Search Result
Results for "
penetrate " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 150000
TRITC-dextran MW 150000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000) 是一种荧光染料,分子量为 150 kD。TRITC-dextran MW 150000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 150000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
TRITC-dextran MW 2000000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000) 是一种荧光染料,分子量为 2000 kD。TRITC-dextran MW 2000000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 2000000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-143896
STING
Cancer
STING agonist-7 是一种非核苷酸 STING 激动剂,选择性结合小鼠 STING 而不是人类 STING。STING agonist-7 穿透细胞膜较差。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 4000
TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 40000
TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-153434
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase ) 抑制剂 (EC50 : <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 500000
TRITC-dextran MW 500000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000) 是一种荧光染料,分子量为 500 kD。TRITC-dextran MW 500000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 500000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-164401
Others
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗剂,通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性,在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-162757
GABA Receptor
Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor ) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性,ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性,IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-168572
BCRP
Cancer
MZ82, Ko 143 (HY-10010) 衍生物,是一种 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP ) 抑制剂,IC50 值约 23 nM。与 Ko 143 (HY-10010) 相比,MZ82 不仅在肝微粒体中表现出极大的代谢稳定性,而且在小鼠中也表现出极大的改善,并且能够渗透到大脑中。
HY-P10235
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性,可抑制 DNA 复制和转录,导致 DNA 损伤,从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性,因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-124171
Fluorescent Dye
Others
Zinquin ethyl ester 是 Zinquin 的荧光衍生物,是一种细胞锌荧光探针。Zinquin ethyl ester 能够穿透细胞膜,具有亲脂性、锌敏感性。Zinquin ethyl ester 在 Ca2+ 和 Mg2+ 存在的条件下可与 Zn2+ 结合,产生蓝色荧光。。
HY-147639
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 2.2/3.2 blocker 1 (Compound 9e) 是一种神经钙离子通道 (neuronal calcium channel ) 阻断剂,对 Cav 2.2 和 Cav 3.2 的 IC50 值分别为 78 μM 和 80 μM。Cav 2.2/3.2 blocker 1 透过中央神经系统
HY-164284
Others
Neurological Disease
LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂,Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强,IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用,可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-163909
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE ,IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性,IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性,抑制 Aβ1-42 聚集,并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-111136
GABA Receptor
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂,可增强 GABA 释放,Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 70000
TRITC-dextran MW 70000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000) 是一种荧光染料,分子量为 70 kD。TRITC-dextran MW 70000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 70000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-162565
STK33
CDK
RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂,IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性,可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果,具有开发男性避孕药的潜力。
HY-134228
HY-119624
PIKfyve
Cancer
MOMIPP,一种巨胞饮作用的诱导剂,是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-156986
HY-128351
HY-110191
HY-101281
mAChR
Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-14130
HY-103379
HY-W011704A
HY-P2297
HY-137279
HY-P2297A
HY-114958
HY-15050
HY-103253
HY-106000
HY-157333
HY-134665
HY-153175
HY-131204
HY-121599
HY-106147
HY-147045
HY-113643
HY-149253
HY-106147B
HY-147372
HY-155024
Parasite
Infection
HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50 : 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
HY-119953
HY-161090
HY-125602
HY-159624
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-103242
HY-146334
HY-153432
HY-129980
PKC
Neurological Disease
NPC-15437 dihydrochloride 是一种选择性、可穿透性和可逆性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 为 19 μM。NPC-15437 dihydrochloride 会干扰记忆巩固的机制。
HY-145888
HY-106578
LM 208
Others
Neurological Disease
Quinupramine 是一种口服有效的抗抑郁剂。Quinupramine 可透过中枢神经系统,影响神经传递的一些过程。Quinupramine 的抗抑郁活性与中枢血清素系统有关,但与 β- 肾上腺素能系统无关。
HY-147681
HY-120085
HY-131703
HY-108012
Fungal
Infection
ME1111 是一种具有抗皮肤真菌活性的抗真菌剂。ME1111 是毛癣菌属琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 的抑制剂。ME1111 对人类指甲有良好的穿透性,被用于甲真菌病的研究。
HY-118978
HY-136690
Others
Others
醚苯磺隆
Triasulfuron 是一种磺酰脲类除草剂。Triasulfuron 降解速率较慢,大部分残留物质主要保持在土壤表层的前 20 厘米内,但也观察到少量残留物质会向更深的土层(最多 1 米深)渗透。
