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rat brain " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1519B
HY-150209
HY-P3219
HY-N0435
HY-120965
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。N-棕榈酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种重要的氨基酰基内源性大麻素。其功能目前正在研究中。
HY-109012A
HY-P1573A
HY-P1519
HY-169731
HY-P2457
HY-N13258
β-Citrylglutamic acid
Others
Others
β-Citryl-L-glutamic acid (β-Citrylglutamic acid) 是一种柠檬酰谷氨酸，可以从新生大鼠脑中分离。
HY-120325
HY-109012
HY-P1090
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中，可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素，可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中，可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-15084
HY-P1090A
HY-119061
HY-19740
HY-13929
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat ) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat ) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat ) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat ) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-130238
(±)8-HDoHE; 8-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)8-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)8-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)8-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物，其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-130287
(±)16-HDoHE; 16-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)16-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)16-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)16-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物，其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-100792
Bacterial
Cancer
URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL ) 抑制剂，非竞争性抑制大鼠脑 MGL，IC50 为 28±4 μM。
HY-P3964
HY-100821
Bacterial
Infection
2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 是一种有效的 glutamate 选择性拮抗剂。2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 抑制谷氨酸与大鼠脑突触膜的结合。
HY-114651
Others
Cancer
Phenazoviridin 是一种自由基清除剂。Phenazoviridin 在大鼠脑匀浆中显示出对脂质过氧化的强抑制活性，并且在小鼠中显示出抗缺氧活性。
HY-108295
CXB-722
GABA Receptor
Neurological Disease
Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
HY-P1134
5-HT Receptor
Neurological Disease
Galanin (1-15) (porcine, rat ) 是神经肽甘丙肽的 N 端 15 个氨基酸肽片段。Galanin (1-15) (porcine, rat ) 与大鼠脑背海马中的 5-HT1A 受体 相互作用，降低 5-HT1A 受体的亲和力，并调节血清素神经元网络。
HY-113516
HY-N2070
HY-108616
Phospholipase
Cancer
VU 0364739 hydrochloride 是一种高选择性的磷脂酶 D2 (PLD2 ) 抑制剂，对 PLD2 和 PLD1 的 IC50 分别为 20 和 1500 nM。VU 0364739 hydrochloride 诱导细胞凋亡 ，可用于癌症研究。
HY-129665
(±)-O,O-Dimethylcoclaurine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
HY-123594
HY-120710
HY-119095
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-135507
HY-128976
DHED
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen ) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体，可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
HY-12332
HY-B1237A
HY-108973
HY-10864
KDS-4103
FAAH Autophagy Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-121810
Others
Others
LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描（PET）探索多巴胺转运体（DAT）的苯基托烷衍生物，具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合，在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取，且其结合可被特定化合物阻断等活性。
HY-104003
HY-B1237
HY-104003A
HY-139802
HY-103169
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂，对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R，A2B R 和 A3 R (Ki =1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-15112
HY-18610
HY-18610A
HY-19301
J-104135
Farnesyl Transferase
Cancer
J 104871 (J-104135) 是一种法呢基焦磷酸 (FPP) 竞争性法呢基转移酶 (FTase ) 抑制剂。在法呢基焦磷酸 (FPP) 存在下，J 104871 抑制大鼠脑 FTase，IC50 为 3.9 nM。
HY-131556
p-Iodoamphetamine hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
4-Iodoamphetamine (p-Iodoamphetamine) hydrochloride 是一种卤代苯丙胺，其特征是苯基对位有一个碘原子，可选择性地诱导血清素释放，并抑制大鼠脑突触体的再摄取。
HY-119127
HY-116663
HY-100998
HY-120369
FAAH
Neurological Disease
URB532 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，IC50 为 396 nM。URB532 可增加大鼠脑中的花生四烯酸乙酰胺 (AEA)、棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰胺 (OEA) 水平，并表现出抗焦虑和镇痛作用。
HY-13929R
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat , mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat , mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-N2080
GABA Receptor
Cancer
宋果灵
GABAA 受体 拮抗剂，具有抗癌，抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
HY-100605
mGluR
Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
HY-101169
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tetrindole mesylate 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 的选择性抑制剂。Tetrindole mesylate 以竞争性方式抑制大鼠脑线粒体 MAO A，Ki 值为 0.4 μM，抑制 MAO B 的 Ki 为 110 μM。Tetrindole mesylate 具有抗抑郁活性。
HY-107686
5-I A-85380 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合，Kd 值分别为 12 和 14 pM。
HY-10712
HY-107562
HY-19648
HOE-427 free base
nAChR
Neurological Disease
Ebirat ide (HOE-427 free base) 是一种 ACTH4-9 衍生物，直接作用于中枢神经系统，具有增强记忆的作用。Ebirat ide 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh) 代谢。
