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central nervous system " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-14558
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-N0301R
HY-164495
HY-149555
HY-103190
HY-14558R
HY-N3002
HY-109538
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-161511
5-HT Receptor
Neurological Disease
LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50 =190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用,这可能与调节情绪,感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究,包括抑郁症,焦虑症和物质滥用障碍。
HY-163629
Others
Cancer
Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂,能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长,GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-N0067
HY-106982
HY-109538R
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-B0971
HY-B0971A
HY-W011051
HY-W294348
HY-N15147
HY-N2321
HY-101022
HY-15204
HY-B1326
HY-U00382
HY-B1067B
HY-W011051S2
HY-N0229
HY-B0740S
HY-145295
HY-B1067A
HY-119131
HY-109572
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-125692
HY-P99797
JR-141
Transferrin Receptor
Neurological Disease
Pabinafusp alfa (JR-141) 是转铁蛋白受体靶向抗体,由 Iduronate 2-sulfatase (HY-P76399) 和抗人转铁蛋白受体抗体组成。Pabinafusp alfa 具有血脑透过性,阻止硫酸肝素 (HS) 在粘多糖病 II (MPS II) 小鼠的中枢神经系统中的沉积。Pabinafusp alfa 改善小鼠学习能力,并预防中枢神经系统神经元损伤。
HY-N5121
HY-107125
HY-129258
HY-123667
HY-134173
HY-W011051S
HY-W011051S1
HY-14758
HY-109149
KP 106
Others
Neurological Disease
Lomardexamfetamine (KP 106) 是一种具有口服活性的中枢神经系统激活剂,由 d-amphetamine 和配体组成。Lomardexamfetamine 可用于注意缺陷多动障碍的研究。
HY-19154
HY-111051
HY-107125A
HY-N0229S2
HY-B1111
HY-W017389
HY-106147
HY-139681
HY-139680
HY-19158
Others
Others
Org 13011 是一种具有中枢神经系统活性的化合物,通过不同结晶方法可得到多种晶型,高温分析可发现新的晶型。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-121670A
Others
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-W012848
DL-α-Methylbenzylamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
α-苯乙胺
1-Phenylethanamine 是一种潜在的中枢神经系统刺激剂,作为 β-苯乙胺 (β-phenylethylamine) 的相关化合物,由于其苯环被吲哚基团替代,其脑糖原分解活性显著降低。因此,1-Phenylethanamine 可用于研究苯乙胺衍生物的化学结构对中枢神经系统作用的影响。此外,1-Phenylethanamine 还可用于合成酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂 CLM3 (HY-164413)。
HY-106147B
HY-N0229S16
HY-150036
HY-N10743
Parasite
Infection
假荜茇酰胺B
Pipercide 是胡椒属果实中的一种酰胺。Pipercide 对具有除蚊子幼虫的活性。Pipercide 作用于神经系统,引起中枢神经索的重复放电。Pipercide 可以用作杀虫剂。
HY-153615
HY-119772
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-118022
HY-N2072
HY-P1071
HY-B1020
HY-116524
HY-124382
HY-119974
HY-N0229S12
HY-N0229S13
HY-N0229S3
HY-107730
HY-W402682
HY-122281
Others
Others
JTE 7-31 可选择性作用于外周大麻素受体,最小化中枢神经系统的副作用。它们表现出强大的免疫调节、抗炎和抗过敏特性,以及对肾炎的抑制作用。
HY-17549
HY-108335
HY-N0746
Others
Cancer
氧卡地平
Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
HY-P1071A
HY-B1111S1
HY-149980
Parasite
Infection
DCN-83 是一种抗利什曼虫试剂,对无鞭毛体形式最有效,IC50 为 0.71 μM。DCN-83 具有穿过血脑屏障和中枢神经系统的潜力。
HY-B1067AR
HY-145295R
nAChR
Infection
氟吡呋喃酮 (Standard)
Flupyradifurone (Standard) 是 Flupyradifurone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂,可干扰害虫中枢神经系统的信号转导,可用作杀虫剂。
HY-103560
mGluR
Neurological Disease
(S)-HexylHIBO 是 HexylHIBO 的 S-对映体。HexylHIBO 是一种 I 组 mGluR 拮抗剂。HexylHIBO提高大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对约束的反应。HexylHIBO 有望用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-107790
HY-N1501
HY-15731
HY-N0229S8
HY-N0229S9
HY-B1272A
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-19262
HY-164506
HY-14316C
Ebanicline tosylate; ABT-594 tosylate
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline tosylate, 依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline tosylate 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-B0225AS
HY-14447
HY-B1120
Temefos
Parasite
Infection
双硫磷
Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
HY-N0229S1
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-N0229S4
HY-N0229S6
HY-N0229S7
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-165677
HY-B0225
HY-B0225A
HY-B0225B
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-Y1840