HY-14136
HY-128349
HY-136146
nAChR
Neurological Disease
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
HY-116477
HY-162722
GSK-3
Others
GSK-3 inhibitor 6 (2) 是具有 CNS 通透性的 GSK-3 抑制剂,其对GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 29 nM 和 24 nM。
HY-10900
HY-B0186
HY-B0186A
HY-N1501
HY-N4134
HY-100605
mGluR
Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性,其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
HY-156842
HY-101059
Others
Neurological Disease
FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺,一种特异性外周苯二氮卓受体 (PBR ) 配体,Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障 (BBB)。FGIN 1-27 可以抑制异烟肼 (Isoniazid) 引起的抽搐发作。
HY-147669
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 7 (化合物 3gf) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.95 μM,在 30 μM 处的抑制率为 85.8%。
HY-147666
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 4 (化合物 3gh) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 0.98 μM,在 30 μM 处的抑制率为 91.2%。
HY-147667
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 5 (化合物 4aa) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.22 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.3%。
HY-147668
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 6 (化合物 3ge) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.70 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.4%。
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-111540
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-164307
BLU 451; LNG-451
EGFR
Cancer
Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
HY-B0250
BCH-189
HIV
Reverse Transcriptase
HBV
Infection
Cancer
拉米夫定
Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus ) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
HY-146313
HY-130630
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
HY-147821
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-D0873
HY-162552
HY-119274
Others
Neurological Disease
BN-82451 dihydrochloride 是一种口服活性的中枢神经系统渗透抗氧化剂和多靶向神经保护剂,在模拟脑缺血、帕金森病、亨廷顿病,尤其是肌萎缩侧索硬化症的实验动物模型中发挥了显著的保护作用。
HY-18236
HY-151152
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
HY-108295
CXB-722
GABA Receptor
Neurological Disease
Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
HY-B0250A
BCH-189 salicylate
HIV
Reverse Transcriptase
HBV
Infection
拉米夫定水杨酸盐
Lamivudine (BCH-189) salicylate 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase )抑制剂(NRTI)。Lamivudine salicylat e可以抑制 HIV 逆转录酶 1和 2 以及乙型肝炎病毒(hepatitis B virus )的逆转录酶。Lamivudine salicylate 可以通过血脑屏障。
HY-D2208
Fluorescent Dye
Others
绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料,通过与 dsDNA结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
HY-B0186B
HY-101879
DNA Stain
Parasite
Fluorescent Dye
Others
吖啶橙
Acridine Orange hydrochloride 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridine Orange hydrochloride 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-112076
Methylatropine bromide
mAChR
Neurological Disease
甲溴阿托品
Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-14136S
HY-145833A
HY-112076A
Methylatropine nitrate; Atropine methyl nitrate
mAChR
Neurological Disease
Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-145833
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-137807
Endogenous Metabolite
Cancer
Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium (Compound 2a) 是胸苷 5'-磷酸 (TMP) 的衍生物。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 可渗透哺乳动物细胞,在细胞内释放抗代谢物 5' 核苷酸。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 是一种有潜力的抗肿瘤前药。
HY-136690R
Others
Others
醚苯磺隆 (Standard)
Triasulfuron (Standard)是 Triasulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triasulfuron 是一种磺酰脲类除草剂。Triasulfuron 降解速率较慢,大部分残留物质主要保持在土壤表层的前 20 厘米内,但也观察到少量残留物质会向更深的土层(最多 1 米深)渗透。
HY-116820
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-169116
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-107623
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1 R 拮抗剂,对 hMCH1 R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1 R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-125920
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰肌氨酸钠盐
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-161062
EAAT
Neurological Disease
TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 的高亲和力荧光前药样抑制剂,可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活,形成活性 EAAT 抑制剂。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
HY-B1150
HY-15748
ADX-71149
mGluR
Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R ) 的正变构调节剂,EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性,可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-132310
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-D0942
Euchrysine 3RX
Parasite
Fluorescent Dye
DNA Stain
Others
Acridine Orange (Euchrysine 3RX) zinc chloride salt 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridine Orange zinc chloride salt 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-17412S1
HY-18138
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-155058
HY-157400
HY-157978
HY-B0250R
BCH-189 (Standard)
HIV
Reverse Transcriptase
HBV
Infection
Cancer
拉米夫定 (标准品)
Lamivudine (Standard) 是 Lamivudine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus ) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
HY-137265
Biochemical Assay Reagents
Others
Aminomethyltrioxsalen hydrochloride 是 Psoralen (HY-N0053) 的衍生物。Aminomethyltrioxsalen hydrochloride 作为双功能核酸插入剂,可以在紫外线照射下渗透到完整细胞中,并在核酸螺旋的嘧啶残基之间形成链间交联,可作为异质核RNA (hnRNA) 中双链区域的探针,探测 hnRNA 的二级结构。
HY-N1501R
HY-17377
SCH-417690 maleate; SCH-D maleate
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
HY-12678
HY-107531
GSK-3
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-147748
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-162127
HY-P10719
HY-114724
HY-10847A
SB-277011A dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-B0602
O-Desmethylvenlafaxine
Serotonin Transporter
Neurological Disease
去甲文拉法辛
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-109502S
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-10510
HY-145838
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =4.6 nM, Filt Ki =0.9 nM, cell IC50 =8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-145839
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =1.2 nM, Filt Ki =0.05 nM, cell IC50 =0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-146315
HY-147697
HY-D2268
HY-148236
TRP Channel
Inflammation/Immunology
BAY-390 是一种选择性的,跨物种活跃的,可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR,hTRPA1 Ephys,rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys,IC50 值分别为 16,82,63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
HY-B0602A
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛
Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-16170
O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Metabolic Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-111540A
(Rac)-IDO1-IN-5
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
(Rac)-LY-3381916 ((Rac)-IDO1-IN-5; Example 1) 是 LY-3381916 的外消旋体。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
HY-137262
Others
Neurological Disease
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物,依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-146347
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-D1726
Deubiquitinase
Cancer
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
HY-149991
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV-1的抗病毒活性,EC50 值为0.24 nM。HIV-1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。
HY-B0250S
HY-106808
HY-112076R
mAChR
Neurological Disease
甲溴阿托品 (Standard)
Atropine methyl (bromide) (Standard) 是 Atropine methyl (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-125920R
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard)
Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-128463
HY-D1346
Fluorescent Dye
Others
610CP,是一种新型的肌动蛋白标记染料。它溶于有机溶剂。在 DMSO 中,610CP 激发/发射波长在 609 和 634 nm 之间。610CP 是能够穿透活细胞的荧光染料。进入细胞后,610CP 与 des-bromo-des-methyl-jasplakinolide-lysine 结合。因此 610CP 染料可以用于染色具有低背景和高分辨率的肌动蛋白的荧光图像。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-D2268A
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂,在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制测定中,EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物,能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-104044R
PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-B1150R
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-B1080
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-125021
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-149025
P18
Phospholipase
Inflammation/Immunology
DPTIP-prodrug 18 (P18) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 DPTIP (HY-131002) 前体活性分子。DPTIP-prodrug 18 是一种有效的中性鞘磷脂酶 nSMase2 抑制剂。DPTIP-prodrug 18 通过抑制 nSMase2 活性,显著抑制 IL-1β 诱导的膜泡 (EV) 释放。DPTIP-prodrug 18 可用于脑损伤研究。
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-Y0836
HY-128656
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-B0602S2
HY-B0602S3
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。
HY-12678R
HY-160761
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂,Ki 为 0.25 nM,EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-P2358
HY-107732
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-112809
HY-146678
HY-146679
HY-147056
PKRA7
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2 ) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-150014
Others
Others
AMT-NHS 是一种 RNA- 蛋白质交联剂。AMT-NHS 由补骨脂素衍生物和 N- 羟基琥珀酰亚胺酯基团组成,分别与 RNA 碱基和蛋白质的伯胺反应。AMT-NHS 能穿透活酵母细胞,将 Cbf5 交联到 H/ACA snoRNAs,特异性高。AMT-NHS 诱导不同的交联模式,并以 RNA 的单链和双链区域为靶点。AMT-NHS 可用于捕获细胞中不同的 RNA- 蛋白质互作。
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-160939
