Search Result
Results for "
HEr2 " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2 -IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2 -IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1,化合物 11)。
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2 -IN-7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2 -IN-7 具有研究ErbBs (尤其是HER2 ) 相关疾病的潜力,包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1,化合物 23)。
HY-143323
EGFR
Cancer
HER2 -IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为0.03 μM。HER2 -IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2 -IN-9 可用于乳腺癌研究。
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2 -IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2 -IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2 -IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2 -IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2 -IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2 -IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2 -IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2 -IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2 -IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2 -IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2 -IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2 -IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151162
EGFR
Cancer
HER2 -IN-12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50 : 121 nM)。HER2 -IN-12 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-163419
EGFR
Cancer
HER2 -IN-18 是一种 HER2 抑制剂,对于 HER-YVMA 和 HER-WT 的 IC50 低于 200 nM。HER2 -IN-18 可用于癌症研究。
HY-153557
HY-153557A
EGFR
Cancer
HER2 -IN-14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 18 nM。HER2 -IN-14 还能抑制 wt-EGFR ,其 IC50 为 6.3 μM。
HY-144097
HY-163657
EGFR
Cancer
HER2 -IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2 WT 和 HER2 YVMA 抑制剂,IC50 值分别为 49、42 nM。HER2 -IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2 -targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2 -targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2 -targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2 阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2 -targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-143733
EGFR
Cancer
HER2 -IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 HER-2 抑制剂,例 10,提取专利为 WO2021164697。
HY-163453
EGFR
Cancer
HER2 -IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2 -IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性, IC50 NCI-N87 = 1.63 nM, IC50 BT474 = 15.17 nM, IC50 BaF3-HER2 YVMA = 1.49 nM。
HY-P10648
HEr 2-targeting peptide
EGFR
Cancer
Herceptide (HER2 -targeting peptide) 是一种 HER2 靶向肽,可进一步与近红外荧光染料吲哚菁绿 (HY-D0711) (ICG) 偶联后用于开发光疗剂。
HY-172160
EGFR
Cancer
HER2 -IN-21 (compound 657994) 是一种人表皮生长因子受体 2 (human epidermal growth factor receptor 2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 3.85 μM。
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2 /neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2 /nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-P4082
HEr 2-binding peptide
EGFR
Cancer
ErbB-2-binding peptide (HER2 -binding peptide) 是一种肿瘤结合肽。ErbB-2-binding peptide 具有用于癌症研究的潜力。
HY-P9912A
HY-P10569
EGFR
Cancer
Biotin HER-2 substrate peptide 是 HER4 和 HER2 /NEU 酪氨酸激酶的底物,HER2 /NEU 激酶域的 Km 值为 60 μm。
HY-P9907
HY-P990238
EGFR
Others
Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 是小鼠来源的、抗人或大鼠 HER2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-P9907A
Anti-Human HEr 2, Humanized Antibody (PBS)
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-147797
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2 /CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2 /CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147798
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2 /CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2 /CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147796
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/HER2 /CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK9 抑制剂,具有 IC50 s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2 /CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2 -IN-8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2 -IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2 -IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2 -IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2 -IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2 -IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2 -IN-8 可用于癌症的研究。
HY-162623
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-15 是一种二氢嘧啶,是一种有效的 EGFR/HER2 抑制剂。EGFR/HER2 -IN-15 显著抑制 EGFRwt 活性,IC50 为 37.21 nM。EGFR/HER2 -IN-15 具有抗癌作用。
HY-157399
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2 -IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
HY-151158
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2 -IN-7 是一种 EGFR /HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR ), 0.146 μM (HER2 )。EGFR/HER2 -IN-7 中等抑制 DHFR ,IC50 为 0.907 μM。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2 -IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2 -IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-115951
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
HY-153111
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFR 和 HER2 抑制剂,对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2 /TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2 /TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-161602