HY-164307
BLU 451; LNG-451
EGFR
Cancer
Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
HY-B1111R
HY-162821
HY-119078
HY-144115
HY-144116
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-N0035
HY-15344A
Others
Neurological Disease
(S,S)-Ketone monoester 是 Ketone monoester (HY-15344) 的 (S,S)-对映异构体。Ketone monoester 提高 AcAc 和丙酮的水平,从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS-OT) 癫痫发作。
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N6032
HY-NP136
HY-106860
HY-N0229S10
HY-N0229S14
HY-N0229S15
HY-101839
VU0488130
mAChR
Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定,可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
HY-N0229S11
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-B1229
3-Methylbutanamide
Others
Neurological Disease
异戊酰胺
Isovaleramide (3-Methylbutanamide) 是一种抗惊厥剂, 调节中枢神经系统活性。Isovaleramide 具有抗癫痫、抗焦虑、镇静和助眠的作用。Isovaleramide 有望用于中毒引起的急性肾损伤和癫痫的研究。
HY-112076
Methylatropine bromide
mAChR
Neurological Disease
甲溴阿托品
Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-103522
HY-W186242
HY-112076A
Methylatropine nitrate; Atropine methyl nitrate
mAChR
Neurological Disease
Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-B1111S
HY-118706
HY-164819
HY-N0229S
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-10863S1
HY-150640
ROCK
Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK ) 抑制剂 (ROCK2 IC50 =3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
HY-B0725A
HY-N2072R
HY-15731S
HY-N0229S5
HY-W105505
HY-P10110
HY-N0746R
Others
Cancer
氧卡地平 (Standard)
Oxysophocarpine (Standard) 是 Oxysophocarpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
HY-121313
HY-107803
HY-163543
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
Progranulin modulator-2 (compound 18A) 是一种新型的 bromodomain and extra-terminal domain (BET ) 抑制剂。Progranulin modulator-2 通过靶向 BET 蛋白家族成员来增强 PGRN 表达。Progranulin modulator-2 可用于 BET 蛋白在神经发育,神经可塑性以及神经退行性变中作用的研究。
HY-19036
HY-121008
HY-B1272AS1
HY-133797
HY-122489A
HY-12560A
HY-B1330
HY-103354
HY-B0836
HY-W017389S
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-113498
HY-P1333
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0225BR
HY-159480
Src
ATM/ATR
Apoptosis
mTOR
AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性,能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
HY-117471
Others
Neurological Disease
Antiarrhythmic agent-3是一种抗心律失常药物,具有提高抗心律失常效能和改善抑制指数的活性。Antiarrhythmic agent-3的抗心律失常作用与其疏水性(log P)相关。Antiarrhythmic agent-3的中枢神经系统毒性则与其疏水性和酸性常数(pKa)共同作用有关。
HY-130670
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP 54626A (free base) 是一种 GABAB 受体调节剂,在中枢和外周神经系统中至关重要。它作为一种工具用于识别和表征GABAB受体激动剂和拮抗剂,有助于开发针对与这些系统相关的疾病的药物。这一发现涉及到纯化的GABAB受体、受体蛋白及其编码核酸,通过DNA克隆技术和序列导出探针促进对GABAB受体家族新成员的研究。
HY-14951
HY-103354A
HY-P1333A
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
HY-B1120S
Temefos-d12
Parasite
Infection
双硫磷-d12
Temephos-d12 是 Temephos 的氘代物。 Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
HY-153548
HY-163806
HDAC
Neurological Disease
Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-N1501R
HY-N0035R
HY-149417
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-13204R
KL 373 hydrochloride (Standard)
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登 (标准品)
Biperiden (hydrochloride) (Standard) 是 Biperiden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-161382
Others
Neurological Disease
NPFF2-R ligand 1 (Compound 16a) 是一种 NPFF2-R 配体,对 NPFF1-R 和 NPFF2-R 的 Ki 值分别为 228 和 27 nM。NPFF2-R ligand 1 可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂,EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-Y0078S1
HY-13204AR
mAChR
Neurological Disease
比哌立登(Standard)
Biperiden (Standard)是 Biperiden 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-Y1840R
HY-164728
Others
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-B0900
HY-N2425
HY-14905
Tri-O-acetyl uridine
Others
Neurological Disease
2`,3`,5`-三乙酰尿苷
Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 是一种具有口服活性的 Uridine (HY-B1449) 前体。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收,在循环中迅速脱乙酰,生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性,或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。
HY-P3517
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-161331
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-112076R
mAChR
Neurological Disease
甲溴阿托品 (Standard)
Atropine methyl (bromide) (Standard) 是 Atropine methyl (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-N0443R
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱 (Standard)
N-Methylcytisine (Standard) 是 N-Methylcytisine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-148137
HY-P3609
HY-E70172
EC:2.8.2.23; HS3ST4; 3-OST-4
Notch
Neurological Disease
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
HY-160849
GABA Receptor
Others
Metabolic Disease
N-desmethyl Rilmazolam 是一种三唑苯并二氮卓类药物,可作为分析参考标准。N-desmethyl Rilmazolam 这种活性代谢产物来源于 rilmazafone (HY-106547)。N-desmethyl Rilmazolam是设计用于研究和法医检测。
HY-159007
HY-13010
ABR-215062
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-W062904
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的,选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM ),其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物,具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比,VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物,有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-125021
HY-13011S
HY-13011S1
HY-162652
Others
Neurological Disease
HSR-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 hSR (human serine racemase,人类丝氨酸消旋酶) 抑制剂。在辅因子 Pyridoxal 5'-phosphate monohydrate (HY-W011727A) 共同作用下,HSR-IN-1 对 hsR 的 Kd 值为 5.4 μM,IC50 为 18.3 μM,单独使用 HSR-IN-1 的 IC50 为 4.7 μM。HSR-IN-1 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-100840A
4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 竞争性拮抗剂,同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
HY-116723
mGluR
Neurological Disease
CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+ ]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
HY-B0836R
HY-14790
(S,S)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-P1944
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-162423
HY-13011R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼(Standard)
Alectinib (Standard)是 Alectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-162803
Apoptosis
c-Met/HGFR
STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-144604
HY-105231
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-108760
HY-N2425R
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-117637
Others
Neurological Disease
ALS-I-41是一种强效且选择性的催产素受体拮抗剂,具有调节社会行为和精神障碍相关生物学活性的潜力。ALS-I-41被评估用于非人灵长类动物的行为药理学实验,可以通过鼻内或肌肉注射进行给药。ALS-I-41的中央神经系统穿透能力和代谢速率通过在猕猴的脑脊液和血浆中进行质谱分析进行了研究。
HY-B0678
AHR438; NSC170959
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-13010S
ABR-215062-d5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-13010R
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德(Standard)
Laquinimod (Standard)是 Laquinimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
HY-114539
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-750667 triHydrochloride 是一种 D4 多巴胺受体 (D4 dopamine receptor ) 的选择性拮抗剂,Ki 值为 0.51 nM。L-750667 的放射性配体形式 [125 I]L-750,667 对 D4 受体的 Kd 值为 0.16 nM。L-750667 triHydrochloride 能够逆转多巴胺诱导的对 cAMP 积累的抑制。L-750667 triHydrochloride 可用于研究中枢神经系统中多巴胺 D4 受体的分布和功能,在神经科学和精神病学领域具有潜在的应用价值。
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-107782
GABA Receptor
Neurological Disease
苦亭
Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-107782R
GABA Receptor
Neurological Disease
苦亭 (Standard)
Picrotin (Standard) 是 Picrotin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
HY-B0725
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-B0002BR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼(Standard)
Ondansetron (Standard)是 Ondansetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-B0678S
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂,作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性,但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
HY-B0678S1
HY-158696
HY-159492
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7 R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki =178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-W552257
Others
Others
羟基丙酮酸磷酸酯
Hydroxypyruvic acid phosphate 是L-丝氨酸生物合成中重要的代谢中间体,由糖酵解中间体3-磷酸甘油酸在3-磷酸甘油酸脱氢酶作用下转化而成。随后,它通过磷酸羟基丙酮酸氨基转移酶转化为磷酸丝氨酸,最后通过磷酸丝氨酸磷酸酶作用转化为L-丝氨酸。该途径不仅突出了羟基丙酮酸磷酸盐在细胞增殖中的重要性,还强调了其在提供嘌呤核苷酸和脱氧胸苷单磷酸合成所必需的一碳基团方面的作用,从而强调了其在中枢神经系统和各种生理条件下的代谢重要性。
HY-B0678R
AHR438 (Standard); NSC170959 (Standard)
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮 (标准品)
Metaxalone (Standard) 是 Metaxalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-162373
Amylases
Glucosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-158695
HY-161712
Others
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-12678S1
HY-B0725R
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平 (标准品)
Doxepin (Hydrochloride) (Standard) 是 Doxepin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-138110
HY-117046
Others
Neurological Disease
AVN-101 free base是一种多靶点药物候选者,具有抑制中枢神经系统(CNS)疾病的潜力。AVN-101 free base对5-HT7受体表现出很高的抑制活性,且对5-HT6、5-HT2A和5-HT2C受体也具有一定的活性。由于其抗焦虑和抗抑郁的活性,AVN-101 free base也有望用于一般焦虑障碍、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化等疾病。
HY-151094
HY-138110R
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-136693
Others
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
HY-147377
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L120
145 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供145种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L013
2,733 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,733 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L028
877 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 877 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L011
1,491 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,491 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L072
46 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 46 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L121
317 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含317种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L070
1,133 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,133 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W015236
Triglycine
Chelators
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-W480392
Cell Assay Reagents
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-NP136
Native Proteins
Myelin basic protein human 是中枢神经系统髓磷脂中的第二大丰度蛋白,负责多层紧密髓磷脂的细胞质表面的粘附。Myelin basic protein human 介导与肌动蛋白 (actin) 和微管蛋白 (tubulin) 的相互作用以及翻译后修饰。
HY-W105505
HY-E70172
EC:2.8.2.23; HS3ST4; 3-OST-4
Enzyme Substrates
Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 是一种磺基转移酶。Heparan Sulfate 3-O-Sulfotransferase 4 可以调节 Notch 信号通路。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1483B
HY-P1483A
HY-P1558A
HY-P1558
HY-148337
HY-P3553
HY-P1483
HY-P3874
HY-P3800
HY-P3019
HY-P3541
HY-109538
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-109538R
HY-P1544
HY-P5070
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-19648
HY-P1071
HY-P1071A
HY-P1761
Peptides
Neurological Disease
Prepro VIP (111-122), human 是一种前体血管活性肠肽 (VIP) 的衍生肽,对应其 111-122 残基氨基酸序列。血管活性肠肽存在于周围和中枢神经系统中,作为一种非镇静、非胆碱能神经递质或神经调节剂发挥作用。
HY-P2540
HY-P1238
Neuromedin U (rat); Rat neuromedin U-23
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P1238A
Neuromedin U (rat) (TFA); Rat neuromedin U-23 TFA
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat TFA 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P3778
HY-P5462
Peptides
Others
PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白,已用于多发性硬化症 (MS) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
HY-P10110
HY-P1333
HY-P1333A
HY-P3517
HY-P3609
HY-P2025
Peptides
Neurological Disease
JMV 236是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有抑制食欲的活性。JMV 236通过肠道内源性肽PrRP和CCK1受体的相互作用,影响食物摄入的调节。JMV 236的使用能激活位于NTS的PrRP神经元,从而加强其抑制食欲的效果。JMV 236对与食物摄入相关的中枢神经系统区域有显著影响,尤其是在饥饿状态下。
HY-P1944
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质,调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P5519
Peptides
Others
[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33) 是一种有生物活性的肽。(胆囊收缩素 (CCK) 既充当激素又充当神经递质,存在于胃肠道系统和中枢神经系统中。它是一种抑制食物摄入的饱腹感肽。这种胆囊收缩素 (CCK) 类似物保留了 CCK8 的所有生物活性,但发现在酸性介质中更加稳定,并且由于 Met 替代(Thr 28 和 Nle31 被替代)而不受空气氧化的影响蛋氨酸)。主要构象包含以 Thr4 为中心的 γ 转角,由 Gly5 与包含 C 端残基的螺旋片段隔开。)
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P10525
Peptides
Neurological Disease
MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽,来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段,并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物,并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR),从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病,特别是那些涉及中枢神经系统的疾病,如多发性硬化症。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-K3012
N-2 添加剂具有促进细胞生长和存活的作用,与神经母细胞瘤的生长和表达、周围神经系统 (PNS) 和中枢神经系统 (CNS) 原代培养物中有丝分裂后神经元
的存活和表达有关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99797
JR-141
Transferrin Receptor
Neurological Disease
Pabinafusp alfa (JR-141) 是转铁蛋白受体靶向抗体,由 Iduronate 2-sulfatase (HY-P76399) 和抗人转铁蛋白受体抗体组成。Pabinafusp alfa 具有血脑透过性,阻止硫酸肝素 (HS) 在粘多糖病 II (MPS II) 小鼠的中枢神经系统中的沉积。Pabinafusp alfa 改善小鼠学习能力,并预防中枢神经系统神经元损伤。
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W011051S
2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W011051S1
2-Arachidonoylglycerol-d5 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-N0229S2
L-Alanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S16
L-Alanine-d3 -1 是 L-Alanine 的氘代物。 L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S12
L-Alanine-d3 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S13
L-Alanine-d7 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S3
L-Alanine-d4 是 L-Alanine 的氘代物。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-W011051S2
2-Arachidonoylglycerol-d11 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-B0740S
Cyclobenzaprine-d3 (hydrochloride) 是 Cyclobenzaprine hydrochloride 的氘代物。Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有活性。
HY-B1111S1
Amitraz-d3 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-N0229S8
L-Alanine-13 C3 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S9
L-Alanine-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂(对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrochloride 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-N0229S1
L-Alanine-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S4
L-Alanine-13 C,d 是带有 13 C 标记和氘代标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S6
L-Alanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S7
L-Alanine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S10
L-Alanine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S14
L-Alanine-15 N,d4 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S15
L-Alanine-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-N0229S11
L-Alanine-1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B1111S
Amitraz-d6 (BTS-27419-d6) 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-N0229S
L-Alanine-2-13 C,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-10863S1
Anandamide-d11 是 Anandamide 的氘代物。Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 且通过其他靶点 (如 GPR18 /GPR55 ) 起作用。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
HY-N0229S5
L-Alanine-13 C3 ,15 N,d4 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-W017389S
Xanthine-13 C,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Xanthine (HY-W017389)。Xanthine 是一种对中枢神经系统有轻微刺激作用的植物生物碱。Xanthine 也作为嘌呤降解途径的中间产物。
HY-B1120S
Temephos-d12 是 Temephos 的氘代物。 Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
HY-Y0078S1
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B0678S
Metaxalone-d3 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B0678S1
Metaxalone-d6 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
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