PEG5000 马来酰亚胺
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。DSPE-PEG5000-Mal 含 PEG5000。
HY-167469
Drug Delivery
PLLA5000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167470
Drug Delivery
PLLA5000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167471
Drug Delivery
PLLA5000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167472
Drug Delivery
PLLA5000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA5000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167473
Drug Delivery
PLLA4000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167474
Drug Delivery
PLLA4000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167475
Drug Delivery
PLLA4000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167476
Drug Delivery
PLLA4000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA4000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167477
Drug Delivery
PLLA3000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167478
Drug Delivery
PLLA3000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167479
Drug Delivery
PLLA3000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167480
Drug Delivery
PLLA3000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA3000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167481
Drug Delivery
PLLA2000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167482
Drug Delivery
PLLA2000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167483
Drug Delivery
PLLA2000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167484
Drug Delivery
PLLA2000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA2000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167485
Drug Delivery
PLLA1000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167486
Drug Delivery
PLLA1000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167487
Drug Delivery
PLLA1000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167488
Drug Delivery
PLLA1000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA1000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167489
Drug Delivery
PLLA10000-PEG5000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG5000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167490
Drug Delivery
PLLA10000-PEG3000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG3000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167491
Drug Delivery
PLLA10000-PEG2000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG2000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-167492
Drug Delivery
PLLA10000-PEG1000-RhB 是一种末端罗丹明标记的聚乳酸衍生物。PLLA10000-PEG1000-RhB 可用于标记纳米胶束,以实时监测体内药物释放。
HY-W102545
Chelators
二氮杂-15-冠-5-醚
Diaza-15-crown-5 可以延长 BR 膜中 M 中间体的寿命。 Diaza-15-crown-5 是一种冠醚化合物,可以改变 BR 膜的表面电荷,进而影响 BR 分子间的相互作用和整体膜的稳定性,使得 M 态可以维持更长时间。
HY-W093282
Soybean oil epoxide
Co-solvents
环氧大豆油
Epoxidized soya bean oil (ESBO) 是一种植物油衍生的有机化合物,在各种应用中用作增塑剂和稳定剂。它是通过大豆油的环氧化作用生产的,将环氧基团引入油的脂肪酸链中。ESBO是一种粘稠的淡黄色液体,可溶于许多有机溶剂,如氯仿和乙醇,但不溶于水。它通常用作聚氯乙烯 (PVC) 产品的增塑剂,包括玩具、食品包装材料和医疗器械。除了增塑性能外,ESBO 还具有抗氧化剂和紫外线稳定剂的作用,有助于防止 PVC 产品随时间降解和变色。ESBO 因其在可生物降解塑料中的潜在用途以及作为传统石油衍生增塑剂的生物基替代品而受到研究。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1853
HY-P3089A
HY-P2310A
HY-164725
FAP
Cancer
FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂,通过与 FAP 的共价结合特性,可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后,可用于癌症成像和治疗。
HY-P4302
Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone
Peptides
Cardiovascular Disease
Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 是一种有效的选择性 gingipain-K 抑制剂。Z-FK-ck 以剂量和时间依赖性方式延长血浆凝血酶时间 (TT)。
HY-P3089
HY-P4063
HY-158266
HY-P2310
HY-113896
Peptides
Others
U-67827E 是一种胆囊收缩素 (CCK ) 激动剂,可以在长时间内减少狒狒的食物摄入量。U-67827E 可能通过抑制食物在胃中的移动和放大胃膨胀信号来影响进食的潜伏期。
HY-P1711
Peptides
Cardiovascular Disease
L 366763 是一种强效肽,可作为纤维蛋白原受体拮抗剂,防止胶原蛋白诱导的血小板聚集和粘附。L 366763 可抑制血小板沉积,并在狒狒血栓模型中维持血流,从而显著延长出血时间。L 366763 具有抗血栓功效,而重组 LAPP 则没有同样的效果。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P4154
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P5415
Peptides
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-K0524
MCE 双色示踪 SYBR qPCR 预混液(通用型)是一种采用 SYBR Green I 嵌合荧光法进行 Real Time PCR 的 2× 浓度的 Premix Type 试剂。
HY-K0511
MCE 反转录试剂盒(预混 gDNA 消化酶)逆转录试剂盒,是一款高效、快速的反转录试剂,含有反转录反应所需的所有组分,只需加入 RNA 模板和 RNase-free H2 O 即可快速高效完成反转录反应,并同时有终止 gDNA digester 的作用,保证 cDNA 的完整性。
HY-KE8011
Phi29 DNA 聚合酶是一种蛋白质工程化的 Phi29 DNA 聚合酶,在大肠杆菌中表达,然后经过多次纯化和分离。与野生型 Phi29 DNA 聚合酶相比,具有更高的扩增效率和灵敏度,并能大大缩短反应时间。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-125348S
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-B1703S
Nifursol-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifursol。Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-101400S3
Deoxycytidine triphosphate-15 N3 (dCTP-15 N3 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-B0363S
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-12519S
Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α , IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-101400S
Deoxycytidine triphosphate-d14 (dCTP-d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-101400S4
Deoxycytidine triphosphate-13 C9 (dCTP-13 C9 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-101400S2
Deoxycytidine triphosphate-13 C9 ,15 N3 (dCTP-13 C9 ,15 N3 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-13 C9 ,15 N3 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-101400S1
Deoxycytidine triphosphate-15 N3 ,d14 (dCTP-15 N3 ,d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159174
叠氮化物
EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2 /EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂,对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中,EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性,可预防登革热病毒 感染 Huh7 肝细胞。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-141892A
DSPE PEG(2000) Carboxylic Acid sodium
PEG化脂质
DSPE-PEG Carboxylic acid (sodium), MW 2000 是一种聚乙二醇脂质,可用于形成胶束作为纳米粒子的药物输送。DSPE-PEG Carboxylic acid (sodium), MW 2000可延长脂质体的血液循环时间。
HY-144004
DSPE-PEG2000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000] ammonium
PEG化脂质
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-140740
PEG化脂质
DSPE-PEG-Maleimide, MW 5000 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。
HY-101400A
dCTP trisodium salt; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate trisodium salt
核苷酸及其类似物
Deoxycytidine triphosphate trisodium salt (dCTP trisodium salt) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-144012
16:0 PEG2000 PE; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] ammonium
PEG化脂质
DPPE-PEG2000 (16:0 PEG2000 PE) 是一种 PEG- 修饰的脂类。16:0 PEG2000 PE 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-134508
磷脂
C24-Ceramide 是一种鞘磷脂,可用于构成脂质膜。C24-Ceramide 诱导膜特性的时间依赖性变化。C24-Ceramide 诱导膜重组。
HY-118667
胆固醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物(Ex/Em=325/375 nm),可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合,用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-101400
dCTP; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate
核苷酸及其类似物
Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
HY-143209
PEG化脂质
DSPE-PEG 是一种磷脂-聚合物偶联物,可用于药物递送应用。DSPE-PEG 可作为备纳米载体的材料,用于延长血液循环时间、提高稳定性和封装效率。
HY-165156
1,2-DPPE-MPEG(2000)
PEG化脂质
DPPE-MPEG 2000 (1,2-DPPE-MPEG(2000)) 是一种 PEG- 修饰的脂类。DPPE-MPEG 2000 可以减少蛋白质的非特异性吸附,延长体内循环时间。
HY-144004A
DSPE-PEG5000 Maleimide ammonium; 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-5000] ammonium
PEG化脂质
DSPE-PEG-Maleimide 具有 DSPE 磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-Maleimide 延长了血液循环时间,提高了胶囊活性分子的稳定性。DSPE-PEG5000-Mal 含 PEG5000。
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