HY-17412
HY-107691
HY-121618
HY-144765
HY-17412A
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-B1080R
HY-15113
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂,IC50 为 67.3 nM,Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-137373
PKG
Others
Rp-8-pCPT-cGMPS 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 竞争性抑制剂 (Ki =0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMPS 具有较高的脂溶性,能够更容易地穿透细胞膜,在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-111540B
(S)-IDO1-IN-5
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
(S)-LY-3381916 ((S)-IDO1-IN-5; Example 1B) 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体,与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-W250176
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇三甲基壬基醚
Polyethylene glycol trimethylnonyl ether,是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Polyethylene glycol trimethylnonyl ether 在蛋白质化学中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质,例如膜蛋白,用于结构分析技术。此外,Polyethylene glycol trimethylnonyl ether 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,因此在药物输送和其他医学领域具有潜在的应用。
HY-W250178
Biochemical Assay Reagents
Others
聚辛乙二醇单癸醚
Octaethylene glycol monodecyl ether,是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Octaethylene glycol monodecyl ether 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。此外,Octaethylene glycol monodecyl ether 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,因此在药物输送和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-12678S
HY-158261
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-Y0836R
HY-168096
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Others
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-D0079
Hydroethidine; PD-MY 003
Fluorescent Dye
Others
二氢乙锭
Dihydroethidium 又称为 DHE,是一种过氧化物指示剂。Dihydroethidium 可穿透细胞膜,形成荧光蛋白复合物,发出蓝色荧光。Dihydroethidium 进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。Dihydroethidium 产生固有的蓝色荧光,最大激发波长为 370 nm,最大发射波长为 420 nm;Dihydroethidium 脱氢后和 RNA 或 DNA 结合产生红色荧光,最大激发波长为 300 nm,最大发射波长为 610 nm,在实际观察时也可以使用 535 nm 作为激发波长。
HY-100370
GABA Receptor
Cancer
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dye
Others
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W250171
Polyoxyethylene (10) cetyl ether
Biochemical Assay Reagents
Others
聚辛乙二醇单十六醚
Octaethylene glycol monohexadecyl ether,是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Octaethylene glycol monohexadecyl ether 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Octaethylene glycol monohexadecyl ether 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。此外,Octaethylene glycol monohexadecyl ether 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,因此在药物输送和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
Others
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-128463S
COX
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
N-叔丁基-α-苯基硝酮-d14
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Others
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-155983
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 (Compound 12q) 是选择性的SARS-CoV-2 nsp14 methyltransferase 的抑制剂,IC50 值为 19 ± 2.5 nM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 (Compound 12q) 不具有中性离子特征,可以穿透细胞。SARS-CoV-2 nsp14-IN-4 (Compound 12q) 可用于 COVID-19 及其病原体 SARS-CoV-2 的研究。
HY-17412R
HY-158696
HY-120144
Others
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158695
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达,而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-155365
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-115681R
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷,具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织,提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-43520
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-FL 是一种绿色荧光染料,可用于标记探针或引物。BODIPY-FL 荧光可以通过与独特定位的鸟嘌呤相互作用后被淬灭,从而用于定量检测特定 DNA 或 RNA 分子。BODIPY-FL 标记的鞘脂类似物可以用于探究小鼠胚胎干细胞中的鞘脂内化、运输和内吞作用。BODIPY-FL 标记的单萜可快速渗透进细菌、哺乳动物和真菌细胞,可用于检测广谱革兰氏阳性和阴性细菌以及病原真菌的特征。BODIPY-FL 最大吸收波长为 505 nm,最大发射波长为 513 nm。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Others
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调,而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-Y0320
DMSO
Bacterial
Cholinesterase (ChE)
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-155330
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-155330A
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-151260
HY-150537
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L0097V
32,000 compounds
Antibacterial Library contains about 32,000 compounds, and is designed for discovery of novel antibacterials. The new antibacterial library uses substructure and shape-based searches to select molecules with privileged cores, motifs, and natural product-like scaffolds that are known to be critical for antibacterial activity.
HY-L001
20,399 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 20,399 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L001P
25,046 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 25,046 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。总之,生物活性库Plus包括三部分:Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库(HY-L001)里面产品一样,里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装,Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-124171
Fluorescent Dyes/Probes
Zinquin ethyl ester 是 Zinquin 的荧光衍生物,是一种细胞锌荧光探针。Zinquin ethyl ester 能够穿透细胞膜,具有亲脂性、锌敏感性。Zinquin ethyl ester 在 Ca2+ 和 Mg2+ 存在的条件下可与 Zn2+ 结合,产生蓝色荧光。。
HY-D2208
Fluorescent Dyes/Probes
绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料,通过与 dsDNA结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
HY-101879
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶橙
Acridine Orange hydrochloride 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridine Orange hydrochloride 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-D0942
Euchrysine 3RX
DNA Stain
Acridine Orange (Euchrysine 3RX) zinc chloride salt 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridine Orange zinc chloride salt 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-D0079
Hydroethidine; PD-MY 003
Fluorescent Dyes/Probes
二氢乙锭
Dihydroethidium 又称为 DHE,是一种过氧化物指示剂。Dihydroethidium 可穿透细胞膜,形成荧光蛋白复合物,发出蓝色荧光。Dihydroethidium 进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。Dihydroethidium 产生固有的蓝色荧光,最大激发波长为 370 nm,最大发射波长为 420 nm;Dihydroethidium 脱氢后和 RNA 或 DNA 结合产生红色荧光,最大激发波长为 300 nm,最大发射波长为 610 nm,在实际观察时也可以使用 535 nm 作为激发波长。
HY-114958
HY-D2268
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-D1726
Fluorescent Dyes/Probes
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
HY-D1346
Fluorescent Dyes/Probes
610CP,是一种新型的肌动蛋白标记染料。它溶于有机溶剂。在 DMSO 中,610CP 激发/发射波长在 609 和 634 nm 之间。610CP 是能够穿透活细胞的荧光染料。进入细胞后,610CP 与 des-bromo-des-methyl-jasplakinolide-lysine 结合。因此 610CP 染料可以用于染色具有低背景和高分辨率的肌动蛋白的荧光图像。
HY-D2268A
Fluorescent Dyes/Probes
QM-FN-SO3 ammonium 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 ammonium 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 ammonium 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
HY-43520
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-FL 是一种绿色荧光染料,可用于标记探针或引物。BODIPY-FL 荧光可以通过与独特定位的鸟嘌呤相互作用后被淬灭,从而用于定量检测特定 DNA 或 RNA 分子。BODIPY-FL 标记的鞘脂类似物可以用于探究小鼠胚胎干细胞中的鞘脂内化、运输和内吞作用。BODIPY-FL 标记的单萜可快速渗透进细菌、哺乳动物和真菌细胞,可用于检测广谱革兰氏阳性和阴性细菌以及病原真菌的特征。BODIPY-FL 最大吸收波长为 505 nm,最大发射波长为 513 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 150000
TRITC-dextran MW 150000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000) 是一种荧光染料,分子量为 150 kD。TRITC-dextran MW 150000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 150000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
TRITC-dextran MW 2000000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000) 是一种荧光染料,分子量为 2000 kD。TRITC-dextran MW 2000000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 2000000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 4000
TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 40000
TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 70000
TRITC-dextran MW 70000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000) 是一种荧光染料,分子量为 70 kD。TRITC-dextran MW 70000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 70000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-D0873
HY-125920
Surfactants
月桂酰肌氨酸钠盐
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 500000
TRITC-dextran MW 500000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000) 是一种荧光染料,分子量为 500 kD。TRITC-dextran MW 500000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 500000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-W777429
Cell Assay Reagents
角鲨胺B
Ceratamine B是一种荧光底物,具有显著的生物学活性,可用于细胞成像和生物标记。Ceratamine B能够有效地穿透细胞膜,为研究细胞过程提供便利。Ceratamine B还在化合物筛选和生物传感器开发中展现出广泛的应用潜力。
HY-D0942
Euchrysine 3RX
DNA Stain
Acridine Orange (Euchrysine 3RX) zinc chloride salt 是一种可穿透细胞的核酸选择性荧光染料。Acridine Orange zinc chloride salt 与 ssDNA 或 RNA 结合时产生橙色荧光,与 dsDNA 结合时产生绿色荧光 (Ex: 488 nM; Em: 530 nm 绿色荧光,640 nm 橙色荧光)。
HY-125920R
Surfactants
月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard)
Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-W250176
Biochemical Assay Reagents
聚乙二醇三甲基壬基醚
Polyethylene glycol trimethylnonyl ether,是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Polyethylene glycol trimethylnonyl ether 在蛋白质化学中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质,例如膜蛋白,用于结构分析技术。此外,Polyethylene glycol trimethylnonyl ether 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,因此在药物输送和其他医学领域具有潜在的应用。
HY-W250178
Biochemical Assay Reagents
聚辛乙二醇单癸醚
Octaethylene glycol monodecyl ether,是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Octaethylene glycol monodecyl ether 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。此外,Octaethylene glycol monodecyl ether 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,因此在药物输送和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-W250171
Polyoxyethylene (10) cetyl ether
Biochemical Assay Reagents
聚辛乙二醇单十六醚
Octaethylene glycol monohexadecyl ether,是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Octaethylene glycol monohexadecyl ether 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Octaethylene glycol monohexadecyl ether 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。此外,Octaethylene glycol monohexadecyl ether 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,因此在药物输送和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-W002004
4-Amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl
Biochemical Assay Reagents
4-氨基-TEMPO
4-Amino-TEMPO 可用作自旋标记物来检测自由基及其引发的损伤。4-Amino-TEMPO 具备超氧化物歧化酶模拟活性,能轻易穿透细胞,保护细胞免受 H2 O2 诱导的氧化损伤。此外,4-Amino-TEMPO 具有显著的辐射防护特性,因能维持正电荷而有效保护 DNA 免受紫外线照射导致的氧化应激损伤。4-Amino-TEMPO 还是一种高选择性氧化催化剂,广泛应用于香料、农药等多种特种化学品的研发中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10235
HY-P2297A
HY-P1421
Peptides
Metabolic Disease
Obestatin(human) 是一种 23 个氨基酸的酰胺化肽,通过与 GPR39 的相互作用调节食欲和胃肠蠕动。Obestatin(human) 可用于减肥。Obestatin(human) 不能穿透细胞膜。
HY-P2342
HY-P4708
HY-P10562
Peptides
Others
BMV Gag-(7−25) 是一种具有细胞穿透能力的精氨酸富集肽。BMV Gag-(7−25) 可用于药物传递和基因治疗的研究。
HY-P2297
HY-P5918
HY-P4247
Peptides
Others
Hexa-arginine 由六个精氨酸组成,是一种聚阳离子肽,可有效穿透细胞,主要用于低分子量活性分子、生物分子和颗粒的细胞内递送。
HY-P10560
Peptides
Others
M918 是一种细胞穿透肽。M918 通过内吞作用被细胞内化,能够有效地穿透多种细胞,并且以非毒性的方式进行。M918 可用于基因治疗和药物传递系统的研究。
HY-P10514
Peptides
Others
Transportan 10 是Transportan (HY-P1732) 的衍生物之一,是一种两亲性细胞穿透肽 (CPP)。Transportan 10 通过直接与脂质双层相互作用帮助分子穿透细胞膜屏障。Transportan 10 可用于基因治疗或 siRNA 递送的研究。
HY-P10216
Peptides
Others
CAQK peptide 选择性地结合受损的小鼠脑部。CAQK peptide 选择性地靶向脱髓鞘区域,并且健康组织中不存在该肽。CAQK peptide 靶标是脑损伤时上调的蛋白聚糖复合物,可用于药物递送。CAQK peptide 可以透过血脑屏障。
HY-P2343
Apoptosis
Cancer
BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P10520
Peptides
Others
RWmix 是一种合成的细胞穿透肽。RWmix 的二级两亲性质能够促进细胞摄取,这主要得益于精氨酸和色氨酸的交替排列,色氨酸的存在增强了肽与细胞膜的锚定作用,从而提高了其穿透细胞膜的能力。RWmix 可用于基因治疗和 siRNA 传递的研究。
HY-P10719
HY-P10356
Peptides
Others
T100-Mut 是一种细胞渗透肽,其 N 端通过与一个豆蔻酰基团结合,来穿透并定位到细胞质膜的细胞内侧,从而模拟 Tmem100-3Q 的拓扑结构。T100-Mut 可减轻 TRPA1 疼痛。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Peptides
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P2358
HY-P2358A
Peptides
Inflammation/Immunology
PSMα3 TFA 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。PSMα3 TFA 通过改变 TLR2 或 TLR4 诱导的成熟,抑制促炎细胞因子和消炎细胞因子的产生并减少抗原摄取,渗透并调节人单核细胞衍生的 DC。PSMα3 TFA 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 最具毒性的菌株释放的重要毒素。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。而 Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素和 HIF-1α 抑制剂。Minocycline 具有抑菌 (bacteriostatic)、抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory)、神经保护特性和抗抑郁作用。
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-109502S
10-OH-NBP-d4 是 10-OH-NBP 的氘代物。10-OH-NBP 是一种 Butylphthalide (3-n-Butylphthalide; NBP; HY-B0647) 羟基化代谢产物,并可以穿透血脑屏障。Butylphthalide 具有神经保护作用,并可用于脑缺血的研究。
HY-B0250S
Lamivudine-15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus ) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-128463S
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0320
DMSO
溶剂
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: