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noncompetitive inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16934
HY-121966
Riparin III
Others
Cancer
Riparin 是一种非特异性平滑肌松弛剂。Riparin 以可逆且非竞争性的方式抑制 CaCl2 诱导的收缩，可用于解痉研究。
HY-137673
Others
Others
2'-Deoxy-NAD+ 是 NAD+ 的非竞争性抑制剂，Ki 为 32 μM。2'-Deoxy-NAD+ 可作为底物来研究 ADP-核糖基转移反应。
HY-107781
HY-101785
HY-119611A
HY-B0199A
HY-155837
Others
Metabolic Disease
hPL-IN-2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50 : 1.63 μM)，可用于抗肥胖的研究。
HY-120650
FAAH
Infection
CAY10435 是 β-酮氧氮杂吡啶类、选择性 FAAH 抑制剂，具有抗菌活性。CAY10435 非竞争性结合盘基网柄菌的 FAAH，Kd 值为 0.57 nM。
HY-W010510R
HY-137067
LDC203974
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
HY-153629
Ferroptosis
Cancer
FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂，IC50 值为 313 nM。 FSEN1 通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡。FSEN1 可用于癌症研究。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-N6054
HY-151151
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN-3 是一种非竞争性的混合双曲线 Trypanothione synthetase (TryS) 抑制剂 (Ki : 0.8 μM)。 Trypanothione synthetase-IN-3 可用于寄生虫的研究，如 L. infantum 。
HY-N12736
Phosphatase
Metabolic Disease
Dehydrodanshenol A 是 Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的非竞争性抑制剂，IC50 值为 8.5 μM。Dehydrodanshenol A 可用于糖尿病相关研究。
HY-N3090
HY-103566
HY-N6650
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-119611
HY-119727
HY-133732
HY-122200
JS399-19
Myosin Fungal
Infection
Phenamacril (JS399-19) 通过非竞争性抑制 I 类肌球蛋白的 ATP 酶活性 (IC50 为 360 nM)，对 Fusarium 表现出抗真菌功效 [1] 。
HY-169113
Others
Cancer
EPZ032597 是一种选择性和非竞争性的 SET 和 MYND 结构域含量的蛋白质 2 (SMYD2 ) 抑制剂，IC50 值为 16 nM。EPZ032597 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-156659
Phosphatase
Others
NC1 是一种非竞争性的变构淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂，Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动来抑制 LYP。NC1 抑制 T 细胞中 LYP 介导的 TCR 信号传导。
HY-121787
OLC20
Others
Others
OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂，具有抑制氧味受体（OR）激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用，从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力，可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化，OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力，表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。
HY-139319
HY-N10488
HY-13986A
(R)-VX-497; (R)-MMPD
Others
Infection
(R)-Merimepodib 是 Merimepodib (HY-13986) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Merimepodib (VX-497) 是非竞争型，有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性。
HY-W727627
Amylases
Metabolic Disease
5-O-Coumaroylquinic acid 是一种有效的、可逆的、非竞争性的 α-淀粉酶 抑制剂，IC50 值为 69.39 μM 。 5-O-Coumaroylquinic acid 可用于糖尿病的研究。
HY-126015
HY-110067
HY-U00448
Others
Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO) ) 抑制剂，可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性，IC50 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
HY-112535
HY-N2394
HY-119591
HY-108341
HY-15187
ARRY-520
Kinesin Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-W015309S
HY-W015309S2
HY-W015309S1
HY-B1786S
cis-Sulindac sulfide-d3
γ-secretase
Neurological Disease
Sulindac sulfide-d3 是 Sulindac sulfide 氘代物。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ42 -secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
HY-W015309S3
HY-W015611R
HY-B0438
Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素
Ki 为 7.2 mM。
HY-B1828
HY-124957
HY-E70252
HY-12219A
Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-12219
Trodusquemine; Aminosterol-1436
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-B0690
HY-15251A
HY-108341A
Acyltransferase
Metabolic Disease
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
HY-129137
Cy 3-soph
Others
Others
Cyanidin 3-sophoroside chloride 是一种有效的非竞争性可逆 Polyphenol oxidase(PPO)抑制剂。同时，Cyanidin 3-sophoroside chloride 也可以作为一种抗褐变剂，抑制 PPO 褐变程度，增强果实的抗氧化损伤能力，延长储存期。
HY-106697
ICI 128436
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性，选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR ) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
HY-Y0413
Diacetyl monoxime; DAM
Na+/K+ ATPase Myosin
Metabolic Disease
二乙酰一肟
myosin ATPase ) 抑制剂，是一种骨骼肌和心肌收缩抑制剂。Biacetyl monoxime 也是一种特征良好的骨骼肌肌球蛋白 II（myosin-II ）的化学和运动活性的非竞争性抑制剂。Biacetyl monoxime 诱导肌质网 Ca2+ 释放。
HY-135878
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-106818A
HY-N0826R
HY-B1828A
Spectinomycin hydrochloride hydrate
Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素五水合物
Ki 为 7.2 mM。
HY-N1425R
Others
Metabolic Disease
银椴甙（标准品）
(α-amylase) 的非竞争性抑制剂，Ki 值为 84.2 μM。Tiliroside 抑制胃肠道中碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收。
HY-139158
HIV
Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上，阻止病毒 RNA 的逆转录过程，从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