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂，IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平，改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebirat ide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物，直接作用于中枢神经系统，具有增强记忆的作用。Ebirat ide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-121156
LF 16-0687; XY-2405
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-130288
(±)13-HDoHE; 13-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)13-HDoHE
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
(±)13-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。 研究表明，淡水水螅可将 DHA 代谢为 13(R)-HDHA，大概是通过 11R-脂氧合酶活性。(±)13-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物，其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-121156A
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) hydrochloride 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant hydrochloride 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant hydrochloride 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant hydrochloride 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-100937
HY-126644
HY-120463
PKC
Cancer
R8605 是 PKC 抑制剂，对大鼠脑中 PKC 的 IC50 为 65 μM。R8605 可抑制钙/磷脂非依赖性的鱼精蛋白磷酸化，IC50 分别为 70 μM 和 100 μM。R8605 可用于癌症研究。
HY-168167
Others
Neurological Disease
BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-10713
GlyT
Neurological Disease
Org-24598 lithium 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org-24598 lithium 可以抑制 [3 H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合 K 为 16.9 nM。
HY-14174
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM)，但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性，在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-59201A
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-P1238A
HY-101478A
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Fenobam hydrat e 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrat e 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrat e 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrat e 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-119282
mGluR
Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂，主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM，对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运，并降低心率，而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张，特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-N2160
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-14450
HY-44157
HY-B1614
HY-NP019
HY-162663
ML253
mAChR
Neurological Disease
VU0448088 (ML253) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) ) 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 值分别为 56, 176 nM。VU0448088 具有用于精神病研究的潜力。
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrat e 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrat e 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrat e 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrat e 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-N7062
Takeda-25
FAAH
Neurological Disease
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障，可用于缓解疼痛的研究。
HY-P1091
HY-130748
Others
Infection
K-252d 是一种在诺卡氏菌中发现的吲哚咔唑生物碱。它是一种 PKC 抑制剂，可抑制从大鼠脑中分离的 PKC（IC50 =350 nM）。它还可抑制从牛心脏中分离的钙和钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶（IC50 =46.2 μM）。
HY-110016
HY-W020468
HY-N2326
nAChR
Neurological Disease
(±)-Anatoxin A fumarat e 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarat e 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂，结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarat e 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-170409
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂，通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-U00322
HY-100125
HY-N0745
Caspase
Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
HY-P1091A
HY-120170
HY-118256
mGluR
Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
HY-113149
HY-108483
HY-18138
HY-120547
HY-161965
FAAH
Neurological Disease
MK-3168 (12C) 是一种 FAAH 抑制剂，对人、恒河猴和大鼠的 IC50 值分别为 1.0、5.5、1.7 nM。MK-3168 显示出良好的脑摄取和 FAAH 特异性。11 C MK-3168 可用作 FAAH PET 示踪剂。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-106301
L-364,718; MK-329
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹
cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-103304
Others
Neurological Disease
CGRP antagonist 4 是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。CGRP antagonist 4对人脑中CGRP受体表现出最高的亲和力。CGRP antagonist 4 可用于非肽降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂（即gepants）在大鼠、猪和人脑膜中的结合特性研究。
HY-113149A
HY-100125A
SR1368 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Timegadine hydrochloride (SR1368 hydrochloride) 是 Timegadine (HY-100125) 的盐酸盐形式。Timegadine hydrochloride 是口服有效的 COX 和 脂氧合酶 (lipo-oxygenase ) 的抑制剂，可抑制兔血小板和大鼠脑中的 COX ，IC50 分别为 5 nM 和 20 μM，可抑制马和兔血小板中的脂氧合酶，IC50 为 100 μM。Timegadine hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-131693A
GAG hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA hydrochloride 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-11051
HY-W795507
HY-116062
Others
Others
JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂，具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆，在脑内浓度高于血浆，可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高，在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
HY-165116
18:0p/22:6-PE; C18(Plasm)-22:6-PE; PE(P-18:0/22:6)
Others
Others
1-1(Z)-Octadecenyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PE (18:0p/22:6-PE) 是一种在大鼠脑组织中通过质谱成像技术鉴定出的脂质，具有特定的结构和分布特征，通过改进的方法可识别不同脂肪酸链的异构体。
HY-B1614R
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-P3801
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126419
SARS-CoV PKC
Infection
Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯，可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用，IC50 为 1.81 μM，并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染，EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性，IC50 为 52 μM。
HY-122964
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，减少促炎细胞因子的产生，并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-13290
HY-14200
TVP1022; S-PAI
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarat e
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarat e 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarat e 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarat e 具有抗焦虑活性。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-101368A
Bradykinin Receptor mAChR
Neurological Disease
WIN 64338 hydrochloride 是一种有效和选择性的非肽竞争性缓激肽 B2 受体拮抗剂。WIN 64338 hydrochloride 抑制 [3 H]-Bradykinin 与人 IMR-90 细胞上的缓激肽 B2 受体结合，Ki 值为 64 nM。WIN 64338 hydrochloride 还可以抑制 [3 H]Quinuclidinyl benzilate 与大鼠脑毒蕈碱受体结合 (Ki =350 nM)。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩，可用于早产的研究。
HY-106808
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-102064
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-131693
GAG
GABA Receptor
Neurological Disease
γ-Acetylenic GABA (4-Aminohex-5-ynoic acid) 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P3883
HY-14605S
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力，能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性，为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-106874B
HY-101478
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
非诺班
mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂，与 [3 H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI ，PKC-βII ，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-109509
HY-106301R
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹(Standard)
cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-B0573
HY-B0573B
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α，PKC-βI ，PKC-βII ，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-129245
Hoe 175
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Razobazam (Hoe 175)是一种苯二氮卓衍生物，具有改善认知功能的活性。Razobazam在社会剥夺的大鼠中显示出提高学习表现的作用。Razobazam在经训练后增加了18%的回避得分。Razobazam导致大鼠大脑某些区域的光密度发生显著变化，包括在外侧缰核减少22%和腹侧被盖区增加25%。Razobazam对大鼠的前额皮层光密度也有13%的增加。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-N3807
HY-107732
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-P5754B
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 acetate 是脑卒中后轴突再生和功能恢复的候选物。TAT-NEP1-40 acetate 可以保护 PC12 细胞免受氧和葡萄糖剥夺 (OGD)，促进神经突生长。TAT-NEP1-40 acetate 通过抑制神经元凋亡 (apoptosis ) 保护脑免受缺血再灌注损伤。TAT-NEP1-40 acetate 可以有效地递送到大鼠脑部。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转，而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用，且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-14605AR
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰(Standard)
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605R
HY-160939
HY-117931
Potassium Channel
Neurological Disease
NS004 是一种钾 (BK ) 通道激活剂，可以增加 Iberiotoxin (HY-P0190) 或 Tetraethylammonium (HY-B1793) 敏感的全细胞外流电流。NS004 还显著增加了单个 GH3 细胞 BK 通道和重组入平面脂质双层的大鼠大脑 BK 通道的活性，引起通道平均开放时间增加，间歇时间减少，以及通道电压/钙敏感性增加。
HY-136625
N-myristoyltransferase
Cardiovascular Disease
LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶（NMT ）的抑制剂，具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低，但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046（40 mg/kg/天）可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-103164A
CSC
Others
Neurological Disease
8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂，具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时，亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-107691
HY-124379
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-137672A
2',3'-cNADP+; β-Nicotinamide adenine dinucleotide-2',3'-cyclic phosphate
Others
Neurological Disease
2',3'-Cyclic NADP disodium (2',3'-cNADP+; β-Nicotinamide adenine dinucleotide-2',3'-cyclic phosphate) 是 2',3'-环状核苷酸 3'-磷酸二酯酶 (CNP) 的底物，CNP 是一种在髓鞘中含量丰富的酶。它已用于偶联酶测定以量化 CNP 活性。2',3'-Cyclic NADP disodium (5 μM) 可增加钙超载引起的钙释放并防止大鼠脑线粒体中钙诱导的肿胀。
HY-15113
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-130349
L-656,748
GABA Receptor
Infection
Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物，能够与 GABAA 受体结合（大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM），增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors ) 结合，在大鼠脊髓中的 IC50 =218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时，Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡，毒性比阿维菌素 B1 高。
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为3，8，15，38 nM。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC50 ，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-B0573BS
HY-B0573S
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-B0573R
Adrenergic Receptor Bacterial
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸普萘洛尔(Standard)
β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-168096
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-117160
4-trans-hydroxycyclohexyl Glyburide; 4-trans-hydroxy Glibenclamide
Potassium Channel
Neurological Disease
rac-trans-4-hydroxy Glyburide 是 SUR1/Kir6.2 磺酰脲类抑制剂格列苯脲 (HY-15206) 的活性代谢物。它由格列苯脲经细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 和 CYP2C9 作用而形成。rac-trans-4-hydroxy Glyburide 可抑制格列苯脲与大鼠脑突触体在 SUR1/Kir6.2 高亲和力位点和低亲和力位点的结合，IC50 值分别为 0.95 和 100 nM。
HY-116450
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-14280
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-A0168S
CVT-3146-d3
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
瑞加德松 d3
3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-144790
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋 (标准品)
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比，Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低，给药后幼仔存活率为 100%。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-138232
LTNAM
Others
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase Bacterial
Infection Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂，semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH)，Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达，抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比，Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低，给药后幼仔存活率为 100%。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1519B
HY-P3219
HY-P1090
HY-P1573
HY-P1573A
HY-P1519
HY-P3857
HY-P2457
HY-P10268
Peptides
Neurological Disease
Neuropeptide K, human, porcine, rat 在胆囊收缩，蛋白质外渗，低血压和支气管平滑肌痉挛等生理活动时表现出活性。Neuropeptide K, human, porcine, rat 在大脑中以高浓度存在，充当速激肽神经信使。
HY-P1239
HY-P1090A
HY-P1239A
HY-P2636
Prepro CCK Fragment V-9-M
Peptides
Metabolic Disease
Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat ) 是一种胆囊收缩素前体，可以在心、肺、肾以及胃肠道和大脑中表达。 胆囊收缩素是一种刺激胆囊收缩和胰腺外分泌的脑肠肽，也可作为神经递质。
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat ) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat ) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat ) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat ) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P3964
HY-P1134
5-HT Receptor
Neurological Disease
Galanin (1-15) (porcine, rat ) 是神经肽甘丙肽的 N 端 15 个氨基酸肽片段。Galanin (1-15) (porcine, rat ) 与大鼠脑背海马中的 5-HT1A 受体 相互作用，降低 5-HT1A 受体的亲和力，并调节血清素神经元网络。
HY-148195
Peptides
Neurological Disease
NNZ 2591 是环状甘氨酸脯氨酸 (cGP) 小肽的合成类似物。NNZ 2591 具有口服活性并能穿过血脑屏障。NNZ 2591 在缺血性脑损伤后显示出神经保护作用。NNZ 2591 改善帕金森病大鼠模型的运动功能。NNZ 2591 具有研究缺血性脑损伤和天使综合征的潜力。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat , mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat , mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-19648
HOE-427 free base
nAChR
Neurological Disease
Ebirat ide (HOE-427 free base) 是一种 ACTH4-9 衍生物，直接作用于中枢神经系统，具有增强记忆的作用。Ebirat ide 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh) 代谢。
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebirat ide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物，直接作用于中枢神经系统，具有增强记忆的作用。Ebirat ide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽，是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB)，可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P1238
Neuromedin U (rat ); rat neuromedin U-23
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,，通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能，包括能量平衡，应激反应和伤害感受。
HY-P1238A
HY-P1091
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P1091A
HY-P2601A
Peptides
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P3801
HY-P3883
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P5754B
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 acetate 是脑卒中后轴突再生和功能恢复的候选物。TAT-NEP1-40 acetate 可以保护 PC12 细胞免受氧和葡萄糖剥夺 (OGD)，促进神经突生长。TAT-NEP1-40 acetate 通过抑制神经元凋亡 (apoptosis ) 保护脑免受缺血再灌注损伤。TAT-NEP1-40 acetate 可以有效地递送到大鼠脑部。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131693A
GAG hydrochloride
炔烃
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA hydrochloride 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
炔烃
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131693
GAG
炔烃
γ-Acetylenic GABA (4-Aminohex-5-ynoic acid) 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3801.gif)
![[DAla4] Substance P (4-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3883.gif)
