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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-167717
(Rac)-F 12511
Others
Metabolic Disease
(Rac)-Eflucimibe ((Rac)-F 12511)是一种ACAT抑制剂,具有调节内源性高胆固醇血症的活性。 (Rac)-Eflucimibe在不同的高胆固醇动物模型中显示出作为抗高胆固醇化合物的高效能和效力。
HY-B0310S
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-B0647S1
HY-118978
HY-123098
Antifolate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tetrahydromethotrexate 是一种比 Methotrexate (HY-14519) 更有效的叶酸拮抗剂,已在对某些细菌 (如 Streptococcus faecalis 和 Pediococcus erevisiae ) 及动物模型的研究中显示出其优势。Tetrahydromethotrexate 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-18332
DOV-21947; EB-1010
Others
Neurological Disease
Amitifadine (DOV-21947) 是一种抗抑郁候选化合物,作为三重再摄取抑制剂,针对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,并已被证明可以减少狂饮并缓解动物模型中的负面情绪。
HY-15452
HY-B0661A
HY-P1330
HY-161163
HY-19899
HY-123547
Others
Others
TLK19781 是一种非肽类小分子胰岛素受体激活剂,具有在胰岛素抵抗的细胞和动物模型中,增加胰岛素刺激的GLUT4在细胞膜上的含量,增强胰岛素刺激的葡萄糖转运的活性。
HY-110176
HY-131991
HY-W011474
HY-B1779S3
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-122935
HY-11083
HY-B0661
HY-13568
LRCL 3794
COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-N8425
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
Others
依泊来德
Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换 (NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制,限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-19480
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-103146
HY-106262
HY-106262B
HY-149055
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-168501
Others
Inflammation/Immunology
Neuroprotective agent 6 (Compound Y12) 是一种神经保护剂,具有抗氧化活性。Neuroprotective agent 6 在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型和短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中均表现出优异的神经保护作用。此外,Neuroprotective agent 6 对 Cu2+ 表现出显著的金属螯合活性。
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-13706A
HY-149765
Others
Others
Bone-1064 是一种基于 EuK 的 PSMA 四聚体的骨探针,以对周围组织的骨骼进行高对比度可视化。Bone-1064 特异性结合骨组织中的羟基磷灰石,可用于动物模型中的 NIR-II 荧光成像。
HY-119274
Others
Neurological Disease
BN-82451 dihydrochloride 是一种口服活性的中枢神经系统渗透抗氧化剂和多靶向神经保护剂,在模拟脑缺血、帕金森病、亨廷顿病,尤其是肌萎缩侧索硬化症的实验动物模型中发挥了显著的保护作用。
HY-B0310
HY-W768338
HY-D0259R
HY-13753
HY-120546
HY-B1051R
HY-120744
Others
Others
LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂,具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化,在动物模型中改善tauopathy,减少 Sarkosyl-不溶性Tau,恢复记忆,可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
HY-B0569
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Others
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-105168
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-155417
Others
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-15695
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14827
HY-117762
HY-B1779R
HY-120407
ENT-33266
Others
Others
Looplure (ENT-33266) 是一种昆虫引诱剂,具有在不同动物模型中的急性毒性研究结果表明其口服和经皮的半数致死剂量(LD50)以及对鱼类的半数致死浓度(LC50)具有一定数值的活性,除部分情况外,多数情况下毒性较低。
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-116184
Others
Inflammation/Immunology
PF-05387252是一种有效且选择性的IRAK4抑制剂,具有抑制内源性TLR信号通路的活性。PF-05387252在实验模型中显示出抗炎活性,可能对抑制银屑病具有潜在的临床应用价值。虽然PF-05387252及其相关化合物在动物模型中已表现出抗炎效果,但其在银屑病抑制中的疗效尚未得到验证。
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-W013935
HY-W768340
HY-121365
Others
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂,是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol(100 μg/只动物)可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制,并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时,它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol(15.6-1,000 μg/只动物)可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时,它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N0830
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
奥替苏单抗
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-N0830B
HY-134315
HY-B0661AR
HY-B0352BS
HY-152610
HY-152517
HY-154332
HY-152430
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-W011474R
NF-κB
Inflammation/Immunology
香叶基香叶醇 (Standard)
Geranylgeraniol (Standard)是 Geranylgeraniol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Geranylgeraniol 是一种口服有效的维生素 K2 亚型,是甲戊酸途径 (mevalonate pathway) 的中间体。Geranylgeraniol 靶向 NF-kB 信号通路,可在动物模型中减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小胶质细胞炎症。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-B1779S5
HY-137406
HY-154506
HY-152673
HY-152652
HY-154111
HY-152742
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Inflammation/Immunology
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-N0830A
HY-B0661R
HY-167741
HY-162566
Others
Neurological Disease
REM127 是一种能够调节细胞中的钙离子稳态,并具有神经保护作用的小分子化合物。REM127 能够恢复细胞模型中由 tau 蛋白病原性积累引起的钙离子稳态失衡。REM127 能够高效地通过血脑屏障,对于阿尔茨海默病动物模型中的突触和认知缺陷有挽救作用,并减缓淀粉样蛋白 β 和 tau 蛋白病变发展。REM127 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-P9932
HY-139419
HY-152493
HY-149473
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-10635
HY-158101
CC-94676
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性的选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR )。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-B0310R
HY-117839
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-15303
AIC316; BAY 57-1293
HSV
Infection
普瑞利韦
Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-15303A
AIC316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-15303B
AIC316 mesylate hydrate; BAY 57-1293 mesylate hydrate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐一水合物
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体 拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-106592A
HY-14827A
HY-152991
HY-154484
HY-154549
HY-154336
HY-152993
HY-128139
HY-149065
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-10413
HY-10414
HY-N0213
HY-W020017
Others
Metabolic Disease
丙酸
Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-N1440
HY-111827
HY-124270
HY-152992
HY-152988
HY-154547
HY-154482
HY-154448
HY-152797
HY-14648
HY-B0217
NTZ; NSC 697855
Parasite
Influenza Virus
Autophagy
Infection
Cancer
硝唑尼特
Nitazoxanide (NTZ) 是一种广谱驱虫剂 (anthelmintic ),对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖,IC50 为 2.4 μM。Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic ) 胃肠炎的研究。Nitazoxanide还具有抗病毒特性。 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。
HY-12319A
β-catenin
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardiogenol C hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes ) (EC50 =100 nM)。Cardiogenol C hydrochloride 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌生成效应。Cardiogenol C hydrochloride 是一种有用的心肌生成试剂,在动物模型中可以用作细胞移植研究中提高心脏修复的工具。
HY-W008719
HY-12319
β-catenin
Wnt
Cancer
Cardiogenol C 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes ) (EC50 =100 nM)。Cardiogenol C 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌病。Cardiogenol C 是一种有效的心肌发生剂。
HY-42682
D-Galactosamine HCl
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-101446
HY-152545
HY-154606
HY-154350
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-106181A
R-106056 hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达,发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌,以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
HY-143678
Biochemical Assay Reagents
Others
Citrulline-specific probe-biotin 是一种用于检测瓜氨酸 (citrulline) 的生物素化探针。瓜氨酸是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化的精氨酸水解产物。PAD 在许多疾病中异常激活,导致瓜氨酸水平升高。Citrulline-specific probe-biotin 是一种生物探针,可以识别 PAD 活性异常增加的疾病,并能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-W013935R
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Bisphenol B (Standard) 是 Bisphenol B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisphenol B 是与 Bisphenol A (HY-18260) 结构相近的类似物。而 Bisphenol A 是一种内分泌干扰化学物质 (EDC),也是欧盟 (EU) 对人类健康高度关注的物质 (SVHC)。双酚B对动物模型具有内分泌干扰性或其他不良作用。
HY-114589
Others
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂,其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体,但在天然系统中无激动活性,在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-13954
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-W073825
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂,能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中,有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究,如手足口病 (HFMD)。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
HY-125279
Others
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM),对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性,是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具,包括人类疾病的动物模型。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-154507
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-Phenoxyacetyl-3′,5′-O-(tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154548
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-D1377
Fluorescent Dye
Others
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-43515
HY-117955
WAY 141839; Co 2-6749
GABA Receptor
Neurological Disease
GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA ) 的调节剂,IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果,且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效,并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
HY-15344
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
酮酯
Ketone monoester 是一种具有口服有效性的酮单酯,可作为营养酮的来源。Ketone monoester 在小鼠模型中可提高血浆 β-羟基丁酸、乙酰乙酸、血糖、血液钠离子和血肌酐水平。Ketone monoester 具有提高动物机体运动能力和耐力的潜力。Ketone monoester 在一定程度上可预防脓毒症小鼠的肌无力。Ketone monoester 还可用于研究帕金森病或糖尿病。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C ,5-HT2A ,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-146974
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-152547
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-[(N,N-Dimethyl amino]methylene-N1-methyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154483
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154351
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iBu-5’-O-DMTr-2’-O-propargylguanosine-3’-CED-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154464
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-5'-O-DMT-3'-deoxy-3'-fluoroguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-W020017S3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Metabolic Disease
丙酸-d5
Propanoic acid-d5是氘代标记的Propanoic acid。Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-123389
(R)-UM-1071
Others
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂,具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力,并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性,能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM,2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-157214
STING
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-B0217R
Parasite
Influenza Virus
Autophagy
Infection
Cancer
硝唑尼特(Standard)
Nitazoxanide (Standard)是 Nitazoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitazoxanide (NTZ) 是一种广谱驱虫剂 (anthelmintic ),对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖,IC50 为 2.4 μM。Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic ) 胃肠炎的研究。Nitazoxanide还具有抗病毒特性。 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。
HY-N1440R
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂,IC50 值为 0.48 nM,具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg),并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-126704
KC-8857
Others
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物,具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用,这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流,包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道,从而延长心脏动作电位和QT间期,并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-18157
Others
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-14648C
HY-117459
Others
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-137048
SARS-CoV
HIV
HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-152478
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154361
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-42682R
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 (Standard)
D(+)-Galactosamine (hydrochloride) (Standard) 是 D(+)-Galactosamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-162759
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R ,从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型,缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
HY-130179
Apoptosis
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ?受体激动剂,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ?受体结合,并且在作为σ?受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-167734
AY-30715
Others
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-121856
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-B1119
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生
Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-164689
Others
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-120144
Others
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-118899
Others
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-154349
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152684
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1610J
Biochemical Assay Reagents
Others
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是一种常用的缓冲液,主要成分为柠檬酸和磷酸氢二钠。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 用于热诱导表位修复 (HIER),以逆转福尔马林固定石蜡包埋组织中某些表位抗原性的丧失。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是大多数抗体的首选溶液。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 可以在动物肿瘤模型中溶解 captisol。
HY-B1119R
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生(Standard)
Triclosan (Standard)是 Triclosan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B1138R
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
Fenbufen (Standard)是 Fenbufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-116005
Adenosine Kinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.47 nM,表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Others
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-153808B
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂,可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌,由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-B1138S
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-N0440R
Influenza Virus
Infection
Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄,抑制流感病毒 influenza virus 感染。
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂,在各种动物模型(尤其是猫)中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放,并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应,但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同,Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制,并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹,与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-122566
ZINC666243
Others
Cancer
SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时,它会在表达人类 TLR2 (EC50 =0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导,但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时,SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内,SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂,对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成,显示出抗血管生成作用。体内研究表明,它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物,具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比,Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低,给药后幼仔存活率为 100%。
HY-13590
Others
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-117019
Others
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活,这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的:(a)比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性;(b)检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中,将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中,第14天切除原发肿瘤,第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天;相应的抑制指数(LD50/ED50)分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响,这些化合物以最大抗转移剂量给予,分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案:(a)在第5至第19天;(b)在第5天至死亡。在任何给药方案下,这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下,没有抑制肺转移,也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查,发现肺病变完全抑制,而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明,化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用,生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
HY-139121
15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物,已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明,17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸,转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性,通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-L097
50 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 50 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L100
135 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 135 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0259
HY-D0259R
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-107754
HY-N0830B
Cell Assay Reagents
十六烷酸钠
Palmitic acid sodium 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid sodium 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP ) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
HY-B1610J
Buffer Reagents
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是一种常用的缓冲液,主要成分为柠檬酸和磷酸氢二钠。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 用于热诱导表位修复 (HIER),以逆转福尔马林固定石蜡包埋组织中某些表位抗原性的丧失。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是大多数抗体的首选溶液。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 可以在动物肿瘤模型中溶解 captisol。
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
依泊来德
Eniporide (EMD 96785) 是一种 Na(+)/H(+) 交换 (NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制,限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比,Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低,给药后幼仔存活率为 100%。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-16757
HY-106262B
HY-P3719
Peptides
Inflammation/Immunology
MOG(35-55) amide, mouse, rat 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 免疫原肽的 35-55 片段。MOG(35-55) amide, mouse, rat 特异性作用于 CD4+ T 细胞,能够诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型。
HY-P3673
HY-P4800
HY-P10297
HY-P3099
HY-P1330
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-106262
HY-105168
HY-105063
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Inflammation/Immunology
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P10532
Peptides
Others
Inflammation/Immunology
Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原,触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一,可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-K6008
MCE 高生长因子基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0310S
Nizatidine-d3 是 Nizatidine 的氘代物。Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor ) 拮抗剂,可用于胃溃疡的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
HY-B1779S3
Sucrose-d14 是 Sucrose 的氘代物。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长 。
HY-107377S
Benzo[a]pyrene-d12 是 Benzo[a]pyrene 的氘代物。 Benzo[a]pyrene 在动物模型中显示肺致癌性,并且它们经常用于化学预防研究。
HY-B0647S1
Butylphthalide-d3 是 Butylphthalide 的氘代物。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子,最初从芹菜种中分离出,对中风动物模型显示有效。
HY-W768338
Sucrose-13 C 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-W768340
Sucrose-13 C6 -1 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-B1779S5
Sucrose-13 C6 是 13 C 标记的 Sucrose。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5是氘代标记的Propanoic acid。Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152478
炔烃
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154361
炔烃
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154349
炔烃
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152684
炔烃
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-B1779
D-(+)-Saccharose
填充剂
Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-158822A
CpG寡核苷酸
IMT504 sodium 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸,是一种免疫调节寡核苷酸,具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 sodium 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-158822
CpG寡核苷酸
IMT504 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸,是一种免疫调节寡核苷酸,具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-152610
核苷及其类似物
3′-C-Methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152517
核苷及其类似物
8-(Methylthio)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154332
核苷及其类似物
8-(Phenylmethoxy)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152430
核苷及其类似物
8-Hydroxymethyl guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154506
核苷及其类似物
N2-Phenoxyacetylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152673
核苷及其类似物
9-(β-D-Xylofuranosyl)guanine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152652
核苷及其类似物
5’(R)-C-Methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154111
核苷及其类似物
8-(N-Boc-aminomethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152742
核苷及其类似物
8-(N,N-Dimethylaminomethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152493
核苷及其类似物
3’-O-(2-Methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152991
核苷及其类似物
2′-Deoxy-N-(2-furanylmethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154484
核苷及其类似物
3’-O-Me-G(iBu)-2’-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154549
核苷及其类似物
3’-O-MOE-G(iBu)-2’-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154336
核苷及其类似物
N-[2-[4-(1-Methylethyl)phenoxy]acetyl]guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152993
核苷及其类似物
2′-Deoxy-N-(2-furanylmethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152992
核苷及其类似物
7-Cyano-7-deaza-2'-deoxy guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152988
核苷及其类似物
N2-iso-Butyroyl-7'-O-DMT-morpholinoguanine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154547
核苷及其类似物
N2-iso-Butyroyl-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154482
核苷及其类似物
N2-iso-Butyroyl-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154448
核苷及其类似物
3,5-Bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152797
核苷及其类似物
N4-Desmethyl-N5-Methyl wyosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152545
核苷及其类似物
N1,N2-Dimethyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154606
核苷及其类似物
2'-F-2'-ara-N2-ibu-dG Phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154350
亚磷酰胺单体
5'-O-DMT-N2-isobutyryl-2'-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154507
核苷及其类似物
N2-Phenoxyacetyl-3′,5′-O-(tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154548
核苷及其类似物
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152547
核苷及其类似物
N2-[(N,N-Dimethyl amino]methylene-N1-methyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154483
亚磷酰胺单体
N2-iso-Butyroyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154351
亚磷酰胺单体
N2-iBu-5’-O-DMTr-2’-O-propargylguanosine-3’-CED-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154464
核苷及其类似物
N2-iso-Butyroyl-5'-O-DMT-3'-deoxy-3'-fluoroguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152478
核苷及其类似物
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154349
核苷及其类似物
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152684
核苷及其类似物
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导 I 型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153808B
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂,可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌,由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-153808A
Montanide ISA-51
佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
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