HY-W928617
Antibiotic Bacterial
Infection
Spectinomycin sulfate hydrate 是一种广谱抗生素，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin sulfate hydrate 通过特异靶向细菌核糖体，干扰蛋白质合成。Spectinomycin sulfate hydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂，Ki 为 7.2 mM。
HY-N2463
HY-154964
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-2 (Compound A) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 4.5 μM)。RSV L-protein-IN-2 对长 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 1.3 μM)。
HY-154967
RSV
Infection
RSV L-Protein-IN-4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)。RSV L-protein-IN-4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 0.25 μM)。
HY-162107
HY-B1786R
HY-113786
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-161913
HY-N4193
HY-N7377
Glucosidase
Metabolic Disease
Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用，可用于糖尿病相关的研究。
HY-P1271
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-13965
HY-121515
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
HY-121515A
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
HY-162059
Pim Apoptosis Caspase
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
HY-15185
PF-3084014
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-B1494
HY-15756
HY-137673A
Others
Others
2'-Deoxy-NAD+ sodium 是 2'-Deoxy-NAD+ (HY-137673) 的钠盐形式。2'-Deoxy-NAD+ sodium 是 NAD+ 的非竞争性抑制剂，Ki 为 32 μM。2'-Deoxy-NAD+ sodium 可用作底物来研究 ADP-核糖基转移反应。
HY-107001
(S)-DPC 961; DMP 961
HIV Reverse Transcriptase
Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 抑制剂，通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的活性，从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
HY-B1558A
MCI-2016
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸双芬麦兰
A (MAO-A) 抑制剂，Ki 值为 4.20 μM，它也非竞争性地抑制 MAO-B ，Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
HY-N10489
HY-120901
SHP2
Cancer
II-B08 是一种可逆且非竞争性的 SHP2 抑制剂 (对 SHP2、SHP1、PTP1B 的 IC50 分别为 5.5 μM、15.7、14.3 μM)。II-B08 可用于癌症研究。
HY-N6054R
HY-N0319
Cytochrome P450
Cancer
丹酚酸 C
(CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
HY-W062216
Bacterial Arginase
Infection
2-氨基咪唑
human arginase I ) 抑制剂，Ki 值为 3.6 mM。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-146333
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-111926
Others
Metabolic Disease
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂，Ka 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-162893
HY-15185B
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-156029
Others
Cancer
IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50 : 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
HY-157489
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-47 (compound 8H) 是一种 非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 值为 38.2 μM，Ki 值为 38.2 µM。α-Glucosidase-IN-47 可以用于糖尿病的研究。
HY-B0199AS
HY-134525
iGluR
Others
Ro 8-4304 是一种非竞争性、电压非依赖性和状态依赖性的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂。Ro 8-4304 可抑制 10 μM NMDA 诱导的电流和 100 μM NMDA 诱导的电流，IC50 分别为 2.3 μM 和 0.36 μM。
HY-149716
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
MEY-003是一种靶向 Autotaxin (ATX) 的抑制剂,其对 hATX-β 和 hATX-ɣ 的 EC50 的值分别为为 460 nM 和 1.09 μM (使用LPC18:1分析)。MEY-003 为非竞争性抑制剂，K i 指数为 432 nM。MEY-003 可用于靶向 ATX 相关疾病的研究。
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平，改善认知障碍。
HY-N12761
HY-162884
Others
Infection
EcGUS-IN-1 (Compound E-9) 是一种非竞争性的 β-glucuronidase 抑制剂，IC50 为 2.68 μM，Ki 值为 1.64 μM。EcGUS-IN-1 可通过抑制大肠杆菌 β-glucuronidase 活性，来改善大肠杆菌感染引起的胃肠道不良事件 (GIAE)。
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂，靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用，对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制，也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-139451
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL6-IN-1 是一种有效的，具有口服活性和选择性 ELOVL6 抑制剂。ELOVL6-IN-1 对小鼠 ELOVL6 的抑制作用呈剂量依赖性，IC50 值为 0.350 μM。ELOVL6-IN-1 对丙二酰辅酶 a (Ki =994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。
HY-103392
BCX2600
Cytochrome P450
Neurological Disease
斯利潘托
Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物，是一种有效的，非竞争性，长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-139134
HY-114203
HY-122646
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-136650
HY-N1919
HY-N1919A
HY-P99191
NI-0501
IFNAR
Inflammation/Immunology
依马利尤单抗
IFN-γ 。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd =1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
HY-13859
HY-125296
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
UCK2 Inhibitor -3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能，有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor -3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ，IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-103713
SP-2577
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-N1029
HY-P1259
HY-136650A
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-B0986
HY-111550
Others
Cancer
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-43913
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物，是一种有效的，非竞争性，长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂，其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性，对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-100815
Others
Neurological Disease
(R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体，具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
HY-P1259A
HY-N0063
SARS-CoV HBV
Infection Metabolic Disease Cancer
安石榴甙
Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-B1828AR
Spectinomycin hydrochloride hydrate (Standard)
Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素五水合物 (标准品)
Ki 为 7.2 mM。
HY-14166
HY-17395AS
HY-17395S
HY-133146
HY-103195
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
NKY80 是一种有效的，选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC ) 异构体抑制剂，对于 V 型，III 型和 II 型，IC50 分别为 8.3 μM，132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮，可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
HY-131350
Proteasome Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-118091
5 alpha Reductase
Endocrinology
LY191704 作为一种苯并喹啉酮，是一种高效、非甾体、非竞争性和选择性 human type I 5α-reductase 抑制剂。LY191704 是 LY300502 和 LY300503 化合物的外消旋混合物。LY191704 可能有助于研究由 human type I 5α-reductase 产生的二氢睾酮 (DHT) 过多引起的人类内分泌紊乱。
HY-132189
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-14166A
L 663536 sodium salt
PPAR Apoptosis Leukotriene Receptor FLAP
Cancer
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
HY-B1494R
HY-103713A
SP-2577 mesylate
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-144396
SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AKT 的磷酸化。
HY-118175
Others
Others
RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物，通过动力学分析研究了其对表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶，相对于ATP和肽底物，表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置，从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下，衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性，相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式，这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中，这两种化合物都表现出强烈的抑制作用，并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
HY-162073
Influenza Virus
Infection
ZIKV-IN-8 (Compound 9b) 是一种非竞争性寨卡病毒 (ZIKV) 抑制剂。 ZIKV-IN-8 显示出最佳的抗 ZIKV 活性，选择性指数为 22.4。 ZIKV-IN-8 对 ZIKV 有显著抑制作用，IC50 值为 25.6 μM。 ZIKV-IN-8 可用于 ZIKV 感染的研究。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂，通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-W015309
HY-N1483
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
HY-149300
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE ) 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE)，丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.176，0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ，Ki s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集，可用于神经性疾病研究。
HY-12895
SphK PI3K Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ，对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-157382
HY-N4110R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
软木三萜酮 (Standard)
Maytenus ilicifolia (Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
HY-N0319R
Cytochrome P450
Cancer
丹酚酸 C (Standard)
(CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂，其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
HY-B0379A
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁
nAChR ) 抑制剂，对 α1 ，α3β4 ，α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-103392S
HY-12542
HY-N10096
Parasite
Infection
Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki ，2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
HY-50672
Kinesin Apoptosis Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物，是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM；Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌（HepG2）、结直肠癌（HT-29）和黑色素瘤（B16F10）具有细胞毒性。
HY-N12688
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
2,3-Dihydrocalodenin B (Compound 6) 是一种可以从小叶红光树 (Knema globularia ) 中分离得到的化合物。2,3-DiHydroccalodenin B 是一种有效的、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 抑制剂，IC50 值分别为 1.1 和 2.6 μM。2,3-DiHydroccalodenin B 可用于糖尿病的研究。
HY-Y0258A
Bacterial Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐卡因碱
+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时，Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合，IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
HY-123872
p97
Cancer
MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂，其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合，来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