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂,这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2 -IN-13 可用于肿瘤研究。
HY-161603
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂,这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2 -IN-14 可用于肿瘤研究。
HY-115952
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂。
HY-159519
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2 -IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2 -IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2 -IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2 -IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2 -IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-149633
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2 -IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ,IC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2 -IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2 -IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2 /EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2 -IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2 /TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2 /TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-149632
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2 /DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2 /DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 :9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2 /DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-164763
HY-164762
SHR-A1811
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-164992
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2 + 实体瘤研究的潜力。
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2 、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-153856
EGFR
Cancer
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2 、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。
HY-P99030
EGFR
Cancer
玛格妥昔单抗
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-152169
EGFR
CD3
Cancer
BIHC 是一种 Her2 -CD3 双特异性抗体,由抗 Her2 的单域抗体和抗 CD3 的单链可变区片段 (Fv) 以类似 IgG 的格式构建而成。BIHC 具有有效的体内抗肿瘤活性,可以特异性地结合表达 Her2 的肿瘤细胞,并能通过募集 T 细胞高效杀死 Her2 阳性癌细胞,从而用于 Her2 阳性癌症的研究。
HY-112293
EGFR
Cancer
GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂,其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用,并抑制肿瘤细胞的生长,可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-135725
EGFR
Cancer
D-69491 hydrochloride 是 HER-2 酪氨酸激酶活性抑制剂,抑制 HER-2 磷酸化,抑制 SKOV-3 细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P99618
HY-P9912
EGFR
Cancer
帕妥株单抗
Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,是一种HER2 二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-P99896
HY-145960
HY-158828
EGFR
Cancer
SSO111 sodium 是一种靶向HER2 的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃,导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2 的mRNA,从而抑制了HER2 过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
HY-106204
EGFR
Cancer
Nelipepimut-S 是一种靶向 HER2 的多肽疫苗。Nelipepimut-S 对 HER2 阳性的乳腺癌具有免疫活性。
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
Gancotamab (MM-302) 是一种 HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物,具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2 、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-P5742
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2 /neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P5742A
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2 /neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2 激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-168285
HY-108931
EGFR
Cancer
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
HY-P991090
ABL105
EGFR
Cancer
YH32367 (ABL105) 是一种双特异性 HER2 和 4-1BB 抗体。 YH32367 诱导 IFN-γ 分泌,从而在与 hPBMC 和 HER2 表达肿瘤细胞共培养条件下引起肿瘤细胞死亡。YH32367 具有显著的抗肿瘤作用。
HY-143319
EGFR
Cancer
SPH5030 是选择性的,不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2 WT 以及 EGFRWT ,其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-156639
HY-13501
TAK-165
EGFR
Cancer
木利替尼
Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR
c-Met/HGFR
p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-148810
BI 1810631
c-Met/HGFR
Cancer
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤的研究。
HY-161252
ADC Cytotoxin
Cancer
PBD-monoamide 是一种修饰的 PBD (吡咯并苯二氮卓) 二聚体,是一种 ADC 细胞毒素 。PBD-monoamide 可用于合成 DHES0815A (抗 HER2 ADC)。PBD-单酰胺具有 DNA 结合活性并降低细胞活力。
HY-P99854
HY-10261
BIBW 2992
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-P99507
MCLA-128; PB4188; R040517
EGFR
Cancer
泽妥珠单抗
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261R
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-137786
EGFR
Cancer
EGFR-IN-16 (compound 3) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 和 HER-2 的pIC50 分别为4.85和4.74。
HY-10261AR
HY-16069
Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380
EGFR
Cancer
Tucatinib (Irbinitinib) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
HY-17632
TH-4000
EGFR
Cancer
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
HY-16069A
Irbinitinib hemiethanolate; ARRY-380 hemiethanolate; ONT-380 hemiethanolate
EGFR
Cancer
Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
HY-10213A
PF-04929113 mesylate
HSP
Cancer
SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 Mesylate) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
HY-160015
HY-110354
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-112749
HY-P5745
HY-148067
HY-10213
PF-04929113
HSP
Cancer
SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37?nM。
