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gastric cancer " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite β-catenin Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
HY-B0360
OPC12759; Proamipide
COX
Inflammation/Immunology Cancer
瑞巴派特
COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2 )，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃癌的研究。
HY-110204
HY-N1156A
HY-119748
HY-160068
EGFR
Cancer
2-2(t) aptamer sodium 是核酸适配体 (2-2) 的三聚体复合物，包含 42 个核苷酸，靶向 ErbB-2 。2-2(t) aptamer sodium 在体内外抑制胃癌细胞的生长。
HY-119108
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-169319
FAK
Cancer
FAK-IN-21 (compound 9) 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值 为 37.52 nM。FAK-IN-21 抑制细胞生长和 FAK 的磷酸化。FAK-IN-21 可用于弥漫性胃癌的研究。
HY-168044
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-3 是一种有效的 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-3 可以增加胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 丰度，并抑制细胞活力和上调 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路。ALKBH1-IN-3 有望用于癌症，包括胃癌的研究。
HY-155115
Histone Demethylase PD-1/PD-L1
Cancer
LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50 : 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
HY-126837
Spicamycin VIII
Antibiotic
Cancer
SPM VIII 是 spicamycin 的一个十二烷酰类似物，spicamycin 是一种含有不同链长脂肪酸的核苷类抗生素。SPM VIII 在人体胃癌 SC-9 异种移植模型中表现出有效的抗肿瘤活性。
HY-B0796
Bismuth tripotassium dicitrate; Bismuth subcitrate
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
枸橼酸铋钾
antibacterial ) 和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Bismuth potassium citrate 缓解胃痛，抵抗幽门螺旋杆菌 (H. pylori ) 生长和修复胃黏膜。Bismuth potassium citrate 与 Omeprazole (HY-B0113) 联合使用能安全高效的对抗 H. pylori 感染，有望用于消化性溃疡、胃癌和肾小管间质性肾炎的研究。
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-146030
Others
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 46 显示出抗增殖活性，对 MGC803 细胞的 IC50 为 0.986 µM。Anticancer agent 46 具有胃癌研究潜力。
HY-169741
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-161351
Akt STAT Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-N12726
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系（包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞）显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-146390
Autophagy Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞，诱导 ROS 积累，激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-164285
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152228
HY-168895
AP-1 ERK Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂，可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-168428
Acyltransferase Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性的 KAT8 抑制剂，其 KD 为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 能以剂量依赖性方式诱导凋亡 (Apoptosis)。CHI-KAT8i5 可抑制食管鳞状细胞癌、结肠癌、黑色素瘤、胃癌、非小细胞腺癌和肝癌的肿瘤生长。
HY-16441
S-1; TS-1
Others
Cancer
Tegafur-gimeracil-oteracil potassium (TS-1) 是一种口服抗癌剂，由 Tegafur (HY-17400), Gimeracil (HY-17469), 和 Oteracil potassium (HY-17511) 按 1:0.4:1 的摩尔比组成。TS-1 可用于研究胃癌腹膜转移。
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
TS ) 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151480
STAT Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂，IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-149978
HY-108713R
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼(Standard)
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162577
FGFR
Cancer
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体，IC50 分别为 46，41，99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞，SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，IC50 分别为 19，59 和 73 nM。
HY-145268
Cadherin
Cancer
SLEC-11 是 CDH1/E-cadherin 调节剂，可高效效抑制 E-cadherin 缺陷细胞死亡 (EC50 =8.2 μM)。SLEC-11?可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。
HY-170919
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性，且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N2587
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-131728
HY-N2587R
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-W040150
HY-151577
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂，其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-164374
PAK
Cancer
AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期，减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附，进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-101840A
HY-152095
Ras
Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis )，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-101840
HY-16491
HY-111645
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel Ferroptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-15735
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-153909
HY-N9322
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Others
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Leu15 标记的 Gastrin I (人) 肽激素，对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长，这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-153908
HY-137851
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-W015084
HY-153907
HY-P9907
HY-168608
TRP Channel Apoptosis PI3K Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物，一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ，减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流，并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-14289
HY-14289A
HY-P9907A
Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)
ADC Antibody EGFR
Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-P10090
Akt PI3K Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-N0839
HY-N12142
Others
Cancer
Anticancer agent 156 (compound 11) 是基于 Miliusanes (抗癌先导分子) 的强效抗癌剂。Anticancer agent 156 有效抑制人源癌细胞的生长，对胃癌细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-169131
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 是一种 DNA N6-甲基腺嘌呤去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂的前药，能够通过显著增加细胞 6mA 的丰度，并上调 AMPK 信号通路，来抑制胃癌细胞的活力。ALKBH1-IN-4 prodrug 具有优异的细胞活性和在体内良好的代谢暴露，有望用于胃癌相关的研究领域。
HY-14289R
HY-14289AR
HY-B1109R
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-19445
HY-W357818
HY-W015084S
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-W015084R
HY-W015084A
β-Lonone
Apoptosis
Cancer
(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others Cancer
α-常春藤皂苷
apoptosis )，并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-17037
LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
mAChR
Metabolic Disease Cancer
二盐酸哌仑西平
M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-12873
Ras p38 MAPK JNK
Cancer
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
HY-106588
HY-E70296
HY-N2510
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-17037A
LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
mAChR
Metabolic Disease Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1，化合物 265)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1，化合物 172)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1，化合物 64)。
HY-153190A
Ferroptosis STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-N13139
Others
Cancer
Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷，可以从 Actinostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性，对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
HY-149249
HY-W013973
Fungal
Cancer
对三联苯
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
HY-N3665
Tyrosinase
Cancer
Cyclocommunol 是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的戊基类黄酮，可从面包果中分离得到。Cyclocommunol 具有抗肿瘤活性，抑制人肝癌和胃癌细胞的生长，IC50 在 16-80 µM 之间。Cyclocommunol 对口腔鳞癌 (OSCC) 细胞有促凋亡作用。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N0643
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-N3405
HY-N2510R
HY-157231A
PERK
Cancer
HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs ) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌，胃癌，转移性乳腺癌，小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
HY-N1535
HY-157148
HY-163524
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-2 (compound III-26) 是 N2 -(1-苄基哌啶-4-酰基)喹唑啉-2,4-二胺衍生物，可以抑制Cullin1和Cullin3。NAE-IN-2 能抑制胃癌细胞迁移并诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-N0255R
Apoptosis
Others
α-常春藤皂苷 (Standard)
apoptosis )，并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-17037R
mAChR
Metabolic Disease Cancer
二盐酸哌仑西平 (Standard)
M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-111798
HY-111798A
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-B1037
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-149843
FGFR PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
HY-N12033
Others
Cancer
4'-Demethylpodophyllotoxone 是链格孢 (lternaria alternata) S-f6 进行生物转化的中间产物。4'-Demethylpodophyllotoxone 经 4- (2,3,5,6-tetramethylpyrazine-1) (4-TMP) 修饰后，产生的新型化合物可强烈抑制人胃癌细胞系 (BGC-823) 的生长。
HY-W015084AR
Apoptosis
Cancer
(E)-β-Ionone (Standard)是 (E)-β-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-N0103R
HY-132254
HY-132254A
HY-W013973R
Fungal
Cancer
对三联苯 (Standard)
HY-B1037B
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-N0107
Apoptosis Autophagy mTOR Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-N0643R
HY-P99969
EGFR
Cancer
伊尼妥单抗
HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性，IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC )，由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体，特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞，广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-10261R
HY-W403933R
Autophagy
Metabolic Disease
12-脱氢胆酸 (Standard)
HY-160899A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 是 Spliceostatin (HY-16466) 的类似物。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可抑制细胞 N87 (IC50 为 0.33 μM)、BT474 (IC50 =0.34 μM)、MDA-MB-361-DYT2 (IC50 =0.88 μM) 和 MDA-MB-468 (IC50 =0.27 μM) 的增殖。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可以用作 ADC 分子的药物-连接子偶合物。
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-101664
HY-N5112B
HY-B2145
HY-147768
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-101664R
HY-164296
HY-N0069R
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (Standard)
P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-17037S1
LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds mAChR
Cancer
二盐酸哌仑西平-d8
8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-10261AR
HY-W012241R
HY-B1037R
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-P9985
HY-164349
STAT
Cancer
WZ-2-033 是有效的 STAT3 抑制剂。WZ-2-033 抑制 MDA-MB-231、HCC70 和 MDA-MB231-4175 细胞的增殖、集落存活、迁移和侵袭，IC50 分别为 0.7、1.3 和 1.3 μM。
HY-135793
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-32721R
EGFR
Cancer
来那替尼(Standard)
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-A0059
HY-N0107R
HY-B0305
HY-170494
Histone Methyltransferase
Cancer
AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L ) 的抑制剂，IC50 为 94 nM（FP 测定）。AS-254s 对 MLL1 重排的白血病细胞表现出抗增殖活性，GI50 <1 μM。AS-254s 可以诱导 MLL1-r 白血病细胞分化。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-135663
Phytohormone
Cancer
茉莉酸甲酯
HY-N0095R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱 (Standard)
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-147040
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性，IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-103363
CCR Thymidylate Synthase
Inflammation/Immunology Cancer
SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50 为 4.5 nM。SB-328437 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 和单核细胞趋化蛋白-4 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。此外，SB-328437 可使 5-FU (HY-90006) 耐药胃癌细胞增敏。SB-328437 还可减少急性炎症期间中性粒细胞向肺的募集和肺部炎症。SB-328437 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-100958
HY-N13201
Apoptosis CDK
Inflammation/Immunology Cancer
12-Deoxyphorbol 13-palmitate 是一种具有抗肿瘤活性的中药单体，可以从 Euphorbia fischeriana 的根中分离得到。12-Deoxyphorbol 13-palmitate 通过对细胞周期关键调控分子 (如 cyclin B 、cyclin A 和 CDC2 ) 的调控来诱导胃癌细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。此外，12-Deoxyphorbol 13-palmitate 通过靶向 APOL2 可显著削弱 APOL2–SERCA2–PERK–HES1 信号传导并减缓肝纤维化。
HY-168086
HY-N6818
MTF
Apoptosis Caspase PARP Endogenous Metabolite CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-W010983
HY-151106
HY-N6818R
MTF (Standard)
Apoptosis Caspase PARP Endogenous Metabolite CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)
Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N0330
HY-145269
Cadherin
Cancer
AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物，可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis )。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9，并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
HY-120914
GO-Y015
TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激，然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍，最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因-d9
9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-170954
HY-126390
HY-160506
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ，可以降解 MET ，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-N0330R
HY-158005
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 195 (Compound 10) 是 ELF3-MED23 PPI 抑制剂，Ki 为 0.68 μM。Anticancer agent 195 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-78131
HY-78131C
HY-100586
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Parasite COX
Cancer
布洛芬-13 C6
13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-78131R
HY-122816
HY-L184
755 compounds
胃癌 (Gastric Cancer , GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显，大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期，且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解，许多治疗靶点已被明确，CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中，胃癌患者的存活率已经有所提高，但其预后仍然令人担忧。因此，迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 755 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物，是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Others
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Leu15 标记的 Gastrin I (人) 肽激素，对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长，这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-137851
HY-P10090
Akt PI3K Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内，Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移，并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化，进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-K6105
MCE 人胃癌类器官培养试剂盒包含子胃癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50×) 和培养添加物 C (250×)。该产品可有效构建人胃癌类器官。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N2587
HY-B0653A
HY-W015084
HY-N0839
HY-N1156A
HY-119748
HY-N12726
HY-N2587R
HY-N9322
HY-137851
HY-N12142
HY-N5058
HY-W015084R
HY-W015084A
HY-N0255
HY-N2510
HY-N13139
HY-N3665
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N0643
HY-N3405
HY-N2510R
HY-N1535
HY-N0255R
HY-N10018
HY-N12033
HY-W015084AR
HY-N0103R
HY-N0107
HY-N0643R
HY-N0095
HY-N3626
HY-W403933R
HY-N0069
HY-N5112B
HY-N0069R
HY-W012241R
HY-N0107R
HY-135663
HY-N0095R
HY-N13201
HY-N6818
MTF
Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Kaempferia parviflora Wall. ex BakerPlants Disease Research Fields Zingiberaceae Cancer
Apoptosis Caspase PARP Endogenous Metabolite CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N6818R
MTF (Standard)
Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Kaempferia parviflora Wall. ex BakerPlants Zingiberaceae
Apoptosis Caspase PARP Endogenous Metabolite CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)
Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N0330
HY-N0330R
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HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-W015084S
β-Ionone-13 C3 是一种 13 C 标记的 β-Ionone。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis )。具有抗肿瘤活性。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160068
核酸适配体
2-2(t) aptamer sodium 是核酸适配体 (2-2) 的三聚体复合物，包含 42 个核苷酸，靶向 ErbB-2 。2-2(t) aptamer sodium 在体内外抑制胃癌细胞的生长。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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![[Leu15]-Gastrin I (human)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p2671.gif)