HY-143288
NTPDase
Infection Inflammation/Immunology Cancer
NTPDase-IN-2 (化合物 5g) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂，其对 h-NTPDase-2/-8 的 IC50 值分别为 0.04 和 2.27 µM。NTPDase-IN-2 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ，其对 h-NTPDase-2 的 Km 值为 74 µM。NTPDase-IN-2 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-118061
Others
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。
HY-A0016
HY-13290
HY-14609
mGluR
Neurological Disease
MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
HY-14609A
mGluR
Neurological Disease
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-B0091
HY-B0091A
HY-N1430
trans-Oxyresveratrol
Tyrosinase HSV Autophagy
Others
氧化白藜芦醇
IC50 为 28.9 µM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 值为 1.2 µM。Oxyresveratrol 对 HSV-1 ，HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus ) 有效，并具有神经保护作用。
HY-149308
HY-N1919R
HY-13716
HY-N4110
HY-146332
Others
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物，是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集，IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-143287
NTPDase
Infection Inflammation/Immunology Cancer
NTPDase-IN-1 (化合物 5a) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂，其对 h-NTPDase-1/-2/-8 的 IC50 值分别为 0.05, 0.23 和 0.54 µM。NTPDase-IN-1 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ，其对 h-NTPDase-1 的 Km 值为 21 µM。NTPDase-IN-1 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-N0063R
SARS-CoV HBV
Infection Metabolic Disease Cancer
安石榴甙 (Standard)
Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-12542A
Dantrolene sodium hydrate
Calcium Channel Autophagy
Others
丹曲林钠
谷胱甘肽还原酶 抑制剂，Ki 为 111.6 μM，IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种兰尼定受体 (RyR ) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。
HY-12542S
HY-116096
15(R)-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1
15-PGDH
Others
15-epi-PGE1 (15R-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1) 是 PGE1 (HY-B0131) 的立体异构体，但生物活性较低。15-epi-PGE1 是人胎盘 15-羟基前列腺素脱氢酶 (15-PGDH ) 的非竞争性抑制剂，IC50 为 170 μM。
HY-B0986R
HY-125296R
HY-W015309R
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-13207
HY-13560
HY-12826
Beta-lactamase Bcl-2 Family Bacterial
Cancer
IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
tyrosinase ) 抑制剂，可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA，IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂，对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-107641
α-Cyano-4-hydroxycinnamate
Monocarboxylate Transporter
Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸
MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。
HY-138097
HY-17395
TDT 067 hydrochloride
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸特比萘芬
antifungal agent)。Terbinafine hydrochloride 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-17395A
TDT 067
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
特比萘芬
antifungal agent)。Terbinafine 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-134539
HY-144267
HY-145827
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性，对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-146142
HY-100386S
PCR 5332-d4
Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodiola crenulata ) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
HY-107711
iGluR
Neurological Disease
DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-13207A
HY-B0091S
HY-A0016S
HY-W107464
HY-17395B
TDT 067 lactate
Antibiotic Fungal Bacterial
Infection
特比萘芬乳酸盐
antifungal agent)。Terbinafine lactate 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine lactate 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-156078
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合，改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构，进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-B0091R
HY-A0016R
HY-B0379AR
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁 (Standard)
nAChR ) 抑制剂，对 α1 ，α3β4 ，α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-N1430R
Tyrosinase HSV Autophagy
Others
氧化白藜芦醇 (Standard)
IC50 为 28.9 μM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶的 IC50 值为 1.2 μM。Oxyresveratrol 对 HSV-1 ，HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus ) 有效，并具有神经保护作用。
HY-12542R
HY-13716R
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂，能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程，其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-N0235
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌，其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM)，以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-17387S1
HY-12542AR
Calcium Channel Autophagy
Others
丹曲林钠(Standard)
谷胱甘肽还原酶 抑制剂，Ki 为 111.6 μM，IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种兰尼定受体 (RyR ) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。
HY-17395AR
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
特比萘芬(Standard)
antifungal agent)。Terbinafine 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-17395R
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸特比萘芬(Standard)
antifungal agent)。Terbinafine hydrochloride 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-N0226
HY-118814
Others
Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor 介导的毒性，其 IC50 值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量，其 IC50 值为 3 μM，并拮抗 AMPA 诱导的内向电流，其 IC50 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-163879
HY-N0226A
HY-12882A
iGluR Potassium Channel
Neurological Disease
酒石酸艾芬地尔
NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 =0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 =146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态，避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用，并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-P2200
BMY-29304
HIV Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-100513A
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-N0235R
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂，针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时，表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-B1311
SKF-525A; U-5446; RP-5171
Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸普罗地芬
Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-162633
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1) 抑制剂， IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
HY-B1311R
Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸普罗地芬 (Standard)
Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-N2735
Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶 (NA) 抑制剂。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可从 Caesalpinia sappan L 的干燥心材中分离得到。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 具有有效的 NAs 抑制活性，IC50 值分别为 34.6 µM [H1N1]、39.5 µM [ H3N2] 和 50.5 µM [H9N2]。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可用于流感病毒的研究。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
Others
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下，初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中，由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道，并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1271
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P5987
Myr-CaMKIINtide
CaMK
Neurological Disease
Calmodulin Kinase IINtide, Myristoylated (Myr-CaMKIINtide) 是一种选择性和非竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1259
HY-P1259A
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌，其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM)，以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-P2200
BMY-29304
HIV Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽，是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂，对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染，ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽，可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素，具有用于肠球菌感染研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015309S
Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S1
Decanoic acid-d19 9是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S3
Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-17395S
Terbinafine-d3 (hydrochloride) 是 Terbinafine hydrochloride 的氘代物。Terbinafine hydrochloride (TDT 067hydrochloride) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， Ki 值为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
HY-12542S
Dantrolene-13 C3 是 13 C3 标记的 Dantrolene。Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase )，Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热
HY-W015309S2
Decanoic acid-d2 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-B1786S
Sulindac sulfide-d3 是 Sulindac sulfide 氘代物。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ42 -secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
HY-B0199AS
Mycophenolate Mofetil-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。
HY-17395AS
Terbinafine-d7 是 Terbinafine 的氘代物。Terbinafine (TDT 067) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， Ki 值为 30 nM。Terbinafine 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
HY-103392S
Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-100386S
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
HY-A0016S
Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-13716S
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13859
L-FMAU
核苷及其类似物
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
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