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( )-JQ1 PA

" in MCE Product Catalog:

258

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

荧光染料

43

生化试剂

19

多肽产品

9

MCE 试剂盒

3

抗体抑制剂

23

天然产物

60

重组蛋白

27

同位素标记物

6

抗体

3

点击化学

10

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112789
    (+)-JQ1 PA
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    (+)-JQ1 PA
  • HY-13030
    (+)-JQ-1
    最多引用文献
    229 篇文献验证

    JQ1

    Epigenetic Reader Domain Autophagy Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
    (+)-JQ-1
  • HY-78695
    JQ-1 (carboxylic acid)
    5 篇以上引用文献

    Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1 Cancer
    JQ-1 carboxylic acid 是 (+)-JQ-1 (HY-13030) 衍生物,是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂。JQ-1 carboxylic acid 可用于合成 PROTAC,可以靶向降解 BRD4
    JQ-1 (carboxylic acid)
  • HY-148864

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (E/Z)-JQ1-TCO 是双键 E 构型的 JQ1-TCO (HY-148864A)。JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学,可作为体外和体内的分子探针。
    JQ1-TCO
  • HY-148864A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学,可作为体外和体内的分子探针。
    (Z)-JQ1-TCO
  • HY-13030A
    (R)-(-)-JQ1 Enantiomer
    5 篇以上引用文献

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
    (R)-(-)-JQ1 Enantiomer
  • HY-145667
    Biotinylated-JQ1
    1 篇文献验证

    Biotin-JQ1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
    Biotinylated-JQ1
  • HY-137075

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (±)-JQ1 是 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的外消旋体。
    (±)-JQ1
  • HY-169082

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker:(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH
  • HY-161125

    Others Others
    (+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂,对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy)。
    (+)-JQ1-OH
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-169150

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物, 可用于合成 PRPTAC。
    JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2
  • HY-131633A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (+)-JQ-1-aldehyde 是 (+)-JQ1 的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde 可作为合成 PROTACs 的前体,靶向 BET 溴结构域. 。
    (+)-JQ-1-aldehyde
  • HY-156214

    AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1

    Others Others
    NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1) 是一种双功能化合物,可与单独细胞区室中的蛋白质结合,利用核定位的含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 作为诱导,将胞浆货物运输入细胞核中。
    NICE-01
  • HY-147046

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性的 BET 抑制剂。
    ET-JQ1-OH
  • HY-130256

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    β-NF-JQ1 是一种 PROTAC,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
    β-NF-JQ1
  • HY-153574

    PArg-JQ1

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Infection
    BI01826025 (pArg-JQ1) 是 BRDT bromodomain1 (BRDTBD1) PROTAC 降解剂。BI01826025 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。
    BI01826025
  • HY-153573

    dCym-JQ1

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Infection
    SRG-II-19F (dCym-JQ1) 是 BRDT bromodomain1 (BRDTBD1) PROTAC 降解剂。SRG-II-19F 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。
    SRG-II-19F
  • HY-161769

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
    HL435
  • HY-169081

    PROTACs Others
    QS-57 是一种靶向 BRD4PROTAC。QS-57 可以用作 14-3-3 分子胶水。(Red: EN171 (HY-W1005067), black: (2-Aminoethyl) carbamic acid (HY-W398806), Blue: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695))。
    QS-57
  • HY-111823

    VHL ligand 6

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
    VH032 thiol
  • HY-100696

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对BRD4(1) 的KD 值为 5.43 nM。
    PNZ5
  • HY-131385

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    KB02-COOH 是泛素 E3 连接酶配体 KB02 的合成片段。KB02 可用于 PROTAC 的合成,例如 KB02-JQ1 (HY-129917) 和 KB02-SLF (HY-129610)。
    KB02-COOH
  • HY-162835

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28
  • HY-159973

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Me-SJ46411 是 E3 泛素连接酶配体,可用于 PROTAC 分子的合成。例如,Me-SJ46411 与 PROTAC 连接子 Boc-Piperazine-OH (HY-20797)、靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合,可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
    Me-SJ46411
  • HY-111875

    SNIPERs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
    SNIPER(BRD)-1
  • HY-159974

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 是 E3 泛素连接酶和 PROTAC 连接子的偶联物,可用于 PROTAC 分子的合成。例如,Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 与靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合,可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
    Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc
  • HY-101838
    dBET1
    10 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-160528

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    IBG3 是一种含有双 JQ1BET分子胶降解剂,其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 是 BRD2BRD4 降解剂,DC50 值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。
    IBG3
  • HY-158764

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂,它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力,DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
    PROTAC BET Degrader-12
  • HY-130842

    β-NF-CH2-Br

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    β-Naphthoflavone-CH2-Br 是一种芳香烃受体 (AhR) 配体。β-Naphthoflavone-CH2-Br 用于合成 PROTACβ-NF-JQ1 (HY-130256)。
    β-Naphthoflavone-CH2-Br
  • HY-W007545

    PROTAC Linker 35

    PROTAC Linkers Cancer
    NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) 属于聚乙二醇 (PEG) 的 PROTAC linker。NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) 可用于合成 PROTAC (β-NF-JQ1)。
    NH2-PEG3
  • HY-169355

    PROTACs
    TrimTAC1 是一种选择性靶向降解多聚蛋白 Nucleoporin 的 PROTAC 降解剂。TrimTAC1 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) (+)-JQ-1 (HY-13030)、E3 连接酶配体 (blue part) Acepromazine-OTs (HY-169356) 和 PROTAC linker (black part) tert-Butyl N-[3-(piperazin-1-yl)propyl]carbamate (HY-W088456) 构成。其中它的 E3 连接酶配体+linker 能够组成 Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (HY-169357)。
    TrimTAC1
  • HY-168634

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物,IC50 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13030);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168536))。
    SJ46421
  • HY-19541A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
    I-CBP112 hydrochloride
  • HY-168646

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2KLHDC2 形成复合物,来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030),合成对应的 PROTACs。
    SJ46411-Br
  • HY-114407

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
    TD-428
  • HY-130269

    β-NF-CH2-OH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    β-Naphthoflavone-CH2-OH
  • HY-112544
    IK1 inhibitor PA-6
    1 篇文献验证

    PA-6

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
    IK1 inhibitor PA-6
  • HY-147067

    Biochemical Assay Reagents
    16:0-18:2 PA 16:0-18:2 PA (sodium) 是一种生化试剂。
    16:0-18:2 PA sodium
  • HY-129421

    PACAP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PA-9 是一种垂体腺苷酸环化酶激活多肽 (PACAP) I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-9 剂量依赖性地抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 5.6 nM。PA-9 可用于研究神经性和/或炎症性疼痛。
    PA-9
  • HY-133529

    PACAP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。
    PA-8
  • HY-P10352

    Bacterial Infection
    Pediocin PA 1 是一种广谱乳酸菌细菌素,能抑制食源性病原体单核细胞增生李斯特氏菌、革兰氏阳性细菌的活性。Pediocin PA 1 可以用作食品生物防腐剂。
    Pediocin PA 1
  • HY-P10352A

    Bacterial Infection
    Pediocin PA 1 TFA 是一种广谱乳酸菌细菌素,能抑制食源性病原体单核细胞增生李斯特氏菌、革兰氏阳性细菌的活性。Pediocin PA 1 TFA 可以用作食品生物防腐剂。
    Pediocin PA 1 TFA
  • HY-144767

    Bacterial Infection
    PA3552-IN-1 (化合物 15) 是一种抗生素佐剂,可恢复 MDR 铜绿假单胞菌 DK2 菌株对 Polymyxin B 的敏感性。PA3552-IN-1 可以降低 PA3552 的表达。
    PA3552-IN-1
  • HY-125667

    Photoamiloride-1

    Sodium Channel Metabolic Disease
    PA1 是一种光控上皮钠通道 (ENaC) 阻断剂。PA1 可以在 400nm 处切换到 cis-PA1,在 500nm 处切换到 trans-PA1。PA1 抑制 δ/αENaCαβγENaC,和 δβγENaCIC50 值分别为 4.3nM、90 nM 和 390 nM。
    PA1
  • HY-10844
    Pretomanid
    5 篇以上引用文献

    PA-824; (S)-PA 824

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid
  • HY-103495

    GABA Receptor Neurological Disease
    17-PA 是神经甾体增强和 GABAA 受体直接门控的选择性拮抗剂。
    17-PA
  • HY-155684

    PROTACs VEGFR PDGFR Ephrin Receptor Cancer
    SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2PDGFR-βEphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。
    SA-PA
  • HY-P5981

    Biochemical Assay Reagents Others
    Chromozym t-PA 可用于测定 t-PA (组织纤溶酶原激活剂) 浓度。
    Chromozym t-PA

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