HY-150024
EGFR
Cancer
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
HY-154790
Neu5Aca2-6GalNAc-a-Ser/Thr
Ser/Thr Protease
Cancer
STn/sialyl-Tn 是与乳腺癌有关的唾液酸,其表达与 HER2 -pos 密切相关。STn/sialyl-Tn 可以作为统计恶性乳头溢液 (PND) 细胞的标志物。
HY-136255
HY-169017
HY-P5745A
MHC
EGFR
Cancer
TYVPANASL TFA 是一种 MHC I 结合 CD8 T 细胞表位,由 HER2 /neu 的 9 个氨基酸组成。TYVPANASL TFA 可用于制备 J-LEAPS 疫苗。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-157229
EGFR
Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-147303
Trk Receptor
EGFR
Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-132842
DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
舒沃替尼
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2 ,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕布昔利布杂质75
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-P99969
EGFR
Cancer
伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-155079A
EGFR
Others
(R)-DZD1516 是 DZD1516 (HY-155079) 的 R 对映体。DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性,EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-104065
SHR-1258
EGFR
Cancer
吡咯替尼
Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-13631D
Exatecan derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-161781
HSP
EGFR
Akt
Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2 、p-HER2 、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin,抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力,IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。
HY-133780
EGFR
Autophagy
Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-104065B
SHR-1258 dimaleate
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-P99380
ZW 25
EGFR
Cancer
泽尼达妥单抗
Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。
HY-104065A
(Rac)-SHR-1258
Drug Isomer
Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 受体双重抑制剂。
HY-126319
VEGFR
EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-157297
CDK
Cancer
CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
HY-16069S
Irbinitinib-d6 ; ARRY-380-d6 ; ONT-380-d6
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Cancer
Tucatinib-d6 (Irbinitinib-d6 ) 是氘代标记的 Tucatinib。Tucatinib (Irbinitinib) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
HY-50767R
CDK
Cancer
帕博西尼(Standard)
Palbociclib (Standard)是 Palbociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-15732
JNJ-26483327
EGFR
Cancer
BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制 EGFR ,HER2 和 HER4 ,IC50 值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。
HY-164202
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-121250
HY-P9921
HY-155079
EGFR
Cancer
DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50 =0.56 nM),具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-124454
Drug Derivative
Cancer
JCC76 是 Nimesulide (HY-B0363) 的衍生物。JCC76 抑制 Her2 阳性乳腺癌细胞 SKBR-3 增殖,IC50 为 3.43 μM。
HY-50767S
HY-101982
HY-146262
EGFR
Cancer
LDC0496 是一种有效的 EGFR 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力,以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
HY-50767S1
PD 0332991-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
CDK
Cancer
帕布昔利布 d4 (盐酸盐)
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-P10686
EGFR
Cancer
CH401 peptide 是一种 HER2 衍生的抗原肽。CH401 peptide 与人工病毒衣壳由自组装的 β-环肽结合后被包裹在含有脂质佐剂 α-GalCer 的脂质双层中,可作为自佐剂抗乳腺癌疫苗候选物的研究。
HY-32721R
EGFR
Cancer
来那替尼(Standard)
Neratinib (Standard)是 Neratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-W008914
EGFR
Cancer
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2 ) 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-145674
HY-10531
EGFR
Cancer
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
HY-163428
HY-133737
HY-P9985
HY-32721S
EGFR
Cancer
来那替尼 d6
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-104065BR
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (Standard)是 Pyrotinib dimaleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-W088413A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
DOTA-amide (dihydrate) 是一种螯合剂 (Bifunctional Chelators (BFCs) )。DOTA-amide (dihydrate) 可以和 Affibody 分子 ZHER2 :S1 结合,其复合物能特异性结合 HER2 ,可以用于检测前列腺癌常见的骨转移。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
HY-21291
PDGFR
EGFR
IGF-1R
Cancer
SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 调节剂,对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R 的 IC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2 + 乳腺癌,胶质瘤等。
HY-154802
ADC Linker
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种 ADC Linker ,可用于合成[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d。[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d 以高亲和力和免疫反应性与 HER2 结合。TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-151159
HY-164919
HY-W654305
PD 0332991-d4
Isotope-Labeled Compounds
CDK
Cancer
帕博西尼-d4
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-10223
EGFR
HDAC
Cancer
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂,对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中,能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用,发挥抗增殖活性。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
4-Epidoxycycline 是抗生素多西环素 (doxycycline,HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物,在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当,在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性,可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-100349
PDGFR
VEGFR
Cancer
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-100349A
(Z)-SU4312
PDGFR
VEGFR
Cancer
cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。cis-SU4312 抑制 PDGFR , FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。cis-SU4312 能透过血脑屏障。
HY-14674
EGFR
Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2 ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-10261S1
BIBW 2992-d4
EGFR
Autophagy
Cancer
阿法替尼 d4
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-148789
HY-170326
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR ,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR ,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-10261AS
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2 、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-W087187
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
EGFR
Cancer
DOTA衍生试剂
DOTAGA-anhydride 是一种 DOTA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 螯合铟-111后,可以在温和条件下 (PBS pH 7.4、25 °C、30 分钟) 下标记单克隆抗体 (mAb),如曲妥珠单抗 (靶向 HER2 /neu 受体,亲和力为 5.5 nM)。[111In-DOTAGA]-曲妥珠单抗注射 72 小时后,在乳腺癌 BT-474 异种移植瘤的小鼠中的肿瘤摄取量达到 65%ID/g,具有良好的 SPECT/CT 成像和生物分布研究的价值。
HY-121605
Others
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2 /neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-144677
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-160694
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头,可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
HY-10214
PF-04928473
HSP
Autophagy
Cancer
SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR
VEGFR
Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力,在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM),VEGFR2 (IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-13314A
XL-647 tosylate; EXEL-7647 tosylate; KD-019(tosylate)
EGFR
VEGFR
Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) tosylate 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib tosylate 能显著降低细胞活力,在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib tosylate 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM),VEGFR2 (IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib tosylate 可抑制肿瘤增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-10261BR
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2 、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-164399
HSP
EGFR
CDK
Akt
Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50 : 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合,干扰 Hsp90 伴侣功能,从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50 : 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
HY-156991
NODA-GA-NHS ester
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
EGFR
Cancer
NODAGA-NHS (NODA-GA-NHS ester) 是一种 [64]Cu 螯合剂,是 DOTA-曲妥珠单抗在体内的解离形式。在 0.1 M 的硼酸缓冲液中,按 5/20/100 等量加入 NODAGA-NHS,能够有效结合曲妥珠单抗 (10 mg/mL) (4°C, 20 h)。其构成的 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗的含铜率最高为 80%。对小鼠尾椎静脉抽血后,注射 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗,其在表达 HER2 肿瘤的小鼠中,具有良好的肿瘤摄取,显示出良好的 PET 成像示踪能力。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-131864
EGFR
PROTACs
Cancer
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂,对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-131864A
PROTACs
EGFR
Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂,对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性,DC50 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-10333
HY-164392
EGFR
Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-110354R
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K
Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR
Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-W403933R
Autophagy
Metabolic Disease
12-脱氢胆酸 (Standard)
12-Ketochenodeoxycholic acid (Standard)是 12-Ketochenodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。12-Ketochenodeoxycholic acid 12 是胆脱氧胆酸(Chenodeoxycholic acid,CDCA)的直接前体。胆脱氧胆酸用于胆固醇胆石,具有溶解胆石的化疗作用。
HY-W012241R
HY-111895A
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-W016412
HY-131911
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂,具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC50 值为 10-15 nM )。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-101982A
(Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
(Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) 是 Lys-SMCC-DM1 (HY-101982) 的消旋体。是一种有效地连接子-载荷 (payload) 组分,具有抑制微管蛋白聚合的潜力。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。
HY-131374
CXCR
Cancer
TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-10211
HY-W283556
HY-10211R
HY-P1845
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体 激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-153110A
EGFR
IRAK
Btk
Cancer
Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
HY-153110
EGFR
IRAK
Btk
Cancer
Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
HY-131865
PROTACs
EGFR
Others
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。
HY-158005
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 195 (Compound 10) 是 ELF3-MED23 PPI 抑制剂,Ki 为 0.68 μM。Anticancer agent 195 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-151335
HSP
Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90 相互作用 (IC50 =4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于 Tau 病的研究。
HY-L077
3,155 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,155 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2 、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L177
1,015 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2 、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,015 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L184
755 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 755 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L074
2,333 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2 ))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,333 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-W283556
HY-W088413A
Chelators
DOTA-amide (dihydrate) 是一种螯合剂 (Bifunctional Chelators (BFCs) )。DOTA-amide (dihydrate) 可以和 Affibody 分子 ZHER2 :S1 结合,其复合物能特异性结合 HER2 ,可以用于检测前列腺癌常见的骨转移。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2 /neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2 /nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-P4082
HEr 2-binding peptide
EGFR
Cancer
ErbB-2-binding peptide (HER2 -binding peptide) 是一种肿瘤结合肽。ErbB-2-binding peptide 具有用于癌症研究的潜力。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2 -targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2 -targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2 -targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2 阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2 -targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P10648
HEr 2-targeting peptide
EGFR
Cancer
Herceptide (HER2 -targeting peptide) 是一种 HER2 靶向肽,可进一步与近红外荧光染料吲哚菁绿 (HY-D0711) (ICG) 偶联后用于开发光疗剂。
HY-P10569
EGFR
Cancer
Biotin HER-2 substrate peptide 是 HER4 和 HER2 /NEU 酪氨酸激酶的底物,HER2 /NEU 激酶域的 Km 值为 60 μm。
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P5744
HY-P5743
HY-P5744A
HY-P5743A
HY-106204
EGFR
Cancer
Nelipepimut-S 是一种靶向 HER2 的多肽疫苗。Nelipepimut-S 对 HER2 阳性的乳腺癌具有免疫活性。
HY-P5742
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2 /neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P5742A
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2 /neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P5745
HY-P5745A
MHC
EGFR
Cancer
TYVPANASL TFA 是一种 MHC I 结合 CD8 T 细胞表位,由 HER2 /neu 的 9 个氨基酸组成。TYVPANASL TFA 可用于制备 J-LEAPS 疫苗。
HY-P10686
EGFR
Cancer
CH401 peptide 是一种 HER2 衍生的抗原肽。CH401 peptide 与人工病毒衣壳由自组装的 β-环肽结合后被包裹在含有脂质佐剂 α-GalCer 的脂质双层中,可作为自佐剂抗乳腺癌疫苗候选物的研究。
HY-131374
CXCR
Cancer
TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P1845
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体 激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9912A
HY-P9907
HY-P9907A
Anti-Human HEr 2, Humanized Antibody (PBS)
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2 + 实体瘤研究的潜力。
HY-P99030
EGFR
Cancer
玛格妥昔单抗
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99618
HY-P9912
EGFR
Cancer
帕妥株单抗
Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,是一种HER2 二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-P99896
HY-P990238
EGFR
Others
Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 是小鼠来源的、抗人或大鼠 HER2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-P99630
MM-302
EGFR
Cancer
甘妥单抗
Gancotamab (MM-302) 是一种 HER2 靶向抗体-脂质体 Doxorubicin 偶联物,具有抗肿瘤活性。Gancotamab 封装 Doxorubicin 以促进其递送至 HER2 过表达肿瘤细胞。
HY-P991090
ABL105
EGFR
Cancer
YH32367 (ABL105) 是一种双特异性 HER2 和 4-1BB 抗体。 YH32367 诱导 IFN-γ 分泌,从而在与 hPBMC 和 HER2 表达肿瘤细胞共培养条件下引起肿瘤细胞死亡。YH32367 具有显著的抗肿瘤作用。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-P99854
HY-P99507
MCLA-128; PB4188; R040517
EGFR
Cancer
泽妥珠单抗
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
HY-P99969
EGFR
Cancer
伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-P99380
ZW 25
EGFR
Cancer
泽尼达妥单抗
Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。
HY-P990596
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Hersintuzumab 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 ERBB2/HER2 /CD340 。Hersintuzumab 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Hersintuzumab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13631DS
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-16069S
Tucatinib-d6 (Irbinitinib-d6 ) 是氘代标记的 Tucatinib。Tucatinib (Irbinitinib) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
HY-50767S1
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-32721S
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-W654305
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-10261S1
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
HY-10261AS
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt ,EGFRL858R ,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80500
HY-P80658
ERBB2; HEr 2; MLN19; NEU; NGL; Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2; Metastatic lymph node gene 19 protein; MLN 19; Proto-oncogene Neu; Proto-oncogene c-ErbB-2; Tyrosine kinase-type cell surface receptor HEr 2; p185erbB2; CD antigen CD340
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HER2 Antibody (YA771) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 138 kDa, targeting to HER2. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10223
炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2 -IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2 -IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2 -IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2 -IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-154802
反式环辛烯
TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种 ADC Linker ,可用于合成[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d。[18F] AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d 以高亲和力和免疫反应性与 HER2 结合。TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158828
反义寡核苷酸
SSO111 sodium 是一种靶向HER2 的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃,导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2 的mRNA,从而抑制了HER2 过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: