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E3 ligand " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-157748
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 100 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 100 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157756
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157757
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157761
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162180
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162181
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162182
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162183
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162184
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162185
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162186
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162187
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162189
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162190
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162191
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162192
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162194
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162195
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162196
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162197
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162198
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162199
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162200
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162203
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162204
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162205
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162206
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168243
HY-158678
HY-163931
HY-159466
HY-168228
HY-168256
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 128 (Intermediate 11) 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 128 可用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-4 (HY-168255)。
HY-157590
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157596
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157597
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157598
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157634
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157752
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157753
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157754
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162193
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162202
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168677
HY-168663
HY-168668
HY-168680
HY-168672
HY-157589
HY-162188
HY-162201
HY-159733
HY-161638
HY-161640
HY-168687
HY-158679
HY-168245
HY-144980
HY-144983
HY-130270
E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 57
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
AhR Ligand -Linker Conjugates 1 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates 57) 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。AhR Ligand -Linker Conjugates 1 可用于设计合成 SNIPER。
HY-144985
HY-126458
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 32
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand -Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125906
HY-128820
HY-128816
HY-128819
HY-128818
HY-128813A
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 34 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128812
HY-128817
HY-128815
HY-128812A
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 33 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128813
HY-128821
HY-128814
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 35 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128823
HY-128825
HY-128824
HY-128826
HY-128822
HY-128816A
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 37 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-112618
Cereblon ligand -Linker Conjugates 11; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 25
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107439
HY-107438
HY-111824
VHL ligand -Linker Conjugates 14; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 29
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand -Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
HY-128716B
Cereblon ligand -Linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 30 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-103613
HY-103614
Cereblon ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 20 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-130521
Cereblon ligand -Linker Conjugates 22; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 55
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-112618A
Cereblon ligand -Linker Conjugates 11 TFA; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 25 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107440
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-W145436
HY-156743
Others
Others
DCAF1 binder 2 是一种 E3 连接酶的配体 (ligand s for E3 Ligase ),参与 BRD9、激酶和选择性 BTK 降解。
HY-128716A
Cereblon ligand -Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 30 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
HY-159547
HY-157588
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-142621
PROTACs
Btk
Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂(DC50 = 800 nM)。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 146 (HY-168316)。
HY-160221
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC,IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand -32 (HY-170303) (red part)、E3 连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成,其中E3 泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-147192
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169362
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-Pip-butyn 是一种基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Pip-butyn 可连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-436 (HY-169360)。
HY-168199
HY-157228
PROTACs
Others
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part)和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy)butane (HY-169992) (black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 143 (HY-169995)。
HY-150799
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC
Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC 。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-159651
PROTACs
17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)(red part)、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)(black part)和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)(blue part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-163922
HY-145925C
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力,包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand -5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand -11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-133484B
HY-149934
HY-169357
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate ),包含 cereblon 配体和一个 linker。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-139656
HY-168643
HY-156499
HY-45808
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-azetidine-CHO 是一种合成的 E3 连接酶配体 (Ligand s for E3 Ligase ),基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体,可用于 PROTAC 合成。
HY-168272
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates)。(3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 可用于合成 PROTAC PROTAC ER Degrader-11 (HY-168270)。
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand -Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand -Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-163234
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-159597
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-methylpyrrolidine 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligand s for E3 Ligase )。Thalidomide-methylpyrrolidine 可用于合成 CW-3308 (HY-159579)。
HY-159543
HY-170319
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (intermediate 3) 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip 可用于合成 QA-68 (HY-150797)。
HY-161205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161210
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-139655
HY-169989
HY-159558
HY-159549
HY-159553
HY-159546
HY-159548
HY-159556
HY-159550
HY-169050
HY-168239
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperidine-CO-piperazine-C-3-Br-Ph 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-piperidine-CO-piperazine-C-3-Br-Ph 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-28 (HY-168236)。
HY-130964B
HY-159145
HY-162737
HY-49514
HY-131998
HY-49515
HY-159599
HY-W924949
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Pomalidomide-PEG3-OH (compound 53a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),包含基于 Pomalidomide(HY-10984)的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
HY-138862
HY-162611
HY-W924948
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Pomalidomide-PEG3-OH (compound 53b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),包含基于 Pomalidomide(HY-10984)的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-136163A
HY-160241
HY-161832
HY-138861
HY-138861A
HY-131875
HY-131308
HY-162546
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
3-hydroxypropanoic acid-pip-hydroquinone-dihydrouracil 是 E3 连接酶配体和接头的结合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker ),是合成完整 PROTAC HPK1 Degrader-2 (HY-162544) 的关键中间体。
HY-131959
HY-163219
HY-148406
HY-163237
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163238
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163239
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163232
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-169148
HY-168291
HY-131912
HY-160077
HY-163951
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ac 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligand s for E3 Ligase )。(S,R,S)-AHPC-Ac 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-22 (HY-163875)。
HY-163953
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ala 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligand s for E3 Ligase )。(S,R,S)-AHPC-Ala 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-23 (HY-163876)。
HY-44148
HY-163218
HY-161960
Ligands for Target Protein for PROTAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体,通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体,来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如,EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联,产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-163236
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163233
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-169368
HY-139332
HY-163214
HY-169082
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker:(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-136156
HY-148556
HY-131647
Pomalidomide-PEG5-CO2H
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
HY-W797329
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(3S)Lenalidomide-5-Br 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligand s for E3 Ligase )。(3S)Lenalidomide-5-Br 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。
HY-162610
HY-163934
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenylacetic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-phenylacetic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (HY-163868)。
HY-161201
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161208
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-159623
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-2 (HY-159610)。
HY-162840
HY-161193
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161415
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BCL-xL/BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL-xL 和 BCL-2 蛋白配体。BCL-xL/BCL-2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
HY-163935
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-m-Tolylacetic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-m-Tolylacetic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (HY-163870)。
HY-163936
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-p-toluic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-p-toluic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (HY-163871)。
HY-130711B
VH032-C3-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136006B
VH032-C6-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136008
VH032-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-161634
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-8 (Compd 1) 是 SOS1 的 PROTAC 的降解剂 (Red: SOS1 Ligand (HY-161635), Black: linker (HY-W056267), Blue: E3 ligase ligand (HY-161637))。
HY-161636
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-8 (Compd 10) 是 SOS1 的 PROTAC 的降解剂 (Red: SOS1 Ligand (HY-161635), Black: linker (HY-W056267), Blue: E3 ligase ligand (HY-161639))。
HY-159571
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc 可用于合成 XD2-149 (HY-159570)。
HY-163961A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 可用于合成 PROTAC erf3a Degrader-2 (HY-163938A)。
HY-163217
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163216
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-135045
VH032-C4-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC 。
HY-112617B
HY-159779
HY-163932
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-CF3 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligand s for E3 Ligase )。(S,R,S)-AHPC-O-CF3 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (HY-163873)。
HY-153368
KT-413
IRAK
PROTACs
Cancer
KT-413 (example I-3) 是一种口服有效的 PROTAC 类 IRAK 降解剂。KT-413 由靶蛋白配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand -5 (HY-168311)、E3 泛素酶配体 (blue part)Thalidomide-4-Br (HY-W039116) 和 PROTAC linker (black part) 2-(2-Azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethanamine (HY-168313) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可组成 Thalidomide-NH-C2-2-azaspiro[3.3]heptane (HY-168312)。
HY-163933
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-14 (HY-163867)。
HY-163986
HY-168307
HY-129941A
VH032-C10-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-129941
VH032-C10-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-164391
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 可用于 PROTAC 的合成。
HY-162875
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC,还能够抑制 KLF5 转录因子表达,发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(red part)、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand -3 (HY-162876)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-161200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161202
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168040
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-piperidine-NH-Boc 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-O-C5-piperidine-NH-Boc 可用于合成 PROTAC PIN1 degrader-1 (HY-168037)。
HY-157579
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand -11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
HY-153357
PROTACs
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM,DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A);靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-161597
PROTACs
Cancer
PROTAC DYRK2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK2 的 PROTAC 降解剂 (Red: DYRK2 ligand (HY-161598), black: linker (HY-42776), Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-163215
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163224
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163228
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-136184
VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-163954
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ala-CO-cyclohexene-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-Ala-CO-cyclohexene-Bpin 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-23 (HY-163876)。
HY-163952
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ac-CO-cyclohexene-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-Ac-CO-cyclohexene-Bpin 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-22 (HY-163875)。
HY-169970
HY-168221
PROTACs
Cancer
YD54 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 3.5 nM (Red: SMARCA2 degrader (HY-44012B), black: linker, Blue: E3 ligase ligand )。
HY-162281
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂,与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072),在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性,并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-159620
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-1 (HY-159609)。
HY-170337
HY-157760
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161958
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC,基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)(red part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
HY-168194
PROTACs
DYRK
Cancer
DYR684 是蛋白激酶 DYRK1A 的 PROTAC 。DYR684 可在细胞测定中促进 DYRK1A 的快速、高效、强效和选择性降解。(Pink: ligand for target protein (HY-168195); Black: linker (HY-168200); Blue: ligand for E3 ligase (HY-168198))。
HY-130854
HY-159594
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-2 (HY-159453)。
HY-163964
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-161186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂,DC50 为 8.9 nM,是 HDAC6 的降解剂,DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-137340
PROTACs
Cancer
WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂,可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解,由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
HY-161989
PROTACs
BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC,DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞,并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand -2 (HY-161990)(red part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker (HY-W245803)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-163904
HY-159593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Ac-NH-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Ac-NH-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-1 (HY-159452)。
HY-163937
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-CF3
-CO-cyclohexane 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-O-CF3
-CO-cyclohexane 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (HY-163873)。
HY-141486
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand )。
HY-143276
HY-163582
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-7 (Example 15) 是一种 SOS1 PROTAC 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-7 具体抗肿瘤活性。(Pink: SOS1 ligand (HY-163583); Black: linker (HY-163584); Blue: E3 ligase ligand (HY-W454906))
HY-168019
HY-161187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161828
PROTACs
CDK
Cancer
JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂,通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-163950
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-CF3-CO-cyclohexene-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-O-CF3-CO-cyclohexene-Bpin 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (HY-163873)。
HY-161209
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168236
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2,DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand -Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand -Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-161194
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163864
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-1 (compound I-321) 是一种 PROTAC 降解剂,其 SMARCA 的 DC50 小于 100nM (red: SMARCA inhibitor, black: linker (HY-Y1215), blue: E3 ligase ligand (HY-163927) )。
HY-162813
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC。PROTAC SMARCA2/4 -degrader-25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)(blue part)、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)(black part)、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand -3 (HY-162814)(red part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-157759
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161207
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-164233
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 PROTAC 双降解剂,DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis ) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-159618
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。
HY-131168
VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
HY-163564
PROTACs
Neurological Disease
Cancer
JYQ-194 是一种针对人类帕金森病蛋白 7 (PARK7 ) PROTAC 降解剂。JYQ-194 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。(Pink: PARK7 配体 (HY-163563); Black: linker (HY-W017440); Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-169008
PROTACs
Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-168554
PROTACs
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-10 (P8) 是一种双重 STING PROTAC 降解剂和抑制剂,在 THP-1 细胞中 DC50 值为 2.58 μM。STING-IN-10 具有抗炎活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168676); Black: linker (HY-168675); Blue: E3 ligase ligand (HY-W039116))
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-137537
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-168217
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperazine-piperidine-2-F-Ph-CHO 是 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),由 Thalidomide (HY-14658) 和接头 Boc-Piperazine-piperidine-2-F-Ph-CHO (HY-168218) 组成。Thalidomide-piperazine-piperidine-2-F-Ph-CHO 用于合成 PROTAC 分子 YDR1 (HY-168215)。
HY-161188
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-158551
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader-1 (15) 是 BcI-2/BcI-xI 的 PROTAC 降解剂 (Red: BcI-2/BcI-xI inhibitor (HY-158677), black: linker, Blue: E3 ligase ligand )。
HY-163845
PROTACs
HDAC
Cancer
YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker;Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
HY-161650
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC,可在光裂解连接子的作用下降解 BRD4 (1 μM 时的降解效率为 80%)。PROTAC BRD4 Degrader-26 可以被紫外线灭活。(Pink: ligand for target protein BRD4 ligand 6 (HY-161651); Black: linker (HY-161653); Blue: E3 ligase ligand Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-164306
PROTACs
PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂,在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力,IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
HY-147196
PROTACs
FKBP
Cancer
KB03-SLF (compound 6) 是一种与 DCAF16 结合降解核蛋白 FKBP12 的亲电性 PROTAC 降解剂。KB03-SLF 可用于癌症的研究。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-W040168); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-169968)).
HY-169151
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (I-907) 是一种 BRD4-DCAF1 PROTAC 降解剂,DC50 为 10~100 nM。(Pink: BRD4-DCAF1 ligand (HY-169152); Black: linker (HY-126976); Blue: E3 ligase ligand (HY-78695))
HY-149760
PROTACs
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍), 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-169179
PROTACs
STAT
Cancer
AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50 =1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-157758
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163230
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-134850
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-168037
PROTACs
PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC,DC50 =1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand -1 (HY-168038)(red part)、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)(blue part)、和 PROTAC 连接子(black part)组成。
HY-168540
PROTACs
Mps1
Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK ),AURKA 和 AURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 17.7,108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-168543
PROTACs
Aurora Kinase
Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK ),AURKA 和 AURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 42.0,2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-103602B
VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 5 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
HY-161494
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
HY-161498
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
HY-163705
FGFR
Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期,抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
HY-163677
PROTACs
PI3K
Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ,抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路,从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖,IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-161710
HY-161197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163220
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163223
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163231
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163807
PROTACs
FKBP
Cancer
22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂,它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12 ),DC50 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质,例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein )。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).
HY-162362
PROTACs
GLP Receptor
Cancer
MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-153863
PROTACs
MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-158764
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET ) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂,它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4 。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力,DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
HY-153220
PROTACs
Btk
Cancer
NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3 连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 可以组成 Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-153220A
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
(R)-NX-2127 ((R)-compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(R)-NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3 连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) (黑色部分) 组成。
HY-131864
EGFR
PROTACs
Cancer
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂,对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-163786
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-161183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-103612
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-21930
Cereblon ligand -Linker Conjugates 1; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 1
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白,在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。(粉色:靶蛋白配体:TBL1X ligand 1 (HY-168191);黑色:连接子 (HY-168193);蓝色:E3 连接酶的配体:Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-161961
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 是 E3 泛素酶配体 Thalidomide 与 PROTAC Linker 的偶联物,可招募 Cereblon 泛素酶。Thalidomide-NH-C10-Boc 能够通过 PTOTAC Linker 偶联靶蛋白配体,合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如,Thalidomide-NH-C10-Boc 能够与配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960) 偶联,产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-161410
PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL:DC50 =0.6 nM,BCL-2:DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-115560
HY-131864A
PROTACs
EGFR
Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂,对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性,DC50 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-161789
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒(HCoV)的主要蛋白酶(Mpro)表现出抗病毒活性(DC50 =27 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制,对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-41549
Cereblon ligand -Linker Conjugates 9; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-158036
PROTACs
STING
Others
Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING ) 的蛋白质降解剂 (DC50 =0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
HY-161615
Apoptosis
PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-161769
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand , 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-161804
PROTACs
Dengue virus
Infection
GNF-2-deg 是一种 PROTAC 降解剂,可降解登革热病毒包膜蛋白 (DENV E 蛋白 ),DC50 为 0.83 μM。GNF-2-deg 通过抑制 E 蛋白介导的膜融合来阻止病毒进入,通过蛋白降解阻止病毒体产生,从而对 DENV 2 表现出抗病毒活性,EC90 为 3.5 μM。GNF-2-deg 对 ZIKV、JEV、WNV 和 YFV 表现出抗病毒活性,EC90 为 1.96-7.79 μM。(Pink: ligand for target protein (HY-161805); Black: linker (HY-42149); Blue: ligand for E3 ligase (HY-23095))
HY-161708
PROTACs
CDK
FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand -1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-155072
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297;Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-112599
Cereblon ligand -Linker Conjugates 8; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 22
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-128716
Cereblon ligand -Linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 30
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-115560A
HY-125884
Cereblon ligand -Linker Conjugates 21; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 54
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-112617
HY-168251
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂,降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM,降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性,对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-125846
VH032-PEG1-OTs; VHL ligand -Linker Conjugates 2; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 51
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
HY-162704
PROTACs
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达,显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性,从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738),linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand ; Black: linker)。
HY-163709
PROTACs
FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-169363
PROTACs
PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-3 (Compound B3) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,可以降解 PD-L1 ,DC50 为 0.5 μM。PROTAC PD-L1 degrader-3 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PROTAC PD-L1 degrader-3 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PROTAC PD-L1 degrader-3 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: Ligand for target protein (HY-159894); Black: Linker (HY-W015088); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-169365))
HY-125883
Cereblon ligand -Linker Conjugates 20; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 53
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
HY-103611
HY-112617A
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand ; Black: linker)
HY-114176
VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 28
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC 。
HY-161654
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂,CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1,DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖,IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-103602
VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 5
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604
VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 7
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-112600
HY-103602A
VH032-PEG3-NH2; VHL ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 5 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604A
VH032-PEG4-NH2; VHL ligand -Linker Conjugates 4 ; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 7 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-130271
VH032-PEG5-COOH; VHL ligand -Linker Conjugates 16; E3 Ligase ligand -Linker Conjugates 58
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
HY-128848
Cereblon ligand -Linker Conjugates 14; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 49
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-103603
VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL ligand -Linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 6
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-112600A
HY-W454906
HY-159147
PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-103615
Cereblon ligand -Linker Conjugates 4; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 18
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103603A
VH032-PEG2-NH2 ; VHL ligand -Linker Conjugates 3 ; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 6 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-162816
PROTACs
MAP4K
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-148834
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR
Cytochrome P450
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 8; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 12
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 6; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 13
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 9; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128832
MDM2 ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 48
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W259932
HY-W190956
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体,它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起,从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。
HY-125843
Cereblon ligand -Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 50
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103606
VH032-PEG6-C4-Cl; VHL ligand -Linker Conjugates 10; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 9
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-W460193
HY-157566
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,结合了 E3 连接酶配体和末端哌啶,用于后续化学反应,生成具有刚性连接体的蛋白质降解剂。
HY-131890
HY-157559
Others
Others
KDRLKZ-2 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-2 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 0.068 μM。
HY-157560
1NEG
Others
Others
KDRLKZ-3 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-3 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 4.1 μM。
HY-103607
VH032-PEG2-C4-Cl; VHL ligand -Linker Conjugates 7; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 10
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-131866
VH 032 amide-alkylC2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-163209
(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),用于PROTAC 的研发,包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体,末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
HY-138965A
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-138551A
HY-159082
Others
Cancer
TRIM7-IN-1 (compound89) 是一种有效的 TRIM7 抑制剂,其 KD 值为 2.6 µM。
HY-103605
VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL ligand -Linker Conjugates 12; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 8
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-133799
HY-130798
HY-155560
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) (Compound 24g) 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物 ,由 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。Pomalidomide-C7-NH2 可用于合成 PROTACs。
HY-139335
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 是一种 von-Hippel-Lindau 蛋白配体,包含 E3 连接酶配体和烷基 lc4 连接体。VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 可用于 PROTAC 的研究,专利号WO2022051326A1。
HY-123971
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂,由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
HY-168304
HY-156726
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
HY-168690
HY-138550A
HY-W595340
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ubiquitin ligase binder-1 (compound 11) 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。E3 ubiquitin ligase binder-1 是 E3 Ligase 的配体。
HY-159017
HY-131295
HY-136772
HY-128809
HY-128808
HY-W877989
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-163928
HY-163929
HY-168076
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-CH2-Me-PIP-Boc 是 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054) 的 E3 连接酶配体和 PROTAC 连接器。(S)-Deoxy-thalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-CH2-Me-PIP-Boc 有望用于癌症的研究。
HY-41547
Cereblon ligand 4; E3 ligase ligand 4
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
HY-103596
Cereblon ligand 2; E3 ligase ligand 2
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-103597
Cereblon ligand 3; E3 ligase ligand 3
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-128837
MDM2 ligand 1; E3 ligase ligand 16
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-132288
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-168225
PROTACs
Others
PROTAC SMARCA2/4-degrader-35 (Ex.43) 是一种 SMARCA2/4 降解剂,DC50 值小于 2.5 nM。(靶蛋白配体:HY-W874018;E3 配体:HY-168226;Linker:HY-168227;E3 配体+ Linker:HY-168228)
HY-W248665A
HY-159537
HY-159540
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
HY-158383
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 是PROTAC PIPIB degrader 1 (HY-158381) 的 E3 连接酶配体-连接子结合物 部分。Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 由 E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。
HY-163930
HY-130295
HY-138783
HY-148142
HY-148143
HY-139340
Others
Others
Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质,能够通过光调控蛋白降解。
HY-132938
HY-139345
HY-168290
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC linker。(S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 可用于合成 PROTAC,例如 MS934 (HY-153863)。MS934 是一种新型改进的 VHL 募集 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。
HY-159967
PROTACs
RET
Cancer
LDD39 是一种靶向降解 RET 蛋白的 PROTAC ,能够在体内实现对总 RET (tRET) 蛋白的强效且持续的降解,并抑制磷酸化 RET (pRET ) 信号传导。LDD39 由 E3 连接酶配体 (HY-170371) 和
靶蛋白配体 (HY-170373) 通过
Linker (HY-30105) 连接形成 (E3 连接酶配体+Linker: HY-170374
)。
HY-134983
HY-150006
HY-168544
HY-168541
HY-131185
HY-141014
HY-141010
HY-138773
HY-138774
HY-138775
HY-138790
HY-138791
HY-138792
HY-131889
HY-131876
HY-131874
HY-131880
HY-138860
HY-138783A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3 连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
HY-131863
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物 ,含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-128836
MDM2 ligand 2; E3 ligase ligand 15
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-128846A
HY-138780
HY-138781
HY-138782
HY-130950
HY-130951
HY-138771
HY-138772
HY-141010A
HY-141887
HY-W797383
HY-161185
HY-168198
HY-161132
HY-128846
HY-133484
HY-130965
HY-138784
HY-138845
HY-131888A
HY-131888
HY-138845A
HY-141010B
HY-138784A
HY-132858
HY-168222
HY-111871
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM (ABL 抑制剂:HY-15814;ABL 抑制剂活性对照:HY-131178;E3 连接酶配体:HY-128808;linker:HY-130500;E3 连接酶配体 + linker:HY-128819)。
HY-129704
HY-136237
HY-138788
HY-138789
HY-138787
HY-130948
HY-138846
HY-134986
HY-134985
HY-131867
HY-138859
HY-138859A
HY-129704B
HY-138858
HY-138858A
HY-133817A
HY-133817
HY-133816A
HY-133816
HY-138846A
HY-138847
HY-130642
HY-130640
HY-159490
HY-W940797
HY-49372A
HY-47070
Ligands for E3 Ligase
Others
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-130639
HY-130716
HY-129704A
HY-134984A
HY-138849
HY-138849A
HY-138850
HY-138850A
HY-138851
HY-138851A
HY-138852
HY-138852A
HY-138853
HY-138853A
HY-134984
HY-141423
HY-138788A
HY-138789A
HY-134985A
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-130269
β-NF-CH2-OH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-132939
HY-W584986
HY-107438A
HY-112618B
HY-136166
HY-136161
HY-138785
HY-138786
HY-122694
HY-107439A
HY-141423A
HY-138785A
HY-138786A
HY-159538
PROTAC Linkers
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6-Linker 是一种 PROTAC 连接子,可连接 E3 连接酶配体和 SMARCA2 配体,组成 PROTAC SMARCA2 degrader-6 (HY-159448)。
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-122694A
HY-136162
HY-133485
HY-130963
HY-130949
HY-135250
HY-138847A
HY-138848
HY-138848A
HY-133485B
HY-136162A
HY-131886
HY-W584512
HY-139336
HY-169181
HY-168553
HY-169072
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Cancer
PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)(red part)、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)(blue part)和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
HY-161451
HY-161576
HY-136183
HY-137531
HY-122710
HY-138854
HY-138854A
HY-138855
HY-138855A
HY-138856
HY-138856A
HY-138857
HY-138857A
HY-137345
HY-169088
HY-168282
PROTACs
MAP4K
Cancer
DD205-291 是一种具有口服活性的 PROTAC HPK1 降解剂,DC50 值为 5.3 nM。DD205-291 可以抑制 SLP-76 磷酸化,并诱导 IL-2 和 IFN-γ (粉色:HPK1 蛋白配体 HY-168283;E3 +linker:HY-168284;蓝色:E3 :HY-W115490;黑色:linker:HY-W210252)。
HY-169378
PROTACs
c-Myc
Cancer
CSI86 是一种靶向 MYC 的 PROTAC 降解剂,具有抗增殖活性 (IC50 : 13-18 μM)。CSI86 由 MYC 抑制剂 (red part) CSI118 TFA (HY-169379) 和 E3 连接酶配体 (blue part) VH032 (HY-120217) 和 PROTAC linker (black part) Succinic anhydride (HY-79369) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-CO-C2-acid (HY-131866)。
HY-112599B
HY-122710A
HY-114176B
HY-114176A
HY-130948B
HY-169141
HY-168132
HY-168224
PROTACs
Cancer
Thalidomide-PEG1-piperazine-2-F-Ph-CHO 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物,用于合成 YD54 (HY-168221)。
HY-168277
HY-129703
HY-136165
HY-133144
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
HY-129703B
HY-130988A
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-123937
PROTACs
CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-163222
HY-163235
HY-W998262
HY-169150
HY-169237
HY-129703A
HY-131872
Pomalidomide 4'-PEG2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
HY-168274
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-169355
PROTACs
TrimTAC1 是一种选择性靶向降解多聚蛋白 Nucleoporin 的 PROTAC 降解剂。TrimTAC1 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) (+)-JQ-1 (HY-13030)、E3 连接酶配体 (blue part) Acepromazine-OTs (HY-169356) 和 PROTAC linker (black part) tert-Butyl N-[3-(piperazin-1-yl)propyl]carbamate (HY-W088456) 构成。其中它的 E3 连接酶配体+linker 能够组成 Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (HY-169357)。
HY-130845
HY-160555A
HY-160555
HY-164043
HY-168235
HY-107440A
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-130648
HY-169232
PROTACs
Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC,其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体:HY-169235,连接物:HY-169236,E3 连接酶配体:HY-10984)。
HY-A0003R
HY-130845A
HY-161538
HY-144995
CDK4/6-IN-11
PROTACs
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。CDK4/6-IN-11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC linker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-129610
PROTACs
FKBP
Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-130737
HY-158431
HY-169010
HY-W1009348
Ligands for E3 Ligase
Cancer
RR-11055 (Compound 8) 是 E3 连接酶的配体,与 cereblon 的亲和力为 0.38 μM。RR-11055 可用于合成 PROTAC 降解剂 ERD-1233 (HY-169367)。
HY-163962
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC,可减轻自身免疫疾病的炎症,如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)(red part)、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)(balck part)和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
HY-A0003S2
HY-136005
HY-43722
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
HY-131190
HY-131646
HY-133699
HY-162626
PROTACs
FGFR
Cancer
FGFR2 degrader 1 (compound 28E) 是 FGFR2 的选择性 PROTACS 降解剂,其 DC50 为 0.645 nM。FGFR2 在癌症研究中起着重要作用(粉色:目标蛋白的配体 (HY-13304);黑色:Linker;蓝色:E3 连接酶的配体)。
HY-136163
HY-131232
HY-137516A
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂,包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
HY-161657
HY-128840
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合,而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
HY-159579
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CW-3308 是一种口服有效的 PROTAC,选择性靶向 BRD9 ,有望用于有抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤,以及其他 BRD9 依赖性人类疾病。CW-3308 由 PROTAC 靶蛋白配体 Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH (HY-159596)(red part)、Linker 3-Azaspiro[5.5]undecane-9-methanol (HY-159598)(black part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-methylpyrrolidine (HY-159597)(blue part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+连接子的偶联物是 Thalidomide-pyrrolidine-C-azaspiro (HY-159599)。
HY-159608
PROTACs
Cancer
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-159570
PROTACs
STAT
Cancer
XD2-149 是一种靶向 STAT3 的 PROTAC。XD2-149 由 PROTAC 靶蛋白配体 Napabucasin (HY-13919)(red part)、E3 连接酶 Thalidomide (HY-14658)(black part)、连接子 NH2-C5-Azacyclohexane-N-Boc (HY-159572)(blue part)组成,其中 E3 连接酶+linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc (HY-159571),靶蛋白配体的活性对照是 Thalidomide acid (HY-159573)。
HY-168593
β-catenin
PROTACs
Histone Demethylase
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-5 (Compound 4) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 能通过抑制 Wnt 信号通路来消除结直肠癌干细胞并抑制肿瘤生长。PROTACs Wnt/β-catenin-IN-5 也是基于 IOX1 的 PROTAC,能有效诱导 KDM3A 和 KDM3B 降解 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-108372
PROTAC Linker 2
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3 招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
HY-128843
HY-128842
HY-135250B
HY-148671
HY-151227
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VL285 Phenol 是带苯酚基团的 VL285 类似物。VL285 是一种 E3 泛素酶 VHL 的配体,可作为 PROTAC 降解剂的一部分参与 HaloPROTAC3 合成,降解 HaloTag7 融合蛋白 (IC50 =0.34 μM)。
HY-159165
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含泊马度胺 (HY-10984) 和 linker cyclopentane-amide-Alkyne。Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 用于合成 PROTAC,例如 RGB110 (HY-159087)。
HY-162950
HY-168250
HY-168298
HY-131186
HY-130849
HY-133487A
HY-168055
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-168664
PROTACs
CDK
Cancer
CPD-39 是一种有效且具有口服活性的 CCND1 和 CDK4 双功能 PROTAC 降解剂。CPD-39 具有抗增殖作用。(粉色:靶蛋白配体 (HY-50767);黑色:连接子 (HY-20240);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168667)。
HY-137341
PROTACs
Cancer
SK-3-91 是一种 PROTAC 类多激酶降解剂,可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。SK-3-91 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解,由靶蛋白配体 (red part) TAE648 (HY-169396)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717) 和 PROTAC linker (Bromo-PEG1-C2-azide) (HY-140819) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 (HY-169397)。
HY-129523
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-163961
HY-168192
HY-136160
HY-128841
HY-161445
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 是 E3 泛素酶 VH032 的 VHL 配体和 Linker 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 的 Linker 可以进一步与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子。
HY-161675
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-5-bromopentanamide 是 PROTAC ATR degrader-2 (HY-161615) 中的 E3 连接酶配体-连接子偶联物 ,由 CRBN 配体 Lenalidomide (HY-A0003) 和连接子 5-Bromopentanoyl chloride (HY-43538) 组成。Lenalidomide-5-bromopentanamide 可用于合成 PROTACs。
HY-100947
HY-134591
HY-130847
HY-138641
ARV-110
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。
HY-137344A
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物,是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10971);黑色:连接子 (HY-W004640);蓝色:E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。
HY-168678
PROTACs
Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂,DC50 值小于 100 nM,具有抗癌活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168679);黑色:连接子 (HY-168670);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W580113))。
HY-168669
PROTACs
Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 4 (compound 69) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂,DC50 值小于 100 nM,具有抗癌活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168671);黑色:连接子 (HY-168670);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W733895))。
HY-135250A
HY-44432
HY-130835
RC32
PROTACs
FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
HY-131878
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-接头缀合物。Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 可用于合成 PROTAC。
HY-153959
HY-141651
HY-131717A
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-155075
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂,参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性,用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832);E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。靶蛋白配体 (red part)的活性对照为:RSL3-4-Me (HY-169375)。
HY-130638
HY-161770
Ligands for E3 Ligase
Cancer
HL389 可以抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389 可用作 E3 连接酶的配体,用于合成 PROTAC Degrader HL435 (HY-161769)。
HY-168026
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Cancer
CEP1347-VHL-02 是一种靶向 MLK3 的 PROTAC。CEP1347-VHL-02 由 PROTAC 靶蛋白配体 CEP-1347 (HY-10412)(red part)、E3 泛素连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078)(blue part)和 PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH (HY-140189)(black part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 CEP-1347-acid (HY-168027),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (HY-131387)。
HY-129652
AUTACs
Cancer
Halo PROTAC 1 由 E3 配体与 22 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。Halo PROTAC 1 通过 PEG 接头连接具有 HaloTag 融合的细胞内蛋白质的活性配体和具有诱导细胞内分子自噬活性的结构而成。Halo PROTAC 1 可以用来合成 AUTAC。
HY-103603B
VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-130853
HY-140055
HY-145925B
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CFT8634 (compound 174) 是一种具有口服活性的 PROTAC BRD9 靶向降解剂,可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988); Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989); Black: 连接子 (HY-169991))。
HY-155269
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-160547
PROTACs
Androgen Receptor
Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTACs 降解剂,IC50 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色:靶蛋白配体 (HY-169967);黑色:连接子 (HY-169966);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))。
HY-163647
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
HY-132992
HY-159780
HY-130988
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-138776
HY-138777
HY-138778
HY-163210
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-168255
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-4 (example 047) 是一种有效的 BRM 和 BRG1 PROTAC 降解剂,在 SW1573 细胞中的 DC50 值分别为 0.21 nM 和 3.4 nM (粉色:靶蛋白配体 (HY-168252);黑色:linker (HY-28911);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168253))。
HY-112811
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-114324
PROTACs
PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-159947
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-11 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 BTK ,DC50 为 1.7 nM。PROTAC BTK Degrader-11 可用于肿瘤研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-159956); Black: linker; Blue: E3 连接酶 (HY-150839))
HY-130715
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-130982
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-160264
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50 : <10 nM),并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50 : <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色:E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
HY-W580022
HY-158343
HY-163678
HY-129773
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-129774
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-148362
HY-159973
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Me-SJ46411 是 E3 泛素连接酶配体,可用于 PROTAC 分子的合成。例如,Me-SJ46411 与 PROTAC 连接子 Boc-Piperazine-OH (HY-20797)、靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合,可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
HY-130713
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-155815
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology
Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319);靶蛋白配体 (red part)的活性对照是 EA-89-Succinic acid (HY-170317)。
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-157581
PROTACs
EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)(red part)、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-128767
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162282
PROTACs
DNA Methyltransferase
Cancer
PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高(粉色:目标蛋白的配体 (HY-115717);黑色:Linker (HY-168686);蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-163826
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Benzothiazole-CH2(NH-CO-CH2Cl)-CONH-CH2-Ph 是 E3 泛素连接酶的配体。Benzothiazole-CH2(NH-CO-CH2Cl)-CONH-CH2-Ph 可通过接头与蛋白质配体连接形成 22-SLF (HY-163807)。
HY-168646
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue ) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2KLHDC2 形成复合物,来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030),合成对应的 PROTACs。
HY-103608
VHL ligand -Linker Conjugates 11; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-136008A
VH032-PEG1-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 dihydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
HY-131385
HY-147090
HY-168586
PROTACs
IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%,IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
HY-136055
HY-143883
PROTACs
Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM,GI50 =0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-157839
PROTACs
α-synuclein
Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 的 PROTAC 降解剂,EC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用(蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-128803);粉色:靶蛋白的配体 (HY-151035))。
HY-169086
PROTACs
Cancer
KL-465 是 MAGE-A3 PROTAC 降解剂,在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3 ,DC50 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞 HCT116,A375 和 HeLa 的增殖。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-151227);黑色:连接子 (HY-W679862);粉色:靶蛋白配体 (HY-169087))
HY-162943
PROTACs
Cancer
P60-L3-VHL 是一种 PROTAC 类的 Foxp3 降解剂。P60-L3-VHL 在体外活化的 Treg 细胞中降低了细胞分化和 Foxp3 表达,具有抗肿瘤活性。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-162945); 粉色:靶蛋白配体 (HY-162946); 黑色:linker (HY-162947))
HY-168635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体,是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3,从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平(粉色:靶蛋白配体 (HY-13030);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-159973))。
HY-130256
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC ,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
HY-153424
HY-161497
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子 Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 (HY-161496) 组成。Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 用于合成 PROTAC XYD190 (HY-161494)。
HY-161806
PROTACs
Dengue virus
Infection
ZXH-8-004 (2-12-2-deg) 是一种有效的 DENV E PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.21 µM。ZXH-8-004 显示出抗病毒效力 (蓝色: E3 连接酶); 黑色: linker; 粉色: DENV E 配体)。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3 连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-141015
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W584518
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-156751
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-6 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体 降解剂 (DC50 : 10 nM, VCaP 细胞)。PROTAC AR Degrader-6 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。PROTAC AR Degrader-6 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色:连接子 (HY-169975)。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-168247
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂 (A549 细胞中的 DC50 : < 10 nM,IC50 为 15 nM)。蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078)、黑色:linker (HY-168249),粉色:BRM/BRG1 抑制剂 (HY-168248)。
HY-110287
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-W956235
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(2S,4R)-1-((S)-3,3-Dimethyl-2-(2-(piperazin-1-yl)acetamido)butanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物。
HY-133487B
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-130618
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-140844
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-136006A
HY-132208
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-159449
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-168660
PROTACs
Apoptosis
CDK
Cancer
CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 异双功能 PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D 3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色:靶蛋白配体 (HY-50767);黑色:连接子 (HY-22391);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168667))。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-114324A
PROTACs
PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-161346
ADC Cytotoxin
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET),由 BET 抑制剂 (EBET-590,HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性,上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-143276A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,S,R)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 是 (S,S,R)-AHPC-C6-NH2 (HY-143276) 的盐酸盐形式。(S,S,R)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,可用于合成 PROTAC HL-8 (HY-143275)。
HY-162815
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC,SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)(red part)、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)(blue part)、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-130815
HY-130815A
HY-101460
PROTACs
Molecular Glues
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-163168
CFT-4531
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂,其 DC50 值为 0.28 nM,Ki 值为 1.8 nM。降解活性归因于 MTH1 aTAG、CRBN E3 连接酶和 aTAG 工具降解剂之间复杂的三元复合物的形成。红色:MTH1 aTAG 抑制剂 (HY-134725),蓝色:CRBN 配体 (HY-126457),黑色:连接子 (HY-108374)。
HY-162412
PROTACs
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-161500
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 (HY-161499) 组成。Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 用于合成 PROTAC XYD198 (HY-161498)。
HY-161652
HY-161793
HY-159487
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(2S,4R)-4-Hydroxy-1-((S)-2-(6-(4-methoxyphenyl)spiro[3.3]heptane-2-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物。
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130814
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-153188
PROTACs
Apoptosis
IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-W584521
HY-162749
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白,DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-159451
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ,DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-163871
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163868
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-162743
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-162744
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-159609
PROTACs
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1 ),降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-W599025);黑色:连接子 (HY-159619);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383))
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-159974
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 是 E3 泛素连接酶和 PROTAC 连接子的偶联物,可用于 PROTAC 分子的合成。例如,Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 与靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合,可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
HY-168242
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-1 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂,DC50 为 10-100 nM (BRM),> 1 μM (BRG1). PROTAC BRM/BRG1 degrader-1 可用于癌症研究。蓝色: E3 连接酶配体 (HY-168243),黑色: linker (HY-168244),红色: BRM/BRG1 抑制剂 (HY-W539427)。
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-159461
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-163877
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163873
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-163932))
HY-162748
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-169279
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力,DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
HY-168637
PROTACs
Ras
Cancer
SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC ,Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。(粉色:SOS1 配体 (HY-168638);黑色:连接子 (HY-W539874);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W076696))。
HY-112495
HaloPROTAC 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-148837
PROTACs
c-Myc
Casein Kinase
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
c-Myc inhibitor 7 是 c-Myc 抑制剂以及多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC )。c-Myc inhibitor 7 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc ,CK1α ,GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。c-Myc inhibitor 7 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
HY-44063
HY-158429
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3 连接酶的 CYP1B1 降解剂,在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078),黑色:连接体(HY-W007700),粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-162706
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12 、CDK7 、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性,具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150948);黑色:连接子 (HY-W140827);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
HY-159460
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3 配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-130683
HY-46531
HY-168016
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC,还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)(red part)和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)(blue+black part)组成,其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480),靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-108374
PROTAC Linkers
Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-169135
PROTACs
Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖,IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-Y1760))
HY-168634
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物,IC50 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13030);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168536))。
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-130682
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
HY-139999
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-161773
HY-149209
PROTACs
CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168683);黑色:连接子 (HY-Y0340);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-A0003S
HY-161131
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162948
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157749
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂,可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-168135
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖,IC50 为 4.37 nM,并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13404);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383);黑色:连接子 (HY-W074901))
HY-168574
Sirtuin
Apoptosis
PROTACs
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-168641
PROTACs
Apoptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色:靶蛋白配体 (HY-111387);黑色:连接子 (HY-W013731);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-133139
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3 连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158684
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
HY-163609
PROTACs
Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003),黑色:连接子 (HY-163647); 粉色:AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-169134
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
HY-133138
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111997
HaloPROTAC 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
VH285-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 3) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH285-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH285 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂,DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合,IC50 为 0.54 μM。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3 配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-151792
HY-151791
ADC Linker
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-42771
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584513
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584514
HY-W584515
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
HY-W584516
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584517
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584520
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584522
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584524
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584525
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584527
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584528
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-2 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-2 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-2 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584529
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584530
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C4-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C4-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C4-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584531
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584532
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-O-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-O-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-O-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584533
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG2-NH-BOC 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-PEG2-NH-BOC 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-PEG2-NH-BOC 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584534
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584535
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-168662
HY-141481
HY-139334
HY-169009
HY-123109
VH032-Boc
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-W087383
HY-123109A
(S,S,S)-VH032-Boc
Others
Cancer
(S,S,S)-AHPC-Boc 是 (S,R,S)-AHPC-Boc (HY-123109) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-169356
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Acepromazine-OTs 是一种 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 CRBN 蛋白。Acepromazine-OTs 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-169095
HY-L128
54 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3 泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3 泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3 泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3 连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了54种已被报道用于PROTAC设计的E3 泛素连接酶配体。MCE E3 泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L129
37 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3 泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3 泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了37种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2336
Fluorescent Dyes/Probes
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-169232
PROTACs
Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC,其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体:HY-169235,连接物:HY-169236,E3 连接酶配体:HY-10984)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126458
E3 ligase ligand -Linker Conjugates 32
炔烃
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand -Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148556
HY-401613
叠氮化物
E3 ligase Ligand 43 是 ACBI3 (HY-157228) 的 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 43 可以用于合成 PROTACs。
HY-147192
炔烃
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体(E3 ligand )。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161832
炔烃
(S,R,S)-Me-AHPC-amide-C3-alkyne 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),用于合成 JWZ-5-13 (HY-161828)。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),用于招募 CRBN 蛋白,可用于合成 PROTAC。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-163964
叠氮化物
Lenalidomide-C3-PEG3-N3 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Lenalidomide-C3-PEG3-N3 可用于合成 L18I (HY-163962)。
HY-137537
叠氮化物
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
叠氮化物
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-103615
Cereblon ligand -Linker Conjugates 4; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 18
叠氮化物
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 8; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 12
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 6; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 13
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 9; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL ligand -Linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 4
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128832
MDM2 ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 48
叠氮化物
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125843
Cereblon ligand -Linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -Linker Conjugates 50
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-161132
叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体,用于 PROTAC 的研发,包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体,可偶联到靶蛋白配体。
HY-163167
叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发,包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-159608
叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-159165
炔烃
Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含泊马度胺 (HY-10984) 和 linker cyclopentane-amide-Alkyne。Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 用于合成 PROTAC,例如 RGB110 (HY-159087)。
HY-140055
炔烃
Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163647
叠氮化物
Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
HY-128767
炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-69220
炔烃
PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141015
叠氮化物
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
叠氮化物
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132208
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-101460
四嗪
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-161793
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 是 E3 连接酶配体 (HY-125845) 和连接子 (HY-161792) 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 可以用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (HY-161789)。
HY-159451
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ,DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-108374
叠氮化物
PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162948
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
叠氮化物
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3 连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130652
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133138
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151792
叠氮化物
PROTAC合成
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151791
叠氮化物
PROTAC合成
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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